Bilumide

Το Bilumid περιέχει το συστατικό βικαλουταμίδη, η οποία είναι μια μη στεροειδής αντιανδρογόνος ουσία. Το φάρμακο δεν έχει καμία άλλη επίδραση στο ενδοκρινικό σύστημα. Συνδυαζόμενο με ανδρογονικές απολήξεις και μη οδηγώντας σε γονιδιακή έκφραση, το φάρμακο αναστέλλει την ανδρογονική δράση, προάγοντας έτσι την υποχώρηση των νεοπλασμάτων στην περιοχή του προστάτη.

Η βικαλουταμίδη είναι ρακεμικό μείγμα, αλλά μόνο το R(-)-εναντιομερές έχει αντιανδρογόνο δράση.

Ενδείξεις Bilumide

Μια δόση 50 mg χρησιμοποιείται για το εκτεταμένο καρκίνωμα του προστάτη (σε μεταγενέστερα στάδια) σε συνδυασμό με ένα ανάλογο LHRH ή με χειρουργική επέμβαση ευνουχισμού.

Μία δόση 0,15 g συνταγογραφείται για εντοπισμένο καρκίνωμα του προστάτη (T3-T4, οποιοδήποτε N, M0, καθώς και T1-T2, N+ και M0) ως μονοθεραπεία ή ως συμπλήρωμα στην ακτινοθεραπεία ή τη ριζική προστατεκτομή.

Χρησιμοποιείται επίσης τοπικά για καρκίνωμα του προστάτη χωρίς μεταστάσεις, όταν ο χειρουργικός ευνουχισμός ή άλλες ιατρικές διαδικασίες θεωρούνται αδύνατες ή ακατάλληλες.

[ 1 ], [ 2 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο παράγεται σε δισκία - 7 τεμάχια μέσα σε συσκευασία κυψέλης, 4 συσκευασίες μέσα σε κουτί (όγκος 50 mg) και επίσης 28 τεμάχια μέσα σε ειδικό δοχείο εξοπλισμένο με καπάκι SC (όγκος 0,15 g).

Φαρμακοκινητική

Η βικαλουταμίδη απορροφάται καλά στο γαστρεντερικό σωλήνα όταν λαμβάνεται από το στόμα. Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την κλινικά σημαντική επίδραση της τροφής στη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου. Η απέκκριση του (S)-εναντιομερούς είναι πολύ ταχύτερη από αυτή του (R)-εναντιομερούς· ο χρόνος ημιζωής του τελευταίου είναι περίπου 7 ημέρες.

Σε περίπτωση ημερήσιας χορήγησης του φαρμάκου, οι τιμές του (R)-εναντιομερούς στο πλάσμα αυξάνονται περίπου δεκαπλάσια λόγω του μεγάλου χρόνου ημιζωής.

Μετά από ημερήσια χορήγηση 0,15 g του φαρμάκου, το επίπεδο του (R)-εναντιομερούς στο πλάσμα είναι περίπου 22 μg/ml. Ταυτόχρονα, σχεδόν το 99% όλων των εναντιομερών που κυκλοφορούν στο αίμα είναι ενεργά (R)-εναντιομερή.

Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι του (R)-εναντιομερούς είναι ανεξάρτητες από την ηλικία, τη νεφρική λειτουργία και τον βαθμό ηπατικής δυσλειτουργίας.

Υπάρχουν πληροφορίες ότι σε άτομα με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, εμφανίζεται αναστολή της αποβολής του (R)-εναντιομερούς από το πλάσμα.

Το φάρμακο έχει υψηλή ικανότητα σύνθεσης πρωτεϊνών (για το ρακεμικό είναι 96% και για την R-βικαλουταμίδη - 99,6%), καθώς και εντατικό μεταβολισμό (οξείδωση και σχηματισμός γλυκουρονικού οξέος με συζεύγματα).

Τα μεταβολικά συστατικά απεκκρίνονται στη χολή και τα ούρα σε περίπου ίσες αναλογίες.

Δοσολογία και χορήγηση

Για τον καρκίνο του προστάτη ευρείας φύσης: οι άνδρες (και οι ηλικιωμένοι) πρέπει να λαμβάνουν 1 δισκίο του φαρμάκου (50 mg) μία φορά την ημέρα. Η θεραπεία πρέπει να ξεκινά ταυτόχρονα με τη χρήση ενός αναλόγου LHRH ή χειρουργικού ευνουχισμού.

Για τοπικά εξελισσόμενο καρκίνωμα του προστάτη: οι άνδρες (συμπεριλαμβανομένων των ηλικιωμένων) πρέπει να λαμβάνουν 1 δισκίο των 0,15 g μία φορά την ημέρα. Η δοσολογική μορφή των 0,15 g πρέπει να χρησιμοποιείται συνεχώς για τουλάχιστον 2 χρόνια ή μέχρι να εμφανιστούν αλλαγές στην πορεία της παθολογίας.

Σε περίπτωση σοβαρής ή μέτριας ηπατικής δυσλειτουργίας, μπορεί να παρατηρηθεί συσσώρευση βικαλουταμίδης στον οργανισμό - επομένως, το Bilumid συνταγογραφείται σε αυτούς τους ασθενείς με εξαιρετική προσοχή.

[ 3 ]

Χρήση Bilumide κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Bilumid χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του προστάτη, επομένως δεν συνταγογραφείται σε γυναίκες.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή υπερευαισθησία στη βικαλουταμίδη ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου.
• συνδυασμός φαρμάκων με αστεμιζόλη, τερφεναδίνη ή σισαπρίδη.

Παρενέργειες Bilumide

Η μπιλουμίδη είναι συχνά ανεκτή χωρίς επιπλοκές. Μόνο περιστασιακά, όταν εμφανιστούν αρνητικά συμπτώματα, είναι απαραίτητο να διακοπεί το φάρμακο. Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει τις ακόλουθες διαταραχές:

• πιο συχνά: εξάψεις, γυναικομαστία ή πόνος στο στήθος
• επίσης αρκετά συχνά: ναυτία, αύξηση βάρους, διάρροια, χολόσταση, προσωρινή αύξηση της δραστηριότητας των ενδοηπατικών τρανσαμινασών, ίκτερος, καθώς και εξασθένιση, ανικανότητα, κνησμός, μειωμένη λίμπιντο και αλωπεκία.
• μερικές φορές: κατάθλιψη, αιματουρία, κοιλιακό άλγος, δυσπεψία και διάμεση απόφυση που επηρεάζει τους πνεύμονες. Επιπλέον, παρατηρούνται σημεία δυσανεξίας, συμπεριλαμβανομένης της κνίδωσης και του οιδήματος του Quincke.
• μεμονωμένες: ξηροδερμία, έμετος και ηπατική ανεπάρκεια.

Οι διαταραχές που σχετίζονται με το ήπαρ είναι γενικά προσωρινές και βελτιώνονται ή εξαφανίζονται πλήρως με τη συνέχιση της θεραπείας ή μετά τη διακοπή της θεραπείας. Ηπατική ανεπάρκεια έχει αναφερθεί μόνο περιστασιακά και δεν έχει τεκμηριωθεί αιτιώδης σχέση με το φάρμακο. Απαιτείται περιοδική παρακολούθηση της ηπατικής λειτουργίας.

Ταυτόχρονα, όταν συνδυάζεται το φάρμακο με ένα ανάλογο LHRH, μπορεί να εμφανιστούν οι ακόλουθες παρενέργειες:

• Βλάβες του καρδιαγγειακού συστήματος: ανάπτυξη καρδιακής ανεπάρκειας.
• προβλήματα με το γαστρεντερικό σωλήνα: δυσπεψία, ανορεξία, φούσκωμα, ξηρότητα που επηρεάζει τον στοματικό βλεννογόνο και δυσκοιλιότητα.
• Δυσλειτουργία του ΚΝΣ: υπνηλία, ζάλη, μειωμένη λίμπιντο και αϋπνία.
• διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος: δύσπνοια;
• αλλοιώσεις του ουρογεννητικού συστήματος: νυκτουρία ή ανικανότητα.
• διαταραχές του αίματος: αναιμία;
• λοιμώξεις των υποδόριων ιστών και της επιδερμίδας: υπερτρίχωση ή αλωπεκία, υπεριδρωσία και εξανθήματα.
• μεταβολικές διαταραχές: οίδημα, διαβήτης, απώλεια ή αύξηση βάρους και υπεργλυκαιμία.
• Συστηματικές εκδηλώσεις: πόνος που επηρεάζει το στέρνο, την κοιλιακή χώρα ή τη λεκάνη, καθώς και πυρετός και πονοκέφαλοι.

Υπερβολική δόση

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την δηλητηρίαση σε ανθρώπους.

Δεν υπάρχει αντίδοτο, επομένως στον ασθενή συνταγογραφούνται συμπτωματικές διαδικασίες. Η αιμοκάθαρση δεν πρέπει να γίνεται επειδή το φάρμακο έχει υψηλή ικανότητα πρωτεϊνοσύνθεσης και δεν ανιχνεύεται στα ούρα σε αμετάβλητη κατάσταση. Απαιτούνται γενικά υποστηρικτικά μέτρα και παρακολούθηση ζωτικών οργάνων.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τις φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις κατά τον συνδυασμό βικαλουταμίδης και αναλόγων LHRH.

Διαπιστώθηκε ότι η R-βικαλουταμίδη αναστέλλει τη δράση του CYP 3A4, και επίσης, λιγότερο ενεργά, των CYP 2C9 και 2C19 με 2D6. Η εισαγωγή του συστατικού για 28 ημέρες μαζί με τη χρήση μιδαζολάμης προκάλεσε αύξηση στις τιμές AUC της τελευταίας κατά 80%.

Απαγορεύεται ο συνδυασμός του Bilumid με αστεμιζόλη, τερφεναδίνη ή σισαπρίδη.

Είναι απαραίτητο να συνδυάζεται το φάρμακο πολύ προσεκτικά με ουσίες που μπλοκάρουν τη δράση των διαύλων Ca ή κυκλοσπορίνες. Μπορεί να είναι απαραίτητο να μειωθούν οι δόσεις των ενδεικνυόμενων φαρμάκων, ειδικά εάν υπάρχει υποψία ή ανάπτυξη αρνητικών συμπτωμάτων.

Οι ασθενείς που λαμβάνουν κυκλοσπορίνη θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά, ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας και όταν διακόπτεται η θεραπεία.

Απαιτείται προσοχή κατά τον συνδυασμό με φάρμακα που αναστέλλουν τις μεταβολικές διεργασίες των φαρμάκων (κετοκοναζόλη ή σιμετιδίνη). Δυνητικά, ένας τέτοιος συνδυασμός μπορεί να προκαλέσει αύξηση των τιμών της βιλουμίδης, η οποία αυξάνει τη συχνότητα των παρενεργειών.

Η βικαλουταμίδη είναι ικανή να εκτοπίσει τη βαρφαρίνη (κουμαρινικό αντιπηκτικό) από τις θέσεις πρωτεϊνοσύνθεσης. Εξαιτίας αυτού, κατά τη χορήγηση του φαρμάκου σε άτομα που χρησιμοποιούν κουμαρινικά αντιπηκτικά, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται συνεχώς οι δείκτες PT.

[ 4 ], [ 5 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Bilumid πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος που δεν είναι προσβάσιμο σε μικρά παιδιά. Τιμές θερμοκρασίας - όχι περισσότερο από 25 ° C.

Διάρκεια ζωής

Το Bilumid μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 24 μηνών από την ημερομηνία πώλησης του φαρμάκου.

Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται στην παιδιατρική.

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Androblok, Kalumid, Balutar με Bicana, καθώς και Bicalutamide, Bicaprost και Bicalutera με Casodex.