Παρακεταμόλη για τον πόνο

Προφανώς, το ερώτημα εάν η παρακεταμόλη βοηθά στον πόνο μπορεί να προκύψει σε περιπτώσεις όπου ένα δισκίο αυτού του αναλγητικού-αντιπυρετικού δεν παρέχει το αναμενόμενο αναλγητικό αποτέλεσμα. Ταυτόχρονα, είναι το πιο συχνά χρησιμοποιούμενο φάρμακο για τον πόνο και τον πυρετό και ο ΠΟΥ το έχει συμπεριλάβει στον κατάλογο των βασικών φαρμάκων - τα πιο αποτελεσματικά και ασφαλή. [ 1 ]

Άλλες εμπορικές ονομασίες της παρακεταμόλης: Ακεταμινοφαίνη, Αμφαινόλη, Παναδόλη, Τυλενόλη, Τυλολόλη, Τυλολφέν Χοτ, Νταφαλγκάν, Παραλέν, Πιρεμόλη, Περφαλγκάν, Καλπόλ, Ραπιδόλη, Μεξαλέν, Μιλιστάν, Αναπιρόν, Τεμπραμόλη, Στρίμολ, Φλουτάμπς και Εφφεραλγκάν (αναβράζοντα δισκία), Κεφεκόν (υπόθετα).

Επιπλέον, η παρακεταμόλη αποτελεί συστατικό φαρμάκων όπως τα Askofen, Citramon, Excedrin και Farmadol (παρακεταμόλη + ακετυλοσαλικυλικό οξύ + καφεΐνη), Daleron C (με βιταμίνη C), Fanigan και Panoxen (με δικλοφενάκη), Papaverine (σε συνδυασμό με drotaverine), Fervex (με ασκορβικό οξύ και το αντιισταμινικό φαινιραμίνη), Tamipul (με ιβουπροφαίνη και καφεΐνη), Pentalgin (με αναλγην, καφεΐνη, φαινοβαρβιτάλη και κωδεΐνη), Farmacitron (με φαινιραμίνη, φαινυλεφρίνη και ασκορβικό οξύ).

Ενδείξεις Παρακεταμόλη

Η παρακεταμόλη λαμβάνεται ως αντιπυρετικό για κρυολογήματα και οξείες αναπνευστικές ιογενείς λοιμώξεις (όταν η θερμοκρασία του σώματος αυξάνεται στους +38,5°C και άνω), καθώς και σε περιπτώσεις υποπυρετικών πυρετικών καταστάσεων διαφόρων αιτιολογιών.

Ανακουφίζει η παρακεταμόλη από τον πόνο; Ανακουφίζει, αλλά όχι από κάθε πόνο, κάτι που οφείλεται στις φαρμακολογικές της ιδιότητες. Σε ήπια έως μέτρια σύνδρομα πόνου, η παρακεταμόλη χρησιμοποιείται ως συμπτωματική θεραπεία:

• για πονοκεφάλους, συμπεριλαμβανομένων ημικρανιών, ψυχογενών πονοκεφάλων (κεφαλαλγία τάσης), πονοκεφάλων τοξικής αιτιολογίας - hangover. Ο συνδυασμός καφεΐνης και παρακεταμόλης στη θεραπεία του hangover μπορεί να προκαλέσει κίνδυνο ηπατικής βλάβης.
• από πονόδοντο;
• για ήπια αρθραλγία και μυαλγία, δηλαδή πόνο στις αρθρώσεις και τους μύες. Η παρακεταμόλη μπορεί να ανακουφίσει τον πόνο της ήπιας αρθρίτιδας, αλλά δεν επηρεάζει την υποκείμενη φλεγμονή, την ερυθρότητα και το πρήξιμο της άρθρωσης· [ 2 ]
• για πόνο στην πλάτη και την οσφυϊκή μοίρα που σχετίζεται με μυοσίτιδα. [ 3 ]

Για τις γυναίκες, η παρακεταμόλη μπορεί να βοηθήσει με τον πόνο περιόδου ή την αλγονομηνόρροια (αν και το Spazmalgon ή το Baralgin μπορεί να είναι καλύτερα για έντονο πόνο). Ωστόσο, ορισμένες μελέτες έχουν συγκρίνει τα ΜΣΑΦ με την ακεταμινοφαίνη (παρακεταμόλη). Υποδεικνύουν ότι τα ΜΣΑΦ είναι ελαφρώς πιο αποτελεσματικά από την ακεταμινοφαίνη στην ανακούφιση του πόνου περιόδου. [ 4 ]

Η παρακεταμόλη δεν έχει μεγάλη χρησιμότητα για τον πόνο στα νεφρά, καθώς το σύνδρομο νεφρικού πόνου σχετίζεται με σπασμούς των λείων μυών των ουρητήρων και χρησιμοποιούνται αντισπασμωδικά για την ανακούφισή τους, ιδίως το No-shpa (Ντροταβερίνη), η υδροχλωρική παπαβερίνη, η πλατυφυλλίνη, η μετακίνη, η σπαζμολιτίνη (Difacil). Η ακεταμινοφαίνη μόνη της ή σε συνδυασμό με οπιοειδή χαμηλής δραστικότητας έχει ήπιες αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες και έχει αποδειχθεί αποτελεσματική τόσο σε οξείες όσο και σε χρόνιες φλεγμονώδεις καταστάσεις των νεφρών [ 5 ]. Αν και η ακεταμινοφαίνη θεωρείται το ασφαλέστερο μη ναρκωτικό αναλγητικό σε ασθενείς με νεφρική νόσο, πρέπει να θυμόμαστε ότι μπορεί να είναι νεφροτοξική με παρατεταμένη χρήση υψηλών δόσεων. [ 6 ]

Η παρακεταμόλη δεν χρησιμοποιείται για κοιλιακό πόνο σπαστικής φύσης.

Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι σε περίπτωση ψυχογενούς κεφαλαλγίας, οι γιατροί συχνά συνιστούν στους ασθενείς όχι παρακεταμόλη, αλλά φάρμακα που μπλοκάρουν τους Η-χολινεργικούς υποδοχείς (μυοχαλαρωτικά) ή/και αντικαταθλιπτικά ηρεμιστικά. Και σε περίπτωση πόνου στις αρθρώσεις, δίνεται προτίμηση σε μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ), όπως η δικλοφενάκη, η ιβουπροφαίνη, η ινδομεθακίνη κ.λπ. Η παρακεταμόλη χρησιμοποιείται για την οξεία θεραπεία της επεισοδιακής κεφαλαλγίας τάσης σε ενήλικες. [ 7 ], [ 8 ]

Οι ωτορινολαρυγγολόγοι δεν συνταγογραφούν παρακεταμόλη για πονόλαιμο ή πόνο στο αυτί, επειδή δεν βοηθά στη μείωση της φλεγμονής.

Τύπος απελευθέρωσης

Η παρακεταμόλη διατίθεται με τη μορφή δισκίων (200, 325 και 500 mg), καψουλών (325 mg), σιροπιού, υγρού εναιωρήματος, ενέσιμων διαλυμάτων, πρωκτικών υπόθετων (0,08 g, 0,17 g και 0,33 g το καθένα).

Φαρμακοδυναμική

Η παρακεταμόλη – Ν-ακετυλο-π-αμινοφαινόλη – είναι ένα ακετυλοπαράγωγο της φαινολικής οργανικής ένωσης ανιλίνης (παρα-αμινοφαινόλη ή 4-αμινοφαινόλη), δηλαδή ανήκει στα ανιλίδια.

Σε αντίθεση με τα ΜΣΑΦ, η παρακεταμόλη ουσιαστικά δεν έχει αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες, καθώς η φαρμακοδυναμική της καθορίζεται κυρίως από την επίδραση στους νευρώνες των θερμορυθμιστικών κέντρων του υποθαλάμου και του νωτιαίου μυελού - με την αποκατάσταση των λειτουργιών τους, ομαλοποιώντας την ομοιόσταση της θερμοκρασίας.

Η παρακεταμόλη δρα κατά του πόνου αναστέλλοντας τη δράση του μεμβρανικού ενζύμου των κυττάρων του εγκεφαλικού φλοιού - κυκλοοξυγενάση τύπου 3 (COX-3), το οποίο εξασφαλίζει τη σύνθεση των μεσολαβητών (προσταγλανδίνες) PGE2 και PGF2α.

Επιπλέον, ο ενεργός μεταβολίτης του φαρμάκου Ν-αραχιδονυλαμινοφαινόλη (AM404), αφενός, αναστέλλει την παραγωγή της κυκλοοξυγενάσης COX-1 και COX-2, και αφετέρου, διεγείρει τους υποδοχείς TRPV1 των αλγοϋποδοχικών νευρώνων του περιφερικού νευρικού συστήματος, οι οποίοι εμπλέκονται στη μετάδοση, τη διαμόρφωση και την ενσωμάτωση των σημάτων πόνου. [ 9 ]

Φαρμακοκινητική

Η παρακεταμόλη έχει υψηλή βιοδιαθεσιμότητα (88%) όταν λαμβάνεται από το στόμα, απορροφάται καλά στο γαστρεντερικό σωλήνα και φτάνει στις μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα 90 λεπτά μετά από μία εφάπαξ τυπική δόση. Η ανακούφιση από τον πόνο διαρκεί δύο έως τέσσερις ώρες.

Η παρακεταμόλη διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και εισέρχεται στο μητρικό γάλα των θηλαζουσών γυναικών. Το φάρμακο έχει χαμηλή σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (όχι περισσότερο από 22-25%) και ο χρόνος ημιζωής είναι 1,5-2,5 ώρες.

Στον μεταβολισμό της παρακεταμόλης, το κύριο φορτίο πέφτει στο ήπαρ. Τα ένζυμα σουλφοτρανσφεράσης τη διασπούν σε φαρμακολογικά ανενεργά συζεύγματα γλυκουρονικού οξέος και θειικά άλατα. Και τα ένζυμα του κυτοχρώματος P450 καταλύουν την οξείδωσή της στον αντιδραστικό μεταβολίτη NAPQI (Ν-ακετυλο-p-βενζοκινονοϊμίνη), ο οποίος συνδέεται με την σουλφυδρυλική ομάδα της ηπατικής γλουταθειόνης και στη συνέχεια απεκκρίνεται στα ούρα - με τη μορφή ενώσεων κυστεΐνης και μερκαπτουρικού οξέος. [ 10 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Η μέγιστη θεραπευτική δόση παρακεταμόλης είναι 4 g/ημέρα για ενήλικες και 50–75 mg kg/ημέρα για παιδιά. Λεπτομερέστερες πληροφορίες σχετικά με τη δοσολογία των διαφόρων μορφών αυτού του φαρμάκου παρουσιάζονται στην έκδοση – Παρακεταμόλη.

Πόσο να πίνετε; Δεν συνιστάται η χρήση του φαρμάκου για περισσότερο από τρεις έως πέντε συνεχόμενες ημέρες.

Αίτηση για παιδιά

Σύμφωνα με τις επίσημες οδηγίες, η χρήση παρακεταμόλης για παιδιά επιτρέπεται από 1 μήνα σε ημερήσια δόση 50 mg ανά κιλό σωματικού βάρους. Οι παιδίατροι συστήνουν παιδικό εναιώρημα Calpol, σιρόπι και πρωκτικά υπόθετα Efferalgan, εναιώρημα και πρωκτικά υπόθετα Panadol baby.

Με τον ίδιο τρόπο, προσδιορίζεται η μέγιστη επιτρεπόμενη ημερήσια δόση του φαρμάκου, η οποία, σε υψηλές θερμοκρασίες, επιτρέπεται να λαμβάνεται έως και τέσσερις φορές την ημέρα, παρατηρώντας ένα διάστημα 4 ωρών μεταξύ των δόσεων.

• 3 μηνών έως 6 μηνών: 2,5 ml εναιωρήματος παρακεταμόλης για βρέφη χορηγούμενα έως και τέσσερις φορές την ημέρα.
• 6 μηνών έως 24 μηνών: 5 ml εναιωρήματος παρακεταμόλης για βρέφη χορηγούμενα έως και τέσσερις φορές την ημέρα.
• 2 έως 4 ετών: 7,5 ml παιδικού εναιωρήματος παρακεταμόλης χορηγούμενα έως και τέσσερις φορές την ημέρα.
• 4 έως 6 ετών: 10 ml παιδικού εναιωρήματος παρακεταμόλης χορηγούμενα έως τέσσερις φορές την ημέρα.
• Από 6 έως 8 ετών: 5 ml εναιωρήματος παρακεταμόλης έξι ετών και άνω, που συνταγογραφούνται έως και τέσσερις φορές την ημέρα.
• Από 8 έως 10 ετών: 7,5 ml εναιωρήματος παρακεταμόλης έξι ετών και άνω, χορηγούμενα έως τέσσερις φορές την ημέρα.
• 10 έως 12 ετών: 10 ml εναιωρήματος παρακεταμόλης έξι ετών και άνω, που συνταγογραφούνται έως και τέσσερις φορές την ημέρα.

Η Αμερικανική Ακαδημία Παιδιατρικής (AAP) εξακολουθεί να συστήνει την ακεταμινοφαίνη για τον πόνο και τον πυρετό στα παιδιά, αλλά οι ειδικοί συμβουλεύουν να μην χρησιμοποιείται εάν το παιδί έχει άσθμα ή κινδυνεύει να το αναπτύξει. Η χρήση ακεταμινοφαίνης σε θεραπευτικές δόσεις είναι γενικά ασφαλής, αν και μπορεί να εμφανιστεί ηπατική τοξικότητα στις συνιστώμενες δόσεις στα παιδιά. [ 15 ]

Χρήση Παρακεταμόλη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η παρακεταμόλη είναι η πρώτη επιλογή για αντιπυρετική ή αναλγητική θεραπεία καθ' όλη τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Συνέπειες όπως ο αυξημένος κίνδυνος άσθματος [ 11 ] ή διαταραχής ελλειμματικής προσοχής και υπερκινητικότητας έχουν συζητηθεί. [ 12 ] Η κατανάλωση παρακεταμόλης, ειδικά στο τρίτο τρίμηνο, οδηγεί σε μείωση του σχετικού αριθμού αιμοποιητικών βλαστικών κυττάρων στο αίμα του ομφάλιου λώρου, ανεξάρτητα από την ηλικία της μητέρας, τον ΔΜΣ του πρώτου τριμήνου, την τεκνοποίηση, την ηλικία κύησης και το βάρος γέννησης. [ 13 ]

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, η χρήση παρακεταμόλης απαιτεί προσοχή, ιδίως απαγορεύεται η λήψη της κατά τους πρώτους τρεις μήνες.

Λεπτομερείς πληροφορίες στο υλικό - Παρακεταμόλη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Παρακεταμόλη κατά τη διάρκεια του θηλασμού

Όλες οι λεπτομέρειες και οι συστάσεις των γιατρών δίνονται στο άρθρο - Μπορεί μια θηλάζουσα μητέρα να πάρει παρακεταμόλη;

Αντενδείξεις

Οι αντενδείξεις για τη λήψη παρακεταμόλης για τον πόνο και τον πυρετό περιλαμβάνουν:

• ατομική υπερευαισθησία στο φάρμακο.
• λειτουργική ανεπάρκεια του ήπατος και/ή των νεφρών.
• αυξημένα επίπεδα χολερυθρίνης στο αίμα (συγγενή ή λειτουργικά)
• αιμολυτική αναιμία με ανεπάρκεια του ενζύμου γλυκόζη-6-φωσφορική αφυδρογονάση.
• μειωμένο επίπεδο λευκοκυττάρων στο αίμα.
• παιδιά ηλικίας κάτω των 4 εβδομάδων.

Παρενέργειες Παρακεταμόλη

Πιθανές παρενέργειες της παρακεταμόλης περιλαμβάνουν:

• η εμφάνιση κνησμού και εξανθημάτων του δέρματος, συμπεριλαμβανομένης της κνίδωσης, καθώς και του εξιδρωματικού ερυθήματος και της τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης τύπου συνδρόμου Stevens-Johnson.
• ανάπτυξη οξείας αλλεργικής αντίδρασης με αγγειοοίδημα.
• ναυτία και κοιλιακό άλγος.
• διαταραχή της σύνθεσης του αίματος, ιδιαίτερα, αναιμία, μειωμένα επίπεδα αιμοπεταλίων και λευκοκυττάρων, αυξημένη οξειδωμένη αιμοσφαιρίνη (μεθαιμοσφαιρίνη).
• νεφρική βλάβη με την ανάπτυξη διάμεσης νεφρίτιδας.

Η μακροχρόνια χρήση του φαρμάκου σε μέγιστες δόσεις μπορεί να οδηγήσει σε ηπατική βλάβη. [ 14 ]

Υπερβολική δόση

Η κατανάλωση εφάπαξ δόσης άνω των 7 g για έναν ενήλικα και 150 mg/kg για ένα παιδί θεωρείται δυνητικά τοξική για το ήπαρ. Για περισσότερες λεπτομέρειες, βλ. – Ηπατοτοξικότητα της παρακεταμόλης.

Τα σημάδια υπερδοσολογίας συνήθως αρχίζουν να εμφανίζονται μέσα σε λίγες ώρες από τη λήψη του φαρμάκου – με τη μορφή ναυτίας, εμέτου, αυξημένης εφίδρωσης και πόνου στο υποχόνδριο. [ 16 ]

Χωρίς θεραπεία, η υπερδοσολογία μπορεί να οδηγήσει σε ηπατική ανεπάρκεια και θάνατο μέσα σε λίγες ημέρες. Ο ενεργός άνθρακας μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη μείωση της απορρόφησης του φαρμάκου.

Το αντίδοτο είναι η Ν-ακετυλοκυστεΐνη, η οποία, δρώντας ως πρόδρομος της γλουταθειόνης και εξουδετερώνοντας τον αντιδραστικό μεταβολίτη της παρακεταμόλης NAPQI, βοηθά στη μείωση της ηπατικής βλάβης.[ 17 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι η ταυτόχρονη χρήση κουμαρινικών αντιπηκτικών (Warfarin) και αντισπασμωδικών με παρακεταμόλη ενισχύει την επίδραση αυτών των φαρμάκων.

Με την ταυτόχρονη χρήση αντιεμετικών (μετοκλοπραμίδη ή δομπεριδόνη), η απορρόφηση της παρακεταμόλης αυξάνεται.

Η λήψη παρακεταμόλης μαζί με ηρεμιστικά της ομάδας των βαρβιτουρικών, αντισπασμωδικά, το αντιβακτηριακό αντιβιοτικό Ριφαμπικίνη και αιθυλική αλκοόλη αυξάνει τον κίνδυνο ηπατικής βλάβης.

Επιπλέον, ο συνδυασμός παρακεταμόλης με βαρβιτουρικά (ειδικά με μακροχρόνια χρήση των τελευταίων) οδηγεί σε μείωση της αντιπυρετικής δράσης της.

Συνθήκες αποθήκευσης

Σε θερμοκρασία δωματίου (έως +25°C).

Διάρκεια ζωής

Η διάρκεια ζωής των δισκίων είναι τρία χρόνια, η διάρκεια ζωής του σιροπιού και της εναιώρησης είναι δύο χρόνια.

Ανάλογα

Η παρακεταμόλη για τον πόνο έχει πολλά ανάλογα - φάρμακα της ομάδας των μη ναρκωτικών αναλγητικών, δηλαδή δισκία για πονοκεφάλους χωρίς παρακεταμόλη, συμπεριλαμβανομένων των Analgin (μεταμιζόλη νατρίου), Baralgin, Tempalgin, Sedalgin, Flupirtine (Katadolon, Nolodatak), Diflunisal (Dolobid) κ.λπ.

Κριτικές

Κριτικές από χειρουργούς υποστηρίζουν τη χρήση παρακεταμόλης σε συνδυασμό με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ) για τη μείωση του μετεγχειρητικού πόνου.

Οι Ευρωπαίοι νευρολόγοι συστήνουν τη χρήση ενός συνδυασμού παρακεταμόλης και καφεΐνης ως ένα από τα πολλά φάρμακα πρώτης γραμμής για τη θεραπεία των ημικρανιών και των ψυχογενών πονοκεφάλων.

Αλλά για τον πονόδοντο ή τον πόνο που προκύπτει από οδοντιατρικές επεμβάσεις, τα ΜΣΑΦ (ιβουπροφαίνη, ναπροξένη, κ.λπ.) θεωρούνται πιο αποτελεσματικά.