Medoflucon

Το Medoflucon έχει αντιμυκητιασική δράση.

Ενδείξεις Medoflucona

Χρησιμοποιείται για τις ακόλουθες διαταραχές:

• καντιντίαση, που επηρεάζει τους βλεννογόνους του πεπτικού σωλήνα (στόμα, φάρυγγας και οισοφάγος) ή του αναπνευστικού συστήματος (καντιντίαση βρογχοπνευμονικής μορφής), καθώς και στοματική καντιντίαση ατροφικής φύσης, που επηρεάζει τους βλεννογόνους και το δέρμα (που προκύπτει από τη χρήση οδοντοστοιχιών).
• γενικευμένες κρυπτοκοκκικές αλλοιώσεις σε άτομα με φυσιολογική ανοσολογική απόκριση και διάφορους τύπους ανοσοκαταστολής.
• πρόληψη της ανάπτυξης γενικευμένης καντιντίασης ή της θεραπείας της (διάχυτη καντιντίαση που επηρεάζει διάφορα όργανα ή καντινταιμία).
• καντιντίαση των γεννητικών οργάνων (βαλανίτιδα ή κολπική), χρόνια ή οξεία.
• μυκητιάσεις που επηρεάζουν διάφορα μέρη της επιδερμίδας: στη βουβωνική χώρα, στα πόδια και στο σώμα, πιτυρίαση versicolor, καθώς και επιδερμικές λοιμώξεις που έχουν καντιντίαση.
• ενδημικές μυκητιάσεις βαθέων εδρών σε άτομα με υγιή ανοσία: νόσος Darling, κοκκιδιοειδομυκητίαση και νόσος Schenk·
• πρόληψη της εμφάνισης μυκητιασικών αλλοιώσεων σε άτομα με κακοήθεις όγκους (κατά τη διάρκεια χημειοθεραπείας ή ακτινοθεραπείας).

Τύπος απελευθέρωσης

Η φαρμακευτική ουσία απελευθερώνεται σε κάψουλες των 50, 100 ή 150 mg. Υπάρχουν 7 ή 10 κάψουλες σε ένα κουτί.

Διατίθεται επίσης ως υγρό έγχυσης των 2 mg/ml, σε γυάλινες φιάλες χωρητικότητας 50 ml.

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο έχει ισχυρή, εξαιρετικά εξειδικευμένη αντιμυκητιασική δράση και επιβραδύνει τη δράση των ενζύμων διαφόρων μυκήτων που εξαρτώνται από την αιμοπρωτεΐνη P450. Δρα αναστέλλοντας τις διαδικασίες μετατροπής της λανοστερόλης στο συστατικό εργοστερόλη και, επιπλέον, αυξάνοντας τη διαπερατότητα των κυτταρικών τοιχωμάτων και διαταράσσοντας τις διαδικασίες αναπαραγωγής και ανάπτυξης των μυκήτων.

Σε σύγκριση με την ιτρακοναζόλη, την εκοναζόλη, καθώς και την κετοκοναζόλη και την κλοτριμαζόλη, η φλουκοναζόλη έχει πολύ ασθενέστερη επίδραση στην οξείδωση που συμβαίνει στο ήπαρ με τη συμμετοχή του ενζύμου αιμοπρωτεΐνη P450. Δεν έχει αντιανδρογόνο δράση. Το φάρμακο λειτουργεί καλά στη θεραπεία ευκαιριακών μυκητιάσεων που προκαλούνται από τη δράση των coccidioides immitis, candida, Microsporum spp., trichophyton, Histoplasma capsulatum, καθώς και Cryptococcus neoformans και Blastomyces dermatidis (συμπεριλαμβανομένων γενικευμένων τύπων παθολογιών που εμφανίζονται με ανοσοκαταστολή, ενδοκρανιακές αλλοιώσεις και ενδημικές μυκητιάσεις).

Φαρμακοκινητική

Μετά από χορήγηση από το στόμα, η φλουκοναζόλη απορροφάται με μεγάλη ταχύτητα στο γαστρεντερικό σωλήνα. Η λήψη τροφής δεν αλλάζει τη φύση της απορρόφησης του φαρμάκου. Οι τιμές βιοδιαθεσιμότητας είναι περίπου 90%. Οι τιμές Cmax στο αίμα καταγράφονται μετά από 60-90 λεπτά (άμεσα ανάλογες με το μέγεθος της δόσης).

Η φλουκοναζόλη έχει αρκετά χαμηλό επίπεδο σύνθεσης με πρωτεΐνες του αίματος - περίπου 15%. Η ουσία περνάει σε σχεδόν όλα τα υγρά και τους ιστούς του σώματος και οι τιμές της στο μητρικό γάλα, το σάλιο, τα πτύελα, το αρθρικό υγρό και τις κολπικές εκκρίσεις είναι παρόμοιες με αυτές στο αίμα.

Ο χρόνος ημιζωής είναι περίπου 30 ώρες. Στο ήπαρ, η φλουκοναζόλη επιβραδύνει τη δράση του ισοενζύμου CYP2C9. Η απέκκριση γίνεται μέσω των νεφρών - κυρίως αμετάβλητη (ένα μικρό μέρος απεκκρίνεται ως μεταβολικά προϊόντα).

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να χορηγείται στάγδην, ενδοφλεβίως ή από το στόμα σε δόσεις που επιλέγονται λαμβάνοντας υπόψη τη φύση και τη σοβαρότητα των μυκωτικών αλλοιώσεων. Οι κάψουλες πρέπει να λαμβάνονται μία φορά την ημέρα. Η έγχυση πρέπει να χορηγείται με χαμηλό ρυθμό (λιγότερο από 20 mg/λεπτό), ενδοφλεβίως (συμπληρωμένο με υγρό δεξτρόζης 20%, διάλυμα Hartman ή Ringer ή NaCl και όξινο ανθρακικό νάτριο).

Σε περίπτωση κρυπτοκοκκικών αλλοιώσεων, διάχυτης καντιντίασης ή καντινταιμίας, απαιτείται ενδοφλέβια ή από του στόματος χρήση - την πρώτη ημέρα σε δόση 0,5 g και στη συνέχεια σε δόση 0,2-0,4 g μία φορά την ημέρα. Η διάρκεια της πορείας επιλέγεται λαμβάνοντας υπόψη τις μυκολογικές και κλινικές επιδράσεις του φαρμάκου.

Τα άτομα με καντιντιώδεις αλλοιώσεις των βλεννογόνων πρέπει να χρησιμοποιούν 50-100 mg της ουσίας την ημέρα και η διάρκεια του κύκλου είναι 15-30 ημέρες.

Κατά τη διάρκεια της τσίχλας, το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα - 1 φορά σε μερίδα 0,15 g.

Για επιδερμικές λοιμώξεις (μυκητίαση στην περιοχή των ποδιών, λείο δέρμα ή βουβωνική χώρα), 0,15 g του φαρμάκου πρέπει να χρησιμοποιούνται μία φορά την εβδομάδα ή μία φορά την ημέρα σε δόση 50 mg. Η διάρκεια της θεραπείας είναι 0,5-1 μήνας (εάν είναι απαραίτητο, ο κύκλος μπορεί να παραταθεί σε 1,5 μήνα).

Κατά τη διάρκεια της ποικιλόχρωμης πιτυρίασης, το φάρμακο χρησιμοποιείται σε δόση 0,3 g μία φορά την εβδομάδα (σε διάστημα 2 εβδομάδων). Σε σοβαρά στάδια της νόσου, απαιτείται άλλη μια εβδομαδιαία δόση 0,3 g.

Σε άτομα με AIDS, για την πρόληψη των εξάρσεων της στοματοφαρυγγικής μορφής καντιντίασης, το Medoflucon λαμβάνεται από το στόμα μία φορά την εβδομάδα σε δόση 0,15 g.

Τα άτομα με ενδημική μυκητίαση βαθιάς φύσης απαιτούν τη χορήγηση 0,2-0,4 g της ουσίας την ημέρα για μεγάλο χρονικό διάστημα (έως 24 μήνες).

Οι ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία χρειάζονται προσαρμογή της δοσολογίας.

Για την πρόληψη της εμφάνισης καντιντίασης, η από του στόματος δόση του φαρμάκου ποικίλλει ανάλογα με τον βαθμό κινδύνου εμφάνισης μυκητιακής λοίμωξης και κυμαίνεται από 50-400 mg μία φορά την ημέρα.

Χρήση Medoflucona κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Απαγορεύεται η χρήση του φαρμάκου σε έγκυες ή θηλάζουσες γυναίκες.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται για χρήση σε άτομα με δυσανεξία στο φάρμακο, καθώς και σε συνδυασμό με ουσίες που έχουν ισχυρή ηπατοτοξική δράση.

Απαιτείται προσοχή στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• ασθένειες του ήπατος;
• όταν εμφανίζονται εξανθήματα.
• άτομα με επιφανειακές μυκητιασικές λοιμώξεις·
• διαταραχές στους δείκτες ισορροπίας ηλεκτρολυτών.
• οργανικές καρδιακές παθολογίες.

Παρενέργειες Medoflucona

Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν:

• ναυτία, κοιλιακό άλγος, απώλεια όρεξης, διάρροια ή δυσκοιλιότητα και φούσκωμα· περιστασιακά παρατηρείται ηπατική δυσλειτουργία·
• πονοκεφάλους ή ζάλη, καθώς και ταχεία και σοβαρή κόπωση.
• λευκοπενία ή θρομβοπενία, καθώς και ακοκκιοκυτταραιμία.
• τοπικά σημάδια αλλεργίας (εξιδρωματικό ερύθημα ή επιδερμικά εξανθήματα).
• υποκαλιαιμία, τριχόπτωση και υπερχοληστερολαιμία.

Υπερβολική δόση

Η χρήση πολύ υψηλών δόσεων Medoflucon μπορεί να προκαλέσει παρανοϊκή συμπεριφορά ή ψευδαισθήσεις.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η συνδυασμένη χρήση του φαρμάκου με τερφεναδίνη, αστεμιζόλη ή σισαπρίδη αυξάνει τις αιματολογικές εξετάσεις και αυξάνει την πιθανότητα σοβαρών αρρυθμιών (συμπεριλαμβανομένων των παροξυσμών που σχετίζονται με κοιλιακή ταχυκαρδία).

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με αντιδιαβητικά φάρμακα για χορήγηση από το στόμα αυξάνει τον χρόνο ημιζωής των τελευταίων, γεγονός που αυξάνει τον κίνδυνο υπογλυκαιμίας.

Ο συνδυασμός Medoflucon και έμμεσων αντιπηκτικών ενισχύει και παρατείνει τη δράση τους κατά περίπου 12% (κατά μέσο όρο).

Η ταυτόχρονη χρήση με διουρητικά (π.χ. υδροχλωροθειαζίδη) μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα φλουκοναζόλης στο αίμα έως και 40%.

Η χρήση με θεοφυλλίνη αυξάνει τον χρόνο ημιζωής της και αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης τοξικών συμπτωμάτων.

Ο συνδυασμός με την ουσία ριφαμπικίνη μειώνει τον χρόνο ημιζωής της κατά 20%.

Η χρήση με ζιδοβουδίνη αυξάνει τα επίπεδα στο πλάσμα και την πιθανότητα εμφάνισης παρενεργειών.

Το φάρμακο συνταγογραφείται με μεγάλη προσοχή σε συνδυασμό με φάρμακα των οποίων ο μεταβολισμός πραγματοποιείται με τη συμμετοχή ισοενζύμων αιμοπρωτεΐνης P450.

Μην αναμειγνύετε φαρμακευτική έγχυση με διαλύματα άλλων ουσιών.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Medoflucon πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασίες που κυμαίνονται από 15 έως 25°C.

Διάρκεια ζωής

Οι κάψουλες Medoflucon μπορούν να χρησιμοποιηθούν εντός 4 ετών από την ημερομηνία παραγωγής του φαρμάκου και η διάρκεια ζωής του διαλύματος είναι 36 μήνες.

Αίτηση για παιδιά

Το Medoflucon δεν πρέπει να χρησιμοποιείται στην παιδιατρική (κάτω των 18 ετών).

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Difluzol, Mikosist, Flunol, καθώς και τα Nofung με Vero-Fluconazole και Mikomaks. Εκτός από αυτό, η λίστα περιλαμβάνει τα Diflazon, Flucosan, Fluzol με Diflucan, Flucomicide με Flucostat, Prokanazol και Fluconazole. Εκτός από αυτά, υπάρχουν επίσης τα Mikoflukan, Funzol, Fluconorm, Flucoside με Flusenil, Flucomabol και Forkan με Flukoral, καθώς και τα Tsiskan, Fungolon και Flucoric με Flumicon.