Λετροζόλη

Η λετροζόλη είναι ένα αντικαρκινικό φάρμακο που δρα αναστέλλοντας τη σύνδεση των οιστρογόνων.

Το φάρμακο έχει επίσης αντιοιστρογονική δράση, επιβραδύνοντας επιλεκτικά τη δράση της αρωματάσης (ένα σημαντικό βιοένζυμο στις διαδικασίες σύνδεσης των οιστρογόνων) μέσω εξαιρετικά εξειδικευμένης σύνθεσης με συστατικά του εν λόγω ενζύμου. Ταυτόχρονα, το φάρμακο επιβραδύνει την εφαρμογή της βιοσύνθεσης οιστρογόνων σε υγιείς περιφερειακούς ιστούς, καθώς και σε νεοπλασματικούς ιστούς. [ 1 ]

Ενδείξεις Λετροζόλη

Χρησιμοποιείται σε γυναίκες κατά τη διάρκεια της μετεμμηνόπαυσης - στα πρώιμα στάδια κακοήθων νεοπλασμάτων στην περιοχή του μαστού (που εκφράζουν απολήξεις γυναικείων ορμονών), ως πρόσθετη θεραπεία.

Χρησιμοποιείται σε κακοήθεις αλλοιώσεις του μαστού σε πρώιμο στάδιο, κατά τη διάρκεια της μετεμμηνόπαυσης μετά την ολοκλήρωση της τυπικής συμπληρωματικής θεραπείας με ταμοξιφαίνη – ως παρατεταμένη συμπληρωματική ουσία.

Συνταγογραφείται για ορμονοεξαρτώμενες κακοήθεις αλλοιώσεις του μαστού (ευρέως διαδεδομένης φύσης) στην μετεμμηνόπαυση – θεραπεία πρώτης γραμμής.

Χρησιμοποιείται επίσης σε περιπτώσεις κακοήθους καρκίνου του μαστού εκτεταμένης φύσης σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες που έχουν χρησιμοποιήσει προηγουμένως αντιοιστρογόνα.

Τύπος απελευθέρωσης

Η ουσία απελευθερώνεται σε δισκία - 10 τεμάχια σε συσκευασία κυψελών · σε κουτί - 3 τέτοιες συσκευασίες.

Φαρμακοδυναμική

Κατά τη μετεμμηνόπαυση, τα οιστρογόνα στις γυναίκες σχηματίζονται κυρίως με τη βοήθεια της αρωματάσης, η οποία μετατρέπει εν μέρει τα ανδρογόνα που σχηματίζονται μέσα στα επινεφρίδια σε οιστρόνη και οιστραδιόλη.

Η συνεχής χρήση του φαρμάκου σε ημερήσια δόση 0,1-5 mg προκαλεί μείωση των τιμών οιστραδιόλης και οιστρόνης στο πλάσμα με θειική οιστρόνη σε επίπεδο έως και 95% των αρχικών τιμών. Η αναστολή της σύνδεσης οιστρογόνων θα πρέπει να διατηρείται καθ' όλη τη διάρκεια της θεραπείας. [ 2 ]

Όταν η σύνδεση των οιστρογόνων μπλοκάρεται, τα επίπεδα των ανδρογόνων, τα οποία είναι χημικά πρόδρομοι των οιστρογόνων, αυξάνονται.

Ωστόσο, η θεραπεία με λετροζόλη αυξάνει ελαφρώς τον κίνδυνο ανάπτυξης οστεοπόρωσης.

Η επικουρική θεραπεία στα πρώιμα στάδια του κακοήθους καρκίνου του μαστού μειώνει την πιθανότητα υποτροπής, αυξάνει την 5ετή επιβίωση χωρίς συμπτώματα εξέλιξης και μειώνει τον κίνδυνο εμφάνισης μεταστάσεων και δευτερογενών νεοπλασμάτων.

Η παρατεταμένη επικουρική θεραπεία μειώνει την πιθανότητα υποτροπής κατά 42%.

Φαρμακοκινητική

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, το φάρμακο απορροφάται στο έντερο με υψηλό ρυθμό και σχεδόν πλήρως. Η μέση βιοδιαθεσιμότητα είναι 99,9%. Η κατανάλωση τροφής μειώνει τον ρυθμό απορρόφησης. Για να επιτευχθεί η Cmax, χρειάζεται κατά μέσο όρο 1 ώρα εάν το φάρμακο λαμβάνεται με άδειο στομάχι ή 2 ώρες εάν λαμβάνεται με τροφή.

Η ενδοπλασματική πρωτεϊνοσύνθεση είναι περίπου 60%. Με παρατεταμένη χρήση του φαρμάκου, δεν παρατηρείται συσσώρευσή του.

Το μεγαλύτερο μέρος του φαρμάκου εμπλέκεται σε μεταβολικές διεργασίες με το σχηματισμό ενός μεταβολικού συστατικού που δεν έχει δραστηριότητα.

Η απέκκριση πραγματοποιείται κυρίως με τη μορφή μεταβολικών στοιχείων μαζί με τα ούρα. Ένα μικρότερο μέρος απεκκρίνεται στο έντερο. Ο χρόνος ημιζωής είναι 2 ημέρες.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα, ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής. Λαμβάνονται 2,5 mg του φαρμάκου μία φορά την ημέρα. Το φάρμακο χρησιμοποιείται καθημερινά και για μεγάλο χρονικό διάστημα (5 χρόνια ή μέχρι να εμφανιστεί υποτροπή).

Η παρατεταμένη επικουρική θεραπεία διαρκεί συνήθως 4 χρόνια (μέγιστο 5 χρόνια). Εάν εντοπιστούν συμπτώματα εξέλιξης καρκινώματος, η χρήση του φαρμάκου θα πρέπει να διακοπεί εντελώς.

Σε άτομα με καρκίνωμα στο τελευταίο στάδιο ή με εκδηλώσεις μετάστασης, η θεραπεία συνεχίζεται μέχρι να παρατηρηθεί σημαντική ανάπτυξη του νεοπλάσματος.

• Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο δεν προορίζεται για χρήση στην παιδιατρική.

Χρήση Λετροζόλη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η λετροζόλη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού ή της εγκυμοσύνης.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• ορμονική κατάσταση που παρατηρείται κατά τη διάρκεια της γονιμότητας.
• σοβαρή δυσανεξία στα συστατικά του φαρμάκου.

Απαιτείται προσοχή κατά τη χρήση σε άτομα με δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης, δυσανεξία στη λακτόζη και ανεπάρκεια λακτάσης.

Παρενέργειες Λετροζόλη

Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν:

• βλάβες που σχετίζονται με το νευρικό σύστημα: υπνηλία, δυσαισθησία, ζάλη, παραισθησία, κατάθλιψη και νευρικότητα, καθώς και αϋπνία, άγχος, υπαισθησία, ευερεθιστότητα, προσωρινές διαταραχές της εγκεφαλικής ροής αίματος και εξασθένηση της μνήμης.
• προβλήματα που επηρεάζουν το πεπτικό σύστημα: ναυτία, πόνος στην κοιλιακή χώρα, δυσκοιλιότητα, δυσπεψία, ξηροστομία, έμετος, στοματίτιδα και διάρροια, καθώς και αυξημένη δραστηριότητα ενδοηπατικών ενζύμων.
• διαταραχές των αιμοποιητικών διεργασιών: λευκοπενία;
• αναπνευστικές διαταραχές: βήχας ή δύσπνοια.
• σημεία που σχετίζονται με τη ροή του αίματος: αρτηριακή θρόμβωση, ταχυκαρδία, εγκεφαλικό επεισόδιο, θρομβοφλεβίτιδα που επηρεάζει τις επιφανειακές και τις βαθιές φλέβες, πνευμονική εμβολή, αυξημένη αρτηριακή πίεση, καθώς και στεφανιαία νόσος.
• επιδερμικές αλλοιώσεις: εξανθήματα, οίδημα Quincke, ξηροδερμία, υπεριδρωσία, κνησμός, αλωπεκία, αναφυλακτικά συμπτώματα και κνίδωση.
• διαταραχές που επηρεάζουν τη λειτουργία του μυοσκελετικού συστήματος: μυαλγία, αρθρίτιδα, κατάγματα, αρθραλγία, καθώς και οστεοπόρωση και πόνος που επηρεάζει τα οστά·
• προβλήματα που σχετίζονται με τις αισθήσεις: καταρράκτης, διαταραχές γεύσης και θολή όραση
• διαταραχές που επηρεάζουν την ουρογεννητική λειτουργία: αιμορραγία, πόνος που επηρεάζει το στέρνο, αυξημένη συχνότητα ούρησης, κολπικές εκκρίσεις και λοιμώξεις
• μεταβολικές διαταραχές: ανορεξία, δίψα, αύξηση ή απώλεια βάρους, αυξημένη όρεξη και υπερχοληστερολαιμία
• άλλες εκδηλώσεις: κόπωση, αδιαθεσία, περιφερικό οίδημα, παροξυσμική αίσθηση θερμότητας, υπερθερμία, εξασθένιση, γενικευμένο οίδημα, ξηροί βλεννογόνοι και πόνος στην περιοχή των εστιών νεοπλάσματος.

Υπερβολική δόση

Υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τη δηλητηρίαση από λετροζόλη.

Δεν υπάρχουν ειδικές θεραπείες για δηλητηρίαση με αυτό το φάρμακο, επομένως λαμβάνονται συμπτωματικά και υποστηρικτικά μέτρα. Το φάρμακο μπορεί να αποβληθεί από τον οργανισμό μέσω αιμοκάθαρσης.

Συνθήκες αποθήκευσης

Η λετροζόλη πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος προστατευμένο από την υγρασία, τα παιδιά και το ηλιακό φως. Η θερμοκρασία δεν πρέπει να υπερβαίνει τους 25 °C.

Διάρκεια ζωής

Η λετροζόλη έχει εγκριθεί για χρήση εντός 24 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής της θεραπευτικής ουσίας.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Femara, Aralet, Letromara και Lerza με Letrotera και Letrozole Teva, καθώς και Etrusil.

Κριτικές

Η λετροζόλη λαμβάνει λίγες κριτικές από τους ασθενείς – τα άτομα με καρκίνο δεν είναι πολύ πρόθυμα να μιλήσουν για την πορεία της παθολογίας και της θεραπείας τους.

Οι ογκολόγοι θεωρούν τα φάρμακα αυτής της κατηγορίας πολύ αποτελεσματικά (κάτι που επιβεβαιώνεται από επιστημονική έρευνα και δοκιμές) στη θεραπεία του καρκίνου του μαστού.