Mifepristone

Η μιφεπριστόνη είναι ένα φάρμακο με αντιγεσταγονική δράση. Είναι ένα συνθετικό στεροειδές που δρα αναστέλλοντας τους υποδοχείς προγεστερόνης, γεγονός που οδηγεί σε αλλαγές στο ενδομήτριο και αποδυναμώνει την προσκόλληση του εμβρύου στο τοίχωμα της μήτρας.

Το φάρμακο χρησιμοποιείται ευρέως στην ιατρική σε αρκετές χώρες για τον ιατρικό τερματισμό της πρώιμης εγκυμοσύνης (συνήθως πριν από τις 9 εβδομάδες κύησης). Σε συνδυασμό με προσταγλανδίνες όπως η μισοπροστόλη, η μιφεπριστόνη μπορεί να προκαλέσει αποβολή (διακοπή της κύησης) προκαλώντας τη συστολή της μήτρας και την αποβολή του εμβρυϊκού ωαρίου και του αναπτυσσόμενου εμβρύου.

Επιπλέον, το φάρμακο χρησιμοποιείται επίσης για άλλους ιατρικούς σκοπούς, όπως η πρόκληση τοκετού σε περιπτώσεις θνησιγένειας ή για τη διαχείριση της υπεργλυκαιμίας στο σύνδρομο Icenko-Cushing.

Ενδείξεις Mifepristone

1. Πρόωρη διακοπή κύησης: Το φάρμακο χρησιμοποιείται για την ιατρική διακοπή μιας εγκυμοσύνης κατά τις πρώτες 9 εβδομάδες της εγκυμοσύνης. Σε συνδυασμό με προσταγλανδίνες όπως η μισοπροστόλη, η μιφεπριστόνη βοηθά στην πρόκληση αποβολής προκαλώντας τη συστολή της μήτρας και την αποβολή του εμβρυϊκού ωαρίου και του αναπτυσσόμενου εμβρύου.
2. Πρόκληση τοκετού σε περίπτωση θνησιγένειας: Η μιφεπριστόνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την πρόκληση τοκετού σε περιπτώσεις θνησιγένειας, όταν το έμβρυο έχει πεθάνει στη μήτρα.
3. Διαχείριση της υπεργλυκαιμίας στο σύνδρομο Icenko-Cushing: το σύνδρομο Icenko-Cushing χαρακτηρίζεται από περίσσεια κορτιζόλης στον οργανισμό. Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη διαχείριση της υπεργλυκαιμίας (υψηλό σάκχαρο στο αίμα) που σχετίζεται με αυτό το σύνδρομο, μπλοκάροντας τους υποδοχείς γλυκοκορτικοειδών.

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο διατίθεται συνήθως με τη μορφή δισκίων για χορήγηση από το στόμα. Η δοσολογία και το δοσολογικό σχήμα μπορεί να διαφέρουν ανάλογα με τον ιατρικό σκοπό.

Φαρμακοδυναμική

Η μιφεπριστόνη είναι μια αντιπρογεστερόνη που δρα στους υποδοχείς προγεστερόνης μπλοκάροντάς τους. Η προγεστερόνη είναι μια γυναικεία ορμόνη που παίζει βασικό ρόλο στη ρύθμιση του εμμηνορροϊκού κύκλου και στη διατήρηση της εγκυμοσύνης.

Ο μηχανισμός δράσης ποικίλλει ανάλογα με τον τρόπο χρήσης:

1. Αμβλωτική δράση: Ως αμβλωτικό, η μιφεπριστόνη χρησιμοποιείται για τον τερματισμό της κύησης. Διεισδύει στον πλακουντιακό φραγμό και συνδέεται με τους υποδοχείς προγεστερόνης στο ενδομήτριο (το εσωτερικό στρώμα της μήτρας), οδηγώντας σε καταστροφή του ενδομητρίου ιστού και ρήξη του πλακούντα, με αποτέλεσμα τον τερματισμό της κύησης.
2. Φαρμακευτική έκτρωση: Το φάρμακο μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμό με προσταγλανδίνη (συνήθως μισοπροστόλη) για φαρμακευτική διακοπή της κύησης κατά το πρώτο τρίμηνο. Η προσταγλανδίνη βοηθά στην ενίσχυση των συσπάσεων της μήτρας και στη διευκόλυνση της αποβολής του περιεχομένου της μήτρας.
3. Θεραπεία γυναικολογικών παθήσεων: Εκτός από την αμβλωτική της δράση, η μιφεπριστόνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία ορισμένων γυναικολογικών παθήσεων όπως η ενδομητρίωση και τα υποβλεννογόνια ινομυώματα. Σε αυτή την περίπτωση, μπλοκάροντας τους υποδοχείς προγεστερόνης, το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει αλλαγές στο ενδομήτριο και να μειώσει το μέγεθος των ινομυωμάτων.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση: Η μιφεπριστόνη απορροφάται συνήθως καλά στο έντερο μετά από χορήγηση από το στόμα. Μπορεί να χορηγηθεί από το στόμα με τη μορφή δισκίων.
2. Μεταβολισμός: Το φάρμακο υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό στο ήπαρ. Ο κύριος μεταβολίτης, η δεσμεθυλιφεπριστόνη, έχει επίσης φαρμακολογική δράση. Αυτή η διαδικασία συνήθως περιλαμβάνει ένζυμα του κυτοχρώματος P450.
3. Απέκκριση: Η μιφεπριστόνη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται συνήθως με τα ούρα και τα κόπρανα, κυρίως ως μεταβολίτες.
4. Ημι-διάθεση: Ο χρόνος ημιζωής αποβολής του φαρμάκου είναι περίπου 18-87 ώρες.
5. Δέσμευση πρωτεϊνών: Η μιφεπριστόνη συνδέεται ισχυρά με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, κυρίως με την αλβουμίνη.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο χρησιμοποιείται συνήθως σε συνδυασμό με ένα άλλο φάρμακο, όπως η μισοπροστόλη, για την ιατρική θεραπεία αμβλώσεων. Ακολουθεί η γενική οδός χορήγησης και οι δόσεις για τον σκοπό αυτό:

1. Δοσολογία: Συνήθως χορηγείται σε δόση 200 mg. Περιστασιακά μπορεί να συνταγογραφηθεί δόση 600 mg, αλλά αυτό εξαρτάται από τις συστάσεις του γιατρού και τις συγκεκριμένες κλινικές περιστάσεις.
2. Τρόπος χρήσης: Η μιφεπριστόνη λαμβάνεται συνήθως από το στόμα με τη μορφή δισκίων. Στις περισσότερες περιπτώσεις, λαμβάνεται παρουσία ιατρικού προσωπικού που παρακολουθεί τον ασθενή.
3. Χρόνος χορήγησης: Η μιφεπριστόνη λαμβάνεται συνήθως στην αρχή μιας ιατρικής διαδικασίας έκτρωσης, συνήθως σε κλινική ή μονάδα υγείας. Στη συνέχεια, μετά από έναν ορισμένο αριθμό ωρών ή ημερών (ανάλογα με το πρωτόκολλο), μπορεί να ληφθεί ένα άλλο φάρμακο, όπως η μισοπροστόλη, για να ολοκληρωθεί η διαδικασία έκτρωσης.
4. Παρακολούθηση: Είναι σημαντικό η ασθενής να βρίσκεται υπό ιατρική παρακολούθηση καθ' όλη τη διάρκεια της διαδικασίας έκτρωσης και στη συνέχεια να παρακολουθείται η υγεία της και να παρέχεται η απαραίτητη υποστήριξη.

Χρήση Mifepristone κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση μιφεπριστόνης (ή οποιουδήποτε άλλου φαρμάκου) κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης πρέπει να γίνεται μόνο υπό αυστηρή ιατρική παρακολούθηση και σύμφωνα με τις συστάσεις του γιατρού. Η μιφεπριστόνη χρησιμοποιείται συνήθως αποκλειστικά για την πρώιμη ιατρική έκτρωση (συνήθως πριν από τις 9 εβδομάδες κύησης) όταν υπάρχει ιατρική ένδειξη για έκτρωση.

Ωστόσο, είναι σημαντικό να κατανοήσουμε ότι η χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να σχετίζεται με κινδύνους για τη μητέρα και το παιδί. Επομένως, η απόφαση για τη χρήση του θα πρέπει να λαμβάνεται προσεκτικά από γιατρό, λαμβάνοντας υπόψη τις περιστάσεις μιας συγκεκριμένης εγκυμοσύνης, τις πιθανές παρενέργειες και τους κινδύνους.

Είναι επίσης σημαντικό να σημειωθεί ότι η μιφεπριστόνη είναι ένα φάρμακο του οποίου η χρήση μπορεί να οδηγήσει σε διακοπή της εγκυμοσύνης, επομένως η χρήση της κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να οδηγήσει σε αποβολή εάν δεν είναι αναμενόμενη ή επιθυμητή.

Αντενδείξεις

1. Αλλεργική αντίδραση στο ίδιο το φάρμακο ή σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του.
2. Μη αναγνωρισμένη έκτοπη κύηση.
3. Αναιμία (μειωμένα ερυθρά αιμοσφαίρια στο αίμα) ή άλλες σοβαρές αιματολογικές διαταραχές.
4. Ασθένειες που απαιτούν θεραπεία με αντιπηκτικά (αραιωτικά αίματος).
5. Παθήσεις των επινεφριδίων.
6. Νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια.
7. Λήψη αντιπηκτικών (αραιωτικών του αίματος) όταν δεν μπορούν να διακοπούν προσωρινά.

Παρενέργειες Mifepristone

1. Ιατρική έκτρωση:

   • Αιμορραγία: Μπορεί να είναι έντονη και να διαρκέσει αρκετές εβδομάδες.
   • Πόνος και κράμπες: Στην κάτω κοιλιακή χώρα και στην κάτω πλάτη.
   • Πονοκέφαλοι.
   • Ναυτία και έμετος.
   • Διάρροια ή υγρά κόπρανα.
   • Πιθανή αύξηση της θερμοκρασίας του σώματος ή πυρετός.

2. Θεραπεία γυναικολογικών παθήσεων:

   • Διαταραχές εμμήνου ρύσεως: Ασυνήθιστη εμμηνορροϊκή αιμορραγία ή αλλαγές στον κύκλο της εμμήνου ρύσεως.
   • Πονοκέφαλοι.
   • Πιθανή ναυτία και έμετος.
   • Κόπωση ή αδυναμία.

3. Συχνές παρενέργειες:

   • Αλλεργικές αντιδράσεις: Για παράδειγμα, δερματικό εξάνθημα, κνησμός ή πρήξιμο.
   • Αλλαγές στις εξετάσεις αίματος: Για παράδειγμα, αλλαγές στα επίπεδα αιμοσφαιρίνης ή αιμοπεταλίων.

Υπερβολική δόση

Οι πληροφορίες σχετικά με την υπερδοσολογία στην ιατρική βιβλιογραφία είναι περιορισμένες λόγω της σχετικά χαμηλής τοξικότητας αυτού του φαρμάκου. Ωστόσο, σε περίπτωση υπερδοσολογίας, ενδέχεται να εμφανιστούν ανεπιθύμητες παρενέργειες όπως έντονη αιμορραγία, πόνος στην κάτω κοιλιακή χώρα, ζάλη, ναυτία και έμετος.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η μιφεπριστόνη μπορεί να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα, μεταβάλλοντας την αποτελεσματικότητα, την ασφάλειά τους ή προκαλώντας ανεπιθύμητες παρενέργειες. Αλληλεπιδράσεις μπορεί να προκύψουν όταν λαμβάνονται διαφορετικά φάρμακα ταυτόχρονα. Ορισμένες από τις πιθανές αλληλεπιδράσεις μπορεί να περιλαμβάνουν τις ακόλουθες:

1. Αντιισταμινικά: Το φάρμακο μπορεί να αυξήσει την ηρεμιστική δράση των αντιισταμινικών όπως η διφαινυδραμίνη.
2. Φάρμακα που επηρεάζουν το ηπατικό σύστημα: Η μιφεπριστόνη μεταβολίζεται στο ήπαρ, επομένως τα φάρμακα που επηρεάζουν τη λειτουργία του ήπατος μπορεί να μεταβάλουν τον μεταβολισμό της. Για παράδειγμα, οι αναστολείς ή οι επαγωγείς του κυτοχρώματος P450 (π.χ. κετοκοναζόλη, ριφαμπικίνη) μπορεί να μεταβάλουν τα επίπεδα μιφεπριστόνης στον οργανισμό.
3. Φάρμακα που μειώνουν την αιμορραγία: Η ταυτόχρονη χρήση με αντιπηκτικά (π.χ. βαρφαρίνη) μπορεί να προκαλέσει προβλήματα αιμορραγίας.
4. Φάρμακα που επηρεάζουν το αναπαραγωγικό σύστημα: Ορισμένα φάρμακα, όπως η προγεστερόνη και τα παράγωγά της, μπορεί να μεταβάλουν την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου.

Συνθήκες αποθήκευσης

Οι συνθήκες αποθήκευσης συνήθως καθορίζονται στις οδηγίες χρήσης που παρέχονται από τον κατασκευαστή. Ακολουθούν οι γενικές συστάσεις:

1. Θερμοκρασία: Η μιφεπριστόνη πρέπει γενικά να φυλάσσεται σε θερμοκρασία δωματίου, η οποία συνήθως είναι 15 έως 30 βαθμοί Κελσίου (59 έως 86 βαθμοί Φαρενάιτ).
2. Υγρασία: Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε ξηρό μέρος για να αποφεύγεται η έκθεση σε υγρασία. Δεν συνιστάται η αποθήκευση σε υγρές συνθήκες ή στο μπάνιο.
3. Φως: Η μιφεπριστόνη πρέπει να φυλάσσεται στην αρχική της συσκευασία ή σε σκοτεινό δοχείο, προστατευμένο από την άμεση έκθεση στο φως. Αυτό θα βοηθήσει στην αποτροπή της αποσύνθεσης της δραστικής ουσίας όταν εκτίθεται στο φως.
4. Άλλες συστάσεις: Είναι σημαντικό να ακολουθείτε τις οδηγίες στη συσκευασία και τις συστάσεις του γιατρού σας σχετικά με την αποθήκευση του φαρμάκου. Ορισμένα σκευάσματα μιφεπριστόνης ενδέχεται να έχουν πρόσθετες συγκεκριμένες οδηγίες αποθήκευσης, όπως η ανάγκη φύλαξης στο ψυγείο.