Bisocard

Το Bisocard είναι ένας καρδιοεκλεκτικός β1-αδρενεργικός αναστολέας.

Το φάρμακο έχει ασθενή συγγένεια με τους β2-αδρενεργικούς υποδοχείς των λείων μυών των βρόγχων και των αγγείων, καθώς και με τις β2-απολήξεις, οι οποίες ρυθμίζουν τις μεταβολικές διεργασίες. Εξαιτίας αυτού, έχει ασθενή επίδραση στην αντίσταση του βρογχικού δέντρου και στις μεταβολικές διεργασίες που εξαρτώνται από τις β-απολήξεις. [ 1 ]

Η εκλεκτικότητα του φαρμάκου για τους β1-αδρενεργικούς υποδοχείς διατηρείται ακόμη και όταν υπερβαίνουν τις απαιτούμενες φαρμακευτικές δόσεις.

Ενδείξεις Bisocard

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της στεφανιαίας νόσου (στηθάγχη), της υψηλής αρτηριακής πίεσης και της συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας.

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο απελευθερώνεται σε δισκία με όγκο 5 ή 10 mg, 30 τεμάχια σε συσκευασία κυψελών · υπάρχουν 1 ή 2 τέτοιες συσκευασίες σε ένα κουτί.

Φαρμακοδυναμική

Δεν υπάρχουν οριστικά δεδομένα σχετικά με την ακριβή αρχή δράσης του φαρμάκου σε αυξημένα επίπεδα αρτηριακής πίεσης. Είναι γνωστό ότι το φάρμακο εξασθενεί σημαντικά την ενδοπλασματική δραστικότητα ρενίνης. [ 2 ]

Σε άτομα με στηθάγχη, το Bisocard μειώνει την απαίτηση οξυγόνου του μυοκαρδίου, μειώνοντας τις τιμές της καρδιακής παροχής και του καρδιακού ρυθμού. Ο κατά λεπτό όγκος αίματος μειώνεται ελαφρώς. Η αύξηση της πίεσης σφήνας μέσα στα πνευμονικά τριχοειδή αγγεία και της πίεσης μέσα στον δεξιό κόλπο είναι επίσης ασήμαντη. [ 3 ]

Κλινικές δοκιμές έχουν δείξει ότι σε άτομα με καρδιακή ανεπάρκεια και σταθερή συμπτωματική συστολική ανεπάρκεια (κλάσμα εξώθησης <35%), κατά τη χρήση του φαρμάκου:

• το ποσοστό θνησιμότητας μειώνεται·
• μειώνεται ο αριθμός των περιστατικών αιφνίδιου στεφανιαίου θανάτου και των περιστατικών καρδιακής ανεπάρκειας και επακόλουθης νοσηλείας·
• Βελτιώνει την απόδοση όπως αξιολογείται από το μητρώο της NYHA.

Σε άτομα με στεφανιαία νόσο και χωρίς συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, το φάρμακο μειώνει τον καρδιακό ρυθμό και τον συστολικό όγκο, γεγονός που μειώνει τη ζήτηση οξυγόνου του μυοκαρδίου και τους όγκους εξώθησης.

Κατά τη χρήση φαρμάκων, οι τιμές του OPSS αρχικά αυξάνονται και στη συνέχεια, με παρατεταμένη χρήση, μειώνονται.

Φαρμακοκινητική

Μετά από χορήγηση από το στόμα, απορροφάται σχεδόν πλήρως. Ο δείκτης βιοδιαθεσιμότητας είναι περίπου 90%. Η πρωτεϊνοσύνθεση είναι 30%.

Ο χρόνος ημιζωής της βισοπρολόλης είναι περίπου 10-12 ώρες (γεγονός που επιτρέπει τη λήψη της μία φορά την ημέρα).

Το φάρμακο απεκκρίνεται μέσω των νεφρών (η αμετάβλητη ουσία αποτελεί το 50% και το υπόλοιπο είναι ανενεργοί μεταβολίτες που σχηματίζονται στο ήπαρ), μόνο το 2% απεκκρίνεται με τα κόπρανα. Λόγω του γεγονότος ότι τα νεφρά και το ήπαρ συμμετέχουν ισότιμα στην αποβολή της βισοπρολόλης, τα άτομα με ανεπάρκεια ενός από αυτά τα όργανα δεν χρειάζονται προσαρμογή της δοσολογίας.

Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες του φαρμάκου είναι γραμμικές. Σε άτομα που χρησιμοποιούν 10 mg του φαρμάκου την ημέρα, οι τιμές Cmax στο πλάσμα είναι 64±21 ng/ml και ο χρόνος ημιζωής είναι 17±5 ώρες.

Σε άτομα με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (κατηγορία III σύμφωνα με το μητρώο της NYHA), τα επίπεδα και ο χρόνος ημιζωής της βισοπρολόλης ήταν υψηλότερα από αυτά που καταγράφηκαν σε εθελοντές.

Δοσολογία και χορήγηση

Η συνιστώμενη ημερήσια δόση είναι 5 mg. Εάν είναι απαραίτητο, αυτή η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 10 mg (αλλά μόνο σε ακραίες περιπτώσεις). Επιτρέπεται μέγιστο 20 mg του φαρμάκου την ημέρα. Η δοσολογία επιλέγεται ξεχωριστά.

Τα δισκία καταπίνονται ολόκληρα με σκέτο νερό. Το Bisocard πρέπει να λαμβάνεται πριν ή με τα γεύματα (συνιστάται η λήψη του φαρμάκου την ίδια ώρα της ημέρας).

Ο θεραπευτικός κύκλος είναι αρκετά μακρύς. Η διάρκειά του εξαρτάται από την πορεία και τη σοβαρότητα της νόσου. Απαγορεύεται η απότομη διακοπή της θεραπείας, η πορεία τελειώνει με σταδιακή μείωση της δοσολογίας.

Άτομα με νεφρική/ηπατική δυσλειτουργία.

Άτομα με σοβαρή ηπατική/νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 20 ml ανά λεπτό) δεν πρέπει να λαμβάνουν περισσότερα από 10 mg του φαρμάκου την ημέρα.

• Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί στην παιδιατρική (σε άτομα κάτω των 18 ετών).

Χρήση Bisocard κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Απαγορεύεται η συνταγογράφηση του Bisocard κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία στα συστατικά του φαρμάκου.
• μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια, SSSU, καρδιογενές σοκ, σοβαρός φλεβοκομβικός αποκλεισμός, καθώς και κολποκοιλιακός αποκλεισμός 2ου-3ου βαθμού.
• συμπτωματική βραδυκαρδία με καρδιακό ρυθμό κάτω από 50 παλμούς ανά λεπτό, μειωμένη αρτηριακή πίεση (συστολική πίεση μικρότερη από 100 mm Hg).
• αποφρακτική βρογχίτιδα και σοβαρό στάδιο βρογχικού άσθματος.
• Σύνδρομο Raynaud, διαταραχές της περιφερικής κυκλοφορίας σε προχωρημένο στάδιο.
• μη επεξεργασμένο φαιοχρωμοκύτωμα;
• μεταβολική οξέωση.

Παρενέργειες Bisocard

Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν:

• Διαταραχές του νευρικού συστήματος: συχνά παρατηρούνται ζάλη, κόπωση, παράξενη αδυναμία, πονοκέφαλος και αϋπνία. Μερικές φορές παρατηρούνται κατάθλιψη, δυσκολία συγκέντρωσης, εξασθένιση, παραισθησία, υπνηλία, εμβοές και άγχος, συναισθηματική αστάθεια, σπασμοί, οπτικές διαταραχές και μειωμένη έκκριση δακρύων. Σπάνια εμφανίζονται ψευδαισθήσεις.
• προβλήματα με την οπτική λειτουργία: παρατηρείται περιστασιακά μειωμένη δακρύρροια (αυτό πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά τη χρήση φακών επαφής). Η επιπεφυκίτιδα εμφανίζεται περιστασιακά.
• διαταραχές του καρδιαγγειακού συστήματος και του αιμοποιητικού συστήματος: συχνά εμφανίζεται βραδυκαρδία. Μερικές φορές παρατηρούνται καρδιακή ανεπάρκεια, αρρυθμία, μειωμένη αρτηριακή πίεση (επίσης ορθοστατική κατάρρευση), αποκλεισμός, διαλείπουσα χωλότητα, θρομβοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, νόσος Raynaud και θρομβοπενική πορφύρα.
• Βλάβες του γαστρεντερικού σωλήνα: συχνά εμφανίζονται έμετος, δυσκοιλιότητα, ξηροστομία, ναυτία, δυσπεπτικά συμπτώματα, διάρροια και ισχαιμική κολίτιδα. Περιστασιακά εμφανίζονται μεταβολικές διαταραχές (αυξημένα επίπεδα τριγλυκεριδίων στο αίμα) και ηπατίτιδα, ενώ αυξάνεται και η ενδοπλασματική δραστηριότητα των ηπατικών ενζύμων (ALT με AST).
• αναπνευστικές διαταραχές: μερικές φορές εμφανίζονται δύσπνοια, φαρυγγίτιδα, βήχας, ιγμορίτιδα, λαρυγγικός και βρογχικός σπασμός, λοίμωξη του αναπνευστικού συστήματος και αλλεργική ρινίτιδα.
• σημεία που σχετίζονται με το ουρογεννητικό σύστημα: περιστασιακά υπάρχει μείωση της λίμπιντο, κυστίτιδα, περιφερικό οίδημα, ανικανότητα, κολικοί στην περιοχή των νεφρών και νόσος του Peyronie.
• επιδερμικές αλλοιώσεις: μερικές φορές υπάρχει κνησμός, υπεριδρωσία, συμπτώματα αλλεργίας, εξανθήματα, ερυθρότητα της επιδερμίδας, ακμή, ψωριασικό εξάνθημα (η ψωρίαση επιδεινώνεται) και δερματίτιδα. Η αλωπεκία παρατηρείται σποραδικά.
• μυοσκελετική δυσλειτουργία: μερικές φορές εμφανίζονται κράμπες και μυασθένεια.
• Μεταβολικά προβλήματα: περιστασιακά εμφανίζεται υπερουριχαιμία, αυξάνεται η αντίσταση στην ινσουλίνη και αυξάνεται το βάρος.
• άλλα: μυαλγία, εξασθένιση, αρθραλγία, απώλεια ακοής.

Υπερβολική δόση

Σημάδια δηλητηρίασης: βρογχικός σπασμός, υπογλυκαιμία, βραδυκαρδία, αποκλεισμός, μειωμένη αρτηριακή πίεση και ενεργός καρδιακή ανεπάρκεια.

Σπάνια, όταν χορηγήθηκε η μέγιστη δόση των 2 g, παρατηρήθηκε μείωση του καρδιακού ρυθμού ή μείωση της αρτηριακής πίεσης. Τα άτομα με καρδιακή ανεπάρκεια είναι πιο ευαίσθητα στις αυξημένες δόσεις βισοπρολόλης, επομένως η δόση του φαρμάκου τους θα πρέπει να αυξάνεται σταδιακά.

Οι διαδικασίες αιμοκάθαρσης είναι αναποτελεσματικές. Σε περίπτωση δηλητηρίασης, είναι απαραίτητο να διακόψετε τη χρήση του φαρμάκου, να κάνετε πλύση στομάχου, να λάβετε ενεργό άνθρακα και να εκτελέσετε συμπτωματικές διαδικασίες:

• βραδυκαρδία – ενδοφλέβια χορήγηση ατροπίνης (ισοπρεναλίνη ή άλλα φάρμακα με χρονοτροπική δράση)· εάν είναι απαραίτητο, χρησιμοποιείται προσωρινός βηματοδότης.
• μειωμένες τιμές αρτηριακής πίεσης – χρήση αγγειοσυσπαστικών, ενδοφλέβιες ενέσεις υγρών υποκατάστασης πλάσματος, γλυκαγόνη
• Κολποκοιλιακός αποκλεισμός 2-3 βαθμού – ενδοφλέβια ένεση ισοπρεναλίνης, παρακολούθηση της κατάστασης του ασθενούς· εάν είναι απαραίτητο, χρήση βηματοδότη·
• ενεργό στάδιο της CHF – ενδοφλέβια χορήγηση ινοτρόπων φαρμάκων, διουρητικών και αγγειοδιασταλτικών.
• βρογχικός σπασμός – εισπνοή β2-αδρενεργικών αγωνιστών, χρήση αμινοφυλλίνης ή βρογχοδιασταλτικών (ισοπρεναλίνη)
• υπογλυκαιμία - ενδοφλέβια ένεση γλυκόζης.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Απαγορεύεται η χρήση του φαρμάκου μαζί με τις ακόλουθες ουσίες:

• Ανταγωνιστές διαύλων Ca (διλτιαζέμη, βεραπαμίλη και νιφεδιπίνη) – αυτό έχει αρνητική επίδραση στην αγωγιμότητα του κολποκοιλιακού αγγείου, τη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου και τα επίπεδα αρτηριακής πίεσης.
• κλονιδίνη - υπάρχει πιθανότητα μείωσης του καρδιακού ρυθμού και διαταραχής της αγωγιμότητας των ερεθισμάτων εντός του μυοκαρδίου. Η διακοπή της κλονιδίνης μπορεί να προκαλέσει απότομη αύξηση της αρτηριακής πίεσης.
• ΜΑΟΙ (εκτός από τους ΜΑΟΙ-Β) – μπορεί να εμφανιστεί υπερτασική κρίση μετά τη διακοπή της χρήσης ΜΑΟΙ.

Απαιτείται προσοχή κατά τον συνδυασμό με τέτοια φάρμακα:

• βαρβιτουρικά, τρικυκλικά, παράγωγα φαινοθειαζίνης και άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα - υπάρχει πιθανότητα ισχυρής μείωσης των τιμών της αρτηριακής πίεσης.
• παράγοντες που αναστέλλουν τη δράση της COX – μειώνουν την αντιυπερτασική δράση της βισοπρολόλης·
• αντιχολινεργικά (τακρίνη) – υπάρχει πιθανότητα παράτασης της αγωγιμότητας του κολποκοιλιακού αγγείου.
• γλυκοσίδες δακτυλίτιδας – κίνδυνος εμφάνισης αρρυθμίας και βραδυκαρδίας.
• παράγωγα εργοταμίνης - αυτός ο συνδυασμός ενισχύει τις διαταραχές της περιφερικής ροής του αίματος.
• άλλοι β-αναστολείς (επίσης με τη μορφή οφθαλμικών σταγόνων) – αμοιβαία ενίσχυση των θεραπευτικών αποτελεσμάτων.
• αντιαρρυθμικά φάρμακα κατηγορίας Ι (κινιδίνη με δισοπυραμίδη) – παράταση της περιόδου κολπικής αγωγιμότητας και αρνητική ινοτροπική δράση.
• συμπαθομιμητικά – αμοιβαία μείωση της δραστικότητας του φαρμάκου (όταν χρησιμοποιείται το Bisocard με αδρεναλίνη, η δόση της τελευταίας πρέπει να αυξηθεί).
• ουσίες για γενική αναισθησία και εισπνεόμενη αναισθησία - η πιθανότητα καταστολής της μυοκαρδιακής λειτουργίας και της αντανακλαστικής ταχυκαρδίας, η μείωση των τιμών της αρτηριακής πίεσης. ταυτόχρονα, ο συνδυασμός βισοπρολόλης και αναισθητικών μειώνει την πιθανότητα αρρυθμίας κατά τη διασωλήνωση και το αρχικό στάδιο της αναισθησίας. Είναι απαραίτητο να ενημερωθεί ο αναισθησιολόγος για τη χρήση του φαρμάκου πριν από τη χειρουργική επέμβαση.
• Αντιδιαβητικά φάρμακα και ινσουλίνη που λαμβάνονται από το στόμα - αυξημένη πιθανότητα υπογλυκαιμίας.
• ριφαμπικίνη - ελαφρά μείωση στον χρόνο ημιζωής της βισοπρολόλης.
• ΜΣΑΦ – μείωση της αντιυπερτασικής δράσης του φαρμάκου.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Bisocard πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος μακριά από παιδιά. Δείκτες θερμοκρασίας – όχι περισσότερο από 30°C.

Διάρκεια ζωής

Το Bisocard μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 3 ετών από την ημερομηνία παραγωγής του θεραπευτικού παράγοντα.

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Tirez, Concor, Biprol με Bisoprolol, Aritel και Coronal, καθώς και τα Bidop και Biol με Niperten, Cordinorm και Bisogamma με Bisomor.