Naclofen Duo

Το Naklofen Duo είναι φάρμακο που ανήκει στην κατηγορία των ΜΣΑΦ.

[ 1 ]

Ενδείξεις Naclofen Duo

Εμφανίζεται για:

• φλεγμονές ρευματικής προέλευσης - παθολογίες όπως η ρευματοειδής αρθρίτιδα, η νόσος του Bechterew, η οστεοαρθρίτιδα, καθώς και η σπονδυλοαρθρίτιδα, οι μη αρθρικοί ρευματισμοί και ο πόνος σε διαφορετικά σημεία.
• οίδημα, φλεγμονή και σύνδρομα πόνου που εμφανίζονται μετά από χειρουργικές επεμβάσεις και τραυματισμούς.
• γυναικολογικές φλεγμονές ή πόνοι (για παράδειγμα, όπως πρωτοπαθής δυσμηνόρροια ή φλεγμονή των εξαρτημάτων).

Επιπλέον, το Naklofen Duo είναι ένα καλό φάρμακο για την ανακούφιση από τις κρίσεις ημικρανίας.

Τύπος απελευθέρωσης

Διατίθεται σε κάψουλες, 10 τεμάχια μέσα σε μία κυψέλη. Μία συσκευασία περιέχει 2 ταινίες κυψέλης.

Φαρμακοδυναμική

Η δικλοφενάκη είναι το δραστικό συστατικό του φαρμάκου - είναι μια μη στεροειδής ένωση με ισχυρές αντιπυρετικές, αντιφλεγμονώδεις, αναλγητικές και αντιρευματικές ιδιότητες. Πειράματα έχουν δείξει ότι ο κύριος δραστικός μηχανισμός της ουσίας είναι η επιβράδυνση της διαδικασίας σύνδεσης της PG. Αυτά τα στοιχεία είναι σημαντικά συστατικά της ανάπτυξης φλεγμονωδών διεργασιών, πόνου και πυρετού.

Δοκιμές in vitro έχουν δείξει ότι η νατριούχος δικλοφενάκη σε ποσότητες παρόμοιες με αυτές που επιτυγχάνονται κατά τη διάρκεια της θεραπείας δεν αναστέλλει τη βιοσύνθεση πρωτεογλυκανών εντός του χόνδρινου ιστού.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας ρευματικών παθολογιών, οι αναλγητικές και αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες του φαρμάκου μειώνουν σημαντικά την ένταση του πόνου (όχι μόνο κατά την κίνηση, αλλά και σε ηρεμία), το αίσθημα δυσκαμψίας το πρωί και το πρήξιμο στις αρθρώσεις. Αυτό επιτρέπει σημαντική βελτίωση της κατάστασης του ασθενούς.

Κατά την εξάλειψη φλεγμονωδών διεργασιών που έχουν προκύψει λόγω χειρουργικής επέμβασης ή τραυματισμού, το φάρμακο ανακουφίζει από τον αυθόρμητο πόνο, καθώς και από τον πόνο που εμφανίζεται κατά την κίνηση. Βοηθά επίσης στη μείωση του φλεγμονώδους οιδήματος στο εσωτερικό των ιστών, καθώς και του οιδήματος στις περιοχές των χειρουργικών ραμμάτων. Η χρήση του Naklofen Duo σας επιτρέπει να μειώσετε την ανάγκη του σώματος για οπιοειδή φάρμακα, τα οποία χρησιμοποιούνται για την εξάλειψη του πόνου μετά από χειρουργική επέμβαση.

Κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών, διαπιστώθηκε ότι το φάρμακο έχει ισχυρή αναλγητική δράση στην εξάλειψη του σοβαρού ή μέτριου πόνου μη ρευματικής προέλευσης. Οι δοκιμές αποκάλυψαν επίσης ότι το φάρμακο μπορεί να ανακουφίσει τον πόνο και να μειώσει την απώλεια αίματος κατά τη διάρκεια της θεραπείας της πρωτοπαθούς δυσμηνόρροιας.

Φαρμακοκινητική

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, το φάρμακο απορροφάται αρκετά γρήγορα και ο ρυθμός απορρόφησης υπερβαίνει το 90%, αν και λόγω του πρωτογενούς ηπατικού μεταβολισμού, το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας είναι μόνο 60%. Η μέγιστη στάθμη του φαρμάκου στον ορό παρατηρείται μετά από 1-4 ώρες (ο συγκεκριμένος χρόνος εξαρτάται από τον τύπο του φαρμάκου).

Δεδομένου ότι η δικλοφενάκη απορροφάται στο λεπτό έντερο και στο δωδεκαδάκτυλο, η τροφή επιβραδύνει την απορρόφησή της, προκαλώντας μείωση και καθυστέρηση των μέγιστων επιπέδων του δραστικού συστατικού στον ορό. Αν και η τροφή επιβραδύνει τον ρυθμό απορρόφησης, δεν επηρεάζει την έκταση αυτής της διαδικασίας. Η τροφή δεν επηρεάζει τα επίπεδα της δικλοφενάκης στο πλάσμα μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση.

Η σύνθεση της δικλοφενάκης με πρωτεΐνες πλάσματος είναι 99% (κυρίως συνδεόμενη με αλβουμίνες).

Η δραστική ουσία περνά εύκολα στο αρθρικό υγρό, οι τιμές στο οποίο είναι ίσες με το 60-70% των τιμών στον ορό. Μετά από 3-6 ώρες, το επίπεδο της ουσίας και των προϊόντων αποσύνθεσής της στο αρθρικό υγρό αρχίζει να υπερβαίνει τις τιμές στον ορό. Η απέκκριση της δικλοφενάκης από το αρθρικό υγρό συμβαίνει πολύ πιο αργά από μια παρόμοια διαδικασία στον ορό.

Ο χρόνος ημιζωής της ουσίας είναι 1-2 ώρες. Παρόμοιος δείκτης παρατηρείται σε ασθενείς με νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια.

Το φάρμακο μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως στο ήπαρ (κυριαρχούν οι διεργασίες μεθοξυλίωσης και υδροξυλίωσης). Περίπου το 70% της ουσίας απεκκρίνεται στα ούρα με τη μορφή φαρμακολογικά ανενεργών προϊόντων αποσύνθεσης. Μόνο το 1% απεκκρίνεται αμετάβλητο. Άλλα προϊόντα αποσύνθεσης απεκκρίνονται στα κόπρανα και τη χολή.

[ 2 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Στο αρχικό στάδιο της θεραπείας, συνιστάται η λήψη 75-150 mg την ημέρα (1-2 κάψουλες LS). Μια πιο ακριβής δόση εξαρτάται από τη σοβαρότητα των εκδηλώσεων της παθολογίας. Κατά τη διάρκεια μιας μακράς αγωγής, συχνά αρκεί να λαμβάνετε 1 κάψουλα LS την ημέρα. Εάν τα σημάδια της νόσου είναι πιο έντονα τη νύχτα ή το πρωί, είναι απαραίτητο να παίρνετε το φάρμακο το βράδυ.

Οι κάψουλες πρέπει να καταπίνονται ολόκληρες με νερό. Συνιστάται να το κάνετε αυτό με ή αμέσως μετά τα γεύματα.

Συνιστάται η χρήση φαρμάκων στις πιο αποτελεσματικές δόσεις σε σύντομο χρονικό διάστημα, λαμβάνοντας παράλληλα υπόψη τις ατομικές ενδείξεις θεραπείας κάθε ασθενούς.

Χρήση Naclofen Duo κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Επιτρέπεται η χρήση του Naklofen Duo στο 1ο και 2ο τρίμηνο (αλλά μόνο σε περιπτώσεις όπου το πιθανό όφελος για τη γυναίκα υπερτερεί των πιθανών κινδύνων αρνητικών συνεπειών για το έμβρυο). Στο 3ο τρίμηνο, αυτό το φάρμακο αντενδείκνυται εντελώς.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• ο ασθενής έχει δυσανεξία στη δικλοφενάκη ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου.
• Στεφανιαία νόσος (ΙΣΝ) σε άτομα με στηθάγχη ή ιστορικό εμφράγματος του μυοκαρδίου.
• εγκεφαλοαγγειακές παθολογίες σε άτομα που έχουν υποστεί εγκεφαλικό επεισόδιο ή σε άτομα που βιώνουν επεισόδια μικροεγκεφαλικών επεισοδίων.
• ασθένειες των περιφερειακών αρτηριών.
• ενεργές μορφές γαστρικών ελκών ή δωδεκαδακτυλικών ελκών, καθώς και διάτρηση ή αιμορραγία στο γαστρεντερικό σωλήνα.
• συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (NYHA II-IV)
• σοβαρές μορφές νεφρικής ανεπάρκειας (επίπεδο κάθαρσης κρεατινίνης <30 ml/λεπτό) ή ηπατικής ανεπάρκειας (κατηγορία C κατά Child-Pugh· παρουσία ασκίτη ή κίρρωσης)·
• φλεγμονώδεις εντερικές παθήσεις (ελκώδης κολίτιδα ή περιφερειακή εντερίτιδα)
• εξάλειψη του περιεγχειρητικού πόνου που εμφανίζεται κατά τη διάρκεια της παράκαμψης στεφανιαίας αρτηρίας (ή στην περίπτωση χρήσης τεχνητής καρδιακής παροχής).
• περίοδος γαλουχίας;
• Συνταγογράφηση στην παιδική ηλικία – καθώς οι κάψουλες περιέχουν το δραστικό συστατικό σε υψηλές συγκεντρώσεις.

Το Naklofen Duo, όπως και άλλα ΜΣΑΦ, απαγορεύεται για χρήση σε άτομα που πάσχουν από κνίδωση, βρογχικό άσθμα, οξεία ρινίτιδα, ρινικούς πολύποδες και άλλες αλλεργικές αντιδράσεις που προκαλούνται από τη χρήση ασπιρίνης ή άλλων φαρμάκων που έχουν την ιδιότητα να επιβραδύνουν τη συνθετάση των προσταγλανδινών.

[ 3 ]

Παρενέργειες Naclofen Duo

Η χρήση φαρμάκων μπορεί να προκαλέσει τις ακόλουθες παρενέργειες:

• Όργανα του πεπτικού συστήματος: σε ορισμένες περιπτώσεις, μπορεί να εμφανιστούν διάρροια, ναυτία, κοιλιακό άλγος, δυσκοιλιότητα και φούσκωμα. Περιστασιακά, μπορεί να εμφανιστεί αιμορραγία στο γαστρεντερικό σωλήνα (μέλενα, έμετος με αίμα και διάρροια με αίμα), γαστρικά ή εντερικά έλκη, τα οποία συνοδεύονται/δεν συνοδεύονται από διάτρηση/αιμορραγία. Μπορεί επίσης να αναπτυχθεί γαστρίτιδα, ανορεξία ή έμετος. Περιστασιακά μπορεί να εμφανιστεί κολίτιδα (η ελκώδης μορφή της επιδεινώνεται, αναπτύσσεται αιμορραγική μορφή της νόσου ή περιφερειακή εντερίτιδα), γλωσσίτιδα με στοματίτιδα, καθώς και παγκρεατίτιδα, οισοφαγική δυσλειτουργία και στένωση των διαφραγματικών εντερικών στενώσεων.
• Όργανα του πεπτικού συστήματος: περιστασιακά εμφανίζεται οξεία, ενεργός χρόνια ή ασυμπτωματική ηπατίτιδα, καθώς και ίκτερος, χολόσταση και οξεία τοξική ηπατίτιδα. Μπορεί να παρατηρηθεί ηπατική ανεπάρκεια, ηπατική δυσλειτουργία και αυξημένα επίπεδα τρανσαμινασών. Περιστασιακά εμφανίζεται κεραυνοβόλος ηπατίτιδα.
• Μη φυσιολογικά όργανα: εμφανίζονται περιστασιακά ζάλη ή πονοκέφαλοι. Λιγότερο συχνά, εμφανίζονται εφιάλτες, παραισθησία, αποπροσανατολισμός, διαταραχές μνήμης και ψυχωσικές διαταραχές. Επιπλέον, εμφανίζονται τρόμος, άγχος και επιληπτικές κρίσεις. Αναπτύσσονται διαταραχές γεύσης, ασηπτική μηνιγγίτιδα, αϋπνία, εγκεφαλικό επεισόδιο, κόπωση, ευερεθιστότητα, άγχος ή υπνηλία, καθώς και κατάθλιψη και άσθμα (συμπεριλαμβανομένης της δύσπνοιας).
• νεφρά και ουροποιητικό σύστημα: περιστασιακά εμφανίζονται νεφρική ανεπάρκεια (ή οξεία μορφή της), αιματουρία και κατακράτηση υγρών. Παθολογίες όπως η σωληναριοδιάμεση νεφρίτιδα, η νεκρωτική θηλίτιδα, το νεφρωσικό σύνδρομο και η πρωτεϊνουρία παρατηρούνται σποραδικά.
• όργανα του ανοσοποιητικού συστήματος: σε ορισμένες περιπτώσεις παρατηρούνται εξανθήματα ή εξάνθημα. ακόμη πιο σπάνια, μπορεί να εμφανιστεί κνίδωση ή κνησμός. Περιστασιακά εμφανίζονται αντιδράσεις δυσανεξίας, φωτοτοξικές ή αναφυλακτικές εκδηλώσεις (συμπεριλαμβανομένου του βρογχόσπασμου), οίδημα του Quincke (αναφυλαξία και οίδημα προσώπου) και αναφυλακτοειδείς εκδηλώσεις.
• Καρδιαγγειακό σύστημα: σε σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί να εμφανιστεί πόνος στο στήθος, αίσθημα παλμών, καρδιακή ανεπάρκεια, αγγειίτιδα και έμφραγμα του μυοκαρδίου, και μπορεί να αυξηθεί η αρτηριακή πίεση. Ωστόσο, παρατηρήθηκαν οίδημα, καρδιακή ανεπάρκεια και αυξημένη αρτηριακή πίεση σε συνδυασμό με ΜΣΑΦ. Επιδημιολογικά δεδομένα και αποτελέσματα κλινικών δοκιμών έχουν δείξει ότι υπάρχει υψηλός κίνδυνος θρομβωτικών επιπλοκών (συμπεριλαμβανομένου εγκεφαλικού επεισοδίου ή εμφράγματος του μυοκαρδίου) που σχετίζονται με τη χρήση δικλοφενάκης (μακροχρόνια χρήση και χρήση υψηλών δόσεων - 150 mg την ημέρα).
• λεμφικό και αιμοποιητικό σύστημα: λευκοπενία ή θρομβοπενία, αναιμία (σε απλαστική ή αιμολυτική μορφή) και επιπλέον ακοκκιοκυτταραιμία εμφανίζονται περιστασιακά.
• οπτικά όργανα: σε σπάνιες περιπτώσεις παρατηρείται θολή ή μειωμένη όραση, αναπτύσσεται διπλωπία.
• ακουστικά όργανα: συχνά εμφανίζεται ίλιγγος, λιγότερο συχνά μπορεί να εμφανιστεί ακουστική βλάβη ή εμβοές.
• υποδόριο στρώμα, καθώς και δέρμα: εμφανίζονται κυρίως εξανθήματα. συχνά εμφανίζονται έκζεμα, κνίδωση, πομφολυγώδης δερματίτιδα, ερύθημα (επίσης πολυμορφικού τύπου), καθώς και σύνδρομα Lyell ή Stevens-Johnson, αλωπεκία, φωτοευαισθησία, κνησμός και πορφύρα (επίσης σε αλλεργική μορφή) και απολεπιστική δερματίτιδα.
• όργανα του στέρνου και του μεσοθωρακίου, καθώς και της αναπνευστικής οδού: περιστασιακά αναπτύσσεται πνευμονίτιδα.

Εάν εμφανιστούν σοβαρές παρενέργειες, η θεραπεία πρέπει να διακοπεί.

[ 4 ]

Υπερβολική δόση

Η οξεία υπερδοσολογία επηρεάζει κυρίως το κεντρικό νευρικό σύστημα και την πεπτική οδό, καθώς και το ήπαρ και τα νεφρά. Τα συμπτώματα περιλαμβάνουν διάρροια και έμετο, ναυτία και επιγαστρικό πόνο, διέγερση, ζάλη και εμβοές. Μερικές φορές μπορεί να εμφανιστούν έμετος με αίμα, απώλεια συνείδησης, μέλαινα, νεφρική ανεπάρκεια, αναπνευστικά προβλήματα και επιληπτικές κρίσεις. Σε σοβαρή δηλητηρίαση, μπορεί να εμφανιστεί ηπατική βλάβη.

Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο, επομένως θα πρέπει να χρησιμοποιούνται συμπτωματικές και υποστηρικτικές μέθοδοι θεραπείας για την εξάλειψη της τοξίκωσης. Αυτό θα βοηθήσει στην απαλλαγή από συμπτώματα όπως επιληπτικές κρίσεις, νεφρική ανεπάρκεια, αναπνευστική καταστολή, γαστρεντερικές διαταραχές και μειωμένη αρτηριακή πίεση. Η πιθανότητα ότι διαδικασίες όπως η αιμοκάθαρση και η αναγκαστική διούρηση με αιμοδιήθηση θα βοηθήσουν στην απομάκρυνση της δικλοφενάκης από το σώμα είναι αρκετά χαμηλή, επειδή τα συστατικά αυτού του φαρμάκου έχουν υψηλό ρυθμό σύνθεσης με πρωτεΐνες του αίματος και επίσης υφίστανται εντατική διαδικασία μεταβολισμού.

Σε περίπτωση χρήσης φαρμάκων σε δυνητικά τοξικές δόσεις, είναι απαραίτητο να πίνετε ενεργό άνθρακα και σε περίπτωση χρήσης δόσεων που μπορεί να είναι απειλητικές για τη ζωή, είναι απαραίτητο να απολυμάνετε το στομάχι (για παράδειγμα, να το ξεπλύνετε ή να προκαλέσετε εμετό).

[ 5 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το Naklofen Duo μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα διγοξίνης και λιθίου στο πλάσμα. Στην περίπτωση συνδυασμού δικλοφενάκης με αυτά τα φάρμακα, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται τα επίπεδα αυτών των ουσιών στον οργανισμό.

Όπως και άλλα ΜΣΑΦ, το Naklofen Duo μπορεί να αναστείλει τη δράση των διουρητικών. Όταν συνδυάζεται με καλιοσυντηρητικά διουρητικά, τα επίπεδα καλίου στον ορό μπορεί να αυξηθούν (επομένως, αυτές οι τιμές πρέπει να παρακολουθούνται στενά). Επιπλέον, ο συνδυασμός με φάρμακα που περιέχουν κάλιο μπορεί επίσης να αυξήσει το επίπεδό τους στον ορό, γι' αυτό και είναι απαραίτητη η συνεχής παρακολούθηση της υγείας του ασθενούς.

Ο συνδυασμός με αντιυπερτασικά και διουρητικά φάρμακα (για παράδειγμα, με αναστολείς ΜΕΑ και β-αναστολείς) μπορεί να πραγματοποιηθεί μόνο με επιφυλάξεις και τα άτομα (ειδικά οι ηλικιωμένοι) πρέπει να παρακολουθούνται στενά, αξιολογώντας τους δείκτες αρτηριακής πίεσης. Θα είναι επίσης απαραίτητο να λαμβάνεται η απαραίτητη ενυδάτωση, καθώς και να παρακολουθείται η νεφρική λειτουργία (όχι μόνο κατά τη διάρκεια της συνδυασμένης θεραπείας, αλλά και μετά την ολοκλήρωσή της - αυτό ισχύει ιδιαίτερα για τους αναστολείς ΜΕΑ και τα διουρητικά, καθώς αυξάνουν τον κίνδυνο νεφροτοξικότητας).

Παρόλο που οι κλινικές δοκιμές δεν έχουν καταφέρει να τεκμηριώσουν την επίδραση της δικλοφενάκης στη λειτουργία των αντιπηκτικών, υπάρχουν ορισμένες ενδείξεις ότι οι ασθενείς που συνδύαζαν αυτές τις ουσίες είχαν αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας. Για το λόγο αυτό, συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση του ασθενούς με αυτό το είδος θεραπείας.

Η συνδυασμένη χρήση ΜΣΑΦ με επιλεκτικούς αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο γαστρεντερικής αιμορραγίας.

Κλινικές δοκιμές έχουν δείξει ότι η δικλοφενάκη μπορεί να συνδυαστεί με αντιδιαβητικά φάρμακα, καθώς δεν αλλάζει τη φαρμακευτική τους δράση. Υπάρχουν όμως πληροφορίες ότι μερικές φορές αναπτύσσεται υπερ- ή υπογλυκαιμία με έναν τέτοιο συνδυασμό - σε τέτοιες περιπτώσεις, είναι απαραίτητο να προσαρμόζεται η δοσολογία των αντιδιαβητικών φαρμάκων. Επίσης, κατά τη διάρκεια της περιόδου θεραπείας, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα.

Είναι απαραίτητο να συνδυάζονται τα ΜΣΑΦ με μεθοτρεξάτη (εντός 24 ωρών πριν ή μετά τη λήψη της τελευταίας) με προσοχή, επειδή σε αυτές τις περιπτώσεις τα επίπεδά της στον οργανισμό μπορεί να αυξηθούν, με αποτέλεσμα να αυξάνεται και η τοξική της δράση.

Η επίδραση των ΜΣΑΦ (συμπεριλαμβανομένου του Naklofen Duo) στη διαδικασία της νεφρικής σύνθεσης PG μπορεί να αυξήσει τις νεφροτοξικές ιδιότητες της κυκλοσπορίνης. Ως αποτέλεσμα, τα άτομα που χρησιμοποιούν κυκλοσπορίνη θα πρέπει να λαμβάνουν δικλοφενάκη σε μειωμένες δόσεις.

Υπάρχουν μεμονωμένες αναφορές επιληπτικών κρίσεων που εμφανίζονται σε άτομα που συνδυάζουν ΜΣΑΦ με παράγωγα κινολίνης.

[ 6 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος προστατευμένο από την υγρασία και μακριά από μικρά παιδιά. Η μέγιστη θερμοκρασία είναι 30°C.

[ 7 ], [ 8 ]

Διάρκεια ζωής

Το Naklofen Duo επιτρέπεται να χρησιμοποιείται για περίοδο 3 ετών από την ημερομηνία κυκλοφορίας του φαρμάκου.