Biseptrim

Η βισεπτρίμη είναι ένα αντιβακτηριακό φάρμακο για συστηματική χρήση. Περιέχει έναν συνδυασμό σουλφοναμιδίων και τριμεθοπρίμης.

Ένα σύνθετο βακτηριοκτόνο φάρμακο, το οποίο περιλαμβάνει το στοιχείο σουλφαμεθοξαζόλη (είναι μια σουλφανιλαμίδη με μέση διάρκεια δράσης), η οποία επιβραδύνει τη σύνδεση της βιταμίνης Β9 αναπτύσσοντας ανταγωνιστικό ανταγωνισμό με το PABA. Το φάρμακο περιλαμβάνει επίσης το συστατικό τριμεθοπρίμη, η οποία επιβραδύνει τη μικροβιακή διυδροφυλλική αναγωγάση, η οποία είναι υπεύθυνη για τις διαδικασίες σύνδεσης του βιοδραστικού τετραϋδροφυλλικού. [ 1 ]

Ενδείξεις Biseptrim

Χρησιμοποιείται σε περίπτωση τέτοιων παραβιάσεων:

• λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος που σχετίζονται με τη δράση ευαίσθητων στα φάρμακα στελεχών Klebsiella, βακτηρίων Morgan, Escherichia coli, Proteus, Enterobacter και Proteus mirabilis.
• βλάβες στο πεπτικό σύστημα που σχετίζονται με στελέχη Shigella Sonnei και Flexneri (βακτηριακή σιγκέλλωση)
• τοξοπλάσμωση;
• θεραπεία και πρόληψη της ανάπτυξης πνευμονίας που προκαλείται από την επίδραση του pneumocystis carinii (διαγνωσμένη βακτηριολογικά).
• ενεργό στάδιο χρόνιας βρογχίτιδας (σε ενήλικες) και μέσης ωτίτιδας (σε παιδιά) που σχετίζεται με ευαίσθητους στα φάρμακα πνευμονιόκοκκους και Haemophilus influenzae.
• Διάρροια των ταξιδιωτών που προκαλείται από το E. coli.

Τύπος απελευθέρωσης

Η φαρμακευτική ουσία απελευθερώνεται με τη μορφή δισκίων - 10 τεμάχια σε μια συσκευασία κυττάρων (υπάρχουν 2 τέτοιες συσκευασίες σε ένα κουτί).

Φαρμακοδυναμική

Η κο-τριμοξαζόλη επιδεικνύει in vitro δράση έναντι του Escherichia coli (συμπεριλαμβανομένων των εντεροπαθογόνων στελεχών), των θετικών στην ινδόλη στελεχών Proteus (συμπεριλαμβανομένου του κοινού Proteus), των Klebsiella, Pneumococcus, των βακτηρίων Morgan, Proteus mirabilis, Shigella Sonnei και Flexneri, των Enterobacter και των βακίλων της γρίπης. [ 2 ]

Ο συνδυασμός στοιχείων, που δρουν σε μία από τις αλυσίδες των βιοχημικών μετασχηματισμών, προκαλεί συνεργιστική αντιβακτηριακή δράση και επιβραδύνει την ανάπτυξη μικροβιακής αντοχής. [ 3 ]

Φαρμακοκινητική

Και τα δύο συστατικά του φαρμάκου απορροφώνται στο αίμα από το γαστρεντερικό σωλήνα με υψηλό ρυθμό. Οι τιμές Cmax στον ορό και για τα δύο συστατικά παρατηρούνται μετά από 1-4 ώρες από τη στιγμή της χορήγησης από το στόμα. Η σύνθεση με πρωτεΐνες ορού είναι 70% (τριμεθοπρίμη) και 44-62% (σουλφαμεθοξαζόλη).

Οι διαδικασίες κατανομής κάθε ουσίας είναι διαφορετικές: η κατανομή της σουλφαμεθοξαζόλης συμβαίνει μόνο στο εξωκυτταρικό περιβάλλον και της τριμεθοπρίμης συμβαίνει σε όλα τα σωματικά υγρά.

Υψηλές τιμές τριμεθοπρίμης καταγράφονται στις βρογχικές εκκρίσεις, τη χολή και τον προστάτη. Το επίπεδο σουλφαμεθοξαζόλης στα υγρά είναι ελαφρώς χαμηλότερο. Και τα δύο στοιχεία σε υψηλές τιμές παρατηρούνται στα πτύελα, στο υγρό του μέσου ωτός και στις κολπικές εκκρίσεις.

Ο όγκος κατανομής της σουλφαμεθοξαζόλης είναι 360 ml/kg. Η τριμεθοπρίμη είναι 2 l/kg. Και τα δύο στοιχεία συμμετέχουν σε ενδοηπατικές μεταβολικές διεργασίες: η σουλφαμεθοξαζόλη ακετυλιώνεται και συντίθεται με γλυκουρονικό οξύ, και η τριμεθοπρίμη οξειδώνεται και υδροξυλιώνεται.

Η απέκκριση πραγματοποιείται κυρίως μέσω των νεφρών - μέσω ενεργού έκκρισης σωληναρίων και διήθησης. Η ένδειξη των δραστικών ουσιών στα ούρα υπερβαίνει σημαντικά τις τιμές στο αίμα. Σε διάστημα 72 ωρών, το 84,5% της σουλφαμεθοξαζόλης και το 66,8% της τριμεθοπρίμης απεκκρίνονται με τα ούρα.

Ο χρόνος ημιζωής είναι 10 (σουλφαμεθοξαζόλη) και 8-10 ώρες (τριμεθοπρίμη). Σε περίπτωση νεφρικής ανεπάρκειας, αυτός ο δείκτης παρατείνεται και για τις δύο ουσίες.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα, με ή μετά το φαγητό, με σκέτο νερό.

Έφηβοι από 12 ετών και ενήλικες.

Για φλεγμονή στο ουροποιητικό σύστημα, ενεργό στάδιο χρόνιας βρογχίτιδας και λοιμώξεις του πεπτικού συστήματος που σχετίζονται με σιγκέλλα, θα πρέπει να λαμβάνονται κατά μέσο όρο 2 δισκία δύο φορές την ημέρα.

Σε περίπτωση φλεγμονής στο ουροποιητικό σύστημα, το Biseptrim χρησιμοποιείται για 10-14 ημέρες, σε περίπτωση γαστρεντερικών λοιμώξεων που προκαλούνται από Shigella - 5 ημέρες, σε περίπτωση ενεργού σταδίου χρόνιας βρογχίτιδας - 2 εβδομάδες.

Για την αντιμετώπιση της διάρροιας των ταξιδιωτών, λάβετε 2 δισκία σε διαστήματα 12 ωρών μέχρι να εξαφανιστούν τα συμπτώματα.

Για την τοξοπλάσμωση, το φάρμακο λαμβάνεται σύμφωνα με τα σχήματα που περιγράφονται παρακάτω:

• 2 δισκία την ημέρα κατά τη διάρκεια της 1ης εβδομάδας.
• 2 δισκία την ημέρα (λαμβάνονται κάθε δεύτερη μέρα, 3 φορές την εβδομάδα).
• 2 δισκία 2 φορές την ημέρα (κάθε δεύτερη μέρα, 3 φορές την εβδομάδα).

Σε περίπτωση βακτηριολογικά διαγνωσμένης πνευμονίας που προκαλείται από Pneumocystis carinii, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται 90-120 mg/kg του φαρμάκου ημερησίως (διαιρεμένα σε ίσες δόσεις του ενός μεριδίου). Τα δισκία θα πρέπει να λαμβάνονται με διαλείμματα 6 ωρών για διάστημα 2-3 εβδομάδων. Το ίδιο σχήμα χρησιμοποιείται για παιδιά ηλικίας 6-12 ετών.

Για την πρόληψη της ανάπτυξης πνευμονίας από πνευμονοκύστη σε άτομα που διατρέχουν κίνδυνο, λάβετε 2 δισκία μία φορά την ημέρα κατά τη διάρκεια της πρώτης εβδομάδας.

Το μέγιστο ημερήσιο μέγεθος μερίδας μπορεί να είναι 1920 mg (4 δισκία).

Για άτομα με επίπεδο CC εντός 15-30 ml ανά λεπτό, η δόση μειώνεται κατά το ήμισυ.

Για παιδιά ηλικίας 6-12 ετών.

Στο ενεργό στάδιο της μέσης ωτίτιδας, της φλεγμονής της ουρήθρας και της γαστρεντερικής λοίμωξης που σχετίζεται με τη δραστηριότητα του σιγκέλλα, χρησιμοποιήστε 1 δισκίο 2 φορές την ημέρα.

Σε περίπτωση φλεγμονής του ουροποιητικού συστήματος και ωτίτιδας, το φάρμακο χρησιμοποιείται για 10 ημέρες και σε περίπτωση λοιμώξεων στο γαστρεντερικό σωλήνα - 5 ημέρες.

• Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο σε αυτή τη μορφή δεν χρησιμοποιείται σε άτομα κάτω των 6 ετών.

Χρήση Biseptrim κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η βισεπτρίμη δεν πρέπει να συνταγογραφείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού και της εγκυμοσύνης.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία στα συστατικά του φαρμάκου.
• ηπατική/νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης κάτω από 15 ml ανά λεπτό)
• αναιμία (μεγαλοβλαστική, απλαστική, ανεπάρκεια φυλλικού οξέος και κακοήθεις τύποι)
• λευκοπενία και ακοκκιοκυτταραιμία.
• Ανεπάρκεια G6PD;
• ΒΑ;
• υπερχολερυθριναιμία στα παιδιά.
• ασθένειες στον θυρεοειδή αδένα.

Παρενέργειες Biseptrim

Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν:

• διαταραχές του νευρικού συστήματος: ζάλη και κεφαλαλγία. Πιθανή ανάπτυξη κατάθλιψης, τρόμου, ασηπτικής μηνιγγίτιδας, απάθειας και περιφερικής νευρίτιδας.
• προβλήματα με το αναπνευστικό σύστημα: διηθήσεις στους πνεύμονες, βρογχικός σπασμός.
• πεπτικές διαταραχές: έμετος, κοιλιακό άλγος, απώλεια όρεξης και ναυτία, γαστρίτιδα, στοματίτιδα, διάρροια και γλωσσίτιδα. Επιπλέον, χολόσταση, ηπατίτιδα, ψευδομεμβρανώδης εντεροκολίτιδα, ηπατονέκρωση και αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών τρανσαμινασών.
• βλάβη στα αιμοποιητικά όργανα: θρομβοκυτταροπενία, λευκο- ή ουδετεροπενία, μεγαλοβλαστική αναιμία και ακοκκιοκυτταραιμία.
• συμπτώματα που σχετίζονται με το ουροποιητικό σύστημα: κρυσταλλουρία, πολυουρία, αιματουρία, σωληναριοδιάμεση νεφρίτιδα, αυξημένα επίπεδα ουρίας, υπερκρεατινιναιμία, νεφρική δυσλειτουργία και τοξική νεφροπάθεια (συνοδευόμενη από ανουρία και ολιγουρία).
• προβλήματα με τη λειτουργία του μυοσκελετικού συστήματος: μυαλγία ή αρθραλγία.
• Σημεία αλλεργίας: ΤΕΝ, εξανθήματα, MEE (περιλαμβάνει επίσης SJS), φωτοευαισθησία, κνησμός, μυοκαρδίτιδα αλλεργικής αιτιολογίας, απολεπιστική δερματίτιδα, υπεραιμία που επηρεάζει τον σκληρό χιτώνα, οίδημα Quincke και αυξημένη θερμοκρασία.

Υπερβολική δόση

Σημάδια δηλητηρίασης: ναυτία, εντερικός κολικός και έμετος, υπνηλία, ζάλη, κατάθλιψη, κεφαλαλγία, σύγχυση και λιποθυμία. Επιπλέον, κρυσταλλουρία, αιματουρία, οπτικές διαταραχές και πυρετός. Με παρατεταμένη δηλητηρίαση, αναπτύσσονται ίκτερος, λευκοπενία, θρομβοπενία ή μεγαλοβλαστική αναιμία.

Απαιτείται πλύση στομάχου και οξίνιση ούρων (αυξάνει την απέκκριση της τριμεθοπρίμης), και λαμβάνονται από του στόματος υγρά και φυλλινικό ασβέστιο σε δόση 5-15 mg την ημέρα (εξαλείφει την επίδραση της τριμεθοπρίμης στον μυελό των οστών). Εάν είναι απαραίτητο, πραγματοποιείται αιμοκάθαρση.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το φάρμακο αυξάνει την αντιπηκτική δράση των έμμεσων αντιπηκτικών, της μεθοτρεξάτης και των αντιδιαβητικών φαρμάκων.

Η βισεπτρίμη μειώνει τη σοβαρότητα των ενδοηπατικών μεταβολικών διεργασιών της φαινυτοΐνης (παρατείνει τον χρόνο ημιζωής της κατά 39%), καθώς και της βαρφαρίνης, ενισχύοντας την επίδρασή τους.

Το φάρμακο μειώνει την αξιοπιστία των από του στόματος αντισυλληπτικών (καταστέλλει την εντερική μικροχλωρίδα και μειώνει την εντερική-ηπατική κυκλοφορία των ορμονικών στοιχείων).

Η πυριμεθαμίνη σε δόσεις μεγαλύτερες από 25 mg την εβδομάδα αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης μεγαλοβλαστικής αναιμίας.

Η ριφαμπικίνη μειώνει τον χρόνο ημιζωής της τριμεθοπρίμης.

Τα διουρητικά (κυρίως οι θειαζίδες) αυξάνουν την πιθανότητα θρομβοπενίας.

Η θεραπευτική δράση του φαρμάκου εξασθενεί όταν συνδυάζεται με προκαΐνη, βενζοκαΐνη, προκαϊναμίδη, η υδρόλυση των οποίων σχηματίζει PABA.

Διασταυρούμενη αλλεργία μπορεί να εμφανιστεί μεταξύ από του στόματος χορηγούμενων αντιδιαβητικών παραγόντων (παράγωγα σουλφονυλουρίας) και διουρητικών (φουροσεμίδη, θειαζίδες, κ.λπ.) αφενός, και αντιμικροβιακών σουλφοναμιδίων αφετέρου.

Τα PAS και τα βαρβιτουρικά με φαινυτοΐνη ενισχύουν τα συμπτώματα της ανεπάρκειας βιταμίνης B9.

Τα παράγωγα του σαλικυλικού οξέος ενισχύουν τη δράση της Biseptrim.

Οι οξυνιστές ούρων, η εξαμεθυλενοτετραμίνη και η βιταμίνη C, αυξάνουν την πιθανότητα κρυσταλλουρίας.

Η χολεστυραμίνη αποδυναμώνει την απορρόφηση, γι' αυτό και χρησιμοποιείται 4-6 ώρες πριν ή 1 ώρα μετά τη χορήγηση της κο-τριμοξαζόλης.

Τα φάρμακα που καταστέλλουν την αιμοποίηση του μυελού των οστών αυξάνουν την πιθανότητα μυελοκαταστολής.

Συνθήκες αποθήκευσης

Η βισεπτρίμη πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος που δεν είναι προσβάσιμο σε μικρά παιδιά. Θερμοκρασία – όχι μεγαλύτερη από 25°C.

Διάρκεια ζωής

Η βισεπτρίμη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 36 μηνών από την ημερομηνία πώλησης του φαρμακευτικού προϊόντος.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι η Biseptol, η Sumetrolim με Bi-sept, η Groseptol, η Baktiseptol και η Oriprim.