Mepivastezine

Η μεπιβαστεζίνη είναι ένα τοπικό αναισθητικό από την υποομάδα αμιδίων. Η αναισθητική δράση μετά τη χρήση της ξεκινά πολύ γρήγορα - λόγω της προσωρινής καταστολής της αγωγιμότητας των νευρικών ερεθισμάτων εντός των αισθητήριων, φυτικών και κινητικών ινών και της αγωγιμότητας εντός της καρδιάς.

Χρησιμοποιείται σε οδοντιατρικές επεμβάσεις. Παρατηρείται ταχεία ανάπτυξη αναλγητικής δράσης (απαιτούνται 1-3 λεπτά) με υψηλό βαθμό έντασής της, καθώς και καλή τοπική ανοχή. [ 1 ]

Ενδείξεις Mepivastezine

Χρησιμοποιείται για αναισθησία αγωγής και διήθησης σε οδοντιατρικές επεμβάσεις. Το φάρμακο συνταγογραφείται για απλές επεμβάσεις εξαγωγής δοντιού, παρασκευής κοιλότητας και θεραπείας οδοντικού κολοβώματος πριν από την αποκατάσταση και την εγκατάσταση ορθοπεδικών στοιχείων.

Συγκεκριμένα, η Μεπιβαστεζίνη συνιστάται για άτομα που δεν μπορούν να χρησιμοποιήσουν αγγειοσυσπαστικά φάρμακα.

Τύπος απελευθέρωσης

Ο θεραπευτικός παράγοντας απελευθερώνεται με τη μορφή υγρού ένεσης - μέσα σε φυσίγγια με όγκο 1,7 ml. Μέσα στο βάζο υπάρχουν 50 τέτοια φυσίγγια.

Φαρμακοδυναμική

Η δράση του φαρμάκου αναπτύσσεται όταν τα κανάλια Na που εξαρτώνται από το στρες μπλοκάρονται μέσα στα τοιχώματα της νευρωνικής ίνας. Το φάρμακο διεισδύει στο νευρωνικό τοίχωμα μέσα στο κύτταρο ως βάση, αλλά η ενεργή δράση ασκείται από το κατιόν μεπιβακαΐνης, το οποίο σχηματίζεται όταν το πρωτόνιο επανασυνδέεται. Στην περίπτωση χαμηλού pH (για παράδειγμα, σε περιοχές με φλεγμονή), μόνο ένα μικρό μέρος του φαρμάκου έχει τύπο βάσης - λόγω του οποίου η αναλγητική δράση μπορεί να εξασθενήσει.

Η διάρκεια του θεραπευτικού αποτελέσματος στην περίπτωση της πολφικής αναισθησίας διαρκεί τουλάχιστον 20-40 λεπτά. Εάν πραγματοποιηθεί αναισθησία μαλακών ιστών, διαρκεί 45-90 λεπτά. [ 2 ]

Φαρμακοκινητική

Η μεπιβαστεσίνη απορροφάται με υψηλή ταχύτητα και σε μεγάλους όγκους. Ο ρυθμός πρωτεϊνοσύνθεσης κυμαίνεται από 60-78%. Ο χρόνος ημιζωής είναι περίπου 2 ώρες.

Το επίπεδο του όγκου κατανομής είναι 84 ml. ο δείκτης κάθαρσης είναι 0,78 l/min.

Η ουσία μεπιβακαΐνη εμπλέκεται σε ενδοηπατικές μεταβολικές διεργασίες · η απέκκριση των μεταβολικών στοιχείων πραγματοποιείται μέσω των νεφρών.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο χρησιμοποιείται αποκλειστικά ως αναισθητικό στην οδοντιατρική. Για να επιτευχθεί αποτελεσματική ανακούφιση από τον πόνο, είναι απαραίτητο να χρησιμοποιηθεί η ελάχιστη αποτελεσματική δόση του φαρμάκου - για έναν ενήλικα, 1-4 ml της ουσίας είναι συχνά αρκετά.

Σε ένα παιδί άνω των 4 ετών με βάρος 20-30 kg χορηγείται δόση 0,25-1 ml και σε ένα παιδί με βάρος 30-45 kg χορηγούνται 0,5-2 ml. Ο όγκος του φαρμάκου που χρησιμοποιείται επιλέγεται λαμβάνοντας υπόψη το βάρος και την ηλικία του παιδιού, καθώς και τη διάρκεια της διαδικασίας. Κατά μέσο όρο, η δόση είναι 0,75 mg/kg μεπιβακαΐνης.

Οι ηλικιωμένοι μπορεί να έχουν αυξημένο δείκτη πλάσματος του φαρμάκου λόγω χαμηλού όγκου κατανομής και εξασθενημένων μεταβολικών διεργασιών. Η πιθανότητα συσσώρευσης μεπιβακαΐνης αυξάνεται, ειδικά στην περίπτωση επαναλαμβανόμενων (επιπλέον) χορηγήσεων του φαρμάκου. Παρόμοιο αποτέλεσμα μπορεί να αναπτυχθεί στην περίπτωση ενός εξασθενημένου ασθενούς και σοβαρής νεφρικής/ηπατικής δυσλειτουργίας. Σε αυτή την περίπτωση, είναι απαραίτητο να μειωθεί η δόση του φαρμάκου (χρησιμοποιήστε τον ελάχιστο όγκο της ουσίας που οδηγεί σε επαρκή αναισθησία).

Το μέγεθος της δοσολογίας του Mepivistin για άτομα με ορισμένες παθολογίες (για παράδειγμα, αθηροσκλήρωση ή στηθάγχη) μειώνεται σύμφωνα με το ίδιο σχήμα.

Η μέγιστη επιτρεπόμενη δόση για ενήλικες είναι 4 mg/kg του φαρμάκου. Έτσι, ένα άτομο βάρους 70 kg δεν μπορεί να χρησιμοποιήσει περισσότερο από 0,3 g μεπιβακαΐνης (10 ml του διαλύματος του φαρμάκου).

Για παιδιά άνω των 4 ετών, η δόση επιλέγεται λαμβάνοντας υπόψη το βάρος και την ηλικία, καθώς και τη διάρκεια της διαδικασίας. Ο μέγιστος όγκος της χορηγούμενης δόσης είναι 3 mg/kg.

Σχέδιο χορήγησης φαρμάκων.

Κατά τη χορήγηση φαρμάκων, χρησιμοποιούνται ειδικά φυσίγγια σύριγγας, τα οποία προορίζονται για επαναλαμβανόμενη χορήγηση. Πριν από τη χρήση, το φαρμακευτικό υγρό πρέπει να ελεγχθεί για αποχρωματισμό και παρουσία σωματιδίων, και το δοχείο - για ζημιές. Εάν εντοπιστούν τέτοια ελαττώματα, το φυσίγγιο δεν χρησιμοποιείται.

Το υγρό ένεσης δεν πρέπει να αναμειγνύεται με άλλα φάρμακα στην ίδια σύριγγα.

Για να αποτραπεί η εισαγωγή της ουσίας στο δοχείο, είναι απαραίτητο να εκτελεστεί προσεκτικά η δοκιμή αναρρόφησης, χρησιμοποιώντας τουλάχιστον 2 επίπεδα (ο βαθμός περιστροφής της βελόνας είναι 180º). Πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι ένα αρνητικό αποτέλεσμα κατά την αναρρόφηση δεν εγγυάται τον κίνδυνο τυχαίας και απαρατήρητης εισαγωγής της βελόνας στο δοχείο.

Ο ρυθμός εφαρμογής του φαρμάκου πρέπει να είναι το πολύ 0,5 ml σε διάστημα 15 δευτερολέπτων. Αυτό αντιστοιχεί στην εισαγωγή 1 φυσιγγίου ανά λεπτό.

Οι περισσότερες από τις συνήθεις εκδηλώσεις που σχετίζονται με τυχαία ενδοαγγειακή ένεση μπορούν να προληφθούν με την σωστή εκτέλεση της διαδικασίας ένεσης μετά την αναρρόφηση - εγχύοντας 0,1-0,2 ml της ουσίας σε χαμηλή ταχύτητα και στη συνέχεια εφαρμόζοντας εξίσου αργά το υπόλοιπο - μετά από τουλάχιστον 20-30 δευτερόλεπτα.

Οποιοδήποτε υγρό που απομένει μέσα στις φύσιγγες μετά την ολοκλήρωση της οδοντιατρικής επέμβασης πρέπει να απορρίπτεται. Απαγορεύεται η χρήση τέτοιων υπολειμμάτων για χορήγηση σε άλλους ασθενείς.

• Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε άτομα άνω των 4 ετών.

Χρήση Mepivastezine κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν έχουν διεξαχθεί κλινικές δοκιμές χρήσης υδροχλωρικής μεπιβακαΐνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Οι δοκιμές σε ζώα δεν έχουν αποκαλύψει επαρκείς πληροφορίες σχετικά με τις πιθανές επιδράσεις του φαρμάκου στην πορεία της εγκυμοσύνης, την ενδομήτρια ανάπτυξη του εμβρύου, τη διαδικασία του τοκετού και την μεταγεννητική ανάπτυξη.

Το φάρμακο διαπερνά τον πλακούντα. Σε σύγκριση με άλλα τοπικά αναισθητικά, η χορήγηση μεπιβακαΐνης στο 1ο τρίμηνο μπορεί να προκαλέσει ανωμαλίες στην ανάπτυξη του εμβρύου. Επομένως, στα πρώτα στάδια της κύησης, η μεπιβακαΐνη συνταγογραφείται μόνο εάν δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν άλλα τοπικά αναισθητικά.

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με το εάν το φάρμακο μπορεί να απεκκριθεί στο μητρικό γάλα. Εάν η μεπιβακαΐνη χρειάζεται να χρησιμοποιηθεί από θηλάζουσα γυναίκα, ο θηλασμός μπορεί να συνεχιστεί μετά την πάροδο 24 ωρών από τη χορήγηση του φαρμάκου.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία που προκαλείται από τη δράση των συστατικών του φαρμάκου ή αλλεργία σε τοπικά αμιδικά αναισθητικά.
• υπερθερμία, η οποία έχει κακοήθη μορφή.
• διαταραχή της καρδιακής αγωγιμότητας (διαγνωσμένη βραδυκαρδία ή κολποκοιλιακός αποκλεισμός 2-3 σταδίων) ή κολποκοιλιακή αγωγιμότητα, στην οποία δεν χρησιμοποιείται βηματοδότης.
• σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης ή του καρδιακού ρυθμού.
• επιληψία που δεν μπορεί να ελεγχθεί με φαρμακευτική αγωγή.
• πορφυρία.

Παρενέργειες Mepivastezine

Οι παρενέργειες που σχετίζονται με το νευρικό σύστημα περιλαμβάνουν ναυτία, πονοκεφάλους, καταστολή ή διέγερση του ΚΝΣ, εμβοές, νευρικότητα, μεταλλική γεύση και ζάλη. Επιπλέον, παρατηρούνται άγχος, υπνηλία, ανησυχία, έμετος, λογόρροια και νυσταγμός. Είναι επίσης πιθανές ευφορία, τρόμος, μούδιασμα, ζέστη ή κρύο, χασμουρητό, μυϊκές συσπάσεις και διαταραχή της συνείδησης. Επιπλέον, παρατηρούνται διπλωπία και θόλωση της όρασης, απώλεια συνείδησης, αναπνευστική ανακοπή, παράλυση ή καταστολή των αναπνευστικών διεργασιών, τονικοκλονικές κρίσεις και κώμα.

Εάν εμφανιστούν τέτοια συμπτώματα, ο ασθενής θα πρέπει να τοποθετηθεί οριζόντια, να γίνει αερισμός με οξυγόνο και, επιπλέον, η κατάστασή του θα πρέπει να παρακολουθείται συνεχώς για να αποφευχθεί η επιδείνωση, κατά την οποία εμφανίζονται σπασμοί με περαιτέρω καταστολή της λειτουργίας του κεντρικού νευρικού συστήματος. Τα σημάδια διέγερσης είναι βραχυπρόθεσμα ή δεν εμφανίζονται καθόλου - σε αυτήν την περίπτωση, το πρώτο σύμπτωμα μπορεί να είναι η υπνηλία, η οποία μετατρέπεται σε απώλεια των αισθήσεων με αναπνευστική ανακοπή. Συχνά, η εμφάνιση υπνηλίας κατά τη χρήση μεπιβακαΐνης είναι μια πρώιμη εκδήλωση αύξησης των επιπέδων του φαρμάκου στο αίμα και αναπτύσσεται λόγω της ταχείας απορρόφησης.

Προβλήματα που επηρεάζουν το καρδιαγγειακό σύστημα: ταχυκαρδία, αρρυθμία, καταστολή της καρδιαγγειακής λειτουργίας, υπόταση, κοιλιακή αρρυθμία (μαρυγή και έκτακτη συστολή), βραδυκαρδία και διαταραχές της καρδιακής αγωγιμότητας, καθώς και καρδιαγγειακή ανεπάρκεια, η οποία μπορεί να προκαλέσει καρδιακή ανακοπή. Τέτοια σημάδια καρδιαγγειακής καταστολής συχνά σχετίζονται με την αγγειοπνευμονογαστρική επίδραση, ειδικά όταν ο ασθενής είναι όρθιος. Μερικές φορές εμφανίζονται άμεσα λόγω της επίδρασης του φαρμάκου. Εάν δεν μπορούν να αναγνωριστούν πρόδρομα συμπτώματα όπως ζάλη, αλλαγές στον παλμό, εφίδρωση και αδυναμία, μπορεί να εμφανιστούν εγκεφαλική υποξία (προοδευτική), σπασμοί ή σοβαρή καρδιαγγειακή δυσλειτουργία. Ο ασθενής πρέπει να τοποθετηθεί οριζόντια, να πραγματοποιηθεί αερισμός οξυγόνου και να χορηγηθούν ενδοφλέβιες εγχύσεις εάν είναι απαραίτητο. Ελλείψει αντενδείξεων, χρησιμοποιούνται αγγειοσυσπαστικοί παράγοντες (εφεδρίνη).

Διαταραχές της λειτουργίας των οργάνων του μεσοθωρακίου και του στέρνου, καθώς και της αναπνευστικής οδού: ταχύπνοια ή βραδύπνοια, που μπορεί να προκαλέσει άπνοια.

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος: συμπτώματα δυσανεξίας, όπως κνίδωση, αναφυλαξία, εξανθήματα, αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις, πυρετός και οίδημα του Quincke.

Εάν εμφανιστούν αρνητικά συμπτώματα, η χρήση τοπικού αναισθητικού θα πρέπει να διακοπεί.

Υπερβολική δόση

Τα σημεία που προκαλούνται από την επίδραση της μεπιβακαΐνης περιλαμβάνουν: εμβοές, ταχύπνοια, μεταλλική γεύση, έμετο, ζάλη, άγχος και ναυτία. Επιπλέον, μπορεί να εμφανιστούν τρόμος, βραδυκαρδία, σπασμοί, υπνηλία και αναπνευστική παράλυση, καθώς και σπασμοί, διαταραχή της συνείδησης ή της καρδιακής αγωγιμότητας, μειωμένη αρτηριακή πίεση, τονικοκλονικούς σπασμούς, κώμα και καρδιακή ανακοπή.

Τα αρνητικά συμπτώματα που υποδεικνύουν αυξημένο επίπεδο τοπικού αναισθητικού στο αίμα εμφανίζονται είτε αμέσως (σε περίπτωση τυχαίας ένεσης σε αγγείο) είτε σε περίπτωση διαταραχής απορρόφησης (σε περίπτωση ένεσης σε περιοχή με φλεγμονή ή σε περιοχή όπου υπάρχουν πολλά αγγεία).

Εάν εμφανιστούν αρνητικά συμπτώματα, η χορήγηση της μεπιβιστίνης θα πρέπει να διακοπεί.

Θεραπεία.

Παρακολουθούν οι δείκτες αρτηριακής πίεσης και σφυγμού, καθώς και η συνείδηση και ο αναπνευστικός ρυθμός. Επιπλέον, είναι απαραίτητο να διατηρηθεί και να αποκατασταθεί η αναπνευστική δραστηριότητα και η λειτουργία της ροής του αίματος, η ενδοφλέβια χορήγηση και η πρόσβαση σε οξυγόνο.

Εάν η αρτηριακή πίεση αυξηθεί, το άνω μέρος του σώματος θα πρέπει να διατηρείται σε ανυψωμένη θέση. Εάν είναι απαραίτητο, η νιφεδιπίνη χορηγείται υπογλώσσια.

Σε περίπτωση επιληπτικών κρίσεων, ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται για να διασφαλιστεί ότι δεν θα τραυματιστεί και πρέπει να χορηγηθεί διαζεπάμη εάν είναι απαραίτητο.

Εάν η αρτηριακή πίεση μειωθεί, ο ασθενής θα πρέπει να ξαπλώσει οριζόντια. Εάν είναι απαραίτητο, χορηγούνται ενδοαγγειακά αλατούχα διαλύματα και αγγειοσυσπαστικοί παράγοντες (συμπεριλαμβανομένης της επινεφρίνης και της ενδοφλέβιας κορτιζόνης).

Σε περίπτωση βραδυκαρδίας, χορηγείται ατροπίνη.

Σε περίπτωση αναφυλαξίας, είναι απαραίτητο να καλέσετε ασθενοφόρο και επίσης να ξαπλώσετε τον ασθενή σε οριζόντια θέση, ανασηκώνοντας ελαφρά τα πόδια του. Επιπλέον, του χορηγούνται αλατούχα διαλύματα και ενδοφλέβιες ενέσεις κορτιζόνης ή επινεφρίνης.

Σε περίπτωση καρδιακού σοκ, πρέπει να κρατήσετε το πάνω μέρος του σώματός σας ανασηκωμένο και να καλέσετε ιατρική βοήθεια.

Όταν το καρδιαγγειακό σύστημα σταματήσει να λειτουργεί, πραγματοποιείται τεχνητός αερισμός και έμμεσο καρδιακό μασάζ, καθώς και διαδικασίες ανάνηψης.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Οι ουσίες που μπλοκάρουν τη δράση των διαύλων Ca και οι αδρενεργικοί αναστολείς ενισχύουν την καταστολή της συστολής και της αγωγιμότητας του μυοκαρδίου. Εάν είναι απαραίτητο να χορηγηθούν ηρεμιστικά στον ασθενή (για τη μείωση του αισθήματος φόβου), η δόση του αναισθητικού μειώνεται, καθώς έχει επίσης κατασταλτική δράση στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Όταν χορηγείται μαζί με αντιπηκτικά, ο κίνδυνος αιμορραγίας αυξάνεται.

Σε άτομα που χρησιμοποιούν αντιαρρυθμικά φάρμακα, μπορεί να παρατηρηθεί ενίσχυση των παρενεργειών μετά τη χρήση της Μεπιβιστίνης.

Όταν συνδυάζεται με χλωροφόρμιο, θειοπεντάλη, κεντρικά αναλγητικά και ηρεμιστικά, μπορεί να εμφανιστεί τοξική συνέργεια.

Συνθήκες αποθήκευσης

Η μεπιβαστεζίνη πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος κλειστό για μικρά παιδιά. Οι τιμές θερμοκρασίας δεν πρέπει να υπερβαίνουν τους 25°C.

Διάρκεια ζωής

Η μεπιβαστεσίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 5 ετών από την ημερομηνία παρασκευής της φαρμακευτικής ουσίας.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Mepifrin, Versatis και Articaine με υπερβαρική βουκαΐνη, Omnicaine και Emla με βριλοκαΐνη-αδρεναλίνη, καθώς και Ultracaine με υδροχλωρική λιδοκαΐνη.