Olimestra

Το Olimestra είναι ένας αναστολέας των υποδοχέων της αγγειοτασίνης II.

Ενδείξεις Olimestra

Χρησιμοποιείται για αυξημένη αρτηριακή πίεση βασικού τύπου.

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο παράγεται σε δισκία των 10 ή 20 mg. Υπάρχουν 14 τέτοια δισκία μέσα σε μια κυψέλη. Υπάρχουν 2 ή 4 πλάκες κυψέλης σε μια συσκευασία. Μπορεί επίσης να παραχθεί με 15 δισκία μέσα σε μια κυψέλη, 2 ή 4 συσκευασίες κυψέλης σε μια συσκευασία.

Παράγεται επίσης σε δισκία των 40 mg, σε ποσότητα 7 τεμαχίων μέσα σε μια πλάκα κυψέλης. Η συσκευασία περιέχει 4 ή 8 τέτοιες κυψέλες. Παράγονται επίσης 10 δισκία μέσα σε μια κυψέλη κυψέλης, 3 ή 6 τέτοιες κυψέλες μέσα σε μια συσκευασία.

[ 1 ], [ 2 ]

Φαρμακοδυναμική

Η ολμεσαρτάνη μεδοξομιλική είναι ένας ισχυρός και δραστικός από του στόματος εκλεκτικός ανταγωνιστής της αγγειοτενσίνης 2 (μορφή AT1). Είναι πιθανό αυτό το συστατικό να αναστέλλει όλες τις δράσεις της αγγειοτενσίνης 2 που προκαλούνται από τους υποδοχείς AT1, ανεξάρτητα από την πηγή ή την οδό σύνδεσης της αγγειοτενσίνης 2. Ο εκλεκτικός ανταγωνισμός της οδού AT1 της αγγειοτενσίνης 2 έχει ως αποτέλεσμα αυξήσεις στα επίπεδα ρενίνης και αγγειοτενσίνης 1 και 2 στο πλάσμα, και μια μικρή μείωση στα επίπεδα αλδοστερόνης στο πλάσμα.

Η αγγειοτασίνη 2 είναι η κύρια αγγειοδραστική ορμόνη του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης. Συμμετέχει σημαντικά στις παθοφυσιολογικές διεργασίες που συμβαίνουν σε αυξημένα επίπεδα αρτηριακής πίεσης, τα οποία προκαλούνται από τη δράση των υποδοχέων AT1.

Με την αυξημένη αρτηριακή πίεση, το φάρμακο προάγει τη μακροπρόθεσμη μείωση αυτών των τιμών (η αποτελεσματικότητα εξαρτάται από το μέγεθος της δόσης του φαρμάκου). Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με παθολογική μείωση της αρτηριακής πίεσης μετά τη λήψη της πρώτης δόσης του φαρμάκου. Επίσης, δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την ανάπτυξη ταχυφυλαξίας μετά από παρατεταμένη θεραπεία ή σύνδρομο στέρησης ως αποτέλεσμα της στέρησης φαρμάκων.

Μία εφάπαξ δόση του φαρμάκου την ημέρα παρέχει μια ήπια και αποτελεσματική μείωση των μετρήσεων της αρτηριακής πίεσης που διαρκεί 24 ώρες. Μία εφάπαξ δόση καταδεικνύει μείωση της αρτηριακής πίεσης παρόμοια με αυτή που εμφανίζεται όταν λαμβάνεται η συνολική ημερήσια δόση σε 2 δόσεις.

Μετά από παρατεταμένη θεραπεία, η αρτηριακή πίεση μειώθηκε στο μέγιστο μετά από 8 εβδομάδες από την έναρξη της θεραπείας, αλλά το κύριο μέρος της υποτασικής δράσης παρατηρείται μετά από 2 εβδομάδες θεραπείας. Όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με υδροχλωροθειαζίδη, παρατηρείται μια επιπλέον μείωση στις τιμές της αρτηριακής πίεσης και η συνδυασμένη χρήση είναι ανεκτή χωρίς επιπλοκές.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση και κατανομή.

Το Olimestra είναι ένα προφάρμακο που μετατρέπεται ταχέως στο φαρμακευτικά δραστικό προϊόν διάσπασης, την ολμεσαρτάνη. Αυτό συμβαίνει με τη συμμετοχή εστερασών που βρίσκονται στην πυλαία κυκλοφορία του αίματος και στον εντερικό βλεννογόνο κατά την απορρόφηση του φαρμάκου από τον γαστρεντερικό σωλήνα.

Δεν ανιχνεύθηκε άθικτη δραστική ουσία ή αμετάβλητη πλευρική αλυσίδα κατηγορίας μεδοξομίλ στο πλάσμα ή στα προϊόντα απέκκρισης. Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του μεταβολίτη ολμεσαρτάνης από το δισκίο ήταν 25,6%.

Οι μέσες μέγιστες τιμές του δραστικού συστατικού στο πλάσμα παρατηρούνται μετά από 2 ώρες χορήγησης του φαρμάκου. Οι τιμές στο πλάσμα αυξάνονται σχεδόν γραμμικά με την αύξηση μιας εφάπαξ από του στόματος δόσης έως και 80 mg.

Η τροφή δεν έχει σχεδόν καμία επίδραση στη βιοδιαθεσιμότητα του μεταβολίτη, γεγονός που επιτρέπει τη λήψη του φαρμάκου ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής.

Η πρωτεϊνοσύνθεση του δραστικού συστατικού στο πλάσμα είναι 99,7%, αλλά η πιθανότητα σημαντικής μετατόπισης στο επίπεδο σύνδεσης πρωτεϊνών για θεραπεία κατά την αλληλεπίδραση του φαρμάκου με άλλα φάρμακα που έχουν υψηλό ρυθμό σύνθεσης με πρωτεΐνες παραμένει χαμηλή (αυτό μπορεί να επιβεβαιωθεί από την απουσία αισθητής φαρμακευτικής αλληλεπίδρασης του Olimestra με βαρφαρίνη, καθώς και μεδοξομίλη). Η σύνθεση της ολμεσαρτάνης με τα κύτταρα του αίματος είναι αρκετά ασθενής. Η μέση τιμή του όγκου κατανομής με ενδοφλέβια ένεση είναι επίσης αρκετά χαμηλή - εντός 16-29 λίτρων.

Μεταβολικές διεργασίες και απέκκριση.

Ο συνολικός ρυθμός κάθαρσης από το πλάσμα είναι 1,3 l/h (19%). Αυτός ο ρυθμός είναι αρκετά αργός σε σύγκριση με τις τιμές ηπατικής ροής αίματος (περίπου 90 l/h).

Όταν χορηγείται μία εφάπαξ δόση δραστικής ουσίας με σήμανση 14C, το 10-16% του χορηγούμενου ραδιενεργού συστατικού απεκκρίνεται στα ούρα (το μεγαλύτερο μέρος του εντός 24 ωρών από τη χορήγηση) και το υπόλοιπο μέρος του αποκατεστημένου ραδιενεργού στοιχείου απεκκρίνεται στα κόπρανα.

Λαμβάνοντας υπόψη τη συστηματική διαθεσιμότητα του κλάσματος του 25,6%, μπορεί να συναχθεί το συμπέρασμα ότι μετά την απορρόφηση, η ολμεσαρτάνη απεκκρίνεται τόσο μέσω των νεφρών (περίπου 40%) όσο και μέσω του ήπατος μέσω του χοληδόχου πόρου (περίπου 60%). Όλο το ανακτηθέν ραδιενεργό κλάσμα είναι το στοιχείο ολμεσαρτάνη. Δεν εντοπίζονται σημαντικά προϊόντα αποσύνθεσης στο σώμα. Η ανακυκλοφορία της ουσίας στο έντερο και το ήπαρ είναι ελάχιστη.

Ο τελικός χρόνος ημιζωής της ολμεσαρτάνης είναι εντός 10-15 ωρών με επαναλαμβανόμενη χρήση. Σταθερές τιμές επιτυγχάνονται μετά τις πρώτες δόσεις, δεν παρατηρείται συσσώρευση μετά από 2 εβδομάδες χρήσης. Η νεφρική κάθαρση είναι περίπου 0,5-0,7 l/ώρα και δεν εξαρτάται από το μέγεθος της δόσης.

Δοσολογία και χορήγηση

Η αρχική δόση είναι 10 mg, λαμβανόμενη μία φορά την ημέρα. Άτομα που δεν εμφανίζουν επαρκή μείωση της αρτηριακής πίεσης μετά τη λήψη αυτής της δόσης επιτρέπεται να την αυξήσουν στη βέλτιστη δόση - μία εφάπαξ δόση των 20 mg την ημέρα. Εάν υπάρχει ανάγκη για επιπλέον μείωση της αρτηριακής πίεσης, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 40 mg την ημέρα (αυτή είναι η μέγιστη επιτρεπόμενη δόση ανά ημέρα) ή να συμπληρώσει τη θεραπεία με υδροχλωροθειαζίδη.

Το φάρμακο επιδεικνύει τη μέγιστη υποτασική του δράση 8 εβδομάδες μετά την έναρξη της θεραπείας, αλλά παρατηρείται αισθητή μείωση των τιμών της αρτηριακής πίεσης μετά από 2 εβδομάδες θεραπείας. Αυτό το γεγονός πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά την προσαρμογή του δοσολογικού σχήματος για κάθε ασθενή.

Για να συμμορφωθείτε με το θεραπευτικό σχήμα, το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται περίπου την ίδια ώρα κάθε μέρα. Η λήψη δεν εξαρτάται από την πρόσληψη τροφής, επομένως το δισκίο μπορεί να ληφθεί, για παράδειγμα, με το πρωινό.

Σε περίπτωση νεφρικής δυσλειτουργίας.

Άτομα με ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (με τιμές CC εντός 20-60 ml/λεπτό) δεν μπορούν να λάβουν περισσότερο από 20 mg μία φορά την ημέρα, επειδή οι πληροφορίες σχετικά με τη χρήση υψηλότερων δόσεων σε αυτή την κατηγορία ασθενών είναι περιορισμένες.

Σε άτομα με σοβαρές μορφές της διαταραχής (επίπεδο κάθαρσης κρεατινίνης <20 ml/λεπτό) δεν πρέπει να συνταγογραφείται το Olimestra, επειδή υπάρχουν πολύ λίγες πληροφορίες σχετικά με τη χρήση αυτού του φαρμάκου για αυτήν την κατηγορία ασθενών.

Σε περίπτωση ηπατικής δυσλειτουργίας.

Άτομα με ήπιο βαθμό διαταραχής δεν χρειάζεται να αλλάξουν τη δοσολογία. Σε περίπτωση μέτριας μορφής διαταραχής, είναι απαραίτητο να λαμβάνεται αρχικά μία εφάπαξ δόση 10 mg του φαρμάκου την ημέρα και η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 20 mg. Επιπλέον, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται προσεκτικά οι τιμές της αρτηριακής πίεσης και η νεφρική λειτουργία σε άτομα με ηπατική δυσλειτουργία που λαμβάνουν επίσης διουρητικά ή άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα.

Δεν υπάρχει εμπειρία χρήσης του φαρμάκου σε άτομα με σοβαρά στάδια ηπατικών λειτουργικών διαταραχών, γι' αυτό και δεν συνιστάται η συνταγογράφηση του σε άτομα αυτής της κατηγορίας.

[ 3 ]

Χρήση Olimestra κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Olimestra δεν πρέπει να συνταγογραφείται σε έγκυες γυναίκες ή σε γυναίκες που σχεδιάζουν εγκυμοσύνη. Εάν διαγνωστεί εγκυμοσύνη κατά τη διάρκεια της χρήσης αυτού του φαρμάκου, η θεραπεία θα πρέπει να διακοπεί αμέσως και στη συνέχεια να αντικατασταθεί με άλλο φάρμακο που επιτρέπεται να λαμβάνεται από έγκυες γυναίκες.

Τα παιδιά των οποίων οι μητέρες χρησιμοποίησαν φάρμακα από αυτήν την κατηγορία φαρμάκων θα πρέπει να εξετάζονται προσεκτικά για μειωμένη αρτηριακή πίεση. Συνιστάται η διενέργεια υπερηχογραφήματος του κρανίου του εμβρύου, καθώς και η νεφρική του λειτουργία.

Δεδομένου ότι δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τη χρήση του φαρμάκου σε θηλάζουσες γυναίκες, δεν πρέπει να συνταγογραφείται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας. Συνιστάται η χρήση εναλλακτικών φαρμάκων των οποίων η ασφάλεια για χρήση σε θηλάζουσες μητέρες έχει τεκμηριωθεί.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• η παρουσία υπερευαισθησίας στο δραστικό συστατικό του φαρμάκου ή σε άλλα στοιχεία του φαρμάκου.
• απόφραξη στην περιοχή της χοληδόχου κύστης.
• ανάθεση σε παιδιά.

Παρενέργειες Olimestra

Η χρήση του φαρμάκου μπορεί περιστασιακά να προκαλέσει την εμφάνιση ορισμένων παρενεργειών:

• βλάβη στη συστηματική ροή του αίματος και της λέμφου: ανάπτυξη θρομβοπενίας.
• πεπτικές και μεταβολικές διαταραχές: ανάπτυξη υπερκαλιαιμίας.
• εκδηλώσεις του νευρικού συστήματος: εμφάνιση πονοκεφάλων ή ζάλης.
• αναπνευστική δυσλειτουργία: εμφάνιση βήχα.
• συμπτώματα από το γαστρεντερικό σωλήνα: εμφάνιση ναυτίας, κοιλιακού άλγους ή εμέτου.
• βλάβη στο υποδόριο στρώμα και την επιφάνεια του δέρματος: εξάνθημα ή κνησμός, καθώς και σημάδια αλλεργίας - κνίδωση, πρήξιμο του προσώπου, αλλεργική δερματίτιδα και οίδημα του Quincke.
• διαταραχές της οστικής και μυϊκής λειτουργίας: ανάπτυξη μυαλγίας ή εμφάνιση μυϊκών κραμπών.
• δυσλειτουργία του ουροποιητικού συστήματος και των νεφρών: νεφρική δυσλειτουργία και νεφρική ανεπάρκεια στο οξεικό στάδιο.
• συστηματικές διαταραχές: εμφάνιση αισθήματος κόπωσης, λήθαργου, δυσφορίας, ανάπτυξης λήθαργου ή εξασθένισης.
• Αποτελέσματα εργαστηριακών εξετάσεων: αυξημένα επίπεδα ουρίας και κρεατινίνης στο αίμα, καθώς και επίπεδα ηπατικών ενζύμων.

Υπερβολική δόση

Υπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με τη δηλητηρίαση από φάρμακα. Τις περισσότερες φορές, η υπερδοσολογία οδηγεί σε έντονη μείωση της αρτηριακής πίεσης. Σε αυτήν την περίπτωση, η κατάσταση του ασθενούς θα πρέπει να παρακολουθείται στενά, με υποστηρικτικές και συμπτωματικές διαδικασίες θεραπείας.

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την αποβολή του φαρμάκου μέσω αιμοκάθαρσης.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Επίδραση άλλων φαρμάκων στο φάρμακο.

Καλιοσυντηρητικά διουρητικά και συμπληρώματα καλίου.

Λαμβάνοντας υπόψη την εμπειρία από τη χρήση άλλων φαρμάκων που έχουν επίδραση στο ΣΡΑ, όταν συνδυάζονται με συμπληρώματα καλίου, καλιοσυντηρητικά διουρητικά, υποκατάστατα αλάτων που περιέχουν κάλιο, καθώς και άλλα φάρμακα που μπορούν να αυξήσουν τις τιμές καλίου στον ορό (συμπεριλαμβανομένης της ηπαρίνης), είναι πιθανή η αύξηση των επιπέδων καλίου στον ορό του αίματος. Για το λόγο αυτό, ο συνδυασμός αυτών των φαρμάκων απαγορεύεται.

Άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα.

Η αντιυπερτασική δράση του Olimestra μπορεί να ενισχυθεί σε περίπτωση συνδυασμένης χρήσης με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα.

ΜΣΑΦ φάρμακα.

Τα ΜΣΑΦ (συμπεριλαμβανομένης της ασπιρίνης σε δόση >3 g/ημέρα, καθώς και οι αναστολείς COX-2) μαζί με τους ανταγωνιστές της αγγειοτενσίνης 2 μπορούν να έχουν συνεργιστική δράση (λόγω της εξασθένησης της σπειραματικής διήθησης). Κατά τη λήψη φαρμάκων από την κατηγορία των ανταγωνιστών της αγγειοτενσίνης 2 σε συνδυασμό με ΜΣΑΦ, υπάρχει κίνδυνος εμφάνισης οξείας νεφρικής ανεπάρκειας. Είναι απαραίτητο να παρακολουθείται συνεχώς η νεφρική λειτουργία στο αρχικό στάδιο της θεραπείας και, επιπλέον, να παρακολουθείται συνεχώς ότι το σώμα του ασθενούς λαμβάνει την απαιτούμενη ποσότητα υγρών.

Επιπλέον, η συνδυασμένη χρήση με ΜΣΑΦ μπορεί να μειώσει την υποτασική δράση των ανταγωνιστών της αγγειοτασίνης 2, οδηγώντας σε μερική απώλεια αποτελεσματικότητας.

Άλλα μέσα.

Όταν χρησιμοποιείται μαζί με αντιόξινα (υδροξείδιο αργιλίου/μαγνησίου), υπάρχει μέτρια μείωση στη βιοδιαθεσιμότητα της ουσίας ολμεσαρτάνη.

Η επίδραση του φαρμάκου σε άλλα φάρμακα.

Ουσίες λιθίου.

Έχουν παρατηρηθεί αναστρέψιμες αυξήσεις στα επίπεδα λιθίου στον ορό και αυξημένη τοξικότητα με τη συνδυασμένη χρήση του φαρμάκου με αναστολείς ΜΕΑ. Για το λόγο αυτό, ο συνδυασμός του Olimestra με λίθιο απαγορεύεται. Εάν ένας τέτοιος συνδυασμός είναι απαραίτητος, τα επίπεδα λιθίου στο πλάσμα θα πρέπει να παρακολουθούνται πολύ στενά κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

[ 4 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Olimestra φυλάσσεται υπό τις τυπικές συνθήκες για φαρμακευτικές ουσίες, μακριά από μικρά παιδιά.

Ειδικές Οδηγίες

Κριτικές

Το Olimestra θεωρείται φάρμακο με εξαιρετικό υποτασικό αποτέλεσμα - οι περισσότερες κριτικές σημειώνουν την υψηλή αποτελεσματικότητα του φαρμάκου.

Αλλά ταυτόχρονα, πολλοί ασθενείς συχνά παραπονιούνται για την εμφάνιση παρενεργειών - πόνος στο στήθος ή συνεχής αίσθηση αδυναμίας. Επομένως, εάν εμφανιστούν τέτοια συμπτώματα, πρέπει να συμβουλευτείτε αμέσως το γιατρό σας.

[ 5 ], [ 6 ]

Διάρκεια ζωής

Το Olimestra μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 3 χρόνια από την ημερομηνία κυκλοφορίας του φαρμάκου.