Natulan

Το Natulan είναι ένα αντινεοπλασματικό φάρμακο από την ομάδα της μεθυλυδραζίνης.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Ενδείξεις Nathulana

Χρησιμοποιείται στη θεραπεία της λεμφογρονουλωμάτωσης, του λεμφοσαρκώματος, του δικτυοσαρκώματος και επίσης του μακροθυλακικού λεμφοβλαστώματος.

[ 7 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο κυκλοφορεί σε κάψουλες, 50 τεμάχια σε γυάλινη φιάλη. Υπάρχει 1 τέτοια φιάλη σε ένα κουτί.

Φαρμακοδυναμική

Το ακριβές πρότυπο της φαρμακευτικής δράσης της προκαρβαζίνης δεν έχει ακόμη μελετηθεί. Το φάρμακο επιβραδύνει τη σύνδεση με πρωτεΐνες, καθώς και τη σύνθεση DNA και RNA, καταστρέφοντας τις διαδικασίες τρανσμεθυλίωσης - την κίνηση των ριζών προώθησης που μεταφέρονται από τη μεθειονίνη στην περιοχή tRNA. Ελλείψει κανονικά λειτουργικού tRNA, οι διαδικασίες σύνδεσης πρωτεϊνών και DNA με RNA διαταράσσονται.

Ένα σημαντικό στοιχείο των διαδικασιών φαρμακευτικής δράσης είναι ο σχηματισμός της ουσίας H2O2, η οποία συμβαίνει ως αποτέλεσμα της αυτοοξείδωσης. Αυτό το συστατικό αλληλεπιδρά με τις κατηγορίες σουλφυδρυλίου των πρωτεϊνών που ζουν στους ιστούς. Αυτό συμβάλλει στη συμπύκνωση του μορίου DNA, στην σπειροποίηση και, επιπλέον, στην επιπλοκή των διαδικασιών μεταγραφής.

Φαρμακοκινητική

Το στοιχείο προκαρβαζίνη απορροφάται πλήρως και γρήγορα στο γαστρεντερικό σωλήνα. Όταν χορηγείται από το στόμα, το φάρμακο διέρχεται από τον αιμοσφαιρινο-φραγμό (BBB), φτάνοντας γρήγορα σε τιμές ισορροπίας μεταξύ των επιπέδων υγρού και πλάσματος. Οι μέγιστες τιμές μετά από χορήγηση από το στόμα παρατηρούνται εντός 60 λεπτών.

Ο μεταβολισμός της ουσίας προκαρβαζίνη συμβαίνει στα νεφρά και το ήπαρ. Η διαδικασία αποτελείται από 4 στάδια: οξείδωση, στη συνέχεια ισομερείωση και υδρόλυση, μετά την οποία συμβαίνει ξανά οξείδωση, με αποτέλεσμα τον σχηματισμό ενός μεταβολικού προϊόντος - Ν-ισοπροπυλ τερεφθαλικού οξέος.

Ο χρόνος ημιζωής του συστατικού είναι περίπου 10 λεπτά. Περίπου το 70% της ουσίας απεκκρίνεται στα ούρα εντός 24 ωρών.

[ 8 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα, μετά τα γεύματα.

Η θεραπεία ξεκινά με μια μικρή δόση, η οποία στη συνέχεια αυξάνεται σταδιακά μέχρι τη μέγιστη τιμή των 0,25-0,3 g/ημέρα:

• Ημέρα 1 – πάρτε 50 mg.
• 2η ημέρα – χρησιμοποιήστε 0,1 g.
• Ημέρα 3 – πάρτε 0,15 mg.
• 4η ημέρα – χρησιμοποιήστε 0,2 g.
• Ημέρα 5 - χρησιμοποιήστε 0,25 g.
• 6η και επόμενες ημέρες – πάρτε 0,25-0,3 g.

Συνέχιση της θεραπείας.

Η θεραπεία με δόση 0,25-0,3 g/ημέρα θα πρέπει να συνεχίζεται μέχρι να επιτευχθεί η πληρέστερη ύφεση της νόσου. Στη συνέχεια, απαιτείται θεραπεία συντήρησης με ημερήσια δόση 50-150 mg του φαρμάκου.

Η θεραπεία δεν πρέπει να διακόπτεται μέχρι να επιτευχθεί η συνολική δόση τουλάχιστον 6 g, επειδή είναι δύσκολο να αξιολογηθούν τα αποτελέσματα της ύφεσης πριν από αυτό το όριο. Εάν στο αρχικό στάδιο της θεραπείας ο αριθμός των λευκών αιμοσφαιρίων μειωθεί στις 3000 μονάδες και ο αριθμός των αιμοπεταλίων στις 80000, η χρήση του φαρμάκου θα πρέπει να διακοπεί προσωρινά. Οι δόσεις συντήρησης μπορούν να συνεχιστούν όταν ο αριθμός των παραπάνω στοιχείων αυξηθεί ξανά. Για το λόγο αυτό, είναι εξαιρετικά σημαντικό να υποβάλλεστε σε τακτικές εξετάσεις για να διαπιστωθεί η κατάσταση του αίματος.

Σύνθετη θεραπεία.

Για τα κυτταροστατικά σχήματα, λαμβάνεται 0,1 g/m2 του φαρμάκου την ημέρα ^για 10-14 ημέρες. Για τους ενήλικες, λαμβάνεται 2-4 mg/kg/ημέρα μία φορά ή διαιρείται η δόση σε αρκετές ξεχωριστές δόσεις και λαμβάνεται για τις πρώτες 7 ημέρες. Στη συνέχεια, είναι απαραίτητο να μεταβείτε σε δόση που υπολογίζεται σύμφωνα με το σχήμα των 4-6 mg/kg/ημέρα και να διεξάγεται η θεραπεία μέχρι την εμφάνιση συμπτωμάτων κορεσμού (εμφάνιση θρομβοπενίας και λευκοπενίας). Στη συνέχεια, το φάρμακο λαμβάνεται σε δόση συντήρησης, που υπολογίζεται σύμφωνα με το σχήμα των 1-2 mg/kg/ημέρα.

[ 10 ], [ 11 ]

Χρήση Nathulana κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η συνταγογράφηση του Natulan σε έγκυες γυναίκες αντενδείκνυται. Οι γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας πρέπει να χρησιμοποιούν αξιόπιστη αντισύλληψη κατά τη λήψη αυτού του φαρμάκου.

Οι ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με το φάρμακο πρέπει να απέχουν από τον θηλασμό.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• η παρουσία υψηλής ευαισθησίας στο φάρμακο και τα συστατικά του.
• σοβαρή λευκοπενία ή θρομβοπενία.
• προβλήματα με τη λειτουργία του ήπατος ή των νεφρών που είναι σοβαρά.

Παρενέργειες Nathulana

Κατά τις πρώτες ημέρες της θεραπείας, παρατηρούνταν συχνά ναυτία και απώλεια όρεξης, αλλά αυτά τα συμπτώματα πάντα υποχωρούσαν μετά από κάποιο χρονικό διάστημα.

Η χρήση του φαρμάκου προκαλεί επίσης την ανάπτυξη των ακόλουθων παρενεργειών:

• διαταραχές των αιμοποιητικών και λεμφικών λειτουργιών: καταστολή της λειτουργίας του μυελού των οστών, θρομβοκυτταροπενία, πανκυτταροπενία ή λευκοπενία, ηωσινοφιλία και αναιμία (μερικές φορές η αιμολυτική της μορφή).
• προβλήματα με το γαστρεντερικό σωλήνα: έμετος, δυσκοιλιότητα, κοιλιακό άλγος, ναυτία, διάρροια, στοματίτιδα και ανορεξία.
• δυσλειτουργία του νευρικού συστήματος: νευροπάθεια, πονοκέφαλοι, παραισθησία και σπασμοί.
• ψυχικές διαταραχές: κατάθλιψη, ψύχωση, αίσθημα υπνηλίας ή σύγχυσης και παραισθήσεις
• διαταραχές του ηπατοχολικού συστήματος: ηπατίτιδα, ηπατικές παθολογίες και ίκτερος.
• αλλοιώσεις που επηρεάζουν το αναπνευστικό σύστημα: διάμεση πνευμονία;
• αγγειακές διαταραχές: εμφάνιση αιμορραγίας.
• αλλοιώσεις υποδόριων ιστών και επιδερμίδας: αλωπεκία, εξανθήματα, κνίδωση, TEN και σύνδρομο Stevens-Johnson.
• ανοσολογικές διαταραχές: σημεία αλλεργίας, συμπεριλαμβανομένου του οιδήματος του Quincke και της αναφυλαξίας.
• μεταβολικές διαταραχές: ανάπτυξη ανορεξίας.
• προβλήματα που επηρεάζουν την αναπαραγωγική λειτουργία: παρατεταμένη αζωοσπερμία;
• νεοπλασία: μη λεμφοειδής νεοπλασία δευτερογενούς προέλευσης, συμπεριλαμβανομένου του βρογχογενούς καρκίνου και της οξείας μυελοκυτταρικής λευχαιμίας. Αναπτύσσεται επίσης μυελοδυσπλασία.
• προβλήματα όρασης: προβλήματα με την όραση.
• βλάβες που επηρεάζουν τους ιστούς, τους μύες και τον σκελετό: νέκρωση οστών ή συνδέσμων και μυαλγία·
• λοιμώδεις διαταραχές: σήψη ή ενδιάμεσες λοιμώξεις·
• Γενικές διαταραχές: εξασθένιση ή πυρεξία.

[ 9 ]

Υπερβολική δόση

Σημάδια δηλητηρίασης περιλαμβάνουν: διάρροια, ζάλη, ταχυκαρδία, ναυτία, σπασμούς, τρόμο και έμετο, καθώς και παραισθήσεις, αυξημένη αρτηριακή πίεση και κατάθλιψη.

Για την εξάλειψη των διαταραχών, είναι απαραίτητο να προκληθεί έμετος ή πλύση στομάχου και στη συνέχεια να πραγματοποιηθούν ενδοφλέβιες διαδικασίες ενυδάτωσης. Η κατάσταση του αίματος και η ηπατική λειτουργία θα πρέπει να παρακολουθούνται για 14 ημέρες μετά τη σταθεροποίηση της κατάστασης του ασθενούς. Επιπλέον, πραγματοποιείται αντιμικροβιακή προφύλαξη.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητο να αποφεύγετε την κατανάλωση αλκοολούχων ποτών (λόγω της πιθανότητας εμφάνισης συμπτωμάτων τύπου δισουλφιράμης).

Η προκαρβαζίνη είναι ένας ασθενής ΜΑΟΙ, επομένως κατά τη διάρκεια της χρήσης της, θα πρέπει να αποκλείσετε από τη διατροφή σας τρόφιμα που περιέχουν μεγάλη ποσότητα τυραμίνης (το τυρί είναι ένα από αυτά) και, επιπλέον, δεν μπορείτε να πάρετε ορισμένα φάρμακα μαζί της. Πρέπει να αρνηθείτε τον συνδυασμό του Natulan με αποσυμφορητικά και συμπαθομιμητικά.

Δεδομένου ότι η φαρμακευτική δράση του Natulan μπορεί να αυξηθεί, είναι απαραίτητο να λαμβάνετε τα ακόλουθα φάρμακα με προσοχή και σε μικρές δόσεις: αναστολείς με κεντρική δράση (για παράδειγμα, βαρβιτουρικά και αναισθητικά, καθώς και οπιοειδή), φάρμακα με αντιχολινεργικές ιδιότητες (συμπεριλαμβανομένων των τρικυκλικών), φαινοθειαζίνες και αντιυπερτασικά φάρμακα.

[ 12 ], [ 13 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Natulan πρέπει να φυλάσσεται σε ξηρό μέρος, μακριά από μικρά παιδιά. Δείκτες θερμοκρασίας – όχι υψηλότεροι από 25°C.

[ 14 ]

Διάρκεια ζωής

Το Natulan μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 3 χρόνια από την ημερομηνία κυκλοφορίας του φαρμάκου.

Αίτηση για παιδιά

Για παιδιά οποιασδήποτε ηλικίας, το φάρμακο χορηγείται σε δόση 0,1 g/ ^m2 (σε 2-3 δόσεις).

[ 15 ]

Ανάλογα

Ένα ανάλογο του θεραπευτικού παράγοντα είναι η προκαρβαζίνη.