Omzol

Το Omzol χρησιμοποιείται στη θεραπεία των πεπτικών ελκών. Περιλαμβάνεται στην ομάδα των φαρμάκων PPI.

Ενδείξεις Omzola

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία των ακόλουθων διαταραχών:

• έλκος στομάχου ή ΓΟΠΝ;
• καταστροφή του μικροβίου H.pylori (σε συνδυασμό με διάφορα αντιβακτηριακά φάρμακα).
• γαστρίνωμα;
• μακροπρόθεσμη πρόληψη υποτροπών στη θεραπεία σοβαρής γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης (ΓΟΠΝ).
• πρόληψη και θεραπεία ελκών στο γαστρεντερικό σωλήνα που προκαλούνται από τη χρήση φαρμάκων από την ομάδα των ΜΣΑΦ (αντιρευματικά φάρμακα ή ασπιρίνη).

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο απελευθερώνεται σε κάψουλες με όγκο 0,02 g. Υπάρχουν 10 κάψουλες μέσα σε μια συσκευασία κυψέλης και 2 τέτοιες συσκευασίες μέσα σε μια συσκευασία.

Φαρμακοδυναμική

Η ομεπραζόλη αναστέλλει τη δράση του ενζύμου H ⁺ /K ⁺ -ATPάση, το οποίο είναι υπεύθυνο για την έκκριση υδροχλωρικού οξέος μέσω των κυττάρων του γαστρικού οξέος. Λόγω αυτής της επιλεκτικής ενδοκυτταρικής δράσης, ανεξάρτητης από τις μεμβρανικές απολήξεις, η ομεπραζόλη ταξινομείται ως ανεξάρτητη ομάδα παραγόντων που επιβραδύνουν την έκκριση υδροχλωρικού οξέος και μπλοκάρουν το τελικό στάδιο της διαδικασίας απέκκρισης.

Η θεραπευτική δράση του Omzol επιτρέπει τη μείωση όχι μόνο της βασικής έκκρισης οξέος, αλλά και της διεγερμένης έκκρισης (ο τύπος του διεγέρτη δεν έχει σημασία). Το φάρμακο αυξάνει τις τιμές του pH και μειώνει τον όγκο απέκκρισης. Όντας μια ελαφριά βάση, η δραστική ουσία συμβάλλει στον εμπλουτισμό του όξινου κυτταρικού περιβάλλοντος και αποκτά αποτελεσματικότητα αναστολής ενζύμων μόνο μετά την προσκόλληση ενός πρωτονίου.

Σε pH <4, το δραστικό στοιχείο υφίσταται πρωτονίωση, κατά την οποία σχηματίζεται το δραστικό μέρος - ομεπραζόλη σουλφεναμίδη. Παραμένει μέσα στο κύτταρο για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα από τον χρόνο ημιζωής του κύριου μέρους της ομεπραζόλης στο πλάσμα. Επαρκώς χαμηλές τιμές pH μπορούν να βρεθούν μόνο μέσα στο όξινο κύτταρο. Αυτή είναι η υψηλή εξειδίκευση αυτού του φαρμακευτικού στοιχείου. Η ομεπραζόλη σουλφεναμίδη συντίθεται με ένα ένζυμο, επιβραδύνοντας έτσι τη δράση της.

Μετά την αναστολή του ενζυμικού συστήματος και την αύξηση του pH, το φάρμακο συσσωρεύεται ή μετατρέπεται σε ενεργό μεταβολικό προϊόν σε μικρότερες ποσότητες. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι η συσσώρευση ομεπραζόλης ρυθμίζεται από έναν μηχανισμό ανάδρασης.

Φαρμακοκινητική

Η ομεπραζόλη που λαμβάνεται από το στόμα απορροφάται στο λεπτό έντερο. Η ουσία φτάνει σε τιμές Cmax 1-3 ώρες μετά τη λήψη της κάψουλας. Ο τελικός χρόνος ημιζωής στο πλάσμα είναι περίπου 40 λεπτά και η κάθαρση από το πλάσμα είναι περίπου 0,3-0,6 l/λεπτό. Σε ορισμένα άτομα, παρατηρείται μειωμένη αποβολή: ο χρόνος ημιζωής είναι τρεις φορές υψηλότερος και οι τιμές AUC είναι δέκα φορές υψηλότερες.

Η ομεπραζόλη έχει σχετικά μικρό όγκο κατανομής (μόνο 0,3 l/kg σωματικού βάρους), που αντιστοιχεί στον όγκο του εξωκυττάριου υγρού. Η πρωτεϊνοσύνθεση είναι περίπου 90%.

Όντας μια ελαφριά βάση, η ομεπραζόλη συσσωρεύεται μέσα στο όξινο περιβάλλον των διαύλων των βρεγματικών αδενουλοκυττάρων. Εδώ συνδέεται ένα πρωτόνιο με αυτήν, μετά το οποίο σχηματίζεται ένας ενεργός δεσμός - σουλφεναμίδη. Αυτό το στοιχείο συντίθεται ομοιοπολικά με την H ⁺ /K ⁺ -ATPάση της απεκκριτικής μεμβράνης και αναστέλλει τη δράση της. Ως αποτέλεσμα, η ανασταλτική δράση στο οξύ είναι μια σημαντικά μεγαλύτερη διαδικασία από την περίοδο παρουσίας της βάσης ομεπραζόλης στο πλάσμα.

Η δράση αναστολής οξέος δεν προσδιορίζεται από παραμέτρους πλάσματος σε κανένα χρονικό σημείο, αλλά συσχετίζεται με τις τιμές AUC.

Σχεδόν όλη η ομεπραζόλη υφίσταται ηπατικό μεταβολισμό. Δεν ανευρίσκεται καμία αμετάβλητη ουσία στα ούρα. Στο πλάσμα, καταγράφεται η παρουσία σουλφιδίου, σουλφόνης και υδροξυομεπραζόλης. Όλα αυτά τα μεταβολικά προϊόντα δεν έχουν αισθητή επίδραση στην απέκκριση οξέος. Περίπου το 80% του μέρους απεκκρίνεται στα ούρα ως μεταβολικά προϊόντα και ένα άλλο 20% απεκκρίνεται στα κόπρανα. Τα δύο κύρια μεταβολικά προϊόντα στα ούρα είναι η υδροξυομεπραζόλη με το αντίστοιχο καρβοξυλικό οξύ.

Τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά του φαρμάκου σε άτομα με νεφρική ανεπάρκεια είναι παρόμοια με την κινητική υγιών ασθενών. Ωστόσο, επειδή η αποβολή μέσω των νεφρών είναι ο σημαντικότερος τρόπος απομάκρυνσης των μεταβολικών προϊόντων του φαρμάκου, ο ρυθμός αποβολής τους μειώνεται ανάλογα με τη σοβαρότητα της νεφρικής διαταραχής. Δεν υπάρχει συσσώρευση του φαρμάκου με μία εφάπαξ δόση την ημέρα.

Η βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου είναι ελαφρώς αυξημένη σε ηλικιωμένους, ενώ η αποβολή του από το πλάσμα είναι βραδύτερη. Ωστόσο, οι μεμονωμένοι δείκτες τους μπορούν να συγκριθούν με εκείνους υγιών ατόμων.

Οι τιμές συστηματικής βιοδιαθεσιμότητας αυξάνονται κατά περίπου 50% μετά από 5ήμερη ενδοφλέβια χορήγηση 40 mg ομεπραζόλης. Αυτή η επίδραση εξηγείται από τη μείωση της ηπατικής κάθαρσης.

Σε άτομα με ηπατικά προβλήματα, οι τιμές κάθαρσης του Omzol μειώνονται και ο χρόνος ημιζωής στο πλάσμα μπορεί να φτάσει τις 3 ώρες. Ταυτόχρονα, η βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου μπορεί να υπερβεί το 90%. Η θεραπεία με 20 mg του φαρμάκου την ημέρα για 1 μήνα ήταν καλά ανεκτή - δεν παρατηρήθηκε συσσώρευση ούτε ομεπραζόλης ούτε των μεταβολικών προϊόντων της.

Το φάρμακο έχει μέτρια ικανότητα διέλευσης μέσω του πλακούντα. Συνολικά, οι τιμές του στο εμβρυϊκό πλάσμα είναι περίπου 20% των τιμών στη μητέρα. Η ουσία δεν συσσωρεύεται στους εμβρυϊκούς ιστούς, επειδή η έκκριση υδροχλωρικού οξέος αρχίζει να λειτουργεί αμέσως πριν από τη γέννηση. Το φάρμακο δεν είναι σε θέση να συσσωρευτεί και δεν ενεργοποιείται στο στομάχι και δεν επηρεάζει τους δείκτες γαστρίνης (είναι γενικά ελαφρώς αυξημένοι στο έμβρυο λίγο πριν από τη γέννηση. Επιπλέον, η γαστρίνη δεν διέρχεται από τον πλακούντα). Από όλες αυτές τις πληροφορίες, μπορεί να συναχθεί το συμπέρασμα ότι το φάρμακο δεν επηρεάζει τους βλεννογόνους του εμβρύου στη μήτρα.

Όταν λαμβάνονται 40 μmol/kg της ουσίας, οι τιμές Cmax σε ενήλικους αρουραίους φτάνουν τα 0,4-2,4 μmol/l. Ο χρόνος ημιζωής είναι 3 ώρες. Σε πολύ νεαρούς αρουραίους (ηλικίας 12-14 ημερών), το επίπεδο Cmax στο πλάσμα όταν χρησιμοποιείται η ίδια δόση είναι 15-26 μmol/l και η αποβολή της είναι πολύ αργή.

Δοσολογία και χορήγηση

Οι κάψουλες λαμβάνονται από το στόμα. Συνιστάται να το κάνετε αυτό το πρωί πριν από τα γεύματα. Η κάψουλα δεν χρειάζεται να μασηθεί ή να συνθλιβεί - πρέπει να καταποθεί και να πλυθεί με σκέτο νερό. Είναι επίσης αποδεκτό να χρησιμοποιείται με τροφή.

Για γαστρεντερικά έλκη ή γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση (ΓΟΠΝ), το φάρμακο χρησιμοποιείται σε δόση 20 mg (ισοδύναμη με 1 κάψουλα), 2 φορές την ημέρα για 0,5-1 μήνα.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας του γαστρινώματος, η δόση θα πρέπει να επιλέγεται ξεχωριστά για κάθε ασθενή. Αρχικά, συνιστάται η λήψη 60 mg του φαρμάκου μία φορά την ημέρα (3 κάψουλες). Εάν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 80-120 mg του φαρμάκου (που αντιστοιχεί σε 4-6 κάψουλες) την ημέρα (σε αυτή την περίπτωση, η δόση διαιρείται σε 2 χρήσεις).

Κατά τη θεραπεία ή την πρόληψη της ανάπτυξης γαστρεντερικών ελκών που προκαλούνται από ΜΣΑΦ, λάβετε 1 κάψουλα Omzol μία φορά την ημέρα για 1 μήνα. Εάν δεν υπάρχει επιθυμητό αποτέλεσμα μετά από έναν κύκλο 1 μήνα, συνταγογραφείται επαναλαμβανόμενη αγωγή της ίδιας διάρκειας.

Για την καταστροφή των βακτηρίων H.pylori, το φάρμακο χρησιμοποιείται σε συνδυαστική θεραπεία:

• 20 mg Omzol 2 φορές την ημέρα, 1000 mg αμοξικιλλίνης 2 φορές την ημέρα και 500 mg κλαριθρομυκίνης 2 φορές την ημέρα για 7 ημέρες.
• 20 mg του φαρμάκου 2 φορές την ημέρα, 500 mg τετρακυκλίνης 4 φορές την ημέρα, 500 mg μετρονιδαζόλης 3 φορές την ημέρα και 120 mg υπονιτρικού βισμούθιου 4 φορές την ημέρα για 7 ημέρες.

[ 2 ]

Χρήση Omzola κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Οι έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες μπορούν να λάβουν Omzol μόνο αφού ο γιατρός έχει θέσει ακριβή διάγνωση (πριν από τον επανυπολογισμό των ενδείξεων). Υπάρχουν μόνο περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με τη χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, αλλά κατά τη διάρκεια αυτών των εξετάσεων δεν διαπιστώθηκαν συμπτώματα τοξικών επιδράσεων του φαρμάκου στο έμβρυο.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται η χρήση του φαρμάκου εάν ο ασθενής έχει υπερευαισθησία στην ομεπραζόλη ή σε άλλα φαρμακευτικά συστατικά.

Παρενέργειες Omzola

Η χρήση καψουλών μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση ορισμένων παρενεργειών:

• διαταραχές της αιματοποίησης: υπάρχουν μεμονωμένα δεδομένα για αλλαγές στην αιματολογική εικόνα, θεραπεύσιμη θρομβοπενία ή λευκοπενία και πανκυτταροπενία, καθώς και για ακοκκιοκυτταραιμία. Αλλά σε αυτές τις περιπτώσεις, δεν ήταν δυνατό να βρεθεί σύνδεση με τη χρήση φαρμάκων.
• Γαστρεντερική δυσλειτουργία: μερικές φορές εμφανίζονται δυσκοιλιότητα, ναυτία, διάρροια, φούσκωμα (μερικές φορές με κοιλιακό άλγος) ή έμετος. Συχνά, αυτά τα συμπτώματα υποχωρούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Ξηρότητα ή φλεγμονή του στοματικού βλεννογόνου, παγκρεατίτιδα ή καντιντίαση παρατηρούνται μεμονωμένα (σε αυτές τις περιπτώσεις, δεν βρέθηκε σύνδεση με τη λήψη του φαρμάκου). Κατά τον συνδυασμό του φαρμάκου με κλαριθρομυκίνη, παρατηρήθηκε μερικές φορές σκούρο καφέ χρώμα της γλώσσας. Στο τέλος του κύκλου θεραπείας, αυτό το φαινόμενο υποχωρεί. Υπήρξαν επίσης μεμονωμένες περιπτώσεις ανάπτυξης κύστης στο αδενικό σώμα, η οποία ήταν καλοήθης και υποχώρησε όταν διακόπηκε η θεραπεία.
• βλάβες στα νύχια, τα μαλλιά και την επιδερμίδα: μερικές φορές εμφανίζεται εξάνθημα ή κνησμός, αναπτύσσονται πολύμορφο ερύθημα, αλωπεκία, φωτοευαισθησία και υπεριδρωσία. Επιπλέον, έχει παρατηρηθεί περιστασιακά η ανάπτυξη TEN ή συνδρόμου Stevens-Johnson.
• προβλήματα που επηρεάζουν τη λειτουργία του ήπατος: μερικές φορές παρατηρούνται παροδικές αλλαγές στις τιμές της ηπατικής λειτουργίας, οι οποίες εξαφανίζονται μετά την ολοκλήρωση της θεραπείας. Σε άτομα με υπάρχουσα ηπατική παθολογία, μπορεί να αναπτυχθεί ηπατίτιδα, η οποία μερικές φορές περιπλέκεται από ίκτερο, εγκεφαλοπάθεια ή ηπατική ανεπάρκεια.
• αισθητηριακές διαταραχές: μερικές φορές εμφανίζονται οπτικές διαταραχές (όπως απώλεια οπτικής οξύτητας, θολή όραση, ελαττώματα οπτικού πεδίου και θολή όραση), διαταραχές ακοής (όπως εμβοές) ή αλλαγές στη γεύση. Αυτά τα προβλήματα είναι συνήθως αντιμετωπίσιμα.
• συμπτώματα δυσανεξίας: πιθανή εμφάνιση οιδήματος του Quincke, κνίδωσης, αλλεργικής αγγειίτιδας και αναφυλαξίας, καθώς και αύξηση της θερμοκρασίας και συστολή της αναπνευστικής οδού.
• βλάβες που επηρεάζουν το ΠΝΣ και το ΚΝΣ: μερικές φορές παρατηρούνται διαταραχές ύπνου, αυξημένη κόπωση, πονοκέφαλοι και ζάλη. Συνήθως αυτά τα συμπτώματα εξασθενούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Μπορεί να εμφανιστούν ψευδαισθήσεις ή θόλωση της συνείδησης - κυρίως σε ηλικιωμένους ή σοβαρά άρρωστους. Συμπτώματα επιθετικότητας ή κατάθλιψης έχουν παρατηρηθεί σποραδικά.
• Άλλες εκδηλώσεις: κατά τη διάρκεια της θεραπείας, εμφανίστηκε οίδημα περιφερικής φύσης, το οποίο υποχώρησε μετά την ολοκλήρωσή της. Περιστασιακά, παρατηρήθηκαν πόνος ή αδυναμία στην περιοχή των αρθρώσεων ή των μυών, καθώς και μούδιασμα. Σε μεμονωμένες περιπτώσεις αναφέρθηκε η εμφάνιση γυναικομαστίας, υπονατριαιμίας ή σωληναριοδιάμεσης νεφρίτιδας.

[ 1 ]

Υπερβολική δόση

Σημάδια δηλητηρίασης: αίσθημα ενθουσιασμού ή υπνηλίας, οπτικές διαταραχές, πονοκέφαλοι, υπεριδρωσία, ναυτία, εξάψεις, καθώς και ταχυκαρδία και ξηροστομία.

Λαμβάνονται υποστηρικτικά και συμπτωματικά μέτρα για την εξάλειψη των διαταραχών. Το φάρμακο δεν έχει αντίδοτο.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η ομζόλη μεταβολίζεται κυρίως από ισοένζυμα κατηγορίας 2C του κυτοχρώματος P450 (στοιχείο S-μεφαινυτοΐνης υδροξυλάσης). Η απέκκριση της φαινυτοΐνης και της διαζεπάμης με την R-βαρφαρίνη (δραστικά συστατικά, ο μεταβολισμός της οποίας λαμβάνει χώρα επίσης με τη συμμετοχή ισοενζύμων κατηγορίας 2C) επιβραδύνεται σε περίπτωση συνδυασμού με το φάρμακο. Επομένως, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται συνεχώς οι ασθενείς που χρησιμοποιούν αντιπηκτικά όπως η φαινυτοΐνη ή η βαρφαρίνη. Μερικές φορές μπορεί να είναι απαραίτητο να μειωθεί η δόση αυτών των φαρμάκων.

Είναι επίσης πιθανό να αναμένεται η ανάπτυξη αλληλεπιδράσεων με άλλα φάρμακα των οποίων οι μεταβολικές διεργασίες συμβαίνουν με τη βοήθεια ισοενζύμων του κυτοχρώματος P450 κατηγορίας 2C (για παράδειγμα, εξοβαρβιτάλη).

Η συνδυασμένη χρήση ομεπραζόλης με κλαριθρομυκίνη προκαλεί αύξηση των επιπέδων και των δύο φαρμάκων στο πλάσμα. Παρόμοιο αποτέλεσμα παρατηρείται κατά τον συνδυασμό φαρμάκων με άλλες μακρολίδες. Κατά τον συνδυασμό Omzol και κλαριθρομυκίνης, άλλα φάρμακα πρέπει να χορηγούνται πολύ προσεκτικά, ειδικά σε άτομα με σοβαρά νεφρικά ή ηπατικά προβλήματα.

Πιστεύεται ότι το φάρμακο επιβραδύνει (για παράδειγμα, κετοκοναζόλη) ή επιταχύνει (για παράδειγμα, ερυθρομυκίνη) την απορρόφηση φαρμάκων των οποίων η βιοδιαθεσιμότητα σχετίζεται με το γαστρικό pH.

[ 3 ], [ 4 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Omzol πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό και ξηρό μέρος, μακριά από μικρά παιδιά. Οι τιμές θερμοκρασίας κυμαίνονται μεταξύ 8-15°C.

Διάρκεια ζωής

Το Omzol μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 36 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής του θεραπευτικού παράγοντα.

Αίτηση για παιδιά

Δεν υπάρχει εμπειρία χρήσης του φαρμάκου στην παιδιατρική, γι' αυτό και δεν συνταγογραφείται σε παιδιά.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι το Pantasan, η Ομεπραζόλη, το Omez με Ultop και η Ομεπραζόλη.