Levocom

Το Levocom είναι ένα αντιπαρκινσονικό φάρμακο από την ομάδα των ντοπαμινεργικών φαρμάκων.

Ενδείξεις Levocoma

Χρησιμοποιείται για τον παρκινσονισμό και τη νόσο του Πάρκινσον.

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο κυκλοφορεί σε δισκία, των 10 τεμαχίων μέσα σε μια πλάκα κυψέλης. Υπάρχουν 3 ή 10 τέτοιες πλάκες σε ένα κουτί.

Φαρμακοδυναμική

Το Levokom είναι ένα σύνθετο αντιπαρκινσονικό φάρμακο, τα συστατικά στοιχεία του οποίου είναι η καρβιντόπα (ένα συστατικό που επιβραδύνει την αρωματική αμινοξική δεκαρβοξυλάση) και η λεβοντόπα (ένα μεταβολικό στοιχείο που προηγείται της ντοπαμίνης και είναι ικανό, σε αντίθεση με την ίδια την ντοπαμίνη, να διέρχεται από τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό).

Ως αποτέλεσμα της διαδικασίας αποκαρβοξυλίωσης, η λεβοντόπα που βρίσκεται μέσα στον εγκεφαλικό ιστό μετατρέπεται σε ντοπαμίνη, αναπληρώνοντας την έλλειψή της και μειώνοντας έτσι τις εκδηλώσεις του Παρκινσονισμού. Η λεβοντόπα μειώνει τη σοβαρότητα πολλών σημείων της νόσου, ιδιαίτερα της δυσκαμψίας, καθώς και της βραδυκινησίας. Ταυτόχρονα, μειώνει τη δυσφαγία με τρόμο, πτυλία και ορθοστατική αστάθεια, που προκύπτουν λόγω της νόσου του Πάρκινσον και του Παρκινσονισμού.

Αλλά το μεγαλύτερο μέρος της λεβοντόπα που καταναλώνεται από το στόμα μετατρέπεται σε ντοπαμίνη στο εξωεγκεφαλικό περιβάλλον, χωρίς να διεισδύει στον αιμοσφαιριοεγκεφαλικό φραγμό.

Η καρβιντόπα δεν μπορεί να περάσει μέσω του αιμοσφαιρινο-φραγματικού φραγμού. Εμποδίζει τη διαδικασία εξωεγκεφαλικής αποκαρβοξυλίωσης του στοιχείου της λεβοντόπα, αυξάνοντας έτσι τον όγκο της λεβοντόπα που διεισδύει στον εγκέφαλο, ο οποίος μετατρέπεται σε ντοπαμίνη μέσα σε αυτόν.

Μεταξύ των πλεονεκτημάτων του συνδυαστικού φαρμάκου είναι η ισχυρότερη φαρμακευτική δράση, σε σύγκριση με τη λεβοντόπα, και η καλύτερη ευαισθησία του ασθενούς. Επιπλέον, οι παρενέργειες είναι λιγότερο έντονες, επειδή χρησιμοποιούνται χαμηλότερες δόσεις λεβοντόπα για την επίτευξη της φαρμακευτικής δράσης.

Το Levokom βοηθά στη διασφάλιση της μακροχρόνιας διατήρησης της φαρμακευτικής συγκέντρωσης της λεβοντόπα στο πλάσμα του αίματος. Η καρβιντόπα αναστέλλει τη δράση της υδροχλωρικής πυριδοξίνης, γεγονός που επιτρέπει την αύξηση του ρυθμού των περιφερειακών μεταβολικών διεργασιών της λεβοντόπα.

Φαρμακοκινητική

Τα δραστικά συστατικά που αποτελούν μέρος του φαρμάκου υφίστανται τους εγγενείς μετασχηματισμούς τους. Η λεβοντόπα απορροφάται τέλεια στο γαστρεντερικό σωλήνα (το μεγαλύτερο μέρος της στο λεπτό έντερο).

Η κατανομή της ουσίας πραγματοποιείται εντός των ιστών μαζί με τα όργανα. Η λεβοντόπα υφίσταται σύνθετους μεταβολικούς μετασχηματισμούς (ο κύριος είναι η αποκαρβοξυλίωση, κατά την οποία μετασχηματίζεται σε νορεπινεφρίνη, ντοπαμίνη με αδρεναλίνη). Τα μεταβολικά προϊόντα απεκκρίνονται από τους νεφρούς.

Περίπου το 80% της λεβοντόπα απεκκρίνεται στα ούρα, το μεγαλύτερο μέρος της με τη μορφή ομοβανιλικού και 2-υδροξυφαινυλοξικού οξέος. Λιγότερο από το 1% του φαρμάκου απεκκρίνεται αμετάβλητο. Ο χρόνος ημιζωής της ουσίας από το πλάσμα είναι περίπου 1 ώρα (με τη συμμετοχή της καρβιντόπα, αυτή η περίοδος παρατείνεται σε 2 ώρες).

Η καρβιντόπα (α-μεθυλοδοφαυδραζίνη) απορροφάται ταχέως, αν και όχι πλήρως, στο γαστρεντερικό σωλήνα όταν χορηγείται από το στόμα. Κατανέμεται στο σώμα αλλά δεν διέρχεται από τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Περίπου το 50% του φαρμάκου με τη μορφή αμετάβλητου συστατικού και των προϊόντων αποσύνθεσής του απεκκρίνεται από τους νεφρούς.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα. Κάθε ασθενής πρέπει να επιλέξει την κατάλληλη ημερήσια δόση ξεχωριστά.

Σε άτομα που μόλις ξεκινούν τη θεραπεία θα πρέπει να συνταγογραφείται δόση 0,5 δισκίων που λαμβάνονται 1-2 φορές την ημέρα μετά τα γεύματα. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να αυξηθεί σταδιακά - καθημερινά ή κάθε δεύτερη μέρα κατά 0,5 δισκία μέχρι να επιτευχθεί το επιθυμητό φαρμακευτικό αποτέλεσμα.

Επιτρέπεται η λήψη όχι περισσότερων από 8 δισκίων Levokoma την ημέρα (0,2 g καρβιντόπα, καθώς και 2 g λεβοντόπα).

[ 1 ]

Χρήση Levocoma κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το φάρμακο δεν πρέπει να συνταγογραφείται σε έγκυες ή θηλάζουσες μητέρες.

Για να αποφευχθεί η εμφάνιση αρνητικών συμπτωμάτων στο βρέφος, είναι απαραίτητο είτε να διακοπεί ο θηλασμός είτε να διακοπεί η χρήση του φαρμάκου - η επιλογή γίνεται με βάση την αξιολόγηση της σημασίας της λήψης του φαρμάκου για τη μητέρα.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• η παρουσία υπερευαισθησίας σε οποιοδήποτε στοιχείο του φαρμάκου.
• γλαυκώμα.
• χρήση σε συνδυασμό με ΜΑΟΙ·
• δερματικές παθήσεις που δεν έχουν διαγνωστεί ή ιστορικό μελανώματος.

Παρενέργειες Levocoma

Μετά τη χρήση του Levokom, συχνά εμφανίζονται αρνητικές επιδράσεις, που σχετίζονται με την κεντρική νευροφαρμακολογική δράση της ντοπαμίνης - όπως δυσκινησία (συμπεριλαμβανομένης της χορειόμορφης), μυϊκές συσπάσεις, δυστονικές και άλλες ακούσιες κινήσεις, καθώς και βλεφαρόσπασμος. Τέτοιες παρενέργειες εξαφανίζονται μετά τη μείωση της δόσης του φαρμάκου.

Άλλα σοβαρά αρνητικά συμπτώματα περιλαμβάνουν άνοια, αλλαγές στην ψυχική κατάσταση (συμπεριλαμβανομένων παρανοϊκών συμπτωμάτων και παροδικής ψύχωσης) και κατάθλιψη, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε αυτοκτονικές τάσεις.

Μερικές φορές υπάρχουν διαταραχές στον καρδιακό ρυθμό, αυξημένος καρδιακός παλμός, ορθοστατική κατάρρευση, σημάδια αποθάρρυνσης ή αναστολής, καθώς και έμετος, αίσθημα υπνηλίας, εμφάνιση ζάλης ή ναυτίας και ανάπτυξη ανορεξίας.

Περιστασιακά, παρατηρούνται αιμορραγία στο γαστρεντερικό σωλήνα, ανάπτυξη εντερικών ελκών, φλεβίτιδα, αναιμία (αιμολυτική ή μη αιμολυτική), λευκοπενία ή θρομβοπενία και ακοκκιοκυτταραιμία. Επιπλέον, εμφανίζονται σπασμοί, δύσπνοια, πόνος πίσω από το στέρνο και παραισθησία, ενώ αυξάνονται οι τιμές της αρτηριακής πίεσης.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με λεβοντόπα, καθώς και με καρβιντόπα, μπορεί να παρατηρηθούν αποκλίσεις από τις φυσιολογικές τιμές διαφόρων εργαστηριακών εξετάσεων - για παράδειγμα, αλκαλική φωσφατάση, δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας, LDH, ALT και AST, καθώς και χολερυθρίνη, και επιπλέον, θετικό αποτέλεσμα της δοκιμασίας Coombs. Η αιμοσφαιρίνη με τιμές αιματοκρίτη μπορεί επίσης να μειωθεί, το επίπεδο γλυκόζης στον ορό του αίματος και ο αριθμός των βακτηρίων με λευκοκύτταρα στα ούρα μπορεί να αυξηθεί.

Άλλες αρνητικές επιπτώσεις:

• διαταραχές του νευρικού συστήματος: μούδιασμα, μυϊκές συσπάσεις, αταξία, τρόμος που επηρεάζει τα χέρια, καθώς και τρισμός, βλεφαρόσπασμος τονικής φύσης, διαταραχή βάδισης και ενεργοποίηση λανθάνοντος συνδρόμου Horner.
• ψυχικές διαταραχές: αϋπνία, αισθήματα άγχους, σύγχυση, ευφορία και ενθουσιασμός. Εμφανίζονται επίσης ψευδαισθήσεις, παραλήρημα και εφιάλτες.
• προβλήματα με την πεπτική λειτουργία: κάψιμο στη γλώσσα, ξηροστομία και πικρία στο στόμα, δυσφαγία και υπερσιελόρροια. Επιπλέον, υπάρχουν πόνοι στο περιτόναιο, λόξυγγας, διάρροια, δυσκοιλιότητα και φούσκωμα.
• μεταβολικές διαταραχές: εμφάνιση οιδήματος, καθώς και αύξηση ή μείωση του βάρους.
• αλλοιώσεις της επιφάνειας του δέρματος: υπεριδρωσία, έξαψη του δέρματος στο πρόσωπο, αλωπεκία και εξανθήματα. Ο ιδρώτας μπορεί επίσης να έχει σκούρο χρώμα.
• διαταραχές του ουρογεννητικού συστήματος: ακράτεια ή κατακράτηση ούρων, σκουρόχρωμα ούρα και πριαπισμός
• διαταραχές στη λειτουργία των αισθητηρίων οργάνων: μυδρίαση και διπλωπία, καθώς και οφθαλμοκινητική κρίση.
• Άλλα συμπτώματα: αίσθημα αδιαθεσίας και αδυναμίας, εξάψεις, βραχνάδα, δύσπνοια, πονοκέφαλοι, τρίξιμο δοντιών, κακόηθες μελάνωμα και ΝΜΣ.

Υπερβολική δόση

Σημάδια δηλητηρίασης: τα πρώιμα συμπτώματα περιλαμβάνουν μυϊκούς σπασμούς και βλεφαρόσπασμο. Ο καρδιακός ρυθμός αυξάνεται επίσης, η αρτηριακή πίεση αυξάνεται και η όρεξη μειώνεται. Υπάρχει αίσθημα ανησυχίας, άγχους και διέγερσης, καθώς και σύγχυση και αϋπνία.

Απαιτείται επείγουσα γαστρική πλύση και πρόκληση εμέτου για την ανακούφιση των συμπτωμάτων.

Λαμβάνονται επίσης συμπτωματικά μέτρα: οι εγχύσεις εκτελούνται προσεκτικά, παρακολουθείται το επίπεδο βατότητας των αναπνευστικών αγωγών και, εάν αναπτυχθεί αρρυθμία, εκτελούνται κατάλληλες διαδικασίες, ενώ παρακολουθείται το ΗΚΓ. Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την επίδραση της αιμοκάθαρσης σε αυτές τις διαταραχές. Η χρήση πυριδοξίνης δεν θα έχει αποτέλεσμα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Σε άτομα που χρησιμοποιούν αντιυπερτασικά φάρμακα, το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει την ανάπτυξη εκδηλώσεων ορθοστατικής κατάρρευσης. Από αυτή την άποψη, είναι απαραίτητο να διορθωθούν οι δόσεις των αντιυπερτασικών φαρμάκων στο αρχικό στάδιο της θεραπείας με Levokom.

Όταν συνδυάζεται με τρικυκλικά, μπορεί να εμφανιστούν αρνητικά συμπτώματα, όπως δυσκινησία και αυξημένη αρτηριακή πίεση.

Απαγορεύεται ο συνδυασμός του φαρμάκου με ΜΑΟΙ. Η λήψη αυτών των φαρμάκων πρέπει να διακοπεί 14 ημέρες πριν από την έναρξη της χρήσης του Levokom.

Οι βουτυροφαινόνες με φαινοθειαζίνες μπορεί να μειώσουν τη φαρμακευτική δράση του φαρμάκου.

Η φαινυτοΐνη με παπαβερίνη είναι σε θέση να εξαλείψει την αντιπαρκινσονική δράση του φαρμάκου.

Η μετοκλοπραμίδη αυξάνει τα επίπεδα λεβοντόπα στο πλάσμα.

Τα σκευάσματα σιδήρου μπορούν να αναστείλουν την απορρόφηση της λεβοντόπα.

Το φάρμακο μπορεί να συνδυαστεί με άλλα αντιπαρκινσονικά φάρμακα που δεν περιέχουν λεβοντόπα.

Τα άτομα που ακολουθούν δίαιτα με υψηλή περιεκτικότητα σε πρωτεΐνες ενδέχεται να παρουσιάσουν μειωμένη απορρόφηση του φαρμάκου.

[ 2 ], [ 3 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Levokom πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος κλειστό για μικρά παιδιά. Η θερμοκρασία δεν πρέπει να υπερβαίνει τους 25°C.

[ 4 ]

Διάρκεια ζωής

Το Levokom μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 3 χρόνια από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμακευτικού προϊόντος.

Αίτηση για παιδιά

Απαγορεύεται η συνταγογράφηση του Levokom σε παιδιά.

Ανάλογα

Τα ακόλουθα φάρμακα είναι ανάλογα του φαρμάκου: Λεβοκαρβεξάλη με Duodopa και Madopar, καθώς και Carbidopa και Levodopa, Nakom, Levokom retard και Stalevo.