Ursolysin

Το κοινό φάρμακο Ursolizin συνταγογραφείται συχνά για ασθένειες του χοληφόρου συστήματος - παθολογίες του ήπατος και των χοληφόρων οδών.

Ενδείξεις Ursolysin

Η ουρσολιζίνη μπορεί να συνταγογραφηθεί για τους ακόλουθους θεραπευτικούς σκοπούς:

• για την μαλάκυνση ακτινολογικά αρνητικών χολόλιθων χοληστερόλης, των οποίων το μέγεθος δεν υπερβαίνει τα 1,5 cm (με λειτουργική χοληδόχο κύστη).
• για τη θεραπεία φλεγμονωδών διεργασιών στο στομάχι που σχετίζονται με την παλινδρόμηση της χολής σε αυτό.
• για την εξάλειψη των συμπτωμάτων της πρωτοπαθούς χολικής κίρρωσης εάν η κίρρωση βρίσκεται στο αντιρροπούμενο στάδιο.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Η ουρσολιζίνη παράγεται με τη μορφή καψουλών για εσωτερική χρήση: οι πλάκες κυψέλης περιέχουν 10 κάψουλες και ένα κουτί από χαρτόνι περιέχει δύο πλάκες κυψέλης.

Η ουρσολιζίνη διατίθεται σε δύο δοσολογικές επιλογές:

• Ουρσολιζίνη 150 mg, η οποία περιέχει 150 mg του δραστικού συστατικού ουρσοδεσοξυχολικό οξύ.
• Ουρσολιζίνη 300 mg, η οποία περιέχει 300 mg του δραστικού συστατικού ουρσοδεσοξυχολικό οξύ.

Οι κάψουλες είναι πυκνές, λευκές, με μια λευκή σκόνη στο εσωτερικό.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Φαρμακοδυναμική

Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου Ursolizin είναι ένα χολικό οξύ, το οποίο υπάρχει κανονικά στις ανθρώπινες χολικές εκκρίσεις με τη μορφή μικρών ποσοτήτων χολικού ή χηνοδεοξυχολικού οξέος.

Όταν λαμβάνονται εσωτερικά κάψουλες Ursolizin, το φάρμακο μειώνει την περιεκτικότητα σε χοληστερόλη στη χολή, εμποδίζει την απορρόφησή της από τα εντερικά τοιχώματα και μειώνει την απελευθέρωση χοληστερόλης στο χολικό περιβάλλον.

Είναι γενικά αποδεκτό ότι οι χολόλιθοι διαλύονται ως αποτέλεσμα της διασπαρμένης αποσύνθεσης της χοληστερόλης και του σχηματισμού υγρών κρυσταλλικών δομών.

Πιθανώς, η επίδραση της Ουρσολιζίνης στις ηπατικές και χολοστατικές παθολογίες σχετίζεται με τη σχετική αντικατάσταση των λιπόφιλων τοξικών χολικών οξέων με ένα προστατευτικό υδρόφιλο μη τοξικό οξύ. Επιπλέον, βελτιώνεται η παραγωγική ικανότητα των ηπατικών κυττάρων και ομαλοποιούνται οι ανοσορυθμιστικές διεργασίες.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Φαρμακοκινητική

Μετά από εσωτερική χρήση, η Ουρσολιζίνη απορροφάται καλά στην εντερική κοιλότητα, λόγω παθητικής και ενεργητικής μεταφοράς. Μετά τις διαδικασίες απορρόφησης, το δραστικό συστατικό Ουρσολιζίνη συζεύγνυται στο ήπαρ με τη συμμετοχή γλυκίνης και ταυρίνης, μετά τις οποίες εγκαταλείπει το σώμα ως μέρος της χολής.

Τα ποσοστά κάθαρσης μέσω της πρωτογενούς ηπατικής διόδου μπορούν να φτάσουν έως και το 60%.

Υπό την επίδραση εντερικών μικροοργανισμών, παρατηρείται ατελής αποικοδόμηση του δραστικού συστατικού Ursolizin, με σχηματισμό 7-κετολιθοχολικού και λιθοχολικού οξέος. Το τελευταίο θεωρείται τοξικό για το ήπαρ και οδηγεί σε αλλαγές στο ηπατικό παρέγχυμα στα τρωκτικά. Ωστόσο, στους ανθρώπους, απορροφάται μια σχετικά μικρή ποσότητα οξέος, το οποίο θειώνεται από το ήπαρ και απενεργοποιείται, και στη συνέχεια αποβάλλεται από το σώμα με χολικές εκκρίσεις και κόπρανα.

Ο βιολογικός χρόνος ημιζωής του δραστικού συστατικού Ursolizin μπορεί να κυμαίνεται από 3,5 έως 5,8 ημέρες.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Η ουρσολιζίνη συνταγογραφείται μόνο από γιατρό. Για ασθενείς βάρους έως 47 κιλά ή για όσους δυσκολεύονται να καταπιούν ενθυλακωμένα φάρμακα, ο γιατρός μπορεί να συνταγογραφήσει άλλα παρόμοια φάρμακα σε μορφή εναιωρήματος.

• Σε περίπτωση χολόλιθων χοληστερόλης, συνταγογραφούνται 10 mg Ουρσολιζίνης ανά κιλό βάρους του ασθενούς. Οι κάψουλες καταπίνονται ολόκληρες, καθημερινά το βράδυ, τακτικά. Η διάρκεια της θεραπείας είναι συνήθως από έξι μήνες έως ένα έτος. Εάν μετά από 12 μήνες θεραπείας δεν υπάρξει θετικό αποτέλεσμα, τότε η Ουρσολιζίνη διακόπτεται. Η ποιότητα της θεραπείας πρέπει να ελέγχεται μία φορά κάθε έξι μήνες, χρησιμοποιώντας υπερηχογράφημα και ακτινογραφία. Ταυτόχρονα, αξιολογείται η πιθανότητα ασβεστοποίησης των λίθων. Εάν εντοπιστούν σημάδια ασβεστοποίησης, η θεραπεία διακόπτεται.
• Σε περίπτωση φλεγμονής στο στομάχι με παλινδρόμηση χολής, συνταγογραφείται 1 κάψουλα Ursolizin τη νύχτα για δύο εβδομάδες. Το θεραπευτικό σχήμα μπορεί να αλλάξει κατά την κρίση του γιατρού.
• Στην πρωτοπαθή χολική κίρρωση, η ημερήσια δόση Ursolizin πρέπει να είναι 12-16 mg ανά kg βάρους του ασθενούς. Κατά τη διάρκεια των πρώτων τριών μηνών θεραπείας, η Ursolizin λαμβάνεται τρεις φορές την ημέρα. Μετά τη βελτίωση της κατάστασης του ασθενούς, μεταβαίνει στη συνήθη δόση - μία φορά την ημέρα το βράδυ.

Οι κάψουλες καταπίνονται ολόκληρες, με νερό. Συνιστάται να λαμβάνονται καθημερινά την ίδια ώρα.

Στην πρωτοπαθή χολική κίρρωση, τα κλινικά συμπτώματα μπορεί να επιδεινωθούν στην αρχή, όπως ο κνησμός. Εάν συμβεί αυτό, η θεραπεία συνεχίζεται, περιορίζοντας τη λήψη του Ursolizin σε μία φορά την ημέρα. Μετά τη σταθεροποίηση της κατάστασης του ασθενούς, η ποσότητα του φαρμάκου αυξάνεται σταδιακά (προστίθεται μία κάψουλα εβδομαδιαίως μέχρι να επιτευχθεί η απαιτούμενη δοσολογία).

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Χρήση Ursolysin κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Προς το παρόν, δεν υπάρχουν επαρκείς πληροφορίες σχετικά με τη χρήση του Ursolizin από έγκυες ασθενείς. Δεδομένου αυτού, είναι προτιμότερο να αποφεύγεται η χρήση αυτού του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Συνιστάται σε όλες τις ασθενείς αναπαραγωγικής ηλικίας να ξεκινούν τη λήψη αντισυλληπτικών πριν από την έναρξη της θεραπείας, για να αποφευχθούν αρνητικές συνέπειες σε περίπτωση εγκυμοσύνης. Τα αντισυλληπτικά πρέπει να είναι μη ορμονικά ή με ελάχιστη περιεκτικότητα σε οιστρογόνα.

Λόγω της έλλειψης των απαραίτητων πληροφοριών, δεν συνιστάται η λήψη του Ursolizin κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Αντενδείξεις

Η ουρσολιζίνη δεν συνταγογραφείται:

• εάν είστε επιρρεπείς σε αλλεργική αντίδραση στα συστατικά του φαρμάκου.
• σε περίπτωση επιδείνωσης της φλεγμονώδους διαδικασίας στο χολικό σύστημα.
• σε περίπτωση απόφραξης των χοληφόρων οδών.

Δεν πρέπει να επιλέξετε το Ursolizin εάν έχετε ασβεστώσεις στη χοληδόχο κύστη, εάν έχετε μειωμένη συσταλτική λειτουργία της χοληδόχου κύστης ή εάν έχετε συχνό ηπατικό κολικό.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Παρενέργειες Ursolysin

Η θεραπεία με Ursolizin μπορεί να συνοδεύεται από ορισμένες παρενέργειες:

• διάρροια, ημίρρευστα κόπρανα;
• πόνος στην κοιλιά ή στην περιοχή του ήπατος
• σχηματισμός ασβεστώσεων.
• μετάβαση της χολικής κίρρωσης του ήπατος σε ένα παροδικό στάδιο αποζημίωσης.
• αλλεργικές αντιδράσεις με τη μορφή κνίδωσης.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Υπερβολική δόση

Όταν λαμβάνονται υπερβολικά μεγάλες ποσότητες Ουρσολιζίνης, μπορεί να εμφανιστεί διάρροια. Άλλα σημάδια υπερδοσολογίας είναι απίθανα, επειδή με την αυξημένη πρόσληψη Ουρσολιζίνης στο έντερο, η απορρόφησή της μειώνεται και η περίσσεια του φαρμάκου απεκκρίνεται με τα κόπρανα.

Εάν εμφανιστεί διάρροια, η δοσολογία του Ursolizin επανεξετάζεται και προσαρμόζεται. Εάν η διάρροια επιμένει, το Ursolizin διακόπτεται.

Δεν εφαρμόζονται ειδικά μέτρα σε περίπτωση υπερδοσολογίας. Συνιστάται η παρακολούθηση της σταθερότητας της ισορροπίας νερού-ηλεκτρολυτών.

[ 22 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η ουρσολιζίνη δεν πρέπει να λαμβάνεται σε συνδυασμό με φάρμακα όπως η χολεστυραμίνη, η κολεστιπόλη ή αντιόξινα που περιέχουν άλατα αργιλίου. Εάν ο συνδυασμός αυτών των φαρμάκων δεν μπορεί να αποφευχθεί, τότε θα πρέπει να τηρείται ένα διάστημα 120 λεπτών μεταξύ των χορηγήσεών τους.

Η ουρσολιζίνη είναι σε θέση να επιταχύνει την απορρόφηση της κυκλοσπορίνης, η οποία απαιτεί πρόσθετη παρακολούθηση του επιπέδου της στην κυκλοφορία του αίματος, με πιθανή προσαρμογή της δοσολογίας.

Σε ορισμένους ασθενείς, η Ουρσολιζίνη μπορεί να επηρεάσει την απορρόφηση της σιπροφλοξασίνης.

Τα φάρμακα που περιέχουν οιστρογόνα, καθώς και τα φάρμακα που μειώνουν τα επίπεδα χοληστερόλης στην κυκλοφορία του αίματος (π.χ., κλοφιβράτη) μπορούν να αυξήσουν την πιθανότητα σχηματισμού χολόλιθων και να ελαχιστοποιήσουν την επίδραση της Ουρσολιζίνης (εάν το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη διάλυση αυτών των λίθων).

[ 23 ], [ 24 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η ουρσολιζίνη μπορεί να φυλάσσεται σε θερμοκρασία δωματίου – έως +25°C. Είναι απαραίτητο να διασφαλιστεί ότι τα παιδιά δεν έχουν πρόσβαση σε χώρους όπου φυλάσσονται φάρμακα.

[ 25 ]

Διάρκεια ζωής

Η ουρσολιζίνη είναι κατάλληλη για χρήση για τρία χρόνια από την ημερομηνία κατασκευής.