Lenuxin

Η λενουξίνη περιέχει το συστατικό εσιταλοπράμη, η οποία είναι ένα αντικαταθλιπτικό από την υποομάδα των SSRI και έχει υψηλή συγγένεια με την κύρια θέση σύνθεσης.

Επιπλέον, η εσιταλοπράμη συντίθεται με την αλλοστερική περιοχή της σύνθεσης της πρωτεΐνης μεταφοράς, της οποίας η συγγένεια είναι 1000 φορές χαμηλότερη. Ταυτόχρονα, η αλλοστερική διαμόρφωση αυτής της πρωτεΐνης ενισχύει τη σύνθεση της εσιταλοπράμης εντός της ζώνης πρωτογενούς σύνδεσης, λόγω της οποίας συμβαίνει μια πληρέστερη επιβράδυνση των διεργασιών αντίστροφης πρόσληψης σεροτονίνης.

[ 1 ]

Ενδείξεις Lenuxina

Χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις καταθλιπτικών επεισοδίων οποιασδήποτε έντασης, καθώς και σε περιπτώσεις ιδεοψυχαναγκαστικής διαταραχής ή διαταραχών πανικού, με ή χωρίς αγοραφοβία.

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο παράγεται σε δισκία - 14 τεμάχια μέσα σε μια κυψελωτή πλάκα (1 ή 2 πλάκες σε ένα κουτί) ή 14 ή 28 τεμάχια μέσα σε ένα μπουκάλι.

Φαρμακοδυναμική

Η εσιταλοπράμη έχει εξαιρετικά ασθενή ικανότητα σύνθεσης με ορισμένες απολήξεις (ή δεν την έχει καθόλου): απολήξεις 5-HT1A- και 5-HT2 της σεροτονίνης, απολήξεις D1- και D2 της ντοπαμίνης, α1- με α2- και β-αδρενεργικούς υποδοχείς, H1-απολήξεις ισταμίνης, απολήξεις οπιοειδών ή βενζοδιαζεπινών και m-χολινεργικούς υποδοχείς.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση.

Η απορρόφηση είναι σχεδόν πλήρης και δεν συνδέεται με την πρόσληψη τροφής. Ο μέσος χρόνος για την επίτευξη της Cmax στο πλάσμα είναι 4 ώρες με επαναλαμβανόμενη χρήση. Το επίπεδο απόλυτης βιοδιαθεσιμότητας του στοιχείου είναι περίπου 80%.

Διαδικασίες διανομής.

Οι φαινομενικές τιμές Vd (Vd,β/F) μετά από χορήγηση από το στόμα κυμαίνονται στην περιοχή των 12-26 L/kg. Η σύνθεση της εσιταλοπράμης και των κύριων μεταβολικών της στοιχείων με ενδοπλασματική πρωτεΐνη είναι μικρότερη από 80%. Η φαρμακοκινητική της εσιταλοπράμης έχει γραμμική δομή. Οι τιμές Css παρατηρούνται μετά από περίπου 7 ημέρες. Το μέσο επίπεδο Css είναι 50 nmol/L (στην περιοχή των 20-125 nmol/L) και παρατηρείται με ημερήσια δόση 10 mg.

Διαδικασίες ανταλλαγής.

Η εσιταλοπράμη υφίσταται ενδοηπατικό μεταβολισμό για να σχηματίσει απομεθυλιωμένες και 2-απομεθυλιωμένες μεταβολικές μονάδες (και οι δύο έχουν φαρμακευτική δράση). Το άζωτο μπορεί να οξειδωθεί για να σχηματίσει το μεταβολικό συστατικό Ν-οξείδιο.

Το αμετάβλητο στοιχείο και οι μεταβολίτες του εκκρίνονται εν μέρει ως γλυκουρονίδια. Με επαναλαμβανόμενη χορήγηση, το μέσο επίπεδο των δεμεθυλο και 2-δεμεθυλο μεταβολιτών είναι συχνά ίσο με 28-31% και λιγότερο από 5% του επιπέδου της εσιταλοπράμης, αντίστοιχα.

Το δραστικό συστατικό βιομετασχηματίζεται σε μια απομεθυλιωμένη μεταβολική ουσία κυρίως με τη συμμετοχή του ισοενζύμου CYP2C19. Τα ισοένζυμα CYP3A4 με CYP2D6 μπορούν επίσης να συμμετέχουν σε αυτή τη διαδικασία.

Απέκκριση.

Ο χρόνος ημιζωής μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση του φαρμάκου είναι περίπου 30 ώρες. Ο ρυθμός κάθαρσης μετά από χορήγηση από το στόμα είναι περίπου 0,6 L/λεπτό. Τα κύρια μεταβολικά συστατικά της εσιταλοπράμης έχουν μεγαλύτερο χρόνο ημιζωής.

Η εσιταλοπράμη, μαζί με τα μεταβολικά της συστατικά, απεκκρίνεται μέσω του ήπατος (μεταβολική διαδικασία) και των νεφρών· απεκκρίνεται κυρίως μέσω των νεφρών με τη μορφή μεταβολικών συστατικών.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα, μία φορά την ημέρα, ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής.

Επεισόδια με την ανάπτυξη κατάθλιψης.

Συχνά, χρησιμοποιούνται 10 mg της ουσίας την ημέρα, 1 φορά. Λαμβάνοντας υπόψη την προσωπική αντίδραση του ασθενούς, η δόση μπορεί να αυξηθεί στη μέγιστη ημερήσια δόση των 20 mg.

Η αντικαταθλιπτική δράση συχνά αναπτύσσεται μετά από 0,5-1 μήνα από την έναρξη της θεραπείας. Μετά την εξάλειψη των σημείων κατάθλιψης, η θεραπεία θα πρέπει να συνεχιστεί για τουλάχιστον έξι ακόμη μήνες - για να εδραιωθεί το επιτευχθέν αποτέλεσμα.

Διαταραχές πανικού, με ή χωρίς αγοραφοβία.

Κατά τη διάρκεια της πρώτης εβδομάδας θεραπείας, θα πρέπει να λαμβάνονται 5 mg του φαρμάκου ημερησίως. Στη συνέχεια, η δόση αυξάνεται στα 10 mg. Η ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί στη μέγιστη επιτρεπόμενη δόση (20 mg), λαμβάνοντας υπόψη την ατομική αντίδραση του ατόμου.

Χρειάζονται περίπου 3 μήνες για να επιτευχθεί το μέγιστο φαρμακευτικό αποτέλεσμα. Η συνολική διάρκεια της θεραπείας διαρκεί αρκετούς μήνες.

Θεραπεία για την ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή.

Η συνήθης δόση είναι 10 mg την ημέρα. Μπορεί να αυξηθεί σε μέγιστη ημερήσια δόση 20 mg (ανάλογα με την προσωπική ανταπόκριση του ασθενούς).

Επειδή η ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή είναι χρόνια, ο θεραπευτικός κύκλος θα πρέπει να είναι μακρύς (τουλάχιστον έξι μήνες) – για να εξαλειφθούν πλήρως όλα τα σημάδια της νόσου. Για την πρόληψη υποτροπών, η θεραπεία θα πρέπει να διαρκεί τουλάχιστον 12 μήνες.

Οι ηλικιωμένοι (άνω των 65 ετών) θα πρέπει να λαμβάνουν τη μισή από την τυπική δόση – 5 mg την ημέρα. Η μέγιστη επιτρεπόμενη ημερήσια δόση για αυτήν την κατηγορία ασθενών είναι 10 mg.

Σε περίπτωση ηπατικής ανεπάρκειας, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται 5 mg ημερησίως κατά τη διάρκεια των πρώτων 14 ημερών θεραπείας. Λαμβάνοντας υπόψη την προσωπική αντίδραση του ασθενούς, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 10 mg.

Με μειωμένη δραστικότητα του ισοενζύμου CYP2C19, θα πρέπει να χορηγούνται 5 mg του φαρμάκου ημερησίως κατά τη διάρκεια των πρώτων 14 ημερών θεραπείας και στη συνέχεια, λαμβάνοντας υπόψη την ανοχή του ασθενούς στο φάρμακο, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 10 mg.

Η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται με σταδιακή μείωση της δόσης σε διάστημα 7-14 ημερών. Αυτό είναι απαραίτητο για την πρόληψη της εμφάνισης συνδρόμου στέρησης.

[ 3 ]

Χρήση Lenuxina κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Εγκυμοσύνη.

Υπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με τη χρήση της εσιταλοπράμης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Προκλινικές δοκιμές του φαρμάκου έχουν δείξει ότι έχει αναπαραγωγική τοξικότητα.

Το φάρμακο χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της καθορισμένης περιόδου μόνο υπό αυστηρές ενδείξεις και μετά από εμπεριστατωμένη αξιολόγηση όλων των κινδύνων και των οφελών της χρήσης του.

Όταν χρησιμοποιείται εσιταλοπράμη στο τέλος της εγκυμοσύνης (ειδικά στο 3ο τρίμηνο), η κατάσταση του μωρού πρέπει να παρακολουθείται στενά μετά τη γέννηση. Εάν το φάρμακο χορηγηθεί πριν από τη γέννηση ή διακοπεί λίγο πριν από τη γέννηση, το μωρό μπορεί να εμφανίσει σημάδια συνδρόμου στέρησης.

Εάν χορηγηθούν SSRIs/SNRIs σε μια γυναίκα σε προχωρημένο στάδιο κύησης, το βρέφος μπορεί να εμφανίσει τις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες: κυάνωση, επιληπτικές κρίσεις, αναπνευστική καταστολή, έμετο, άπνοια, απότομες αλλαγές θερμοκρασίας και υπογλυκαιμία. Επιπλέον, μπορεί να εμφανιστούν προβλήματα με τον θηλασμό, υπερρεφλεξία, λήθαργος, υπερτονία, υπνηλία, μυϊκή υποτονία, τρόμος, καθώς και προβλήματα ύπνου, αυξημένη νευρορεφλεκτική διεγερσιμότητα, αδιάκοπο κλάμα και ευερεθιστότητα. Αυτές οι εκδηλώσεις μπορεί να αναπτυχθούν λόγω συνδρόμου στέρησης ή σεροτονινεργικής επίδρασης. Συνήθως, τέτοιες επιπλοκές εμφανίζονται εντός 24 ωρών από τη γέννηση.

Στοιχεία από επιδημιολογικές μελέτες υποδηλώνουν ότι η χρήση SSRIs κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης (ειδικά στα μεταγενέστερα στάδια) μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο εμφάνισης επίμονης πνευμονικής υπέρτασης στο νεογνό.

Περίοδος θηλασμού.

Πιστεύεται ότι η εσιταλοπράμη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, γι' αυτό και απαγορεύεται ο θηλασμός κατά τη χρήση της.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία που σχετίζεται με την εσιταλοπράμη και άλλα συστατικά του φαρμάκου.
• ιστορικό παράτασης του διαστήματος QT (συμπεριλαμβανομένου του συγγενούς συνδρόμου παρατεταμένου QT)
• ταυτόχρονη χρήση με μη αναστρέψιμους μη εκλεκτικούς ΜΑΟΙ, καθώς και με αναστρέψιμους ΜΑΟΙ, ΜΑΟ-Α (όπως μοκλοβεμίδη) ή μη εκλεκτικούς αναστρέψιμους ΜΑΟΙ (λινεζολίδη)
• συνδυασμός με φάρμακα που μπορούν να παρατείνουν το διάστημα QT (για παράδειγμα, αντιαρρυθμικά φάρμακα κατηγοριών IA και III, μακρολίδια και τρικυκλικά).
• χορήγηση μαζί με πιμοζίδη.
• δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης, υπολακτασία και ανεπάρκεια λακτάσης.

Απαιτείται προσοχή κατά τη χρήση σε περιπτώσεις των ακόλουθων διαταραχών:

• σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης κάτω από 30 ml ανά λεπτό).
• μανία ή υπομανία
• επιληψία που δεν μπορεί να ελεγχθεί με φαρμακευτική αγωγή.
• συμπεριφορά με έντονη τάση αυτοκτονίας.
• σακχαρώδης διαβήτης;
• εκτέλεση διαδικασιών ηλεκτροσπασμοθεραπείας (ECT)·
• ηλικιωμένοι (άνω των 65 ετών)·
• τάση για ανάπτυξη αιμορραγίας.
• κίρρωση του ήπατος;
• συνδυασμένη χρήση με ουσίες που μειώνουν το όριο των επιληπτικών κρίσεων, αναστολείς ΜΑΟ-Β (συμπεριλαμβανομένης της σελεγιλίνης), λίθιο, σεροτονινεργικά φάρμακα, φάρμακα που περιέχουν βαλσαμόχορτο, καθώς και με τρυπτοφάνη, παράγοντες που επηρεάζουν την πήξη του αίματος, από του στόματος χορηγούμενα αντιπηκτικά, φάρμακα που προκαλούν υπονατριαιμία, καθώς και με αιθυλική αλκοόλη και φάρμακα των οποίων ο μεταβολισμός συμβαίνει με τη συμμετοχή του ισοενζύμου CYP2C19.

Παρενέργειες Lenuxina

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίζονται συχνά κατά την 1η ή 2η εβδομάδα θεραπείας, μετά την οποία η ένταση και η συχνότητά τους μειώνονται. Μεταξύ των ανεπιθύμητων ενεργειών είναι:

• βλάβη στο αιμοποιητικό σύστημα: μπορεί να αναπτυχθεί θρομβοπενία.
• ανοσολογικές διαταραχές: εμφανίζονται περιστασιακά αναφυλακτικά συμπτώματα.
• προβλήματα με το ενδοκρινικό σύστημα: μπορεί να παρατηρηθεί μείωση στην έκκριση της ADH.
• Μεταβολικές διαταραχές: συχνά εμφανίζεται αύξηση βάρους και αυξημένη ή μειωμένη όρεξη. Μερικές φορές το βάρος του ασθενούς μειώνεται. Μπορεί να αναπτυχθεί ανορεξία ή υπονατριαιμία.
• Ψυχιατρικά προβλήματα: άγχος, ανοργασμία (γυναίκες), παράξενα όνειρα, ανησυχία και μειωμένη λίμπιντο είναι συχνά. Νευρικότητα, σύγχυση, διέγερση, βρυγμός και κρίσεις πανικού μπορεί περιστασιακά να εμφανιστούν. Μπορεί να εμφανιστούν ψευδαισθήσεις, επιθετικότητα ή αποπροσωποποίηση. Μπορεί να αναπτυχθούν αυτοκτονικές σκέψεις και συμπεριφορά, καθώς και μανία. Έχουν αναφερθεί αυτοκτονικές σκέψεις και συμπεριφορά με την εσιταλοπράμη και αμέσως μετά τη διακοπή της. Η διακοπή των φαρμάκων SSRI/SNRI (ειδικά εάν γίνεται πολύ απότομα) συχνά προκαλεί συμπτώματα στέρησης. Αυτά περιλαμβάνουν κυρίως αισθητηριακές διαταραχές (αίσθηση ρεύματος ή παραισθησία), ζάλη, προβλήματα ύπνου (έντονα όνειρα ή αϋπνία), άγχος ή διέγερση, τρόμο, υπεριδρωσία, έμετο ή ναυτία, καθώς και πονοκεφάλους, σύγχυση, αίσθημα παλμών της καρδιάς, οπτικές διαταραχές, διάρροια, ευερεθιστότητα και συναισθηματική αστάθεια. Αυτά τα συμπτώματα είναι συνήθως ήπιας ή μέτριας έντασης και εξαφανίζονται γρήγορα. Ωστόσο, σε ορισμένα άτομα μπορεί να είναι πιο σοβαρά ή να διαρκούν περισσότερο. Επομένως, η φαρμακευτική αγωγή θα πρέπει να διακόπτεται με σταδιακή μείωση της δοσολογίας της.
• διαταραχές που σχετίζονται με τη λειτουργία του νευρικού συστήματος: εμφανίζονται κυρίως πονοκέφαλοι. Η υπνηλία ή η αϋπνία, η παραισθησία, η ζάλη και ο τρόμος είναι επίσης αρκετά συχνές. Μερικές φορές παρατηρούνται διαταραχές ύπνου ή γεύσης και λιποθυμία. Σπάνια, αναπτύσσεται δηλητηρίαση από σεροτονίνη. Μπορεί να εμφανιστούν σπασμωδικές διαταραχές, κινητικές διαταραχές, δυσκινησία, ακαθησία ή ψυχοκινητική διέγερση.
• οπτικές διαταραχές: μερικές φορές παρατηρούνται προβλήματα με την όραση ή μυδρίαση.
• αλλοιώσεις που επηρεάζουν τον λαβύρινθο και το ακουστικό σύστημα: μερικές φορές εμφανίζεται εμβοές.
• προβλήματα που προκύπτουν από το καρδιαγγειακό σύστημα: παρατηρείται μερικές φορές ταχυκαρδία. Σπάνια, αναπτύσσεται βραδυκαρδία. Είναι πιθανή ορθοστατική κατάρρευση ή παράταση του διαστήματος QT στο ΗΚΓ. Αλλαγές στις τιμές του διαστήματος QT παρατηρούνται συνήθως σε άτομα που έχουν ιστορικό καρδιαγγειακών παθήσεων.
• αναπνευστική δυσλειτουργία: συχνά εμφανίζονται χασμουρητό ή ιγμορίτιδα. Μερικές φορές εμφανίζονται ρινορραγίες.
• πεπτικές διαταραχές: συνήθως εμφανίζεται ναυτία. Ξηρότητα του στοματικού βλεννογόνου, διάρροια, δυσκοιλιότητα ή έμετος είναι αρκετά συχνές. Μερικές φορές εμφανίζεται αιμορραγία στο εσωτερικό του γαστρεντερικού σωλήνα (επίσης από το ορθό).
• βλάβες που επηρεάζουν τη χοληφόρο οδό και το ήπαρ: πιθανές αλλαγές στους λειτουργικούς ενδοηπατικούς δείκτες ή ανάπτυξη ηπατίτιδας.
• Λοιμώξεις του υποδόριου στρώματος και της επιδερμίδας: συχνά παρατηρείται υπεριδρωσία. Αλωπεκία, κνησμός, κνίδωση ή εξανθήματα παρατηρούνται μερικές φορές. Μπορεί να εμφανιστεί οίδημα του Quincke ή εκχύμωση.
• διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος: συχνά εμφανίζεται μυαλγία ή αρθραλγία. Σε άτομα άνω των 50 ετών, η χρήση τρικυκλικών και SSRI αυξάνει την πιθανότητα καταγμάτων.
• διαταραχές των μαστικών αδένων και του αναπαραγωγικού συστήματος: συχνά εμφανίζονται διαταραχές ανικανότητας ή εκσπερμάτισης. Μερικές φορές παρατηρείται μηνορραγία ή μητρορραγία. Μπορεί να αναπτυχθεί πριαπισμός ή γαλακτόρροια.
• προβλήματα που σχετίζονται με την ούρηση: πιθανή καθυστέρηση στην ούρηση.
• Συστηματικά συμπτώματα: συχνά παρατηρείται υπερθερμία ή αδυναμία. Μερικές φορές εμφανίζεται οίδημα.

[ 2 ]

Υπερβολική δόση

Υπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με την δηλητηρίαση από εσιταλοπράμη. Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας συχνά είτε απουσιάζουν είτε είναι ήπια. Η χορήγηση 0,4-0,8 g του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της μονοθεραπείας δεν προκάλεσε κλινικά σημαντική δηλητηρίαση.

Οι εκδηλώσεις συνήθως σχετίζονται με τη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος (κυμαίνονται από τρόμο και ζάλη με διέγερση έως επιληπτικές κρίσεις, δηλητηρίαση από σεροτονίνη και κώμα), του γαστρεντερικού σωλήνα (έμετος ή ναυτία), του καρδιαγγειακού συστήματος (ταχυκαρδία, αρρυθμία, μειωμένη αρτηριακή πίεση και παράταση του διαστήματος QT) και της ανισορροπίας αλάτων (υπονατριαιμία ή β-καλιαιμία).

Η λενουξίνη δεν έχει αντίδοτο. Απαιτούνται συμπτωματικά και υποστηρικτικά μέτρα. Είναι απαραίτητο να διασφαλιστεί η ελεύθερη βατότητα της αναπνευστικής οδού, καθώς και ο πνευμονικός αερισμός και η οξυγόνωση. Επιπλέον, χρησιμοποιείται γαστρική πλύση και ενεργός άνθρακας. Το στομάχι πρέπει να πλένεται το συντομότερο δυνατό μετά από δηλητηρίαση. Είναι επίσης απαραίτητο να παρακολουθείται η καρδιακή λειτουργία και η εργασία άλλων ζωτικών συστημάτων.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων.

Μη αναστρέψιμοι μη επιλεκτικοί ΜΑΟΙ.

Υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την εμφάνιση σοβαρών αρνητικών συμπτωμάτων κατά τον συνδυασμό SSRIs με μη αναστρέψιμους μη επιλεκτικούς ΜΑΟΙ, καθώς και κατά την έναρξη θεραπείας με ΜΑΟΙ σε άτομα που έχουν πρόσφατα σταματήσει τη χρήση SSRIs. Μερικές φορές, οι ασθενείς έχουν παρατηρήσει την εμφάνιση δηλητηρίασης από σεροτονίνη.

Η εσιταλοπράμη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται μαζί με μη αναστρέψιμους μη εκλεκτικούς ΜΑΟΙ. Η πρώτη μπορεί να ξεκινήσει μετά από 2 εβδομάδες από τη στιγμή της διακοπής της δεύτερης. Επίσης, πρέπει να περάσουν τουλάχιστον 7 ημέρες από τη στιγμή της διακοπής της εσιταλοπράμης πριν από την έναρξη της χρήσης ΜΑΟΙ.

Επιλεκτικοί αναστρέψιμοι αναστολείς ΜΑΟ-Α (ουσία μοκλοβεμίδη).

Λόγω της υψηλής πιθανότητας εμφάνισης δηλητηρίασης από σεροτονίνη, απαγορεύεται η συνδυασμένη χρήση του Lenuxin με μοκλοβεμίδη. Εάν υπάρχει κλινική ανάγκη χρήσης ενός τέτοιου συνδυασμού, η θεραπεία θα πρέπει να ξεκινά με τις ελάχιστες επιτρεπόμενες δόσεις και ταυτόχρονα η κατάσταση του ασθενούς θα πρέπει να παρακολουθείται συνεχώς.

Η εσιταλοπράμη μπορεί να χορηγηθεί μετά από τουλάχιστον 1 ημέρα από τη διακοπή της μοκλοβεμίδης.

Μη επιλεκτικός αναστρέψιμος αναστολέας ΜΑΟΙ (λινεζολίδη).

Η λινεζολίδη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς που λαμβάνουν εσιταλοπράμη. Εάν υπάρχει έντονη ανάγκη χρήσης αυτού του συνδυασμού, θα πρέπει να χρησιμοποιείται η ελάχιστη δόση και ο ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται στενά.

Μη αναστρέψιμος αναστολέας ΜΑΟ-Β (ουσία σελεγιλίνη).

Για να αποφευχθεί η πιθανότητα δηλητηρίασης από σεροτονίνη, το Lenuxin πρέπει να συνδυάζεται με τη σελεγιλίνη ΜΑΟ-Β με προσοχή.

Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT.

Δεν έχουν πραγματοποιηθεί φαρμακοκινητικές και δυναμικές δοκιμές του φαρμάκου σε συνδυασμό με άλλες ουσίες που παρατείνουν το διάστημα QT. Μπορεί να αναμένεται αθροιστική δράση κατά τη χορήγηση ενός τέτοιου συνδυασμού φαρμάκων. Για το λόγο αυτό, το φάρμακο δεν χορηγείται μαζί με τρικυκλικά, αντιαρρυθμικά φάρμακα κατηγορίας IA και κατηγορίας 3, ορισμένα αντιισταμινικά (μιζολαστίνη ή αστεμιζόλη), νευροληπτικά (για παράδειγμα, παράγωγα φαινοθειαζίνης, αλοπεριδόλη ή πιμοζίδη), καθώς και με ορισμένα αντιμικροβιακά φάρμακα (συμπεριλαμβανομένων πενταμιδίνης, σπαρφλοξασίνης, ερυθρομυκίνης για ενδοφλέβιες ενέσεις, καθώς και μοξιφλοξασίνης και ανθελονοσιακών παραγόντων, ιδιαίτερα αλοφαντρίνης).

Σεροτονινεργικά φάρμακα.

Η συγχορήγηση με φάρμακα όπως η σουματριπτάνη ή άλλες τριπτάνες, καθώς και η τραμαδόλη, μπορεί να προκαλέσει δηλητηρίαση από σεροτονίνη.

Φάρμακα που μειώνουν το όριο των επιληπτικών κρίσεων.

Οι SSRI είναι ικανοί να μειώσουν το όριο των κρίσεων, επομένως είναι απαραίτητο να συνδυάσετε προσεκτικά το φάρμακο με άλλες ουσίες που έχουν παρόμοιο αποτέλεσμα (με θειοξανθίνη, τραμαδόλη, τρικυκλικά, μεφλοκίνη, καθώς και με νευροληπτικά (παράγωγα φαινοθειαζίνης), βουπροπιόνη ή βουτυροφαινόνη).

Ουσίες τρυπτοφάνης και λιθίου.

Η συνδυασμένη χρήση του φαρμάκου με τρυπτοφάνη ή λίθιο οδηγεί σε ενίσχυση της δράσης του Lenuxin.

Κοινό βαλσαμόχορτο (Hypericum perforatum).

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με ουσίες του Αγίου Ιωάννη μπορεί να προκαλέσει αύξηση του αριθμού των αρνητικών συμπτωμάτων.

Αντιπηκτικά και άλλα φάρμακα που επηρεάζουν την πήξη του αίματος.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με από του στόματος χορηγούμενα αντιπηκτικά και άλλα στοιχεία που αλλάζουν την πήξη του αίματος (μεταξύ αυτών είναι τα περισσότερα τρικυκλικά, τα άτυπα νευροληπτικά και τα παράγωγα φαινοθειαζίνης, τα ΜΣΑΦ με ασπιρίνη, η διπυριδαμόλη και η τικλοπιδίνη) μπορεί να οδηγήσει σε διαταραχές αυτής της διαδικασίας.

Με τέτοιους συνδυασμούς, κατά την περίοδο έναρξης ή ολοκλήρωσης της θεραπείας με εσιταλοπράμη, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται συνεχώς η πήξη του αίματος. Ο συνδυασμός με ΜΣΑΦ μπορεί να αυξήσει τη συχνότητα της αιμορραγίας.

Φάρμακα που προκαλούν υπομαγνησιαιμία ή β-καλιαιμία.

Είναι απαραίτητο να συνδυάζεται προσεκτικά το Lenuxin με τις προαναφερθείσες ουσίες, επειδή τέτοιες διαταραχές αυξάνουν την πιθανότητα κακοήθων αρρυθμιών.

Αιθανόλη.

Αν και η εσιταλοπράμη δεν αλληλεπιδρά με την αιθυλική αλκοόλη, όπως συμβαίνει με άλλα ψυχοτρόπα φάρμακα, το φάρμακο δεν πρέπει να συνδυάζεται με αλκοολούχα ποτά.

Φαρμακοκινητική δράση.

Η επίδραση άλλων φαρμάκων στις φαρμακοκινητικές ιδιότητες του φαρμάκου.

Οι μεταβολικές διεργασίες της εσιταλοπράμης πραγματοποιούνται κυρίως από το ισοένζυμο CYP2C19. Λιγότερο ενεργά σε αυτές τις διεργασίες εμπλέκονται τα ισοένζυμα CYP3A4 με CYP2D6. Η διαδικασία μεταβολισμού του κύριου μεταβολικού στοιχείου (απομεθυλιωμένη εσιταλοπράμη) προφανώς καταλύεται μερικώς από το ισοένζυμο CYP2D6.

Η χορήγηση του φαρμάκου μαζί με εσομεπραζόλη (αναστέλλει τη δράση του ισοενζύμου CYP2C19) προκαλεί μέτρια (περίπου 50%) αύξηση των τιμών της πρώτης στο πλάσμα.

Η χρήση σε συνδυασμό με σιμετιδίνη (επιβραδύνει τη δράση των ισοενζύμων CYP2D6 με CYP3A4, καθώς και CYP1A2) σε δόση 0,4 g 2 φορές την ημέρα προκαλεί αύξηση του επιπέδου της εσιταλοπράμης στο πλάσμα (κατά περίπου 70%).

Συνεπώς, είναι απαραίτητο να συνδυάζονται πολύ προσεκτικά οι μέγιστες επιτρεπόμενες δόσεις του Lenuxin και παραγόντων που αναστέλλουν τη δράση του ισοενζύμου CYP2C19 (για παράδειγμα, φλουοξετίνη, τικλοπιδίνη και ομεπραζόλη με φλουβοξαμίνη, καθώς και εσομεπραζόλη και λανσοπραζόλη), καθώς και σιμετιδίνη. Η χορήγηση του φαρμάκου μαζί με τις προαναφερθείσες ουσίες μπορεί να απαιτήσει μείωση της δοσολογίας της εσιταλοπράμης μετά την αξιολόγηση της κλινικής εικόνας.

Η επίδραση της εσιταλοπράμης στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους άλλων φαρμάκων.

Η εσιταλοπράμη επιβραδύνει τη δράση του ισοενζύμου CYP2D6. Είναι απαραίτητο να συνδυάζεται πολύ προσεκτικά με φάρμακα των οποίων οι μεταβολικές διεργασίες διεξάγονται με τη συμμετοχή αυτού του ισοενζύμου και των οποίων ο δείκτης φαρμάκου είναι πολύ χαμηλός. Μεταξύ αυτών είναι η προπαφαινόνη με φλεκαϊνίδη και η μετοπρολόλη (χρήση σε καρδιακή ανεπάρκεια).

Επίσης, συνδυάστε προσεκτικά με φάρμακα, ο μεταβολισμός των οποίων πραγματοποιείται κυρίως μέσω της δράσης του ισοενζύμου CYP2D6 και τα οποία επηρεάζουν τη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος. Μεταξύ αυτών είναι τα νευροληπτικά (θειοριδαζίνη, ρισπεριδόνη και αλοπεριδόλη) και τα αντικαταθλιπτικά (κλομιπραμίνη και δεσιπραμίνη με νορτριπτυλίνη). Με τέτοιους συνδυασμούς, μπορεί να χρειαστεί να αλλάξετε τη δόση.

Η χορήγηση του Lenuxin με μετοπρολόλη ή δεσιπραμίνη προκαλεί διπλάσια αύξηση των επιπέδων της τελευταίας.

Η εσιταλοπράμη μπορεί να επιβραδύνει ελαφρώς τη δράση του ισοενζύμου CYP2C19. Για το λόγο αυτό, θα πρέπει να συνδυάζεται με προσοχή με ουσίες των οποίων οι μεταβολικές διεργασίες σχετίζονται με το συστατικό CYP2C19.

[ 4 ], [ 5 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Lenuxin πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό μέρος, μακριά από μικρά παιδιά. Οι δείκτες θερμοκρασίας για τα φιαλίδια δεν πρέπει να υπερβαίνουν τους 30°C και για τις κυψελίδες - όχι περισσότερο από 25°C.

Διάρκεια ζωής

Το Lenuxin μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 24 μηνών από την ημερομηνία πώλησης του φαρμακευτικού προϊόντος.

Αίτηση για παιδιά

Το Lenuxin δεν πρέπει να συνταγογραφείται σε άτομα κάτω των 18 ετών (επειδή δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την ασφάλεια και την φαρμακευτική του αποτελεσματικότητα).

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Miracitol, Cipralex με Sancipam, Elitseya και Selektra με Escitalopram.

Κριτικές

Το Lenuxin λαμβάνει αρκετά ανάμεικτες κριτικές. Μερικοί ασθενείς αναφέρουν ότι το φάρμακο βοηθάει καλά, ενώ άλλοι ισχυρίζονται ότι είναι εντελώς αναποτελεσματικό.

Οι θετικές κριτικές για αυτό το φάρμακο σημειώνουν ότι εξαλείφει γρήγορα το άγχος και βελτιώνει την ευεξία και τη διάθεση. Επιπλέον, τα σχόλια λένε ότι όταν χρησιμοποιήθηκε το φάρμακο στις υποδεικνυόμενες δοσολογίες, ήταν δυνατό να απαλλαγούμε από την κατάθλιψη, την κοινωνική φοβία και τον πανικό. Επιπλέον, αυτό το αποτέλεσμα παρέμεινε ακόμη και μετά τη διακοπή της λήψης του Lenuxin.

Τα αρνητικά σχόλια υποδεικνύουν ότι το φάρμακο προκαλεί παρενέργειες. Κάποιοι άνθρωποι εμφάνισαν πονοκεφάλους, άλλοι ναυτία κ.λπ. Επιπλέον, υπάρχουν μηνύματα από άτομα που δεν βρήκαν καθόλου χρήσιμο το φάρμακο.