Levitra

Το Levitra είναι ένα φάρμακο που βοηθά στη βελτίωση της στυτικής λειτουργίας.

[ 1 ]

Ενδείξεις Levitra

Χρησιμοποιείται για την εξάλειψη της ανικανότητας (το φάρμακο είναι ρυθμιστής της ισχύος) – όταν υπάρχει, ένας άνδρας δεν είναι σε θέση να επιτύχει το επίπεδο στύσης που απαιτείται για να πραγματοποιήσει μια επιτυχημένη σεξουαλική πράξη, αλλά και να τη διατηρήσει.

[ 2 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση πραγματοποιείται σε δισκία των 10 ή 20 mg, σε ταινίες κυψέλης, 1 ή 4 τεμάχια μέσα σε αυτά. Υπάρχει επίσης μια δοσολογία του φαρμάκου, η οποία είναι 5 mg - τέτοια δισκία παράγονται 4 τεμάχια μέσα σε μια κυψέλη, 5 τέτοιες ταινίες μέσα σε ένα κουτί.

[ 3 ], [ 4 ]

Φαρμακοδυναμική

Η πιο γνωστή PDE είναι η ειδική μορφή της PDE-5, η οποία συμμετέχει στις διαδικασίες διάσπασης υδρόλυσης της GMP (αυτή η λειτουργία είναι μία από τις επιλογές για τη ρύθμιση των επιπέδων cGMP κατά τη διάρκεια της στύσης του πέους).

Η βαρδεναφίλη είναι ένας αναστολέας της PDE5 και επίσης ενισχύει την τοπική δράση του εσωτερικού NO, το οποίο εκκρίνεται μέσω των νευρικών υποδοχέων των σπηλαιωδών σωμάτων υπό την επίδραση ενός σεξουαλικού ερεθίσματος. Το στοιχείο NO είναι απαραίτητο για την ενεργοποίηση του ενζύμου γουανυλική κυκλάση, το οποίο αυξάνει το επίπεδο της cGMP και βοηθά στη χαλάρωση των λείων μυών μέσα στα σπηλαιώδη σώματα. Ως αποτέλεσμα, η ροή του αίματος στο πέος αυξάνεται. Με αυτόν τον τρόπο, το Levitra ενισχύει τη φυσική απόκριση του οργανισμού σε ένα σεξουαλικό ερέθισμα.

Έχει διαπιστωθεί ότι οι μέσες τιμές που απαιτούνται για την επιβράδυνση της PDE-5 είναι 0,7 nanoM. Επομένως, η βαρδεναφίλη είναι ένας ισχυρός, εξαιρετικά επιλεκτικός αναστολέας. Η χρήση 20 mg βαρδεναφίλης ήδη μετά από 15 λεπτά προκαλεί στύση σε ορισμένους άνδρες, η οποία είναι επαρκής για διείσδυση. Για να επιτευχθεί πλήρης αντίδραση, θα πρέπει να περιμένετε 25 λεπτά.

[ 5 ]

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση.

Η απορρόφηση μετά από χορήγηση από το στόμα είναι πολύ γρήγορη, όταν λαμβάνεται με άδειο στομάχι, η μέγιστη τιμή του φαρμάκου μπορεί να επιτευχθεί μετά από 15 λεπτά, αλλά συχνά (σε 90% των περιπτώσεων) εξακολουθεί να διαρκεί περίπου 1 ώρα. Όταν λαμβάνεται με λιπαρά τρόφιμα, ο ρυθμός απορρόφησης του φαρμάκου μειώνεται κατά μέσο όρο 20%.

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 15%. Ο όγκος κατανομής σε σταθερή κατάσταση είναι 208 l. Οι ρυθμοί σύνθεσης του κύριου στοιχείου (M1) με πρωτεΐνη στο πλάσμα αίματος είναι το μέγιστο 95% (αναστρέψιμη αντίδραση). Μετά από 1,5 ώρα, έως και 0,00012% του φαρμάκου μπορεί να βρεθεί στο σπέρμα ενός υγιούς άνδρα.

Μεταβολικές διεργασίες και απέκκριση.

Ο μεταβολισμός πραγματοποιείται κυρίως από ηπατικά ένζυμα και αιμοπρωτεϊνικά συστήματα. Ο μέσος χρόνος ημιζωής είναι περίπου 4-5 ώρες και για το κύριο μεταβολικό προϊόν (σχηματίζεται με αποαιθυλίωση του τμήματος πιπεραζίνης μέσα στο μόριο) είναι περίπου 4 ώρες.

Τα μεταβολικά προϊόντα απεκκρίνονται κυρίως μέσω του γαστρεντερικού σωλήνα (περίπου 91-95%) και τα υπόλοιπα μέσω των νεφρών.

Αλλαγές στην AUC και σε άλλες τιμές φαρμάκου σε διαφορετικές κατηγορίες ασθενών.

Οι τιμές AUC σε ηλικιωμένα άτομα συχνά αυξάνονται κατά 52%.

Σε άτομα με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, η AUC αυξάνεται κατά περίπου 21% και το μέγιστο επίπεδο φαρμάκου μειώνεται κατά 23%.

Λόγω διαταραχών της ηπατικής λειτουργίας, τα ποσοστά κάθαρσης μειώνονται ανάλογα με τη σοβαρότητα της λειτουργικής διαταραχής.

[ 6 ], [ 7 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα, ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής, περίπου 25-60 λεπτά πριν από τη σεξουαλική επαφή.

Τυπική λειτουργία χρήσης.

Η συνιστώμενη αρχική δόση είναι 10 mg. Το φάρμακο δεν πρέπει να λαμβάνεται περισσότερο από μία φορά κάθε 24 ώρες. Λαμβάνοντας υπόψη την ανεκτικότητα της πορείας και την αποτελεσματικότητα του θεραπευτικού αποτελέσματος, η ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί στα 20 mg ή να μειωθεί στα 5 mg.

Χρήση του θεραπευτικού παράγοντα σε άτομα με ηπατική δυσλειτουργία.

Η συνιστώμενη αρχική δόση του φαρμάκου είναι 5 mg. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, μπορεί να αυξηθεί στα 10 mg.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• η παρουσία υπερευαισθησίας σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του φαρμάκου.
• άτομα που χρησιμοποιούν φάρμακα που περιέχουν νιτρικά ή δότες NO, καθώς και ουσίες που αναστέλλουν τη δράση του CYP3A4 (συμπεριλαμβανομένων ινδιναβίρης, ιτρακοναζόλης και ριτοναβίρης με κλαριθρομυκίνη, καθώς και ερυθρομυκίνης με κετοκοναζόλη).
• θεραπεία με άλλα φάρμακα για ανικανότητα.
• χρήση σε άνδρες στους οποίους απαγορεύεται η σεξουαλική δραστηριότητα (για παράδειγμα, παρουσία τέτοιων υποβάθρων ασθενειών στο καρδιαγγειακό σύστημα όπως οξεία καρδιακή ανεπάρκεια ή ασταθής στηθάγχη).
• σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.
• διεξαγωγή αιμοκάθαρσης στο αρχικό στάδιο της νεφρικής παθολογίας.
• μειωμένη αρτηριακή πίεση (σε ηρεμία κάτω από 90 mm Hg).
• πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό επεισόδιο (έξι μήνες ή λιγότερο πριν)·
• εκφυλιστικές μορφές παθολογιών στην περιοχή του αμφιβληστροειδούς που είναι κληρονομικές (όπως η μελαγχρωστική αμφιβληστροειδοπάθεια)·
• νεογέννητα μωρά και παιδιά, καθώς και γυναίκες.

Απαιτείται προσοχή κατά τη συνταγογράφηση σε τέτοιες περιπτώσεις (πρέπει να αξιολογείται η σχέση οφέλους/κινδύνου):

• ανατομική παραμόρφωση του πέους (αυτό περιλαμβάνει διάφορες καμπυλότητες, καθώς και νόσο του Peyronie και σπηλαιώδη ίνωση).
• η παρουσία προδιάθεσης για την ανάπτυξη πριαπισμού - για παράδειγμα, πολλαπλό μυέλωμα, δρεπανοκυτταρική αναιμία, τάση για αιμορραγία και λευχαιμία.
• έλκος στο οξύ στάδιο.

Παρενέργειες Levitra

Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει τις ακόλουθες παρενέργειες:

• ασθένειες μολυσματικής φύσης: ανάπτυξη επιπεφυκίτιδας.
• προβλήματα με το κεντρικό νευρικό σύστημα και την ψυχή: εμφάνιση πονοκεφάλων και διαταραχών ύπνου.
• οπτική βλάβη: επιδείνωση της οπτικής οξύτητας και της αντίληψης χρώματος, αίσθημα πόνου ή δυσφορίας στην περιοχή των ματιών, αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση, φωτοευαισθησία και υπεραιμία στον επιπεφυκότα.
• ακουστική διαταραχή: αιφνίδια ανάπτυξη κώφωσης, καθώς και εμβοές και ίλιγγος.
• ανοσολογικές αλλοιώσεις: Οίδημα του Quincke ή πρήξιμο αλλεργικής φύσης, καθώς και συμπτώματα αλλεργίας.
• διαταραχές στη λειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος: εμφάνιση στηθάγχης, κοιλιακής ταχυαρρυθμίας, ταχυκαρδίας, αίσθημα παλμών, ανάπτυξη αγγειοδιαστολής ή εμφράγματος του μυοκαρδίου, καθώς και μείωση των τιμών της αρτηριακής πίεσης.
• γαστρεντερική δυσλειτουργία: ναυτία, γαστρίτιδα, ξηροστομία, δυσπεπτικά συμπτώματα, γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση, έμετος, κοιλιακό άλγος και διάρροια.
• αλλοιώσεις στο στέρνο και το μεσοθωράκιο, καθώς και αναπνευστική δραστηριότητα: δύσπνοια, συμφόρηση στην ρινική περιοχή με παραρρίνιους κόλπους.
• προβλήματα που επηρεάζουν το ήπαρ και τη χοληφόρο οδό: αυξημένη δραστηριότητα τρανσαμινασών.
• αλλοιώσεις του υποδόριου στρώματος και της επιφάνειας του δέρματος: εξανθήματα ή ερύθημα.
• δυσλειτουργία των συνδετικών ιστών, των μυών και του σκελετού: πόνος στην πλάτη, αυξημένος μυϊκός τόνος, αυξημένες τιμές CPK, καθώς και μυαλγία.
• διαταραχές στους μαστικούς αδένες και τα γεννητικά όργανα: ανάπτυξη πριαπισμού και αυξημένη στύση.
• συστηματικό: πόνος στην περιοχή του θώρακα και κακή υγεία.

[ 8 ], [ 9 ]

Υπερβολική δόση

Όταν χρησιμοποιείται vardenafil σε δόση 40 mg δύο φορές την ημέρα, ο ασθενής μπορεί να εμφανίσει έντονο πόνο στην κάτω πλάτη. Ωστόσο, δεν παρατηρούνται συμπτώματα τοξικών επιδράσεων στο κεντρικό νευρικό σύστημα και τους μύες.

Για την εξάλειψη της υπερδοσολογίας, είναι απαραίτητο να πραγματοποιηθούν οι συνήθεις υποστηρικτικές διαδικασίες. Η αποτελεσματικότητα της αιμοκάθαρσης σε αυτή την περίπτωση είναι πολύ χαμηλή.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Όταν συνδυάζεται με φάρμακα που αναστέλλουν τη δράση του CYP, ο ρυθμός κάθαρσης της vardenafil μπορεί να μειωθεί.

Ο συνδυασμός με ερυθρομυκίνη σε ημερήσια δόση 1,5 g οδηγεί σε τετραπλάσια αύξηση του επιπέδου AUC, καθώς και σε τριπλάσια αύξηση των μέγιστων επιπέδων φαρμάκου (5 mg).

Η συνδυασμένη χρήση με κετοκοναζόλη σε δόση 0,2 g προκαλεί 10πλάσια αύξηση στις τιμές AUC και, επιπλέον, 4πλάσια αύξηση στις μέγιστες τιμές του φαρμάκου (5 mg), επομένως οι δόσεις τους χρειάζονται προσαρμογή.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με φάρμακα που αναστέλλουν τις πρωτεάσες HIV του δραστικού συστατικού (ινδιναβίρη σε ημερήσια δόση 2,4 g) προκαλεί 16πλάσια αύξηση στις τιμές AUC και 7πλάσια αύξηση στο μέγιστο επίπεδο του δραστικού συστατικού του Levitra.

Η ταυτόχρονη χρήση με ριτοναβίρη (ημερήσια δόση 1,2 g) αυξάνει τα μέγιστα επίπεδα φαρμάκου κατά 13 φορές σε δόση 5 mg και προκαλεί επίσης 49πλάσια αύξηση στη συνολική ημερήσια τιμή AUC. Επιπλέον, ο χρόνος ημιζωής της vardenafil παρατείνεται σημαντικά (κατά περίπου 26 ώρες).

Όταν συνδυάζονται με δότες NO και νιτρικά, η επίδρασή τους ενισχύεται, αλλά εάν παρατηρηθεί διάστημα 24 ωρών μεταξύ των χρήσεων, δεν αναπτύσσεται τέτοια αλληλεπίδραση.

Η χρήση υπερβολικά μεγάλων δόσεων vardenafil σε συνδυασμό με νιτροπρωσσικό νάτριο οδηγεί σε μικρή αύξηση της αντιαιμοπεταλιακής δράσης.

Είναι απαραίτητο να τηρούνται τα χρονικά διαστήματα μεταξύ της χρήσης του φαρμάκου και των α-αναστολέων, καθώς και να χρησιμοποιούνται μόνο όταν το επίπεδο της αρτηριακής πίεσης είναι σταθερό. Για παράδειγμα, για χρήση μαζί με τεραζοσίνη, είναι απαραίτητο να διατηρείται ένα διάστημα 6 ωρών.

[ 14 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Levitra πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος κλειστό για μικρά παιδιά και για διείσδυση υγρασίας. Μέγιστη θερμοκρασία +30°C.

[ 15 ], [ 16 ]

Διάρκεια ζωής

Το Levitra μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 3 χρόνια από την ημερομηνία κυκλοφορίας του θεραπευτικού παράγοντα.

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι το Viagra, το Adamax και το Dzhenagra.

[ 17 ], [ 18 ]

Κριτικές

Το Levitra θεωρείται ένα αποτελεσματικό και προσιτό φάρμακο που βοηθά στη βελτίωση της στύσης. Οι ασθενείς αφήνουν θετικές κριτικές για το φάρμακο, σημειώνοντας ότι μπορεί να καταναλωθεί με αλκοολούχα ποτά, καθώς και παρουσία ορισμένων ασθενειών που επηρεάζουν το καρδιαγγειακό σύστημα.