Μελοξικάμη

Η μελοξικάμη είναι ένα φάρμακο της κατηγορίας των οξικάμων. Το φάρμακο είναι μια ουσία ΜΣΑΦ από την υποομάδα του ενολικού οξέος και έχει αναλγητική, αντιφλεγμονώδη και αντιπυρετική δράση στον οργανισμό.

Λόγω της επιλεκτικής καταστολής της δράσης του ισοενζύμου COX-2, η αντιφλεγμονώδης και αναλγητική δράση του φαρμάκου αναπτύσσεται στο μέλλον. Το φάρμακο Μελοξικάμη έχει συντελεστή επιλεκτικότητας IS50, ο οποίος είναι ίσος με 2.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Ενδείξεις Μελοξικάμη

Χρησιμοποιείται για την εξάλειψη των συμπτωμάτων των ακόλουθων παθολογιών:

• εξάρσεις κατά τη διάρκεια της αρθροπάθειας (βραχυπρόθεσμη επίδραση).
• πολυαρθρίτιδα, η οποία έχει χρόνια μορφή (μακροχρόνια επίδραση).
• ρευματοειδής αρθρίτιδα (μακροχρόνια έκθεση)
• Νόσος του Bechterew.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο απελευθερώνεται σε δισκία των 7,5 ή 15 mg. Υπάρχουν 20 τεμάχια μέσα στην πλάκα κυψελών.

Επιπλέον, πωλείται με τη μορφή υγρού ένεσης (i/m), μέσα σε αμπούλες χωρητικότητας 1,5 ml (15 mg του δραστικού στοιχείου), 5 τεμάχια μέσα σε συσκευασία.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Φαρμακοκινητική

Απορροφάται σχεδόν πλήρως από το πεπτικό σύστημα. Μετά από χορήγηση από το στόμα, η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 89%. Μετά από 5-6 ώρες από τη στιγμή της εφάπαξ χορήγησης από το στόμα, παρατηρείται ο δείκτης Cmax στο πλάσμα. Μετά από 3-5 ημέρες συνεχούς επαναλαμβανόμενης χορήγησης, παρατηρείται ένα επίπεδο ισορροπίας του φαρμάκου.

Οι τιμές ισορροπίας του φαρμάκου (Cmin/Cmax) κυμαίνονται στην περιοχή των 0,4-1,0 mg/l μετά από χορήγηση από το στόμα 7,5 mg του φαρμάκου και 0,8-2,0 mg/l μετά από λήψη 15 mg. Το επίπεδο Cmax παραμένει αμετάβλητο με παρατεταμένη χρήση. Η λήψη με τροφή δεν αλλάζει την ένταση της απορρόφησης του φαρμάκου.

Με ενδομυϊκές ενέσεις, το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας είναι επίσης 89% και οι τιμές Cmax στο πλάσμα παρατηρούνται μετά από 1 ώρα. Στην περίπτωση χρήσης μέσων θεραπευτικών δόσεων του φαρμάκου (7,5 ή 15 mg), παρατηρείται γραμμική φαρμακοκινητική.

Η συγγένεια του φαρμάκου με την ενδοπλασματική πρωτεΐνη είναι αρκετά υψηλή (αυτό ισχύει ιδιαίτερα για την αλβουμίνη - έως 99%). Το 50% των τιμών στο πλάσμα παρατηρείται εντός του αρθρικού υμένα. Το επίπεδο του όγκου κατανομής είναι κατά μέσο όρο έως 11 λίτρα (όρια μεμονωμένων διακυμάνσεων - 30-40%). Οι μεταβολικές διεργασίες πραγματοποιούνται με ενδοηπατικά ένζυμα.

Η αποβολή γίνεται σε ίσα μέρη μέσω των εντέρων και των νεφρών. 4 μεταβολικά στοιχεία του φαρμάκου (χωρίς θεραπευτική δράση) ανευρίσκονται στα ούρα. Ο κύριος μεταβολίτης είναι η 5'-καρβοξυμελοξικάμη, η οποία ισούται με το 60% του εφαρμοζόμενου τμήματος και σχηματίζεται κατά την οξείδωση των ενδιάμεσων συστατικών (για παράδειγμα, της ουσίας 5'-υδροξυμεθυλομελοξικάμη). Η τελευταία απεκκρίνεται αμετάβλητη κατά 9%.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Τα δισκία λαμβάνονται μία φορά την ημέρα, με τροφή. Το φάρμακο πρέπει να πλένεται με σκέτο νερό (0,25 l).

Το ενέσιμο υγρό μπορεί να χορηγηθεί μόνο ενδομυϊκά. Η ενδοφλέβια χρήση της ουσίας απαγορεύεται. Οι ενδομυϊκές ενέσεις θα πρέπει να χρησιμοποιούνται κατά τις πρώτες ημέρες της θεραπείας και στη συνέχεια ο ασθενής θα πρέπει να μεταφερθεί σε χορήγηση από του στόματος δισκίων.

Σε περίπτωση επιδείνωσης της αρθρίτιδας, χρησιμοποιούνται 7,5 mg του φαρμάκου μία φορά την ημέρα. Εάν το φαρμακευτικό αποτέλεσμα δεν είναι επαρκές, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 15 mg.

Σε περίπτωση ρευματοειδούς αρθρίτιδας ή νόσου του Bechterew, χορηγούνται 15 mg του φαρμάκου μία φορά την ημέρα. Όταν επιτευχθεί το απαιτούμενο φαρμακευτικό αποτέλεσμα, η ημερήσια δόση μειώνεται σε 7,5 mg ημερησίως. Απαγορεύεται η χρήση περισσότερων από 15 mg μελοξικάμης ημερησίως.

Τα άτομα που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, καθώς και τα άτομα με νεφρική ανεπάρκεια, θα πρέπει να χρησιμοποιούν το πολύ 7,5 mg την ημέρα. Σε ήπιες ή μέτριες μορφές της διαταραχής (το επίπεδο της CC είναι μεγαλύτερο από 25 ml ανά λεπτό), επιτρέπεται να μην μειώνεται η δοσολογία του φαρμάκου.

Οι ηλικιωμένοι με αρθρίτιδα ρευματοειδούς προέλευσης ή με νόσο του Bechterew, εάν απαιτείται μακροχρόνια θεραπεία, θα πρέπει να λαμβάνουν 7,5 mg της ουσίας την ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο να χρησιμοποιηθεί υψηλότερη δόση, αλλά με κίνδυνο αρνητικών συμπτωμάτων, η ημερήσια δόση διατηρείται στα 7,5 mg.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Χρήση Μελοξικάμη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η μελοξικάμη δεν πρέπει να συνταγογραφείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• έλκη που επηρεάζουν το γαστρεντερικό σωλήνα (τόσο αυτά που υπάρχουν στην οξεία φάση όσο και αυτά που υπάρχουν στο ιστορικό)
• σοβαρή δυσανεξία που προκαλείται από τη δράση του δραστικού στοιχείου ή άλλων συστατικών του φαρμάκου, και επιπλέον άλλων ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένης της ασπιρίνης. Απαγορεύεται αυστηρά η συνταγογράφηση σε άτομα που αναπτύσσουν ρινικούς πολύποδες, κνίδωση, οίδημα του Quincke ή συμπτώματα βρογχικού άσθματος μετά την εισαγωγή οποιουδήποτε ΜΣΑΦ.
• αιμορραγία που επηρεάζει το γαστρεντερικό σωλήνα.
• θηλασμός;
• με εγκεφαλοαγγειακή αιμορραγία.
• σοβαρή ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια.
• αιμορραγία που επηρεάζει άλλα όργανα.
• έχοντας ισχυρή ένταση CH που δεν μπορεί να διορθωθεί.

[ 17 ]

Παρενέργειες Μελοξικάμη

Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν:

• αλλοιώσεις που επηρεάζουν το αιμοποιητικό σύστημα: μερικές φορές εμφανίζονται αλλαγές στα αποτελέσματα των αιματολογικών εξετάσεων, όπως ακοκκιοκυτταραιμία και θρομβοπενία ή λευκοπενία. Συχνά αναπτύσσεται αναιμία.
• οπτική βλάβη: περιστασιακά εμφανίζονται αλλαγές στην οπτική οξύτητα.
• ανοσολογικές διαταραχές: παρατηρούνται περιστασιακά συμπτώματα προσωπικής δυσανεξίας στα φάρμακα.
• προβλήματα που επηρεάζουν το κεντρικό νευρικό σύστημα: συχνά παρατηρούνται απώλεια συνείδησης και σοβαροί πονοκέφαλοι. Μερικές φορές εμφανίζονται ζάλη ή εμβοές. Περιστασιακά, καταγράφονται υπνηλία, εφιάλτες, σύγχυση και αστάθεια της διάθεσης.
• Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος: συχνά υπάρχει δυσφορία ή πόνος στο στομάχι, φούσκωμα, δυσκοιλιότητα ή διάρροια, πόνος που επηρεάζει το επιγάστριο, έμετος με έντονη ναυτία. Μερικές φορές εμφανίζεται στοματίτιδα ή οισοφαγίτιδα, καθώς και έλκος που επηρεάζει το στομάχι ή αιμορραγία στην γαστρεντερική περιοχή. Περιστασιακά εμφανίζεται κολίτιδα, γαστρίτιδα ή διάτρηση του γαστρεντερικού τοιχώματος. Οι πιο σοβαρές πεπτικές διαταραχές παρατηρούνται στους ηλικιωμένους - αύξηση των περιπτώσεων διάτρησης, αιμορραγίας στην γαστρεντερική περιοχή ή πεπτικών ελκών.
• σημεία που επηρεάζουν τη λειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος: μερικές φορές παρατηρούνται ταχυκαρδία, αυξημένη αρτηριακή πίεση και διαστολή που εμφανίζεται στα υποδόρια αγγεία (συνοδευόμενα από πυρετό).
• δυσλειτουργία του ουροποιητικού συστήματος: μερικές φορές εμφανίζονται προβλήματα με τη νεφρική λειτουργία, με αύξηση των τιμών ουρίας και κρεατινίνης ορού. Περιστασιακά, εμφανίζεται νεφρική ανεπάρκεια.
• προβλήματα που σχετίζονται με την εξωτερική αναπνοή: σπάνια, έχουν αναπτυχθεί κρίσεις άσθματος σε άτομα με ιστορικό αλλεργίας σε ΜΣΑΦ (ιδιαίτερα στην ασπιρίνη).
• επιδερμικές αλλοιώσεις: συχνά παρατηρούνται εξανθήματα και κνησμός αλλεργικής αιτιολογίας. Μερικές φορές εμφανίζεται κνίδωση. Περιστασιακά, εμφανίζεται SJS ή TEN, φωτοευαισθησία, οίδημα Quincke που επηρεάζει την επιδερμίδα ή τους βλεννογόνους και, επιπλέον, πολύμορφο ερύθημα.
• διαταραχές που επηρεάζουν το ηπατοχολικό σύστημα: μερικές φορές παρατηρούνται προβλήματα με την ηπατική λειτουργία. Η ηπατίτιδα σπάνια καταγράφεται.
• Άλλα: συχνά παρατηρείται οίδημα.

[ 18 ]

Υπερβολική δόση

Η οξεία δηλητηρίαση από ΜΣΑΦ προκαλεί υπνηλία, έμετο, κοιλιακό άλγος και ναυτία. Αυτά τα συμπτώματα συχνά εξαλείφονται με συμπτωματικούς παράγοντες. Περιστασιακά εμφανίζεται γαστρεντερική αιμορραγία.

Σε περίπτωση δηλητηρίασης με μεγάλες δόσεις φαρμάκων, η ηπατική λειτουργία διαταράσσεται, η αρτηριακή πίεση αυξάνεται, η αναπνοή καταστέλλεται και, επιπλέον, εμφανίζονται σπασμοί οξείας νεφρικής ανεπάρκειας ή κατάρρευσης. Μπορεί να εμφανιστεί καρδιακή ανακοπή ή κωματώδης κατάσταση.

Υπάρχουν αναφορές για την εμφάνιση αναφυλακτοειδών συμπτωμάτων σε περίπτωση υπερδοσολογίας φαρμάκου, καθώς και σε περίπτωση χορήγησης θεραπευτικών δόσεων.

Θα πρέπει να λαμβάνονται υποστηρικτικά και συμπτωματικά μέτρα. Η θεραπεία διεξάγεται λαμβάνοντας υπόψη τα σημάδια δηλητηρίασης και την έντασή τους. Κλινικές δοκιμές έχουν δείξει ότι η χορήγηση από το στόμα 4 g χολεστυραμίνης αυξάνει τον ρυθμό αποβολής του φαρμάκου τρεις φορές.

[ 22 ], [ 23 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις φαρμάκων.

Τα ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένης της μελοξικάμης, όταν χορηγούνται ταυτόχρονα με λίθιο, μπορούν να αυξήσουν τα επίπεδά του στον ορό σε τοξικά επίπεδα, επειδή αποδυναμώνουν την νεφρική απέκκριση του λιθίου. Επομένως, το φάρμακο δεν μπορεί να συνδυαστεί με ουσίες λιθίου. Εάν ένας τέτοιος συνδυασμός είναι απαραίτητος, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται προσεκτικά οι τιμές του ηλεκτρολύτη λιθίου στον ορό του αίματος (πριν από την έναρξη της χρήσης του φαρμάκου, κατά τη διάρκεια της θεραπείας και για κάποιο χρονικό διάστημα μετά το τέλος της αγωγής).

Η χολεστυραμίνη αυξάνει τον ρυθμό αποβολής του φαρμάκου. Ταυτόχρονα, οι τιμές κάθαρσης της μελοξικάμης διπλασιάζονται και ο χρόνος ημιζωής της μειώνεται (κατά περίπου 13(±3) ώρες). Αυτή η επίδραση έχει σημαντικό κλινικό αντίκτυπο.

Η μεθοτρεξάτη αυξάνει την αρνητική επίδραση της μελοξικάμης στο αιμοποιητικό σύστημα (υπάρχει υψηλός κίνδυνος εμφάνισης αναιμίας ή λευκοπενίας). Με έναν τέτοιο συνδυασμό, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται περιοδικά οι μετρήσεις του αιμογράμματος.

Τα ΜΣΑΦ μειώνουν την αποτελεσματικότητα των ενδομήτριων αντισυλληπτικών συσκευών.

Φαρμακοδυναμικές αλληλεπιδράσεις φαρμάκων.

Η συνδυασμένη χορήγηση του φαρμάκου και διουρητικών φαρμάκων απαιτεί την πρόσληψη επαρκών όγκων υγρών κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Ταυτόχρονα, είναι επίσης απαραίτητο να παρακολουθείται συνεχώς και προσεκτικά η λειτουργία των νεφρών (πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπείας). Η παρακολούθηση αυτή θα πρέπει να πραγματοποιείται από ειδικούς ιατρούς.

Τα θρομβολυτικά και τα αντιθρομβωτικά φάρμακα σε συνδυασμό με το φάρμακο αυξάνουν σημαντικά την πιθανότητα αιμορραγίας. Με αυτή τη χρήση του φαρμάκου, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται περιοδικά οι τιμές του δυναμικού πήξης του αίματος.

Η πιθανότητα γαστρεντερικών αλλοιώσεων ελκώδους-διαβρωτικής φύσης αυξάνεται απότομα όταν χρησιμοποιείται μαζί με ΜΣΑΦ από άλλες κατηγορίες (αυτό περιλαμβάνει παράγωγα σαλικυλικού οξέος). Επομένως, ένας τέτοιος συνδυασμός δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί.

Κατά τη χρήση αναστολέων ΜΕΑ και άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων σε ηλικιωμένα άτομα με αφυδάτωση, μπορεί να εμφανιστεί οξεία νεφρική ανεπάρκεια. Επιπλέον, η συνδυασμένη χορήγηση τέτοιων φαρμάκων με μελοξικάμη μπορεί να οδηγήσει στην εξαφάνιση της αντιυπερτασικής δράσης.

Ο συνδυασμός φαρμάκων με από του στόματος χορηγούμενα αντιπηκτικά αυξάνει σημαντικά την πιθανότητα αιμορραγίας από διάφορα όργανα λόγω βλάβης του γαστρεντερικού βλεννογόνου και αναστολής της δραστηριότητας των αιμοπεταλίων. Για το λόγο αυτό, τέτοιοι συνδυασμοί δεν χρησιμοποιούνται.

Το φάρμακο αποδυναμώνει το θεραπευτικό αποτέλεσμα της ορμονικής αντισύλληψης.

Όταν χορηγείται το φάρμακο, ενισχύεται η νεφροτοξική δράση της κυκλοσπορίνης.

[ 24 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η μελοξικάμη πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασία 25°C.

[ 25 ], [ 26 ]

Διάρκεια ζωής

Η μελοξικάμη μπορεί να συνταγογραφηθεί για περίοδο 24 μηνών από την ημερομηνία πώλησης της φαρμακευτικής ουσίας.

[ 27 ], [ 28 ]

Αίτηση για παιδιά

Δεν προορίζεται για χρήση σε άτομα κάτω των 15 ετών.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Amelotex, Movalis, Bi-Xikam και Movasin με Melbek, και επιπλέον, τα Artrozan, Mesipol και Revmoksikam με Mataren, καθώς και τα Mirloks.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]