Levicitham

Η λεβικιτάμη είναι αντισπασμωδικό.

[ 1 ]

Ενδείξεις Levicitam

Χρησιμοποιείται για την εξάλειψη των ακόλουθων διαταραχών (ως μονοθεραπεία): επιληπτικές κρίσεις μερικής φύσης και δευτερογενής μορφή γενίκευσης (ή χωρίς αυτήν) σε εφήβους από 16 ετών και ενήλικες που έχουν διαγνωστεί με επιληψία για πρώτη φορά.

Χρησιμοποιείται επίσης σε συνδυαστική θεραπεία των ακόλουθων παθήσεων:

• μερικές επιληπτικές κρίσεις, με ή χωρίς δευτερογενή γενίκευση, σε παιδιά άνω των 6 ετών και ενήλικες που πάσχουν από επιληψία.
• μυοκλονικές κρίσεις σε εφήβους άνω των 12 ετών και ενήλικες που πάσχουν από σύνδρομο Janz.
• γενικευμένες κρίσεις (τονικοκλονικού τύπου) πρωτοπαθούς φύσης σε εφήβους από 12 ετών και ενήλικες που πάσχουν από IGE.

Τύπος απελευθέρωσης

Το προϊόν παράγεται σε δισκία των 0,25 και 0,5 g. Υπάρχουν 10 δισκία σε συσκευασία κυψέλης. Υπάρχουν 3 ή 6 τέτοιες συσκευασίες σε ένα κουτί.

Φαρμακοδυναμική

Η λεβετιρακετάμη είναι ένα παράγωγο πυρρολιδόνης (S-εναντιομερές του στοιχείου α-αιθυλ-2-οξο-1-πυρρολιδινο-ακεταμίδιο) και διαφέρει στη χημική του σύνθεση από άλλα γνωστά αντισπασμωδικά. Το σχήμα δράσης της λεβετιρακετάμης δεν έχει ακόμη μελετηθεί επαρκώς, αλλά έχει ήδη αποκαλυφθεί ότι διαφέρει από τον τύπο θεραπευτικής δράσης άλλων γνωστών αντισπασμωδικών. Οι δοκιμές in vitro και in vivo που διεξήχθησαν μας επιτρέπουν να υποθέσουμε ότι το φάρμακο δεν αλλάζει τις κύριες παραμέτρους των νευρικών κυττάρων και τη σταθερή νευροδιαβίβαση.

Δοκιμές in vitro έχουν δείξει ότι η λεβικιτάμη επηρεάζει τις εσωτερικές νευρωνικές παραμέτρους Ca2+ καταστέλλοντας μερικώς το ρεύμα μέσω των καναλιών Ca2+ (τύπου Ν), καθώς και μειώνοντας τον όγκο απελευθέρωσης στοιχείων Ca2+ από ενδονευρωνικές αποθήκες. Ταυτόχρονα, εξουδετερώνει μερικώς την καταστολή του ρεύματος που ρυθμίζεται από το GABA, καθώς και από τη γλυκίνη, που προκαλείται από την επίδραση των β-καρβολινών και του ψευδαργύρου. Επιπλέον, δοκιμές in vitro έδειξαν ότι το φάρμακο συντέθηκε με συγκεκριμένες περιοχές εντός του εγκεφαλικού ιστού των τρωκτικών. Η θέση σύνθεσης είναι η πρωτεΐνη των συναπτικών κυστιδίων 2Α, η οποία εμπλέκεται στη σύνδεση των κυστιδίων και στις διαδικασίες απελευθέρωσης νευροδιαβιβαστών.

Η συγγένεια του φαρμάκου και των αναλόγων του για την πρωτεΐνη 2Α των συναπτικών κυστιδίων είναι συνεπής με την ισχύ των αντισπασμωδικών τους δράσεων σε μοντέλα ποντικών με ακοογενή επιληψία. Αυτά τα δεδομένα υποδηλώνουν ότι η αλληλεπίδραση μεταξύ του φαρμάκου και της πρωτεΐνης συναπτικής κυστιδίων (2Α) μπορεί σε κάποιο βαθμό να εξηγήσει το πρότυπο των αντισπασμωδικών δράσεων του φαρμάκου.

Το στοιχείο λεβετιρακετάμη δημιουργεί συνθήκες προστασίας από επιληπτικές κρίσεις σε ζώα εντός ενός ευρέος φάσματος μοντέλων επιληπτικών κρίσεων, που έχουν μερικό, καθώς και κυρίως γενικευμένο χαρακτήρα, χωρίς να προκαλούν την ανάπτυξη αντισπασμωδικής δράσης. Το κύριο μεταβολικό προϊόν δεν έχει φαρμακευτική δράση.

Η δράση του φαρμάκου έχει επιβεβαιωθεί σε σχέση με γενικευμένες και εστιακές επιληπτικές κρίσεις (επιληπτόμορφα σημεία ή φωτοπαροξυσμικά φαινόμενα).

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση.

Μετά την από του στόματος χορήγηση, η ουσία απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Το μέγεθος της μερίδας του φαρμάκου και ο χρόνος λήψης της τροφής δεν επηρεάζουν τον βαθμό απορρόφησης. Το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας είναι περίπου 100%. Τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα παρατηρούνται 1,3 ώρες μετά την από του στόματος χορήγηση 1 g του φαρμάκου. Με μία μόνο δόση, αυτός ο δείκτης είναι 31 mcg/ml και με χρήση δύο φορές την ημέρα - 43 mcg/ml. Το φάρμακο φτάνει σε τιμές ισορροπίας μετά από 2 ημέρες με χρήση Levitcitam δύο φορές την ημέρα.

Διαδικασίες διανομής.

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την κατανομή του φαρμάκου στους ιστούς του ανθρώπινου σώματος. Η σύνθεση της δραστικής ουσίας και του κύριου μεταβολικού προϊόντος της με την πρωτεΐνη του πλάσματος είναι 10%. Ο όγκος κατανομής της ουσίας είναι περίπου 0,5-0,7 l/kg και αυτός ο αριθμός είναι περίπου ίσος με τον συνολικό όγκο υγρών στο σώμα.

Μεταβολικές διεργασίες.

Η λεβετιρακετάμη υφίσταται μόνο μικρό μεταβολισμό στο ανθρώπινο σώμα. Η κύρια οδός της (24% της λαμβανόμενης δόσης) είναι η ενζυματική υδρόλυση στοιχείων από την ομάδα της ακεταμίδης. Ο σχηματισμός του κύριου μεταβολικού προϊόντος, το οποίο δεν έχει φαρμακευτική δράση (ucb L057), πραγματοποιείται χωρίς τη συμμετοχή της ηπατικής αιμοπρωτεΐνης P450. Η διαδικασία υδρόλυσης στοιχείων της ομάδας της ακεταμίδης λαμβάνει χώρα μέσα σε μεγάλο αριθμό κυττάρων, συμπεριλαμβανομένων των αιμοσφαιρίων.

Επιπλέον, παρατηρήθηκαν δύο δευτερεύοντα προϊόντα αποικοδόμησης. Το ένα σχηματίζεται με υδροξυλίωση του δακτυλίου πυρρολιδόνης (περίπου 1,6% του μέρους) και το δεύτερο σχηματίζεται με άνοιγμα αυτού του δακτυλίου (περίπου 0,9% του μέρους).

Άλλα μη καθορισμένα στοιχεία αποτελούν μόνο το 0,6% της μερίδας.

Απέκκριση.

Ο χρόνος ημιζωής της ουσίας από το πλάσμα αίματος σε ενήλικες είναι περίπου 7±1 ώρες (αυτός ο δείκτης δεν εξαρτάται από το μέγεθος της δόσης και τη μέθοδο χορήγησης). Οι μέσες τιμές της συνολικής κάθαρσης είναι περίπου 0,96 ml/λεπτό/kg.

Το 95% του φαρμάκου απεκκρίνεται μέσω των νεφρών (περίπου το 93% της δόσης απεκκρίνεται εντός 48 ωρών). Μόνο το 0,3% της δόσης απεκκρίνεται με τα κόπρανα. Η συνολική απέκκριση της ουσίας και του κύριου προϊόντος διάσπασής της με τα ούρα είναι 66% και 24% αντίστοιχα (κατά τη διάρκεια των πρώτων 48 ωρών).

Η κάθαρση του φαρμάκου (ενεργό στοιχείο και μεταβολικό προϊόν) στους νεφρούς είναι 0,6 και 4,2 ml/min/kg, αντίστοιχα. Αυτό δείχνει ότι η ουσία απεκκρίνεται μέσω σπειραματικής διήθησης ακολουθούμενης από σωληναριακή επαναρρόφηση, και το κύριο προϊόν αποσύνθεσης απεκκρίνεται μέσω ενεργητικής σωληναριακής έκκρισης επιπλέον της σπειραματικής διήθησης. Η απέκκριση της λεβετιρακετάμης σχετίζεται με τις τιμές CC.

Ηλικιωμένοι ασθενείς.

Σε ηλικιωμένους, ο χρόνος ημιζωής του φαρμάκου παρατείνεται κατά 40%, φτάνοντας περίπου τις 10-11 ώρες – αυτό οφείλεται σε μείωση της νεφρικής λειτουργίας σε αυτήν την ομάδα ασθενών.

Για νεφρική δυσλειτουργία.

Το φαινομενικό επίπεδο συνολικής κάθαρσης της δραστικής ουσίας του φαρμάκου και του κύριου μεταβολικού προϊόντος του σχετίζεται με τις τιμές της CC. Εξαιτίας αυτού, τα άτομα με σοβαρή ή μέτρια νεφρική δυσλειτουργία πρέπει να προσαρμόζουν το μέγεθος της δόσης συντήρησης του φαρμάκου λαμβάνοντας υπόψη το επίπεδο της CC.

Σε άτομα με ανουρία στο πλαίσιο της τελικής φάσης της νεφρικής νόσου, ο χρόνος ημιζωής του φαρμάκου είναι περίπου 25 και 3,1 ώρες αντίστοιχα, στο στάδιο μεταξύ των διαδικασιών αιμοκάθαρσης και κατά την εφαρμογή της. Κατά τη διάρκεια μιας διαδικασίας αιμοκάθαρσης 4 ωρών, αποβάλλεται έως και 51% του φαρμάκου.

Για προβλήματα με τη λειτουργία του ήπατος.

Σε άτομα με ήπια ή μέτρια ηπατική δυσλειτουργία, δεν υπάρχουν σημαντικές αλλαγές στα ποσοστά κάθαρσης του φαρμάκου. Σε άτομα με σοβαρή παθολογία, το ποσοστό κάθαρσης του φαρμάκου μειώνεται κατά περισσότερο από 50% (κυρίως λόγω μείωσης των ποσοστών νεφρικής κάθαρσης).

Παιδιά από την ηλικιακή κατηγορία 4-12 ετών.

Όταν ένα παιδί με επιληψία λαμβάνει μία εφάπαξ δόση του φαρμάκου (20 mg/kg), ο χρόνος ημιζωής της δραστικής ουσίας είναι 6 ώρες. Ο φαινομενικός ρυθμός κάθαρσης είναι 1,43 ml/λεπτό/kg.

Με επαναλαμβανόμενη χορήγηση από το στόμα (20-60 mg/kg/ημέρα), η λεβετιρακετάμη απορροφάται ταχέως. Οι φαρμακοκινητικές τιμές του φαρμάκου στα παιδιά είναι γραμμικές. Στο εύρος δόσεων 20-60 mg/kg/ημέρα, το φάρμακο φτάνει στις μέγιστες τιμές του μετά από 30-60 λεπτά. Ο χρόνος ημιζωής είναι περίπου 5 ώρες. Ο φαινομενικός συνολικός ρυθμός κάθαρσης είναι περίπου 1,1 ml/λεπτό/kg.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα με νερό, ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής. Η ημερήσια δόση πρέπει να διαιρείται σε 2 ίσες δόσεις.

Η μονοθεραπεία ξεκινά με δόση 0,5 g/ημέρα (0,25 g δύο φορές την ημέρα). Μετά από 2 εβδομάδες, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 1 g/ημέρα (0,5 g δύο φορές την ημέρα). Στη συνέχεια, η δόση μπορεί να αυξηθεί κατά 0,25 g δύο φορές την ημέρα με διαστήματα 2 εβδομάδων, λαμβάνοντας υπόψη την κλινική εικόνα. Δεν μπορούν να ληφθούν περισσότερα από 3 g του φαρμάκου την ημέρα (1,5 g δύο φορές την ημέρα).

Επικουρική θεραπεία.

Ως επικουρική θεραπεία για παιδιά ηλικίας 6 ετών και άνω και άτομα με βάρος κάτω των 50 kg, το φάρμακο πρέπει να συνταγογραφείται ξεκινώντας με δόση 10 mg/kg δύο φορές την ημέρα. Λαμβάνοντας υπόψη την επίδραση και την ανεκτικότητα του φαρμάκου, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 30 mg/kg με δύο δόσεις την ημέρα. Απαγορεύεται η αύξηση ή η μείωση της δόσης κατά περισσότερο από 10 mg/kg δύο φορές την ημέρα για περίοδο μικρότερη των 14 ημερών.

Συνιστάται η χρήση του φαρμάκου στις ελάχιστες αποτελεσματικές δόσεις. Ο γιατρός θα πρέπει να επιλέξει τη βέλτιστη μορφή του φαρμάκου, τη μέθοδο χορήγησής του και τον αριθμό των χρήσεων, λαμβάνοντας υπόψη το βάρος και το μέγεθος της μερίδας του ασθενούς.

Για εφήβους άνω των 12 ετών (με βάρος άνω των 50 kg) και ενήλικες, η θεραπεία ξεκινά με 1 g του φαρμάκου την ημέρα (0,5 g δύο φορές την ημέρα). Λαμβάνοντας υπόψη την αποτελεσματικότητα και την ανεκτικότητα του φαρμάκου, η ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί σε μέγιστο 3 g/ημέρα (1,5 g δύο φορές την ημέρα). Επιτρέπεται η προσαρμογή του μεγέθους της μερίδας κατά 0,5 g δύο φορές την ημέρα σε διαστήματα 0,5-1 μήνα.

Δεδομένου ότι η λεβικιτάμη απεκκρίνεται από το σώμα μέσω των νεφρών, όταν συνταγογραφείται σε άτομα με νεφρική ανεπάρκεια και ηλικιωμένους ασθενείς, είναι απαραίτητο να αλλάξει το μέγεθος της δοσολογίας λαμβάνοντας υπόψη τους δείκτες CC.

Δεδομένων των επιπέδων κρεατινίνης ορού, το βέλτιστο επίπεδο CK για τους άνδρες υπολογίζεται ως εξής: Επίπεδα CK (ml/λεπτό) = [140 μείον την ηλικία του ατόμου (σε έτη)], πολλαπλασιασμένο με το βάρος του (kg) και στη συνέχεια διαιρούμενο με τον αριθμό που προκύπτει εδώ: [72 πολλαπλασιασμένο με το επίπεδο CK ορού (mg/dL)].

Το επίπεδο του CC στις γυναίκες υπολογίζεται πολλαπλασιάζοντας τον ληφθέντα αριθμό με συντελεστή 0,85.

Στη συνέχεια, ο δείκτης CC ρυθμίζεται σύμφωνα με την επιφάνεια σώματος (τιμή BSA). Αυτό πρέπει να γίνει σύμφωνα με το ακόλουθο σχήμα: Επίπεδο CC (ml/λεπτό/1,73 m2 ⁾ = δείκτης CC (ml/λεπτό)/BSA ασθενούς (m2 ⁾ (x1,73).

Δοσολογικό σχήμα για άτομα με νεφρική ανεπάρκεια και για παιδιά βάρους άνω των 50 kg:

• φυσιολογική νεφρική λειτουργία: εάν το επίπεδο CC είναι >80 (ml/λεπτό/1,73 m2 ⁾ – λάβετε 0,5-1,5 g του φαρμάκου δύο φορές την ημέρα.
• ήπιο στάδιο της διαταραχής: με δείκτη CC εντός 50-79 ml/λεπτό/1,73 m2 ^– πάρτε 0,5-1 g του φαρμάκου δύο φορές την ημέρα.
• μέτριο στάδιο της διαταραχής: με τιμές CC εντός εύρους 30-49 ml/λεπτό/1,73 m2 ^– λήψη 0,25-0,75 g του φαρμάκου δύο φορές την ημέρα.
• σοβαρό στάδιο της διαταραχής: με τιμή CC <30 ml/λεπτό/1,73 m2 ^– λάβετε 0,25-0,5 g του φαρμάκου δύο φορές την ημέρα.
• άτομα που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση (τελική φάση) - την πρώτη ημέρα, θα πρέπει να λαμβάνεται μια κορεσμένη δόση 0,75 g και στη συνέχεια το φάρμακο θα πρέπει να λαμβάνεται μία φορά την ημέρα σε δόση 0,5-1 g (μετά τη διαδικασία αιμοκάθαρσης, θα πρέπει να λαμβάνεται μια επιπλέον δόση 0,25-0,5 g).

Κατά τον υπολογισμό της παιδιατρικής δοσολογίας, λαμβάνονται υπόψη οι τιμές CC, οι οποίες υπολογίζονται χρησιμοποιώντας τον τύπο Schwartz: Δείκτης CC (ml/λεπτό/1,73 m2 ⁾ = ύψος (σε εκατοστά) πολλαπλασιασμένο με το ks/επίπεδο CC ορού (mg/dl).

Για παιδιά κάτω των 13 ετών, καθώς και για έφηβα κορίτσια, το επίπεδο ks=0,55 και για έφηβα αγόρια – ks=0,7.

Σχήματα προσαρμογής δοσολογίας για παιδιά με βάρος μικρότερο των 50 kg και νεφρική δυσλειτουργία:

• φυσιολογική νεφρική λειτουργία: με επίπεδο CC >80 ml/λεπτό/1,73 m2 ^– λήψη του φαρμάκου σε δόση 10-30 mg/kg δύο φορές την ημέρα.
• ήπια μορφή της διαταραχής: με δείκτη CC εντός 50-79 ml/λεπτό/1,73 m2 ^– χρησιμοποιήστε 10-20 mg/kg του φαρμάκου δύο φορές την ημέρα.
• μέτριο στάδιο της διαταραχής: με επίπεδο CC εντός 30-49 ml/λεπτό/1,73 m2 ^– λάβετε 5-15 mg/kg του φαρμάκου δύο φορές την ημέρα.
• σοβαρή μορφή της διαταραχής: με τιμές CC <30 ml/λεπτό/1,73 m2 ^– λάβετε 5-10 mg/kg του φαρμάκου δύο φορές την ημέρα.
• Άτομα που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση (τελική φάση) – λαμβάνουν 10-20 mg/kg του φαρμάκου μία φορά την ημέρα. Σε αυτή την περίπτωση, την πρώτη ημέρα της θεραπείας, θα πρέπει να λαμβάνεται κορεσμένη δόση 15 mg/kg του φαρμάκου και, μετά τη διαδικασία αιμοκάθαρσης, θα πρέπει να λαμβάνονται επιπλέον 5-10 mg/kg της ουσίας.

Σε άτομα με σοβαρές μορφές ηπατικής δυσλειτουργίας, το επίπεδο της CC μπορεί να μην αντικατοπτρίζει επαρκώς τον βαθμό νεφρικής ανεπάρκειας. Εξαιτίας αυτού, τα άτομα με τιμή CC <60 ml/min/1,73 ^m2 πρέπει να μειώσουν το ημερήσιο τμήμα συντήρησης κατά 50%.

Σε ηλικιωμένους ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, η δοσολογία θα πρέπει να προσαρμόζεται λαμβάνοντας υπόψη τους δείκτες CC.

[ 11 ]

Χρήση Levicitam κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεδομένα σε ζώα υποδεικνύουν ότι η λεβετιρακετάμη έχει αναπαραγωγική τοξικότητα. Μια ανάλυση δεδομένων από περίπου 1.000 έγκυες γυναίκες που χρησιμοποίησαν το φάρμακο ως μονοθεραπεία κατά το πρώτο τρίμηνο δεν επιβεβαίωσε σημαντική αύξηση του κινδύνου σοβαρών δυσπλασιών, αλλά δεν μπορεί να αποκλειστεί εντελώς.

Η χρήση αρκετών αντισπασμωδικών φαρμάκων ταυτόχρονα αυξάνει τον κίνδυνο εμβρυϊκών δυσπλασιών (σε σύγκριση με τη μονοθεραπεία).

Απαγορεύεται η συνταγογράφηση Levicitam σε έγκυες γυναίκες, εκτός από τις περιπτώσεις όπου είναι απαραίτητο να χρησιμοποιηθεί για αυστηρές ενδείξεις, επειδή πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι τα διαστήματα στην αντισπασμωδική θεραπεία μπορούν να επιδεινώσουν την κατάσταση της ασθενούς, γεγονός που θα βλάψει τόσο την ίδια όσο και το έμβρυο.

Η λεβετιρακετάμη δεν πρέπει να συνταγογραφείται σε γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας που δεν χρησιμοποιούν αντισύλληψη. Όπως και με άλλα αντισπασμωδικά, οι φυσιολογικές αλλαγές που συμβαίνουν κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να μεταβάλουν τις παραμέτρους του φαρμάκου. Η πιο αισθητή μείωση των παραμέτρων του φαρμάκου μπορεί να παρατηρηθεί στο 3ο τρίμηνο (περίπου έως και 60% του επιπέδου πριν από την εγκυμοσύνη).

Το φάρμακο απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, γι' αυτό και απαγορεύεται η συνταγογράφηση του σε θηλάζουσες γυναίκες. Εάν η χρήση του είναι απαραίτητη, είναι απαραίτητο να αξιολογηθούν οι κίνδυνοι και τα οφέλη μιας τέτοιας θεραπείας, καθώς και η σημασία του θηλασμού για το μωρό.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται για χρήση σε περίπτωση δυσανεξίας στη λεβετιρακετάμη ή σε άλλα παράγωγα πυρρολιδόνης, καθώς και σε άλλα φαρμακευτικά στοιχεία.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Παρενέργειες Levicitam

Η λήψη του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει τις ακόλουθες παρενέργειες:

• Δυσλειτουργία του ΚΝΣ: συχνά εμφανίζονται πονοκέφαλοι και υπνηλία. Σπασμοί, ζάλη, τρόμος, λήθαργος και διαταραχές ισορροπίας είναι αρκετά συχνές. Μερικές φορές εμφανίζονται ελλειμματική προσοχή, απώλεια μνήμης, σύγχυση, αμνησία, παραισθησία και προβλήματα συντονισμού/αταξία. Δυσκινησία ή υπερκινησία, καθώς και χορειοαθέτωση, εμφανίζονται περιστασιακά.
• Ψυχικές διαταραχές: συχνά υπάρχει αίσθημα επιθετικότητας, ευερεθιστότητας, εχθρότητας ή άγχους, καθώς και αϋπνία και κατάθλιψη. Μερικές φορές υπάρχουν ψυχωσικές διαταραχές, αισθήματα θυμού ή ενθουσιασμού, παραισθήσεις, κρίσεις πανικού, εναλλαγές διάθεσης, μη φυσιολογική συμπεριφορά, συναισθηματική αστάθεια, καθώς και αυτοκτονικές σκέψεις και απόπειρες. Σπάνια, αναπτύσσεται διαταραχή προσωπικότητας, εμφανίζονται μη φυσιολογικές σκέψεις και συμβαίνει αυτοκτονία.
• προβλήματα με την πεπτική δραστηριότητα: συχνά εμφανίζονται διάρροια, κοιλιακό άλγος, έμετος, δυσπεπτικά συμπτώματα και ναυτία. Η παγκρεατίτιδα εμφανίζεται περιστασιακά.
• Βλάβη στο ήπαρ και τις χοληφόρες οδούς: περιστασιακά εμφανίζονται ηπατίτιδα ή ηπατική ανεπάρκεια. Το φάρμακο επηρεάζει επίσης τις δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας.
• μεταβολικές διαταραχές: παρατηρείται συχνά ανορεξία (η πιθανότητα ανάπτυξης αυξάνεται όταν συνδυάζονται φάρμακα με τοπιραμάτη). Μερικές φορές το βάρος αυξάνεται ή μειώνεται. Περιστασιακά αναπτύσσεται υπονατριαιμία.
• διαταραχές της ακουστικής λειτουργίας και της αιθουσαίας συσκευής: συχνά εμφανίζεται ίλιγγος.
• προβλήματα με τα οπτικά όργανα: μερικές φορές υπάρχει απώλεια οπτικής ευκρίνειας ή εμφανίζεται διπλωπία.
• δυσλειτουργία των συνδετικών ιστών και των σκελετικών μυών: μερικές φορές εμφανίζεται μυϊκή αδυναμία ή μυαλγία.
• Λοιμώξεις, τραύματα και επιπλοκές: μερικές φορές συμβαίνουν τυχαίοι τραυματισμοί.
• μολυσματικές ή διεισδυτικές αλλοιώσεις: συχνά αναπτύσσεται ρινοφαρυγγίτιδα. Περιστασιακά, εμφανίζονται ασθένειες που προκαλούνται από λοιμώξεις.
• αναπνευστικές διαταραχές: συχνά παρατηρείται βήχας.
• ανοσολογικές διαταραχές: μπορεί να εμφανιστούν συμπτώματα αλλεργίας στη λεβετιρακετάμη ή σε πρόσθετα συστατικά του φαρμάκου. Σπάνια, αναπτύσσεται αντίδραση στο φάρμακο με ηωσινοφιλία και σύνδρομο υπερευαισθησίας στο φάρμακο (σύνδρομο DRESS).
• προβλήματα με το δέρμα και τα υποδόρια στρώματα: συχνά εμφανίζονται εξανθήματα. Μερικές φορές εμφανίζεται αλωπεκία (σε ορισμένες περιπτώσεις, αυτό το πρόβλημα υποχώρησε μετά τη διακοπή του φαρμάκου), έκζεμα ή κνησμός. Σπάνια, παρατηρείται πολύμορφο ερύθημα, TEN ή σύνδρομο Stevens-Johnson.
• αντιδράσεις από το αιμοποιητικό σύστημα: μερικές φορές εμφανίζεται λευκοπενία ή θρομβοπενία. Σπάνια εμφανίζεται ακοκκιοκυτταραιμία, ουδετεροπενία ή πανκυτταροπενία (μερικές φορές με καταστολή της λειτουργίας του μυελού των οστών).
• συστηματικές διαταραχές: συχνά υπάρχει αίσθημα έντονης κόπωσης ή εξασθένισης.

[ 10 ]

Υπερβολική δόση

Τα σημάδια δηλητηρίασης περιλαμβάνουν αίσθημα διέγερσης, σύγχυσης, επιθετικότητας ή υπνηλίας, καθώς και κωματώδη κατάσταση και καταστολή της αναπνευστικής λειτουργίας.

Για την εξάλειψη της οξείας δηλητηρίασης, θα πρέπει να προκληθεί έμετος ή να γίνει πλύση στομάχου. Το φάρμακο δεν έχει αντίδοτο. Εάν είναι απαραίτητο, μπορούν να ληφθούν συμπτωματικά μέτρα σε νοσοκομείο, συμπεριλαμβανομένης της αιμοκάθαρσης (σε αυτήν την περίπτωση, απεκκρίνεται έως και 60% του δραστικού στοιχείου του φαρμάκου και 74% του πρωτογενούς προϊόντος αποσύνθεσής του).

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το φάρμακο δεν αλληλεπιδρά με άλλα αντισπασμωδικά (όπως καρβαμαζεπίνη, φαινυτοΐνη, φαινοβαρβιτάλη με βαλπροϊκό οξύ, καθώς και πριμιδόνη και γκαμπαπεντίνη με λαμοτριγίνη).

Είναι πιθανό ο ρυθμός κάθαρσης του φαρμάκου σε παιδιά που λαμβάνουν αντισπασμωδικά που περιέχουν ένζυμα να είναι 22% υψηλότερος, αλλά δεν υπάρχει ανάγκη προσαρμογής της δοσολογίας.

Η λεβετιρακετάμη σε ημερήσια δόση 1 g δεν μεταβάλλει τις φαρμακοκινητικές ιδιότητες της από του στόματος αντισύλληψης (αιθινυλοιστραδιόλη με λεβονοργεστρέλη). Οι ενδοκρινικές τιμές (επίπεδα προγεστερόνης με ωχρινοτρόπο ορμόνη) επίσης δεν αλλάζουν.

Μία ημερήσια δόση 2 g λεβετιρακετάμης δεν επηρεάζει τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της βαρφαρίνης με διγοξίνη. Οι παράμετροι PT παραμένουν επίσης στο ίδιο επίπεδο. Η βαρφαρίνη με διγοξίνη και η από του στόματος αντισύλληψη επίσης δεν επηρεάζουν το φαρμακοκινητικό προφίλ της λεβετιρακετάμης.

Υπάρχουν πληροφορίες ότι η προβενεσίδη (τέσσερις φορές την ημέρα σε δόση 0,5 g), μπλοκάροντας την σωληναριακή έκκριση μέσα στα νεφρά, αναστέλλει την κάθαρση του κύριου προϊόντος διάσπασης του Λεβιτάν που εμφανίζεται σε αυτά (αλλά η κάθαρση του ενεργού στοιχείου του δεν αλλάζει). Αλλά οι δείκτες αυτού του μεταβολικού προϊόντος παραμένουν χαμηλοί. Υπάρχει η άποψη ότι άλλα φάρμακα που απεκκρίνονται με τη βοήθεια της ενεργού σωληναριακής έκκρισης μπορούν επίσης να μειώσουν την κάθαρση του μεταβολικού προϊόντος μέσα στα νεφρά.

Η επίδραση του φαρμάκου στην προβενεσίδη δεν έχει μελετηθεί και η επίδραση που έχει σε άλλα φάρμακα με ενεργή έκκριση (όπως σουλφοναμίδες και ΜΣΑΦ με μεθοτρεξάτη) είναι άγνωστη.

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την επίδραση των αντιόξινων στην απορρόφηση του Levitate. Ο βαθμός απορρόφησής του δεν επηρεάζεται από την πρόσληψη τροφής, αν και ο ρυθμός αυτής της διαδικασίας μειώνεται.

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την αλληλεπίδραση του φαρμάκου με αλκοολούχα ποτά.

[ 12 ], [ 13 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η λεβιτσιτάμη πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά. Δείκτες θερμοκρασίας – μέγιστη 25°C.

[ 14 ]

Διάρκεια ζωής

Το Levicitam μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 3 χρόνια από την ημερομηνία κυκλοφορίας του φαρμάκου.

Αίτηση για παιδιά

Απαγορεύεται η συνταγογράφηση δισκίων σε παιδιά κάτω των 6 ετών. Αυτή η κατηγορία ασθενών, καθώς και εκείνοι των οποίων το βάρος δεν φτάνει τα 25 κιλά, πρέπει να λαμβάνουν Levitsitam με τη μορφή διαλύματος για χορήγηση από το στόμα (δόση 100 mg / ml).

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της συνταγογράφησης φαρμάκων σε άτομα κάτω των 16 ετών δεν έχουν μελετηθεί.

Ανάλογα

Τα ακόλουθα φάρμακα είναι ανάλογα του φαρμάκου: Levetiracetam-Teva και Levetiracetam Lupine, καθώς και Normeg, Keppra και Tiramax.