Nebivolol

Η νεμπιβολόλη είναι ένα ρακεμικό μείγμα που περιέχει δύο εναντιομερή, την D- και την L-νεμπιβολόλη.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Ενδείξεις Nebivolol

Χρησιμοποιείται στη θεραπεία των ακόλουθων διαταραχών:

• αύξηση των τιμών της αρτηριακής πίεσης.
• CHF;
• IHD (για την πρόληψη της ανάπτυξης της νόσου).

[ 5 ], [ 6 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Η ουσία απελευθερώνεται σε δισκία, συσκευασμένα σε συσκευασίες κυψέλης των 30 τεμαχίων.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Φαρμακοδυναμική

Μία εφάπαξ δόση του φαρμάκου μειώνει την αρτηριακή πίεση και τον καρδιακό ρυθμό (τόσο υπό φορτίο όσο και σε ηρεμία). Μία εφάπαξ δόση έχει επίσης αντιστηθαγχική δράση σε άτομα με στεφανιαία νόσο, αυξάνει το κλάσμα εξώθησης, μειώνει τις τελικές τιμές της διαστολικής πίεσης της αριστερής κοιλίας και μειώνει την ολική περιφερική αγγειακή αντίσταση και την πίεση πλήρωσης.

Μια σταθερή αντιυπερτασική δράση εμφανίζεται μετά από 1-2 εβδομάδες συνεχούς χρήσης του φαρμάκου (αλλά μερικές φορές μπορεί να χρειαστεί 1 μήνας). Μια σταθερή θεραπευτική δράση παρατηρείται μετά από 1-2 μήνες.

Η αντιαρρυθμική δράση του φαρμάκου αναπτύσσεται με την καταστολή του παθολογικού καρδιακού αυτοματισμού και την αναστολή της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας. Η αντιυπερτασική δράση επιτυγχάνεται με τη μείωση της δραστηριότητας του RAS.

[ 11 ], [ 12 ]

Φαρμακοκινητική

Και τα δύο εναντιομερή του φαρμάκου απορροφώνται με υψηλή ταχύτητα στο γαστρεντερικό σωλήνα, ωστόσο, η τροφή δεν επηρεάζει τον βαθμό απορρόφησης.

Άτομα με γρήγορο μεταβολισμό έχουν μέση βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου ίση με 12%, ενώ άτομα με αργό μεταβολισμό έχουν σχεδόν πλήρη βιοδιαθεσιμότητα. Εξαιτίας αυτού, λαμβάνοντας υπόψη την ένταση του μεταβολισμού, είναι απαραίτητο να συνταγογραφούνται ξεχωριστά τα μεγέθη των μερίδων. Στο πλάσμα του αίματος, η ουσία συντίθεται κυρίως με αλβουμίνη.

Η απέκκριση της ουσίας γίνεται μέσω των νεφρών (38%) και των εντέρων (48%).

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Οι ενήλικες πρέπει να λαμβάνουν 2,5-5 mg του φαρμάκου από το στόμα την ημέρα (αυτό πρέπει να γίνεται το πρώτο μισό της ημέρας). Εάν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 10 mg του φαρμάκου. Ένα σταθερό φαρμακευτικό αποτέλεσμα μπορεί να επιτευχθεί μετά από 7-14 ημέρες συνεχούς χρήσης του φαρμάκου (μερικές φορές αυτό διαρκεί 1 μήνα).

Οι ηλικιωμένοι ενήλικες πρέπει να λαμβάνουν αρχική δόση 2,5 mg την ημέρα. Η μέγιστη επιτρεπόμενη δόση για αυτούς είναι 5 mg.

[ 24 ], [ 25 ]

Χρήση Nebivolol κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση της νεμπιβολόλης σε έγκυες γυναίκες απαγορεύεται, επειδή οι ουσίες που μπλοκάρουν τη δράση των β-αδρενεργικών υποδοχέων αποδυναμώνουν την κυκλοφορία του αίματος εντός του πλακούντα και μπορούν να οδηγήσουν σε καθυστέρηση της ανάπτυξης του εμβρύου και σε ενδομήτριες αναπτυξιακές διαταραχές. Οι γυναίκες που χρησιμοποίησαν το φάρμακο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης θα πρέπει να παρακολουθούν την κατάσταση του νεογέννητου μωρού (μπορεί να εμφανίσει υπογλυκαιμία με βραδυκαρδία, ειδικά κατά τις πρώτες 3 ημέρες μετά τη γέννηση).

Κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο υπό την προϋπόθεση ότι ο θηλασμός διακόπτεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• παρουσία υπερευαισθησίας στη νεμπιβολόλη.
• κατάσταση κατάθλιψης;
• σοβαρές αποφρακτικές παθολογίες στην περιφερική αγγειακή περιοχή (διαλείπουσα χωλότητα ή νόσος Raynaud).
• ιστορικό βρογχόσπασμων ή βρογχικού άσθματος.
• καρδιογενές σοκ;
• μυασθένεια;
• σοβαρές διαταραχές στη λειτουργία του ήπατος.
• μεταβολική οξέωση;
• φαιοχρωμοκύττωμα;
• βραδυκαρδία (καρδιακός ρυθμός κάτω από 60 παλμούς/λεπτό).
• Κολποκοιλιακός αποκλεισμός 2ου ή 3ου βαθμού (ελλείψει βηματοδότη).
• SSSU (επίσης sinoatrial block)
• σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης (συστολική αρτηριακή πίεση μικρότερη από 90 mm Hg).
• Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (CHF) στη φάση απορύθμισης ή οξεία καρδιακή ανεπάρκεια.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Παρενέργειες Nebivolol

Η λήψη του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει μια ποικιλία παρενεργειών:

• σε άτομα με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια: συχνότερα εμφανίζεται βραδυκαρδία με ζάλη, καθώς και πρήξιμο των ποδιών, ορθοστατική κατάρρευση, μπλοκαρίσματα πρώτου βαθμού και ενίσχυση των συμπτωμάτων της νόσου.
• αλλοιώσεις που επηρεάζουν τα αναπαραγωγικά όργανα: περιστασιακά εμφανίζεται ανικανότητα.
• διαταραχές στην επιδερμίδα: μερικές φορές εμφανίζονται κνησμός και ερυθηματώδη εξανθήματα. Σημάδια δυσανεξίας εμφανίζονται σποραδικά και οι εκδηλώσεις της ψωρίασης ενισχύονται.
• διαταραχές που σχετίζονται με το γαστρεντερικό σωλήνα: συχνά παρατηρούνται δυσκοιλιότητα, ναυτία ή διάρροια. Μερικές φορές μπορεί να εμφανιστεί δυσπεπτικό σύνδρομο.
• προβλήματα με τη λειτουργία των αναπνευστικών οργάνων: συχνά εμφανίζεται δύσπνοια, μερικές φορές αναπτύσσονται βρογχικοί σπασμοί.
• βλάβες στο καρδιαγγειακό σύστημα: μερικές φορές ενισχύεται η διαλείπουσα χωλότητα, αναπτύσσονται καρδιαλγία, βραδυκαρδία, διαταραχή του καρδιακού ρυθμού και καρδιακή ανεπάρκεια. Επιπλέον, οι τιμές της αρτηριακής πίεσης μειώνονται ή η δραστηριότητα της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας/αποκλεισμού επιβραδύνεται.
• προβλήματα με την οπτική λειτουργία: μπορεί να παρατηρηθούν οπτικές διαταραχές.
• διαταραχές του κεντρικού νευρικού συστήματος ή του περιφερικού νευρικού συστήματος: μπορεί να εμφανιστεί αίσθημα υπνηλίας ή κόπωσης, εφιάλτες, παραισθησία, πονοκέφαλοι, αϋπνία και ζάλη, καθώς και ανάπτυξη κατάθλιψης και εξασθένιση της συγκέντρωσης.

[ 23 ]

Υπερβολική δόση

Η δηλητηρίαση με το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση τέτοιων εκδηλώσεων όπως βρογχικοί σπασμοί, οξεία καρδιακή ανεπάρκεια, βραδυκαρδία και μειωμένη αρτηριακή πίεση.

Για την εξάλειψη των διαταραχών, ο ασθενής πλένεται στο στομάχι και χορηγείται ενεργός άνθρακας με καθαρτικά. Εάν υπάρχει τέτοια ανάγκη, πραγματοποιείται εντατική θεραπεία σε νοσοκομειακό περιβάλλον.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Όταν η Νεμπιβολόλη χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με ινσουλίνη ή αντιδιαβητικά φάρμακα, τα συμπτώματα της υπογλυκαιμίας (ταχυκαρδία) μπορεί να καλυφθούν.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με SSRIs μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση των επιπέδων νεμπιβολόλης στο πλάσμα, καθώς και σε επιβράδυνση των μεταβολικών διεργασιών, γεγονός που αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης βραδυκαρδίας.

Ο συνδυασμός με σιμετιδίνη αυξάνει τα επίπεδα του φαρμάκου στο πλάσμα.

Η χρήση μαζί με παράγωγα φαινοθειαζίνης, τρικυκλικά και βαρβιτουρικά ενισχύει τις υποτασικές ιδιότητες του φαρμάκου.

Η ταυτόχρονη χρήση με αναισθητικά αυξάνει την πιθανότητα μείωσης της αρτηριακής πίεσης και αναστέλλει τις αντανακλαστικές ταχυκαρδίες.

Ο συνδυασμός με συμπαθομιμητικά καταστέλλει τη φαρμακευτική δράση του φαρμάκου.

Ο συνδυασμός με φάρμακα που μπλοκάρουν αργούς διαύλους Ca, αντιυπερτασικά φάρμακα ή νιτρογλυκερίνη οδηγεί σε σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Η χρήση του φαρμάκου μαζί με βεραπαμίλη μπορεί να οδηγήσει σε καρδιακή ανακοπή.

Η ταυτόχρονη χορήγηση με αντιαρρυθμικά φάρμακα κατηγορίας 1 μπορεί να ενισχύσει την αρνητική ινότροπη δράση και επίσης να καταστείλει τις διαδικασίες αγωγιμότητας κολποκοιλιακού αγγείου.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η νεμπιβολόλη πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασίες που δεν υπερβαίνουν τους 25°C.

[ 33 ], [ 34 ]

Διάρκεια ζωής

Η νεμπιβολόλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 36 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.

Αίτηση για παιδιά

Ο θεραπευτικός παράγοντας δεν χρησιμοποιείται στην παιδιατρική (κάτω των 18 ετών).

[ 35 ], [ 36 ]

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Binelol, Nebilet και Nebivator με Nevotens.

[ 37 ], [ 38 ]

Κριτικές

Η νεμπιβολόλη λαμβάνει εξαιρετικές κριτικές από τους περισσότερους ανθρώπους σχετικά με τη θεραπευτική της αποτελεσματικότητα (πολλοί λένε ότι είναι πολύ υψηλή). Ωστόσο, υπάρχει επίσης ένας μεγάλος αριθμός αρνητικών συμπτωμάτων που εμφανίζονται αρκετά συχνά.