Μερεξείδιο

Η μερεξίδη είναι ένα φάρμακο από την υποομάδα των β-λακταμικών αντιβιοτικών - αντιμικροβιακών ουσιών που προορίζονται για συστηματική χρήση.

Το δραστικό στοιχείο του φαρμάκου είναι η μεροπενέμη. Έχει πολύ ισχυρή βακτηριοκτόνο δράση έναντι μεγάλου αριθμού παθογόνων βακτηρίων. Η υψηλή θεραπευτική αποτελεσματικότητα του φαρμάκου εξασφαλίζεται από την ικανότητά του να διέρχεται πολύ γρήγορα και εύκολα μέσω των μεμβρανών στα μικροβιακά κύτταρα. [ 1 ]

Ενδείξεις Μερεξείδιο

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία λοιμώξεων που σχετίζονται με βακτήρια που εμφανίζουν υψηλή ευαισθησία στη μεροπενέμη. Μεταξύ αυτών των ασθενειών είναι:

• αλλοιώσεις της κατώτερης αναπνευστικής οδού ( κυστική ίνωση, χρόνιες λοιμώξεις και πνευμονία (επίσης νοσοκομειακή)) ή πνευμονική φλεγμονή·
• ουρογεννητικές λοιμώξεις και παθολογίες που επηρεάζουν το ουροποιητικό σύστημα.
• αλλοιώσεις στην κοιλιακή περιοχή.
• γυναικολογικές λοιμώξεις (συμπεριλαμβανομένης της ενδομητρίτιδας και των επιπλοκών που αναπτύσσονται μετά τον τοκετό).
• διαταραχές που επηρεάζουν τους υποδόριους ιστούς και την επιδερμίδα·
• σηψαιμία ή μηνιγγίτιδα βακτηριακής αιτιολογίας.

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο απελευθερώνεται με τη μορφή σκόνης για την παρασκευή υγρού ένεσης - 0,5 ή 1 g μεροπενέμης.

Φαρμακοδυναμική

Η πολύ ισχυρή βακτηριοκτόνος δράση του Merexid σε ένα σχετικά ευρύ φάσμα αναερόβιων και αερόβιων οργανισμών οφείλεται σε διάφορους παράγοντες:

• υψηλή αντοχή στις περισσότερες β-λακταμάσες·
• ευκολία διέλευσης μέσω μικροβιακών μεμβρανών·
• ισχυρή συγγένεια για πρωτεΐνες που συνθέτουν πενικιλίνη.

Επιπλέον, το φάρμακο επιδεικνύει υψηλή αποτελεσματικότητα έναντι αρνητικών κατά Gram και θετικών μικροβιακών στελεχών. [ 2 ]

Η μεροπενέμη είναι ιδιαίτερα αποτελεσματική έναντι διαφόρων στελεχών στρεπτόκοκκων και εντερόκοκκων με σταφυλόκοκκους, καθώς και λιστέρια, ροδοκόκκους, λακτο- και κορυνοβακτήρια, σαλμονέλα, ακιενοβακτήρια με αιμοφιλικά ραβδία, σιγγέλλα, πεπτοστρεπτόκοκκους με ελικοβακτηρίδιο, κλωστρίδια και άλλα αναερόβια με αερόβια.

Φαρμακοκινητική

Η χορήγηση μίας εφάπαξ δόσης του φαρμάκου σε εθελοντές μέσω έγχυσης μισής ώρας είχε ως αποτέλεσμα την ανάπτυξη τιμής Cmax ίσης με περίπου 11 mcg/ml (χρησιμοποιώντας δόση 0,25 g), 23 mcg/ml (δόση 0,5 g) και 49 mcg/ml (δόση 1 g).

Ωστόσο, δεν παρατηρείται αναλογικότητα της φαρμακοκινητικής μεταξύ της χρησιμοποιούμενης δόσης και των τιμών Cmax και AUC. Επιπλέον, κατά τη χορήγηση δόσεων στην περιοχή των 0,25-2 g, παρατηρήθηκε μείωση στο επίπεδο κάθαρσης από 287 σε 205 ml/mm3.

Η χορήγηση ενέσεων bolus σε εθελοντές σε διάστημα 5 λεπτών παρήγαγε τιμές Cmax στο πλάσμα περίπου 52 μg/mL (δόση 0,5 g) και 112 μg/mL (δόση 1 g).

Πραγματοποιήθηκε μια τριμερής διασταυρούμενη δοκιμή με ενδοφλέβιες εγχύσεις (δόση 1 g) διάρκειας 2, 3 και 5 λεπτών. Οι τιμές Cmax στο πλάσμα σε αυτές τις περιπτώσεις ήταν 110, 91 και 94 μg/mL, αντίστοιχα.

Όταν χρησιμοποιείται δόση 0,5 g, οι τιμές της μεροπενέμης στο πλάσμα μειώνονται σε 1 mcg/mL ή λιγότερο εντός 6 ωρών μετά την έγχυση.

Σε άτομα με υγιή νεφρική λειτουργία, η πολλαπλή χορήγηση του φαρμάκου με διάστημα 8 ωρών δεν οδηγεί σε συσσώρευση μεροπενέμης.

Ο χρόνος ημιζωής της ουσίας σε άτομα με υγιή νεφρική λειτουργία είναι περίπου 1 ώρα.

Η πρωτεϊνοσύνθεση της μεροπενέμης είναι περίπου 2%.

Περίπου το 70% της εφαρμοζόμενης δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο με τα ούρα (σε διάστημα 12 ωρών) και στη συνέχεια αυτή η οδός ακολουθείται από ασήμαντη απέκκριση. Οι τιμές της μεροπενέμης στα ούρα, οι οποίες είναι μεγαλύτερες από 10 mcg/ml, παραμένουν σε αυτό το επίπεδο για έως και 5 ώρες στην περίπτωση χρήσης δόσης 0,5 g. Δεν παρατηρήθηκε συσσώρευση του φαρμάκου στα ούρα ή στο πλάσμα με υγιή νεφρική λειτουργία στην περίπτωση χρήσης δόσης 0,5 g με διάλειμμα 8 ωρών ή δόσης 1 g με διάλειμμα 6 ωρών.

Το μόνο μεταβολικό συστατικό του Merexid δεν έχει μικροβιολογική δράση.

Η ουσία περνά στα υγρά των ιστών χωρίς επιπλοκές (επίσης στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό σε άτομα με βακτηριακή μηνιγγίτιδα), φτάνοντας σε επίπεδα που υπερβαίνουν αυτά που απαιτούνται για την επιβράδυνση της δραστηριότητας των περισσότερων μικροβίων.

Δοσολογία και χορήγηση

Η διάρκεια του θεραπευτικού κύκλου και το μέγεθος των μερίδων δοσολογίας επιλέγονται από τον θεράποντα ιατρό, ο οποίος λαμβάνει υπόψη τη φύση της νόσου και την ευημερία του ασθενούς.

Το φάρμακο χορηγείται με ενδοφλέβια ένεση (τουλάχιστον 5 λεπτά) ή ενδοφλέβια έγχυση (εντός 15-30 λεπτών). Θα πρέπει να τηρείται ένα διάστημα 8 ωρών μεταξύ των διαδικασιών.

Δοσολογικά μεγέθη για διαφορετικές ασθένειες:

• λοιμώξεις και ασθένειες μέτριας σοβαρότητας (ουρογεννητικές λοιμώξεις, πνευμονία ή ενδομητρίτιδα) - 0,5 g.
• παθολογίες και αλλοιώσεις σοβαρής έντασης (περιτονίτιδα, νοσοκομειακή πνευμονία ή σηψαιμία) – 1 g ουσίας.
• κυστική ίνωση - 2 g φαρμάκου.
• ουδετεροπενικός πυρετός – 1 g φαρμάκου.
• μηνιγγίτιδα – 2 g Merexide.

Σε περίπτωση προβλημάτων με τη νεφρική λειτουργία, είναι απαραίτητο να μειωθεί η δόση του φαρμάκου.

Το μέγεθος της μερίδας για ένα παιδί βάρους κάτω των 50 kg επιλέγεται με βάση τα 25-40 mg/kg. Επιπλέον, λαμβάνεται υπόψη η κατάσταση του ασθενούς και ο τύπος της λοίμωξης.

Για τη διάλυση του φαρμάκου, χρησιμοποιούνται NaCl, μαννιτόλη, γλυκόζη, όξινο ανθρακικό άλας και χλωριούχο κάλιο.

Το φάρμακο δεν πρέπει να αναμειγνύεται με άλλα φάρμακα στο ίδιο μπουκάλι.

Πριν από τη χορήγηση, το παρασκευασμένο φαρμακευτικό υγρό πρέπει να ανακινείται.

• Αίτηση για παιδιά

Το Merexid μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε άτομα άνω των 3 ετών. Απαγορεύεται η συνταγογράφηση του φαρμάκου σε παιδιά με ηπατική/νεφρική ανεπάρκεια.

Χρήση Μερεξείδιο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο σε περιπτώσεις ζωτικών ενδείξεων, μετά από ενδελεχή αξιολόγηση των θεραπευτικών οφελών και των πιθανών κινδύνων.

Κατά τη διάρκεια της περιόδου θεραπείας, πρέπει να διακόψετε τον θηλασμό.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται για χρήση σε περίπτωση αλλεργίας σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του φαρμάκου (συμπεριλαμβανομένων των εκδόχων).

Παρενέργειες Μερεξείδιο

Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν:

• παραισθησία, πονοκεφάλους ή σπασμούς.
• πόνος στο περιτόναιο, διάρροια, έμετος, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα και ναυτία.
• προσωρινή αύξηση των επιπέδων LDH, τρανσαμινασών, χολερυθρίνης και αλκαλικής φωσφατάσης στον ορό.
• σημάδια αναφυλαξίας και οιδήματος του Quincke.
• κνησμός, πολύμορφο ερύθημα, εξανθήματα, κνίδωση αλλεργικής αιτιολογίας, TEN και SJS.
• πόνος ή φλεγμονή με τη μορφή θρομβοφλεβίτιδας ή φλεβίτιδας στο σημείο της ένεσης.
• κολπική ή στοματική καντιντίαση.

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση δηλητηρίασης με Merexide, παρατηρείται ενίσχυση των αρνητικών εκδηλώσεων. Συνήθως τέτοια προβλήματα παρατηρούνται σε άτομα με νεφρικές δυσλειτουργίες.

Απαιτούνται συμπτωματικές διαδικασίες. Η αιμοκάθαρση μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την αποβολή της περίσσειας φαρμάκου.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Είναι απαραίτητο να είστε εξαιρετικά προσεκτικοί όταν συνδυάζετε το φάρμακο με ουσίες που ενδέχεται να έχουν τοξική επίδραση στα νεφρά.

Η προβενεσίδη είναι ανταγωνιστής της μεροπενέμης όσον αφορά την σωληναριακή απέκκριση, επομένως αναστέλλει τις διαδικασίες νεφρικής απέκκρισης, με αποτέλεσμα την παράταση του χρόνου ημιζωής και την αύξηση των επιπέδων της μερεξίδης στο πλάσμα. Απαγορεύεται η συνταγογράφηση αυτών των φαρμάκων σε συνδυασμό.

Η μεροπενέμη μπορεί να μειώσει τα ενδοορικά επίπεδα βαλπροϊκού οξέος. Σε ορισμένα άτομα, αυτά μπορούν να φτάσουν σε υποθεραπευτικά επίπεδα.

Συνθήκες αποθήκευσης

Απαγορεύεται η κατάψυξη του Merexid. Οι δείκτες θερμοκρασίας δεν υπερβαίνουν τους 25°C.

Διάρκεια ζωής

Το Merexide μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 24 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής της φαρμακευτικής ουσίας.

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι η Μεροπενέμη, η Μερονοξόλη με Μεπενέμη, η Νερινάμ και η Μερονεμ, καθώς και η Μεροπιδέλη, η Σαϊρόνεμ με Γένεμ, η Προπινέμη και η Μεροπεναβόλη με Πενεμέρα.