Levoxa

Η λεβοξά είναι ένα αντιβακτηριακό φάρμακο από την κατηγορία των κινολονών.

Ενδείξεις Levoxa

Χρησιμοποιείται σε ενήλικες για την εξάλειψη μέτριων ή ήπιων λοιμώξεων που προκαλούνται από βακτήρια ευαίσθητα στη λεβοφλοξασίνη:

• χρόνια βρογχίτιδα στο οξεικό στάδιο, οξύ στάδιο ιγμορίτιδας, πνευμονία.
• λοιμώξεις που επηρεάζουν το ουροποιητικό σύστημα (με ή χωρίς επιπλοκές), όπως πυελονεφρίτιδα
• μολυσματικές αλλοιώσεις υποδόριων ιστών και δέρματος.
• βακτηριακή μορφή χρόνιας προστατίτιδας.

[ 1 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο κυκλοφορεί σε δισκία, 5 τεμάχια ανά συσκευασία κυψέλης. Υπάρχουν 2 τέτοιες συσκευασίες σε ένα κουτί.

Φαρμακοδυναμική

Η λεβοφλοξασίνη έχει ένα ευρύ φάσμα αντιβακτηριακών δράσεων.

Η βακτηριοκτόνος δράση αναπτύσσεται μέσω της καταστολής του βακτηριακού ενζύμου DNA γυράσης, το οποίο είναι μια τοποϊσομεράση τύπου 2, με λεβοφλοξασίνη. Ως αποτέλεσμα αυτής της καταστολής, το DNA του μικροβίου χάνει την ικανότητά του να μεταβαίνει από μια χαλαρή κατάσταση σε μια υπερελικοειδή κατάσταση. Αυτό οδηγεί στην πρόληψη της επακόλουθης κυτταρικής διαίρεσης των παθογόνων μικροοργανισμών.

Το φάσμα δράσης του φαρμάκου περιλαμβάνει αρνητικά κατά Gram και θετικά κατά Gram μικρόβια, καθώς και μη ζυμωτικούς μικροοργανισμούς.

[ 2 ], [ 3 ]

Φαρμακοκινητική

Αναρρόφηση.

Μετά από χορήγηση από το στόμα, η λεβοφλοξασίνη απορροφάται σχεδόν πλήρως και ταχέως. Οι μέγιστες τιμές στο πλάσμα καταγράφονται μετά από 1-2 ώρες από τη στιγμή της χορήγησης. Το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας είναι περίπου 99-100%. Οι τιμές ισορροπίας παρατηρούνται για 48 ώρες εάν το δοσολογικό σχήμα έχει ως εξής - λήψη 0,5 g του φαρμάκου 1-2 φορές την ημέρα.

Διαδικασίες διανομής.

Περίπου το 30-40% της Levoxa συντίθεται με πρωτεΐνες πλάσματος αίματος. Ο μέσος όγκος κατανομής είναι περίπου 100 l κατά τη λήψη μίας εφάπαξ δόσης και 0,5 g επαναλαμβανόμενων δόσεων. Αυτό μας επιτρέπει να συμπεράνουμε ότι το φάρμακο κατανέμεται ευρέως στους ιστούς.

Διέλευση του ενεργού στοιχείου σε υγρά με ιστούς.

Η λεβοφλοξασίνη ανευρίσκεται στον βρογχικό βλεννογόνο, στον πνευμονικό ιστό, στις βρογχικές εκκρίσεις, στα κυψελιδικά μακροφάγα, στο δέρμα (υγρό από φουσκάλες), στα ούρα και στον προστατικό ιστό. Ωστόσο, η ουσία διεισδύει ελάχιστα στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό.

Διαδικασίες ανταλλαγής.

Μόνο ένα πολύ μικρό μέρος της λεβοφλοξασίνης υφίσταται μεταβολικές διεργασίες. Τα προϊόντα διάσπασής της είναι τα στοιχεία δεσμεθυλο-λεβοφλοξασίνη, καθώς και το Ν-οξείδιο της λεβοφλοξασίνης. Αυτές οι ουσίες αποτελούν λιγότερο από το 5% της συνολικής ποσότητας του φαρμάκου που απεκκρίνεται στα ούρα.

Απέκκριση.

Μετά τη λήψη του φαρμάκου, η ουσία απεκκρίνεται από το πλάσμα αίματος αρκετά αργά (ο χρόνος ημιζωής είναι περίπου 6-8 ώρες). Η απέκκριση γίνεται κυρίως μέσω των νεφρών (85% της ληφθείσας δόσης).

Γραμμικότητα.

Το φάρμακο έχει γραμμικές φαρμακοκινητικές παραμέτρους στην περιοχή δόσεων 50-1000 mg.

[ 4 ], [ 5 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται μία ή δύο φορές την ημέρα. Το μέγεθος της μερίδας καθορίζεται λαμβάνοντας υπόψη τη σοβαρότητα και τον τύπο της λοίμωξης. Η διάρκεια της αγωγής επιλέγεται λαμβάνοντας υπόψη την πρόοδο της παθολογίας, αλλά δεν μπορεί να υπερβαίνει τις 2 εβδομάδες.

Συνιστάται η συνέχιση της λήψης του φαρμάκου για τουλάχιστον 48-72 ώρες μετά τη σταθεροποίηση της θερμοκρασίας ή μετά από μικροβιολογικές εξετάσεις που επιβεβαιώνουν την εξάλειψη των αιτιολογικών μικροβίων.

Τα δισκία πρέπει να καταπίνονται χωρίς μάσημα και να πλένονται με νερό. Το Levox μπορεί να λαμβάνεται με τροφή ή οποιαδήποτε άλλη στιγμή.

[ 8 ], [ 9 ]

Χρήση Levoxa κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Απαγορεύεται η συνταγογράφηση του Levoxa κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του θηλασμού.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• η παρουσία δυσανεξίας στη λεβοφλοξασίνη ή σε άλλες κινολόνες.
• επιληψία;
• η παρουσία παρενεργειών στην περιοχή των τενόντων ως αποτέλεσμα προηγούμενης χρήσης κινολονών.

[ 6 ]

Παρενέργειες Levoxa

Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση ορισμένων παρενεργειών.

Λοιμώδεις ή διεισδυτικές αλλοιώσεις.

Μερικές φορές αναπτύσσονται μυκητιάσεις (και επιπλέον, υπάρχει πολλαπλασιασμός άλλων ανθεκτικών βακτηρίων).

Βλάβες του υποδόριου στρώματος και της επιφάνειας του δέρματος, καθώς και συστηματικές εκδηλώσεις υπερευαισθησίας.

Περιστασιακά, εμφανίζεται ερυθρότητα ή κνησμός του δέρματος.

Σπάνια παρατηρούνται επίσης συστηματικά συμπτώματα υπερευαισθησίας (αναφυλακτικά και αναφυλακτοειδή) - για παράδειγμα, βρογχόσπασμος ή κνίδωση. Επιπλέον, μπορεί να εμφανιστεί σοβαρή ασφυξία ή, εξαιρετικά σπάνια, οίδημα στην βλεννογόνο μεμβράνη ή το δέρμα (για παράδειγμα, στο πρόσωπο ή στον βλεννογόνο του φάρυγγα).

Περιστασιακά, έχει αναφερθεί η ανάπτυξη δυσανεξίας στην υπεριώδη ακτινοβολία και το ηλιακό φως.

Σε μεμονωμένες περιπτώσεις παρατηρείται η εμφάνιση σοβαρού εξανθήματος στην επιφάνεια του δέρματος και των βλεννογόνων (με σχηματισμό φουσκαλών), η ανάπτυξη TEN, συνδρόμου Stevens-Johnson και πολύμορφου ερυθήματος. Ηπιότερα δερματικά συμπτώματα εμφανίζονται μερικές φορές πριν από την εμφάνιση συστηματικών εκδηλώσεων υπερευαισθησίας. Τέτοια συμπτώματα μπορεί να εμφανιστούν μέσα σε λίγα λεπτά ή ώρες μετά τη λήψη της πρώτης δόσης.

Προβλήματα με το γαστρεντερικό σωλήνα και τις μεταβολικές διεργασίες.

Συχνά εμφανίζεται διάρροια ή ναυτία.

Περιστασιακά, μπορεί να εμφανιστούν έμετος, πεπτικά προβλήματα ή κοιλιακός πόνος, καθώς και απώλεια όρεξης.

Η αιματηρή διάρροια είναι εξαιρετικά σπάνια - αυτό μπορεί μερικές φορές να σηματοδοτεί την ανάπτυξη μιας φλεγμονώδους διαδικασίας στα έντερα (για παράδειγμα, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα).

Περιστασιακά καταγράφεται μείωση των επιπέδων γλυκόζης στο αίμα (ανάπτυξη υπογλυκαιμίας) – αυτό μπορεί να έχει μεγάλη σημασία για άτομα που πάσχουν από διαβήτη. Τα συμπτώματα της υπογλυκαιμίας περιλαμβάνουν αυξημένη όρεξη, εφίδρωση, αίσθημα νευρικότητας και τρέμουλο των άκρων.

Έχει αναφερθεί ότι και άλλες κινολόνες πιθανώς προκαλούν κρίσεις πορφυρίας σε άτομα με τη διαταραχή. Παρόμοιο αποτέλεσμα μπορεί να παρατηρηθεί με τη λεβοφλοξασίνη.

Διαταραχές στη λειτουργία του νευρικού συστήματος.

Πολύ σπάνια παρατηρούνται ζάλη και πονοκέφαλοι, αίσθημα μούδιασμα ή υπνηλία, καθώς και διαταραχές ύπνου.

Περιστασιακά, μπορεί να εμφανιστεί δυσφορία, όπως παραισθησία στα χέρια, αίσθημα άγχους, σύγχυσης ή φόβου, τρόμος και επιληπτικές κρίσεις.

Διαταραχές ακοής, όσφρησης, όρασης και γεύσης παρατηρήθηκαν σποραδικά. Επιπλέον, μειώθηκε η απτική ευαισθησία και αναπτύχθηκαν ψυχωσικές εκδηλώσεις (καταθλιπτική διάθεση και παραισθήσεις). Παρατηρήθηκαν διαταραχές στις κινητικές διεργασίες (μερικές φορές κατά το περπάτημα), ψυχωσικά συμπτώματα με αυτοκαταστροφική συμπεριφορά (συμπεριλαμβανομένων αυτοκτονικών σκέψεων και ενεργειών), καθώς και αισθητηριακή ή αισθητικοκινητική πολυνευροπάθεια.

Αγγειακές διαταραχές και διαταραχές που επηρεάζουν την καρδιά.

Περιστασιακά, εμφανίζεται ταχυκαρδία ή μειώνεται η αρτηριακή πίεση.

Σε μεμονωμένες περιπτώσεις αναπτύσσεται κατάρρευση παρόμοια με κατάσταση σοκ, οι μετρήσεις της αρτηριακής πίεσης μειώνονται απότομα και παρατηρείται παράταση του διαστήματος QT.

Βλάβες που επηρεάζουν τον συνδετικό ιστό, καθώς και τη δομή των μυών και των οστών.

Περιστασιακά, παρατηρούνται αλλοιώσεις που επηρεάζουν τους τένοντες (για παράδειγμα, φλεγμονώδεις διεργασίες), καθώς και πόνος στους μύες ή τις αρθρώσεις.

Η ρήξη τένοντα (για παράδειγμα, του Αχίλλειου τένοντα) είναι εξαιρετικά σπάνια. Αυτή η παρενέργεια μπορεί να εμφανιστεί κατά τη διάρκεια των πρώτων 48 ωρών από την έναρξη της θεραπείας και μπορεί να επηρεάσει τους Αχίλλειους τένοντες και στα δύο πόδια. Μπορεί να εμφανιστεί μυϊκή αδυναμία, η οποία είναι ιδιαίτερα σημαντική για άτομα με σοβαρή μυασθένεια.

Περιστασιακά καταγράφονται μυϊκές βλάβες (όπως ραβδομυόλυση).

Διαταραχές του ουροποιητικού και νεφρικού συστήματος, καθώς και διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων.

Συχνά παρατηρείται αύξηση στις τιμές των ηπατικών ενζύμων (όπως η ALT ή η AST).

Περιστασιακά, οι τιμές της χολερυθρίνης και της κρεατινίνης στον ορό του αίματος αυξάνονται.

Περιστασιακά, αναπτύσσονται ηπατικές διαταραχές (για παράδειγμα, φλεγμονή), καθώς και επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας, έως και οξεία νεφρική ανεπάρκεια - για παράδειγμα, λόγω της ανάπτυξης αλλεργιών (σωληνοδιαμεσοσωληναριακή νεφρίτιδα).

Βλάβες που επηρεάζουν το λεμφικό και αιμοποιητικό σύστημα.

Μερικές φορές ο αριθμός ορισμένων αιμοσφαιρίων μπορεί να αυξηθεί (ανάπτυξη ηωσινοφιλίας) ή ο αριθμός των λευκοκυττάρων μπορεί να μειωθεί (ανάπτυξη λευκοπενίας).

Περιστασιακά, παρατηρείται μείωση στον αριθμό ορισμένων λευκοκυττάρων (ανάπτυξη ουδετεροπενίας) ή στον αριθμό των αιμοπεταλίων (ανάπτυξη θρομβοπενίας), η οποία μπορεί να αυξήσει την τάση για αιμορραγία ή αιμορραγία.

Πολύ σπάνια, παρατηρείται σημαντική μείωση στον αριθμό ορισμένων λευκοκυττάρων (ανάπτυξη ακοκκιοκυττάρωσης), λόγω της οποίας μπορεί να εμφανιστούν σοβαρά κλινικά συμπτώματα (φαρυγγίτιδα, παρατεταμένος ή υποτροπιάζων πυρετός, καθώς και αίσθημα αδιαθεσίας).

Περιστασιακά καταγράφηκε μείωση στον αριθμό των ερυθρών αιμοσφαιρίων λόγω της καταστροφής τους (ανάπτυξη της αιμολυτικής μορφής αναιμίας), καθώς και μείωση στον αριθμό όλων των τύπων αιμοσφαιρίων (ανάπτυξη πανκυτταροπενίας).

Άλλα αρνητικά σημάδια.

Περιστασιακά, εμφανίζεται ένα αίσθημα γενικής αδυναμίας (ανάπτυξη εξασθένησης).

Πολύ σπάνια, εμφανίζεται πυρετώδης κατάσταση, καθώς και συμπτώματα αλλεργίας στους πνεύμονες (πνευμονίτιδα αλλεργικής αιτιολογίας) ή στα μικρά αιμοφόρα αγγεία (ανάπτυξη αγγειίτιδας). Η χρήση οποιωνδήποτε αντιβακτηριακών φαρμάκων μπορεί να προκαλέσει διαταραχές που σχετίζονται με την επίδρασή τους στην υγιή ανθρώπινη μικροχλωρίδα. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε δευτερογενή λοίμωξη, η οποία θα απαιτήσει επικουρική θεραπεία.

Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με τη χρήση φθοροκινολονών περιλαμβάνουν:

• εξωπυραμιδικές διαταραχές και άλλα προβλήματα με τον κινητικό συντονισμό.
• αγγειίτιδα υπερευαισθησίας;
• Τα άτομα που πάσχουν από πορφυρία βιώνουν κρίσεις αυτής της ασθένειας.

[ 7 ]

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση δηλητηρίασης με το φάρμακο, επηρεάζεται η λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος (τα συμπτώματα περιλαμβάνουν ζάλη, αίσθημα σύγχυσης, καθώς και επιληπτικές κρίσεις και μειωμένη συνείδηση) και εμφανίζονται εκδηλώσεις από τα πεπτικά όργανα (διάβρωση των βλεννογόνων και ναυτία). Δεδομένα κλινικών δοκιμών έχουν δείξει ότι η υπερδοσολογία μπορεί να οδηγήσει σε παράταση του διαστήματος QT.

Σε περίπτωση δηλητηρίασης, η κατάσταση του ασθενούς θα πρέπει να παρακολουθείται στενά και να ακολουθούνται οι μετρήσεις του ΗΚΓ. Λαμβάνονται επίσης συμπτωματικά μέτρα. Σε περίπτωση οξείας δηλητηρίασης, πραγματοποιείται πλύση στομάχου. Χρησιμοποιούνται αντιόξινα για την προστασία του γαστρικού βλεννογόνου. Οι διαδικασίες αιμοκάθαρσης, συμπεριλαμβανομένης της περιτοναϊκής κάθαρσης ή της CAPD, δεν προάγουν την απέκκριση της λεβοφλοξασίνης. Το φάρμακο δεν έχει αντίδοτο.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η απορρόφηση του φαρμάκου μειώνεται σημαντικά όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με αντιόξινα που περιέχουν αλουμίνιο και μαγνήσιο, καθώς και με φάρμακα που περιέχουν άλατα σιδήρου. Είναι απαραίτητο να διατηρείται ένα ελάχιστο διάστημα 2 ωρών μεταξύ της χρήσης αυτών των φαρμάκων.

Η βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου μειώνεται σημαντικά όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με σουκραλφάτη. Για το λόγο αυτό, είναι απαραίτητο να τηρείται ένα διάστημα τουλάχιστον 2 ωρών μεταξύ της χορήγησης αυτών των φαρμάκων.

Παρόλο που οι δοκιμές φαρμάκων δεν έχουν αποκαλύψει αλληλεπίδραση μεταξύ του Levoxa και της θεοφυλλίνης, μπορεί να παρατηρηθεί σημαντική μείωση στο όριο των σπασμών όταν οι κινολόνες συνδυάζονται με ΜΣΑΦ, θεοφυλλίνη και άλλους παράγοντες που μειώνουν το όριο των σπασμών.

Τα επίπεδα λεβοφλοξασίνης όταν συνδυάζονται με φενμπουφένη αυξάνονται κατά περίπου 13%.

Η σιμετιδίνη με προβενεσίδη έχουν στατιστικά σημαντική επίδραση στη διαδικασία απέκκρισης της λεβοφλοξασίνης. Το επίπεδο νεφρικής κάθαρσης του φαρμάκου μειώνεται κατά 34% (με προβενεσίδη) και κατά 24% (με σιμετιδίνη). Αυτό επιτρέπει και στα δύο φάρμακα να μπλοκάρουν την απέκκριση των σωληναρίων Levoxa.

Ο χρόνος ημιζωής της κυκλοσπορίνης αυξάνεται κατά 33% όταν χρησιμοποιείται μαζί με λεβοφλοξασίνη.

Ο συνδυασμός με ανταγωνιστές βιταμίνης Κ (π.χ. βαρφαρίνη) αυξάνει τις τιμές των δοκιμασιών πήξης (PT/INR) ή οδηγεί σε αυξημένη σοβαρότητα αιμορραγίας. Από αυτή την άποψη, τα άτομα που λαμβάνουν ανταγωνιστές βιταμίνης Κ μαζί με Levoxa θα πρέπει να παρακολουθούν τις τιμές πήξης.

Απαγορεύεται η χρήση του φαρμάκου σε συνδυασμό με αλκοολούχα ποτά.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Levoxa πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό μέρος, προστατευμένο από την υγρασία. Η θερμοκρασία δεν πρέπει να υπερβαίνει τους 25°C.

[ 17 ]

Διάρκεια ζωής

Το Levoxa μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 3 χρόνια από την ημερομηνία κυκλοφορίας του φαρμάκου.

[ 18 ]

Αίτηση για παιδιά

Η χρήση του φαρμάκου σε εφήβους και παιδιά αντενδείκνυται.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Levolet, Flaprox και Rotomox με Ciprofloxacin, καθώς και τα Ciprolet και Ofloxacin με Ciprofloxacin-Solopharm.

[ 19 ]