Leukeran

Η λευκεράνη εμφανίζει αντικαρκινική και κυτταροστατική δράση.

Ενδείξεις Leukeran

Χρησιμοποιείται για τις ακόλουθες παθολογίες:

• λεμφογρονουλωμάτωση;
• χρόνια λεμφοκυτταρική λευχαιμία;
• λεμφώματα που έχουν κακοήθη μορφή (για παράδειγμα, λεμφοσάρκωμα).
• πρωτοπαθής μακροσφαιριναιμία.

Τύπος απελευθέρωσης

Ο θεραπευτικός παράγοντας απελευθερώνεται σε μορφή δισκίου, σε ποσότητα 25 τεμαχίων μέσα σε γυάλινη φιάλη · υπάρχει 1 τέτοια φιάλη σε μια συσκευασία.

Φαρμακοδυναμική

Η χλωραμβουκίλη είναι ένα αρωματικό παράγωγο του αερίου αζώτου-μουστάρδας που ασκεί διλειτουργική αλκυλιωτική δράση κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Η αλκυλίωση συμβαίνει όταν σχηματίζονται εξαιρετικά δραστικές ρίζες αιθυλενεμονίου. Κατά τη διάρκεια αυτής της διαδικασίας, λαμβάνει χώρα διασταυρούμενη σύνθεση μεταξύ αυτών των ριζών και της έλικας του DNA, προκαλώντας διακοπή της αντιγραφής του.

Φαρμακοκινητική

Παρατηρείται καλή απορρόφηση του φαρμάκου από το γαστρεντερικό σωλήνα. Οι τιμές Cmax του δραστικού συστατικού καταγράφονται 0,5-2 ώρες μετά τη χορήγηση. Η ενδοπλασματική πρωτεϊνοσύνθεση είναι 99%. Η απέκκριση της χλωραμβουκίλης από το πλάσμα του αίματος συμβαίνει μετά από περίπου 90 λεπτά.

Οι μεταβολικές διεργασίες αναπτύσσονται στο εσωτερικό του ήπατος, πλήρως και με υψηλή ταχύτητα. Η ουσία απεκκρίνεται κυρίως μέσω των νεφρών με τη μορφή μεταβολικών προϊόντων. Το συστατικό δεν ξεπερνά το αιμοσφαιριοφορικό φραγμό, αλλά είναι σε θέση να διεισδύσει στον πλακούντα.

Δοσολογία και χορήγηση

Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται ολόκληρα, από το στόμα. Το φάρμακο αποτελεί συνήθως μέρος μιας σύνθετης θεραπείας, γι' αυτό και μόνο ένας έμπειρος ιατρός θα πρέπει να επιλέξει το σχήμα εφαρμογής και το δοσολογικό σχήμα.

Στη λεμφοκοκκιωμάτωση, το Leukeran χρησιμοποιείται ως μονοθεραπεία. Κατά μέσο όρο, απαιτούνται 0,2 mg/kg της ουσίας ανά ημέρα. Ολόκληρος ο κύκλος θεραπείας διαρκεί συνήθως 1-2 μήνες.

Σε άλλες περιπτώσεις, η δοσολογία υπολογίζεται λαμβάνοντας υπόψη τα ατομικά χαρακτηριστικά και το βάρος του ασθενούς. Η διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει να επιλέγεται από γιατρό.

[ 1 ]

Χρήση Leukeran κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Απαγορεύεται η συνταγογράφηση σε έγκυες ή θηλάζουσες γυναίκες.

Αντενδείξεις

Η χρήση του φαρμάκου αντενδείκνυται σε άτομα με σοβαρή δυσανεξία σε αυτό.

Χρησιμοποιείται με μεγάλη προσοχή στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• σοβαρό στάδιο λευκοπενίας ή θρομβοπενίας, καθώς και καταστολή της δραστηριότητας του μυελού των οστών.
• πρόσφατα έπασχε από ανεμοβλογιά ή έχει διαγνωστεί επί του παρόντος με ανεμοβλογιά·
• έρπης ζωστήρας;
• λοιμώξεις που είναι οξείες και μυκητιακής, ιογενούς ή βακτηριακής προέλευσης.
• διήθηση μυελού των οστών από καρκινικά κύτταρα.
• αρθρίτιδα;
• νεφρολιθίαση ουρικού οξέος;
• επιληψία ή κρανιοεγκεφαλική κάκωση.
• ασθένειες που επηρεάζουν τα νεφρά ή το ήπαρ σε σοβαρό βαθμό.

Παρενέργειες Leukeran

Κατά τη χορήγηση του Leukeran, ενδέχεται να παρατηρηθούν οι ακόλουθες διαταραχές:

• ίκτερος, μυελοκαταστολή, ηπατική δυσλειτουργία και γαστρεντερικές διαταραχές.
• σπασμοί, πυρετός, επιδερμικά εξανθήματα.
• ασηπτική κυστίτιδα, αμηνόρροια;
• πολυνευροπάθεια ή πνευμονία.

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση δηλητηρίασης, παρατηρούνται αταξία, αυξημένη διεγερσιμότητα, θεραπεύσιμο πανκυτταροπενία και υποτροπές επιληπτοειδών κρίσεων.

Το φάρμακο δεν έχει αντίδοτο. Πραγματοποιείται πλύση στομάχου και, επιπλέον, παρακολουθούνται και υποστηρίζονται οι ζωτικές λειτουργίες του σώματος. Είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται οι εξετάσεις αίματος και να λαμβάνονται όλα τα απαραίτητα μέτρα λαμβάνοντας υπόψη την εμφάνιση αρνητικών συμπτωμάτων.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με ουσίες που έχουν την ικανότητα να καταστέλλουν τις αιμοποιητικές διεργασίες μπορεί να οδηγήσει σε ενίσχυση της μυελοτοξικότητας.

Όταν χρησιμοποιούνται μαζί με φάρμακα κατά της ουρικής αρθρίτιδας, η δοσολογία τους πρέπει να αλλάζει, επειδή η χλωραμβουκίλη αυξάνει τα επίπεδα ουρικού οξέος στο αίμα.

Ο συνδυασμός με αλοπεριδόλη, ΜΑΟΙ, μαπροτιλίνη, καθώς και με φαινοθειαζίνες, τρικυκλικά και θειοξανθίνες συχνά μειώνει το όριο των επιληπτικών κρίσεων και ταυτόχρονα αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης επιληπτικών κρίσεων.

Η ταυτόχρονη χρήση με εμβόλια αδρανοποιημένου ιού μειώνει την παραγωγή αντισωμάτων ως αντίδραση στο χρησιμοποιούμενο εμβόλιο. Κατά τη χρήση εμβολίων με ζωντανούς ιούς, είναι πιθανό να ενισχυθούν τα αρνητικά συμπτώματα, να αποδυναμωθεί η παραγωγή αντισωμάτων και να αναπτυχθούν άλλες αρνητικές εκδηλώσεις.

[ 2 ], [ 3 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Leukeran πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος προστατευμένο από παιδιά και ηλιακό φως. Οι τιμές θερμοκρασίας κυμαίνονται από 2-8°C.

Διάρκεια ζωής

Το Leukeran μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 3 ετών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.

Ανάλογα

Ανάλογα της ουσίας είναι τα φάρμακα χλωρβουτίνη και χλωραμβουκίλη.