Octra

Το Octra είναι ένας ορμονικός παράγοντας, ένας εκπρόσωπος της φαρμακολογικής σειράς υποθαλαμικών ορμονών για συστηματική χρήση. Αναφέρεται σε παράγωγα οκτρεοτίδης. Κωδικός ATC: H01C B02.

Το Octra διατίθεται μόνο κατόπιν προσκόμισης ιατρικής συνταγής.

Ενδείξεις Octra

• για τη θεραπεία της ακρομεγαλίας - για την ανακούφιση των κύριων συμπτωμάτων της νόσου και τη μείωση της ποσότητας σωματοτροπίνης και IGF-1 στην κυκλοφορία του αίματος, ειδικά σε εκείνους τους ασθενείς που δεν έχουν το αναμενόμενο αποτέλεσμα από χειρουργική και ακτινοθεραπεία.
• για τη θεραπεία της ακρομεγαλίας εάν δεν είναι δυνατή η χειρουργική επέμβαση στον ασθενή, καθώς και για τη θεραπεία συντήρησης της σεξουαλικής επαφής.
• για την ανακούφιση των συμπτωμάτων που σχετίζονται με νεοπλάσματα του ενδοκρινικού συστήματος του πεπτικού συστήματος: καρκινοειδή νεοπλάσματα, VIPώματα, γλυκαγονώματα, γαστρινώματα, ινσουλινώματα, κ.λπ. Εν τω μεταξύ, το Octra δεν ανήκει στα αντινεοπλασματικά φάρμακα και δεν εξαλείφει άμεσα τον ίδιο τον όγκο.
• για τη θεραπεία της σωματολιβερίνης (νεοπλάσματα που συνοδεύονται από υπερπαραγωγή υποθαλαμικών αυξητικών ορμονών).
• για την πρόληψη ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από χειρουργική επέμβαση στο πάγκρεας.
• για τη διακοπή της αιμορραγίας και την πρόληψη της υποτροπής της αιμορραγίας από οισοφαγικά αγγεία που έχουν προσβληθεί από κιρσούς (σε συνδυασμό με σκληρυντική θεραπεία).

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο διατίθεται σε αμπούλες του 1 ml, σε κουτί από χαρτόνι ή συσκευασία κυψέλης, με συνημμένες οδηγίες για ιατρική χρήση.

Κάθε αμπούλα περιέχει:

• οκτρεοτίδη 0,1 mg/ml;
• Πρόσθετα συστατικά: μαννιτόλη, όξινο ανθρακικό νάτριο, γαλακτικό οξύ, ύδωρ για ένεση.

Το Octra είναι ένα άχρωμο, χωρίς ιζήματα, διαφανές υγρό.

Φαρμακοδυναμική

Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου είναι ένα ανάλογο ενός παράγοντα απελευθέρωσης που αναστέλλει τη σύνθεση ορμονών της υπόφυσης, με παρόμοια φαρμακοθεραπευτικά χαρακτηριστικά, αλλά με παρατεταμένη (παρατεταμένη χρονικά) δράση.

Το Octra επιβραδύνει την υπερβολικά αυξημένη παραγωγή σωματοτροπίνης, καθώς και ουσιών που παράγονται στο πεπτικό ενδοκρινικό σύστημα.

Σε φυσιολογική κατάσταση, η δραστική ουσία είναι ικανή να καταστείλει τη σύνθεση της αυξητικής ορμόνης, που προκαλείται από αργινίνη, σωματική άσκηση ή υπογλυκαιμία. Οι ενέσεις του φαρμάκου δεν συνοδεύονται από ορμονική υπερέκκριση τύπου αρνητικής ανάδρασης.

Οι ασθενείς με ακρομεγαλία επιτυγχάνουν σταθερή μείωση της ποσότητας της σωματοτροπίνης και σταθεροποίηση της περιεκτικότητας σε IGF-1 (σωματομεδίνη C) με τη χορήγηση του φαρμάκου.

Σε σημαντικό αριθμό ασθενών, το Octra μειώνει τη σοβαρότητα συμπτωμάτων όπως πονοκεφάλους, υπεριδρωσία, μούδιασμα του σώματος και των άκρων, αρθραλγία, νευροπάθεια, απάθεια. Σε ορισμένες περιπτώσεις, οι ενέσεις του φαρμάκου συνέβαλαν στη μείωση του μεγέθους των νεοπλασμάτων.

Στα καρκινώματα, η χρήση του φαρμάκου μπορεί να ανακουφίσει συμπτώματα όπως η δυσπεψία και οι εξάψεις. Στους περισσότερους ασθενείς, η ανακούφιση συνδυάζεται με μείωση του επιπέδου σεροτονίνης στο αίμα και την απέκκριση του 5-υδροξυινδολοοξικού οξέος από τους νεφρούς.

Σε νεοπλάσματα με υπερβολική παραγωγή VIP, η χρήση του Octra βοηθά στη μείωση των εκδηλώσεων εντερικής υπερέκκρισης, γεγονός που βελτιώνει σημαντικά την ποιότητα ζωής του ασθενούς. Ταυτόχρονα, επιτυγχάνεται μείωση του αριθμού των διαταραχών του μεταβολισμού των ηλεκτρολυτών, για παράδειγμα, χαμηλά επίπεδα καλίου στο αίμα. Αυτό καθιστά δυνατή την αποφυγή πρόσθετης χορήγησης υγρών και ηλεκτρολυτικών μιγμάτων. Σύμφωνα με τομογραφικά δεδομένα, πολλοί ασθενείς εμφανίζουν αναστολή της ανάπτυξης του όγκου ή ακόμα και υποχώρησή του, ειδικά μεταστατικές εστίες στο ήπαρ. Η ανακούφιση των κλινικών εκδηλώσεων μπορεί να συνοδεύεται από σταθεροποίηση του VIP στο αίμα.

Η χρήση του Octra στη θεραπεία με γλυκαγόνη μπορεί να οδηγήσει στην εξάλειψη του εξανθήματος, αν και το φάρμακο δεν έχει καμία επίδραση στην πορεία του ίδιου του διαβήτη. Δεν απαιτείται προσαρμογή της ινσουλίνης ή των υπογλυκαιμικών παραγόντων. Παράλληλα με την εξάλειψη των συμπτωμάτων της διάρροιας, το σωματικό βάρος μπορεί να αυξηθεί. Η βελτίωση της κατάστασης είναι συνήθως μακροχρόνια και σταθερή.

Κατά τη θεραπεία του γαστρινώματος, το Octra μπορεί να μειώσει την παραγωγή γαστρικού υγρού, το οποίο με τη σειρά του θα επηρεάσει τη λειτουργία του εντέρου. Μερικές φορές, μπορεί να παρατηρηθεί μείωση του επιπέδου της γαστρίνης στο αίμα.

Κατά τη θεραπεία του ινσουλινώματος, το Octra μειώνει το επίπεδο της IRI στο αίμα. Κατά την προετοιμασία για χειρουργική επέμβαση, το φάρμακο μπορεί να διευκολύνει την αποκατάσταση και τη σταθεροποίηση των επιπέδων σακχάρου στο αίμα.

Το Octra ανακουφίζει από τα συμπτώματα της ακρομεγαλίας χωρίς να εξαλείφει την ίδια την ασθένεια.

[ 1 ]

Φαρμακοκινητική

Με υποδόρια ένεση, το δραστικό συστατικό απορροφάται γρήγορα και πλήρως. Η μέγιστη περιεκτικότητα στο αίμα παρατηρείται μετά από μισή ώρα.

Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 65%, με τα κύτταρα του αίματος - σε μικρές ποσότητες.

Οι συνολικοί ρυθμοί κάθαρσης είναι εντός 160 ml ανά λεπτό. Ο χρόνος ημιζωής είναι 100 λεπτά. Η κύρια ποσότητα του φαρμάκου απεκκρίνεται με τα κόπρανα, περίπου το 32% απεκκρίνεται αμετάβλητο με τα ούρα. Όταν χορηγείται ενδοφλεβίως, το φάρμακο απεκκρίνεται σε δύο στάδια, που αντιστοιχούν σε 10 και 90 λεπτά.

Στην τρίτη ηλικία, η κάθαρση μπορεί να μειωθεί και ο χρόνος ημιζωής μπορεί να αυξηθεί. Στη χρόνια σοβαρή νεφρική νόσο, καθώς και στην κίρρωση του ήπατος, η κάθαρση μπορεί να μειωθεί κατά το ήμισυ.

[ 2 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το Octra μπορεί να χορηγηθεί ως υποδόριες ή ενδοφλέβιες ενέσεις.

Η αρχική δόση είναι 1 ml την ημέρα (υποδόρια). Στη συνέχεια, η συχνότητα των ενέσεων και η δοσολογία μπορεί να αυξηθούν, γεγονός που καθορίζεται από την ανεκτικότητα του φαρμάκου, το κλινικό αποτέλεσμα και τη θετική δυναμική της θεραπείας. Τις περισσότερες φορές, οι ενέσεις συνταγογραφούνται έως και 3 φορές την ημέρα.

Για τη θεραπεία της ακρομεγαλίας, το διάλυμα χρησιμοποιείται υποδόρια από 0,5 έως 1 ml κάθε 8-12 ώρες. Στη συνέχεια, η δοσολογία καθορίζεται ανάλογα με τα αποτελέσματα των ορμονικών μελετών, τις αλλαγές στα κλινικά συμπτώματα και την κατάσταση του ασθενούς. Τις περισσότερες φορές, η ημερήσια ποσότητα του φαρμάκου μπορεί να είναι 0,3 mg. Η μέγιστη ποσότητα είναι 1,5 mg την ημέρα. Η θεραπεία διακόπτεται εάν το αναμενόμενο αποτέλεσμα δεν επιτευχθεί μετά από τρεις μήνες.

Για τη θεραπεία ενδοκρινικών νεοπλασμάτων του πεπτικού συστήματος, το Octra χορηγείται υποδορίως, αρχικά στα 0,05 mg έως 2 φορές την ημέρα. Η δοσολογία μπορεί στη συνέχεια να αναθεωρηθεί προς τα πάνω, σε 0,1 ή 0,2 mg, έως 3 φορές την ημέρα.

Για την πρόληψη μετεγχειρητικών επιπλοκών, το διάλυμα χορηγείται υποδορίως: 0,1 mg 60 λεπτά πριν από τη λαπαροτομία και 100 mcg τρεις φορές την ημέρα μετά την επέμβαση (για μια εβδομάδα). Σε ορισμένες περιπτώσεις, η δοσολογία αναθεωρείται ξεχωριστά.

Εάν η μέγιστη επιτρεπόμενη δόση δεν παράγει το επιθυμητό αποτέλεσμα εντός μιας εβδομάδας, η θεραπεία διακόπτεται.

Για να σταματήσει η αιμορραγία από τα οισοφαγικά αγγεία που έχουν προσβληθεί από κιρσούς, το Octra χορηγείται ενδοφλεβίως, στάγδην, για 5 ημέρες. Ο ρυθμός χορήγησης είναι 50 mcg ανά ώρα, συνεχώς.

[ 4 ], [ 5 ]

Χρήση Octra κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δυστυχώς, επί του παρόντος δεν υπάρχει επαρκής πρακτική εμπειρία από τη χρήση του Octra σε έγκυες γυναίκες. Όσον αφορά τον πιθανό κίνδυνο για το αγέννητο παιδί, το φάρμακο ανήκει στην κατηγορία Β. Έτσι, το Octra μπορεί να συνταγογραφηθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο σε περιπτώσεις όπου η αναμενόμενη επίδραση για τη γυναίκα αξιολογείται ως υψηλότερη από τον πιθανό κίνδυνο για το αγέννητο παιδί.

Δεν υπάρχουν επίσης αξιόπιστες πληροφορίες σχετικά με το εάν το δραστικό συστατικό του φαρμάκου διεισδύει στο μητρικό γάλα. Για το λόγο αυτό, πρέπει να δίνεται προσοχή εάν το Octra σχεδιάζεται για χρήση σε θηλάζουσες γυναίκες.

Αντενδείξεις

Αυτό το φάρμακο πρέπει να αποφεύγεται εάν ο ασθενής είναι επιρρεπής σε αλλεργικές αντιδράσεις στη δραστική ουσία του φαρμάκου.

Το Octra πρέπει να χρησιμοποιείται με εξαιρετική προσοχή και υπό την υποχρεωτική επίβλεψη ειδικού κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, του θηλασμού και σε ασθενείς με διαβήτη και χολόλιθο.

Παρενέργειες Octra

Ο ορμονικός παράγοντας μπορεί να έχει μια σειρά από παρενέργειες:

• απώλεια βάρους, κρίσεις εμέτου και ναυτίας, επώδυνοι σπασμοί στην επιγαστρική περιοχή, αυξημένος σχηματισμός αερίων, διάρροια, σχηματισμός λίθων στο χολικό σύστημα.
• φλεγμονώδης αντίδραση στο πάγκρεας, χολολιθίαση, ηπατικές διαταραχές (φλεγμονή του ηπατικού παρεγχύματος χωρίς στάση χολής), υπερχολερυθριναιμία
• επιβράδυνση του καρδιακού ρυθμού.
• λανθάνων σακχαρώδης διαβήτης, μερικές φορές επίμονη υπεργλυκαιμία, λιγότερο συχνά υπογλυκαιμία, διαταραχή του μεταβολισμού της γλυκόζης.
• αλλεργικές αντιδράσεις (εξανθήματα, ερυθρότητα του δέρματος, πρήξιμο).
• στο σημείο της ένεσης – πόνος στην περιοχή χορήγησης του φαρμάκου, πρήξιμο, αίσθημα καύσου, υπεραιμία.
• σπάνια - επιδείνωση της κατάστασης των μαλλιών, τριχόπτωση.

[ 3 ]

Υπερβολική δόση

Η χρήση του Octra σε σημαντικές δόσεις μπορεί να προκαλέσει τα ακόλουθα συμπτώματα:

• επιβράδυνση του καρδιακού ρυθμού, έξαψη του προσώπου, πόνος και σπασμοί στην κοιλιακή κοιλότητα, διάρροια, κρίσεις ναυτίας, αίσθημα πείνας.

Τα αναφερόμενα συμπτώματα εξαφανίστηκαν εντελώς εντός 24 ωρών μετά τη χορήγηση μίας μόνο, υψηλής δόσης του φαρμάκου.

Η χορήγηση υπερβολικών δόσεων δεν συνοδεύτηκε από αντιδράσεις που να θέτουν σε κίνδυνο τη βιωσιμότητα του ασθενούς.

Σε περίπτωση τυχαίας χορήγησης μεγάλων δόσεων του φαρμάκου, μπορεί να συνταγογραφηθεί συμπτωματική θεραπεία. Δεν απαιτείται αιμοκάθαρση.

[ 6 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το Octra μπορεί να μειώσει τον ρυθμό απορρόφησης των κυκλοσπορινών και της σιμετιδίνης.

Η συνδυασμένη χρήση του φαρμάκου οδηγεί σε αύξηση της βιοδιαθεσιμότητας της βρωμοκρυπτίνης.

Όταν λαμβάνεται ταυτόχρονα με διουρητικά, β-αναστολείς, αναστολείς διαύλων ασβεστίου, καθώς και υπογλυκαιμικούς παράγοντες, ινσουλίνη, γλυκαγόνη, απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας.

Ο συνδυασμός με φάρμακα που μεταβολίζονται με τη συμμετοχή ισοενζύμων του κυτοχρώματος P150 πρέπει να χρησιμοποιείται με εξαιρετική προσοχή. Τέτοιοι ανεπιθύμητοι συνδυασμοί περιλαμβάνουν τα φάρμακα κινιδίνη και τερφεναδίνη.

[ 7 ], [ 8 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό, ξηρό μέρος, κατά προτίμηση σε ειδικό ψυγείο, σε θερμοκρασίες από +2°C έως +8°C. Δεν πρέπει να επιτρέπεται η πρόσβαση παιδιών κοντά στους χώρους όπου φυλάσσεται το φάρμακο.

Διάρκεια ζωής

Η διάρκεια ζωής είναι έως 2 χρόνια, μετά την οποία το φάρμακο πρέπει να απορριφθεί.