Leucovorin

Η λευκοβορίνη είναι μια ουσία που αναπληρώνει την ανεπάρκεια φολικού οξέος.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Ενδείξεις Leucovorina

Χρησιμοποιείται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• δηλητηρίαση με φάρμακα που είναι ανταγωνιστές της βιταμίνης Β9 (όπως μεθοτρεξάτη με πυριμεθαμίνη και τριμεθοπρίμη)
• κακοήθης αναιμία που σχετίζεται με ανεπάρκεια βιταμίνης Β9.
• για την πρόληψη της εμφάνισης τοξικών επιδράσεων σε περίπτωση χρήσης μεγάλων δόσεων μεθοτρεξάτης.
• κατά τη διάρκεια συνδυασμένης θεραπείας της ογκολογίας του παχέος εντέρου (συνδυασμός φθοροουρακίλης με λευκοβορίνη).

Τύπος απελευθέρωσης

Η ουσία απελευθερώνεται με τη μορφή λυοφιλοποιημένου προϊόντος, από το οποίο παρασκευάζονται υγρά για ενδομυϊκή ή ενδοφλέβια χρήση· μέσα σε γυάλινα φιαλίδια χωρητικότητας 20 ml. Το κουτί περιέχει 1 ή 10 τέτοια φιαλίδια. Το υγρό για ενδοφλέβιες ενέσεις μπορεί επίσης να παραχθεί σε φιαλίδια χωρητικότητας 45 ή 80 ml (1 τεμάχιο μέσα στη συσκευασία).

Επιπλέον, διατίθεται σε μορφή δισκίου (όγκος 15 mg), 10 ή 30 τεμάχια ανά κουτί.

Μπορεί να περιέχεται σε αμπούλες των 25 mg (ή 2 ml), 5 τεμάχια ανά συσκευασία.

[ 6 ]

Φαρμακοδυναμική

Η λευκοβορίνη είναι μια αναγμένη μορφή της βιταμίνης Β9 (ένα παράγωγο του τετραφολικού οξέος). Στην ιατρική, χρησιμοποιείται ως αντίδοτο σε φάρμακα που είναι ανταγωνιστές της βιταμίνης Β9 και παρεμβαίνουν στη σύνθεση τετραϋδροφυλλικού οξέος από αυτήν, το οποίο θεωρείται ο κύριος συμπαράγοντας στις διαδικασίες βιοσύνθεσης νουκλεϊκών οξέων. Σε αυτήν την περίπτωση, η σύνδεση του τελευταίου μπλοκάρεται και η διαδικασία της κυτταρικής διαίρεσης καταστρέφεται.

Σε αντίθεση με τη βιταμίνη Β9, το φολινικό Ca δεν απαιτεί τη διαδικασία μετατροπής σε τετραϋδροφυλλικό, επομένως, όταν χρησιμοποιείται, μπορεί να αποκατασταθεί η διαταραγμένη βιοσύνθεση των πρωτεϊνικών συστατικών και του DNA με RNA. Αλλά ένα τέτοιο αποτέλεσμα επηρεάζει μόνο τα υγιή κύτταρα.

Το φάρμακο αναπληρώνει την ανεπάρκεια βιταμίνης Β9 στον οργανισμό και ταυτόχρονα ενισχύει την επίδραση της φθοροουρακίλης, η οποία έχει αντικαρκινικές ιδιότητες. Η αλληλεπίδραση αυτών των φαρμάκων οδηγεί στο σχηματισμό ενός σταθερού συμπλόκου, συμπεριλαμβανομένης της θυμιδυλικής συνθετάσης, το οποίο επιδεικνύει μια επιβραδυντική επίδραση στη σύνδεση του DNA.

Η φαρμακευτική δράση μετά από ενδομυϊκή ένεση αναπτύσσεται μετά από 10-20 λεπτά και μετά από ενδοφλέβια ένεση - μετά από 5 λεπτά. Αυτή η δράση διαρκεί 3-6 ώρες (με οποιαδήποτε μορφή εφαρμογής).

[ 7 ], [ 8 ]

Φαρμακοκινητική

Μετά από ενδομυϊκή ένεση λευκοβορίνης, οι φαρμακευτικές επιδράσεις παρατηρούνται μετά από 2 ώρες, ενώ μετά από ενδοφλέβια ένεση - μετά από 10 λεπτά.

Η συσσώρευση συμβαίνει κυρίως στο ήπαρ. Η ουσία μπορεί να διεισδύσει στον αιμοσφαιρινο-φορέα (BBB). Μεταβολικές διεργασίες λαμβάνουν χώρα στα έντερα του ήπατος, με αποτέλεσμα τον σχηματισμό ενός θεραπευτικά δραστικού συστατικού - του 5-μεθυλοτετραϋδροφυλλικού.

Η απέκκριση του 80-90% της δόσης του φαρμάκου γίνεται με τα ούρα και ένα άλλο 5-8% απεκκρίνεται με τα κόπρανα.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο μπορεί να λαμβάνεται από το στόμα ή να χορηγείται ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως. Χρησιμοποιούνται διάφορα θεραπευτικά σχήματα. Κατά την επιλογή της δοσολογίας, ο γιατρός πρέπει να ακολουθεί τα θεραπευτικά σχήματα που έχουν συνταγογραφηθεί για διαφορετικές ασθένειες.

^{Όταν συνδυάζεται με φθοροουρακίλη, το φάρμακο χορηγείται με χαμηλό ρυθμό ενδοφλεβίως (} δόση 0,2 g/m2) ή μέσω στάγδην χορήγησης ακολουθούμενη από ενδοφλέβια χορήγηση φθοροουρακίλης σε δόση 0,37 g/m2 ^. Τα φάρμακα χρησιμοποιούνται εντός περιόδου 5 ημερών, με διαστήματα 4-5 εβδομάδων μεταξύ επαναλαμβανόμενων κύκλων.

Για την πρόληψη της εμφάνισης των τοξικών επιδράσεων της τριμεθοπρίμης, η λευκοβορίνη χρησιμοποιείται σε δόση 3-10 mg την ημέρα μέχρι να σταθεροποιηθούν οι αιματολογικές τιμές.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Χρήση Leucovorina κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η βιταμίνη Β9 περιέχεται στη σύνθεση των συνδυασμένων σκευασμάτων βιταμινών που συνταγογραφούνται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Ωστόσο, δεν έχουν διεξαχθεί ειδικές δοκιμές με τη μελέτη της επίδρασης της λευκοβορίνης σε τέτοιες γυναίκες. Επομένως, εάν υπάρχει ανάγκη λήψης του φαρμάκου, ο γιατρός θα πρέπει να αποφασίσει για το διορισμό του.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία σε φάρμακα;
• κακοήθης αναιμία με ανεπάρκεια βιταμίνης Β12.

Απαιτείται προσοχή κατά τη χρήση του φαρμάκου σε άτομα με επιληψία, αλκοολισμό ή χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, καθώς και κατά τη συνταγογράφηση σε παιδιά.

[ 18 ]

Παρενέργειες Leucovorina

Η εισαγωγή του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει τοπικά σημάδια αλλεργίας, διαταραχών ύπνου, δυσπεπτικών συμπτωμάτων, αίσθημα ενθουσιασμού και κατάσταση κατάθλιψης.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το φάρμακο αποδυναμώνει τη δράση των ανταγωνιστών της βιταμίνης Β9 και επίσης μειώνει την αντισπασμωδική δράση της φαινοβαρβιτάλης και της φαινυτοΐνης με πριμιδόνη.

Το φάρμακο είναι ικανό να ενισχύσει τις τοξικές και φαρμακευτικές ιδιότητες της φθοροουρακίλης, οι οποίες πρέπει να λαμβάνονται υπόψη κατά την επιλογή της δοσολογίας της τελευταίας.

Απαγορεύεται ο συνδυασμός λευκοβορίνης με υγρά έγχυσης που περιέχουν διττανθρακικά.

Η ανάμειξη του φαρμάκου και της δροπεριδόλης στην ίδια σύριγγα θα οδηγήσει σε ίζημα.

[ 27 ], [ 28 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η λευκοβορίνη πρέπει να φυλάσσεται σε ξηρό μέρος σε μέγιστη θερμοκρασία 25°C.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Διάρκεια ζωής

Η λευκοβορίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός περιόδου 36 μηνών από την ημερομηνία κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος.

[ 34 ]

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι η λευκοβορίνη ασβεστίου, το φολινικό ασβέστιο, το Leucovorin-Teva, καθώς και το Leucovorin-LENS με Sanficinat και το Calciumfolinate-Ebeve.