Nalbuphine

Η ναλβουφίνη είναι ένα ναρκωτικό αναλγητικό. Ανήκει στην κατηγορία φαρμάκων που ονομάζονται αγωνιστές-ανταγωνιστές, τα οποία δρουν στους υποδοχείς οπιοειδών.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Ενδείξεις Nalbuphine

Ενδείκνυται για τη θεραπεία σύνδρομων έντονου πόνου (αυτό περιλαμβάνει επίσης τον πόνο κατά τον τοκετό και τον μετεγχειρητικό πόνο). Επιπλέον, το φάρμακο χρησιμοποιείται ως βοηθητικό μέσο στην εκτέλεση αναισθησίας.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Παράγεται ως ενέσιμο διάλυμα σε γυάλινες αμπούλες του 1 ml. Η συσκευασία με το φάρμακο Nalbuphine 10 περιέχει 10 τέτοιες αμπούλες και η συσκευασία Nalbuphine 20 περιέχει 5 αμπούλες με το διάλυμα.

Η ναλβουφίνη σέρβ έχει κατασταλτική δράση στο κεντρικό νευρικό σύστημα και έχει επίσης υπνωτικές, αναλγητικές και αντιβηχικές ιδιότητες. Το φάρμακο είναι ικανό να ασκεί διεγερτική δράση στους μ-υποδοχείς, καθώς και να μπλοκάρει τους κ-υποδοχείς.

Το Nalbuphine-Pharmex θεωρείται ισχυρό οπιοειδές παυσίπονο. Εξαλείφει αποτελεσματικά τον έντονο πόνο - στην επίδρασή του, το φάρμακο είναι πολύ παρόμοιο με τις ιδιότητες της μορφίνης και των παραγώγων της στο ανθρώπινο σώμα. Αλλά ταυτόχρονα, σε αντίθεση με αυτό το φάρμακο, το Nalbuphine-Pharmex δεν προκαλεί την ανάπτυξη μη αναστρέψιμων αλλαγών στον εγκέφαλο. Η ανάπτυξη εθισμού (ψυχολογικών και σωματικών) είναι δυνατή μόνο σε περιπτώσεις όπου το φάρμακο συνδυάζεται με άλλα παράγωγα μορφίνης.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Φαρμακοδυναμική

Η υδροχλωρική ναλβουφίνη είναι ένας ανταγωνιστής του μ-τελικού και ένας αγωνιστής του ҡ-τελικού. Το φάρμακο διαταράσσει τη μετάδοση σημάτων πόνου μεταξύ νευρώνων σε διάφορα επίπεδα του κεντρικού νευρικού συστήματος, επηρεάζοντας τα ανώτερα μέρη του εγκεφάλου. Το διάλυμα επιβραδύνει τα εξαρτημένα αντανακλαστικά και έχει επίσης ισχυρές ηρεμιστικές ιδιότητες, ενεργοποιεί το κέντρο εμέτου και προκαλεί δυσφορία με μύση.

Το δραστικό συστατικό επηρεάζει (λιγότερο έντονα από τη φαιντανύλη με μορφίνη και προμεδόλη) την κινητικότητα του γαστρεντερικού σωλήνα, καθώς και το αναπνευστικό κέντρο.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Φαρμακοκινητική

Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση, η δράση του φαρμάκου αρχίζει μετά από 10-15 λεπτά. Το φάρμακο επιτυγχάνει την αναλγητική του δράση μισή ώρα μετά τη χορήγηση. Η διάρκεια της δράσης του φαρμάκου είναι 3-6 ώρες (ένας πιο ακριβής αριθμός εξαρτάται από τα χαρακτηριστικά του σώματος του ασθενούς).

Όταν χορηγείται ενδοφλεβίως, τα μέγιστα επίπεδα της δραστικής ουσίας στο πλάσμα παρατηρούνται μετά από 0,5-1 ώρα.

Το φάρμακο μεταβολίζεται στο ήπαρ, με αποτέλεσμα τον σχηματισμό φαρμακολογικά ανενεργών προϊόντων αποσύνθεσης.

Η απέκκριση γίνεται επίσης κυρίως στο ήπαρ και μόνο ένα μικρό μέρος της ουσίας απεκκρίνεται μέσω των νεφρών. Ο χρόνος ημιζωής του φαρμάκου είναι περίπου 2,5-3 ώρες.

Η υδροχλωρική ναλβουφίνη είναι ικανή να διαπεράσει τον αιματοπλακουντιακό φραγμό και μπορεί να βρεθεί στο μητρικό γάλα.

[ 16 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο μπορεί να χορηγηθεί τόσο ενδομυϊκά όσο και ενδοφλεβίως. Η δόση επιλέγεται ξεχωριστά για κάθε ασθενή, λαμβάνοντας υπόψη την ανοχή του στο φάρμακο, καθώς και την ένταση του πόνου και τα χαρακτηριστικά του σώματος του ασθενούς.

Η δόση για ενήλικες είναι συχνά 0,15-0,3 mg/kg. Το διάστημα μεταξύ των διαδικασιών πρέπει να είναι τουλάχιστον 4 ώρες. Η μέγιστη συνιστώμενη εφάπαξ δόση είναι 0,3 mg/kg. Δεν μπορούν να χορηγηθούν περισσότερα από 2,4 mg/kg του φαρμακευτικού διαλύματος την ημέρα. Απαγορεύεται η χρήση του φαρμάκου για περισσότερες από 3 συνεχόμενες ημέρες.

Σε περίπτωση εμφράγματος του μυοκαρδίου, συνήθως χορηγούνται 20 mg υδροχλωρικής ναλβουφίνης (εφάπαξ ενδοφλέβια χορήγηση). Ο ρυθμός χορήγησης του διαλύματος πρέπει να είναι αργός. Εάν είναι απαραίτητο, επιτρέπεται η αύξηση της εφάπαξ δόσης στα 30 mg. Εάν δεν υπάρχει θετικό αποτέλεσμα (ανακούφιση από τον πόνο) εντός μισής ώρας από τη χορήγηση του φαρμάκου, πρέπει να πραγματοποιηθεί επαναλαμβανόμενη διαδικασία - πρέπει να χορηγηθούν 20 mg ναλβουφίνης.

Κατά την προεγχειρητική προετοιμασία του ασθενούς, χορηγούνται συνήθως 100-200 mcg/kg του φαρμάκου.

Σε περίπτωση ενδοφλέβιας αναισθησίας, η ναλβουφίνη χρησιμοποιείται σε δόση 0,3-1 mg/kg για την πρόκληση αναισθησίας και στη συνέχεια το φάρμακο πρέπει να χορηγείται σε δόση 250-500 mcg/kg κάθε επόμενο μισάωρο για τη διατήρηση της αναισθησίας.

Είναι επίσης απαραίτητο να ληφθεί υπόψη ότι τα άτομα που πάσχουν από εξάρτηση από οπιοειδή διατρέχουν κίνδυνο εμφάνισης συνδρόμου στέρησης κατά τη χρήση ναλβουφίνης (η μορφίνη μπορεί να τα ανακουφίσει). Σε άτομα που έλαβαν κωδεΐνη ή μορφίνη και άλλα οπιοειδή παυσίπονα πριν ξεκινήσουν τη χρήση ναλβουφίνης θα πρέπει να τους συνταγογραφείται η τελευταία σε ποσότητα 25% της συνήθους δόσης.

Το διάλυμα πρέπει να χορηγείται από έμπειρο γιατρό. Αυτός ή αυτή θα πρέπει να έχει στη διάθεσή του όλα τα απαραίτητα μέσα για την αποφυγή πιθανής υπερδοσολογίας (συμπεριλαμβανομένης της ναλοξόνης, καθώς και εξοπλισμού για την εκτέλεση τεχνητού πνευμονικού αερισμού, καθώς και διασωλήνωσης).

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Χρήση Nalbuphine κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Κατά τη διάρκεια του τοκετού, το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει άπνοια, βραδυκαρδία, καθώς και αναπνευστική καταστολή και κυάνωση στο νεογέννητο.

Απαιτείται προσεκτική παρακολούθηση των νεογνών των οποίων οι μητέρες έλαβαν ναλβουφίνη κατά τη διάρκεια του τοκετού.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• ο ασθενής έχει υπερευαισθησία στη δραστική ουσία του φαρμάκου.
• χρήση σε παιδιά·
• Απαγορεύεται η χρήση του φαρμακευτικού διαλύματος σε άτομα με τραυματική εγκεφαλική βλάβη, οξεία αλκοολική δηλητηρίαση, υψηλή ενδοκρανιακή πίεση, καθώς και σε περιπτώσεις καταστολής της αναπνευστικής λειτουργίας και της λειτουργίας του κεντρικού νευρικού συστήματος, καθώς και σε περιπτώσεις αλκοολικής ψύχωσης και σοβαρών νεφρικών (ηπατικών) παθολογιών.
• Η συνταγογράφηση φαρμάκων σε συναισθηματικά ασταθείς ασθενείς (καθώς και σε άτομα με ιστορικό εθισμού σε ναρκωτικά) επιτρέπεται μόνο μετά από ισορροπημένη αξιολόγηση των πιθανών οφελών και κινδύνων για τον ασθενή.

Το φάρμακο πρέπει να συνταγογραφείται με προσοχή σε άτομα που πάσχουν από ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία, σε καταστάσεις που συνοδεύονται από έμετο με ναυτία και έμφραγμα του μυοκαρδίου, και επιπλέον, σε άτομα που πρόκειται να υποβληθούν σε χειρουργική επέμβαση στο ηπατοχολικό σύστημα (καθώς υπάρχει κίνδυνος σπασμού στον σφιγκτήρα του Oddi). Επιπλέον, απαιτείται προσοχή κατά τη συνταγογράφηση σε ηλικιωμένους ή εξασθενημένους ασθενείς.

[ 17 ]

Παρενέργειες Nalbuphine

Κατά τη χρήση του διαλύματος ενδέχεται να εμφανιστούν οι ακόλουθες παρενέργειες:

• όργανα του καρδιαγγειακού συστήματος: αλλαγές στον καρδιακό ρυθμό και την αρτηριακή πίεση.
• γαστρεντερική οδός: έμετος, επιγαστρικός πόνος, ναυτία, πικρή γεύση στο στόμα ή ξηροστομία, καθώς και εντερικοί σπασμοί και δυσπεψία.
• ΠΝΣ και ΚΝΣ: ζάλη ή πονοκέφαλοι, ανάπτυξη αισθήματος νευρικότητας, ενθουσιασμού, έντονου άγχους και ευφορίας, καθώς και καταστολή, συναισθηματική αστάθεια και κατάθλιψη. Παράλληλα, μπορεί να εμφανιστεί αίσθημα κόπωσης, διαταραχές ομιλίας ή ύπνου και, επιπλέον, παραισθησία και αίσθημα μη πραγματικότητας της κατάστασης.
• εκδηλώσεις αλλεργίας: κνησμός, υπεριδρωσία, κνίδωση, βρογχόσπασμος, αγγειοοίδημα, αίσθημα θερμότητας και ανάπτυξη συνδρόμου αναπνευστικής δυσχέρειας.
• άλλα: ανάπτυξη κρίσης άσθματος, δύσπνοια, εξάψεις και καταστολή των λειτουργιών του αναπνευστικού συστήματος, καθώς και επιδείνωση της οπτικής οξύτητας και αυξημένη επιθυμία για ούρηση. Παράλληλα, το φάρμακο μπορεί να επηρεάσει τα αποτελέσματα ενζυματικών εξετάσεων που βοηθούν στον εντοπισμό της παρουσίας εθισμού στα ναρκωτικά.

Σε περίπτωση αιφνίδιας διακοπής της χρήσης ναρκωτικών μετά από μια μακρά πορεία θεραπείας, ο ασθενής μπορεί να αναπτύξει το λεγόμενο σύνδρομο στέρησης.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Υπερβολική δόση

Η χρήση φαρμάκων σε υψηλές δόσεις μπορεί να καταστείλει τη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος - οι ασθενείς εμφανίζουν δυσφορία και αίσθημα υπνηλίας, καθώς και καταστολή του αναπνευστικού συστήματος.

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, θα απαιτηθεί συμπτωματική θεραπεία και σε περίπτωση σοβαρής δηλητηρίασης με το φάρμακο, στον ασθενή θα πρέπει να χορηγηθεί υδροχλωρική ναλοξόνη (ένα ειδικό αντίδοτο της ναλβουφίνης).

[ 26 ], [ 27 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με νευροληπτικά, αγχολυτικά, καθώς και υπνωτικά χάπια, αντικαταθλιπτικά και γενικά αναισθητικά είναι δυνατός μόνο υπό την επίβλεψη γιατρού. Εάν χρησιμοποιούνται τέτοιοι συνδυασμοί φαρμάκων, οι δόσεις της ναλβουφίνης θα πρέπει να προσαρμόζονται.

Απαγορεύεται ο συνδυασμός του φαρμάκου με αιθανόλη και άλλα ναρκωτικά αναλγητικά.

Σε περίπτωση συνδυασμένης χρήσης παραγώγων ναλβουφίνης και φαινοθειαζίνης, καθώς και πενικιλινών, αυξάνεται η πιθανότητα εμφάνισης εμέτου με ναυτία.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το διάλυμα πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ^° C. Απαγορεύεται η κατάψυξη του φαρμάκου.

[ 33 ]

Διάρκεια ζωής

Η ναλβουφίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 3 ετών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμακευτικού διαλύματος.

[ 34 ]