Lescol

Το Lescol είναι ένα αποτελεσματικό υπολιπιδαιμικό φάρμακο που επιβραδύνει ενεργά τη δράση της HMG-CoA αναγωγάσης. Το κύριο δραστικό του στοιχείο είναι η ουσία φλουβαστατίνη, η οποία έχει τεχνητή υποχοληστερολαιμική δράση. Λόγω της δράσης του, το HMG-CoA μετατρέπεται σε μεβαλονικό οξύ, το οποίο καταστέλλει αποτελεσματικά την ενδοηπατική δέσμευση χοληστερόλης.

Το θεραπευτικό αποτέλεσμα παρατηρείται μετά από 14 ημέρες με μέγιστη ένταση να εμφανίζεται μετά από 1 μήνα αγωγής. Σε περίπτωση τακτικής λήψης του φαρμάκου, το αποτέλεσμα διαρκεί για μεγάλο χρονικό διάστημα.

[ 1 ]

Ενδείξεις Leskola

Χρησιμοποιείται σε ενήλικες για τις ακόλουθες παθήσεις:

• πρωτοπαθής υπερχοληστερολαιμία ή μικτή δυσλιπιδαιμία (υποτύπος 2α, καθώς και 2β σύμφωνα με τον Fredrickson) - σε αυτή την περίπτωση, η θεραπεία πραγματοποιείται μαζί με δίαιτα.
• στεφανιαία αθηροσκλήρωση σε άτομα με στεφανιαία νόσο και πρωτοπαθή υπερχοληστερολαιμία (ακόμα και χαμηλής έντασης) – για την επιβράδυνση της εξέλιξης της νόσου.
• άτομα με στεφανιαία νόσο μετά από διαδερμική TBCAA – για την πραγματοποίηση δευτερογενούς πρόληψης επικίνδυνων εκδηλώσεων που σχετίζονται με το καρδιαγγειακό σύστημα (έμφραγμα του μυοκαρδίου, στεφανιαία επαναγγείωση ή αιφνίδιος καρδιακός θάνατος).

Για παιδιά άνω των 9 ετών, το φάρμακο χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με δίαιτα στην περίπτωση οικογενούς τύπου ετερόζυγης υπερχοληστερολαιμίας.

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο απελευθερώνεται σε δισκία - 7 τεμάχια σε συσκευασία κυψελών. σε κουτί - 1 ή 2 τέτοιες συσκευασίες.

[ 2 ], [ 3 ]

Φαρμακοδυναμική

Το συστατικό φλουβαστατίνη είναι ένα ρακεμικό μείγμα δύο ξεχωριστών ερυθρο-εναντιομερών, ένα εκ των οποίων παρουσιάζει πάντα θεραπευτική δράση. Όταν η δέσμευση της χοληστερόλης εξασθενεί, ο αριθμός της μέσα στα ηπατικά κύτταρα μειώνεται και ταυτόχρονα παρατηρείται μια αντισταθμιστική αύξηση στις ενεργές ως προς την LDL απολήξεις. Η δέσμευση τους στα ηπατοκύτταρα αυξάνεται επίσης, γεγονός που οδηγεί σε μείωση των τιμών χοληστερόλης στο πλάσμα.

Σε άτομα με μικτή μορφή πρωτοπαθούς δυσλιπιδαιμίας (υποτύποι 2Α και 2Β σύμφωνα με τον Fredrickson), στην περίπτωση χρήσης του φαρμάκου σε δόση 80 mg την ημέρα, το επίπεδο των TG στο πλάσμα μειώνεται κατά 25%.

Σε άτομα με στεφανιαία νόσο, στο πλαίσιο της οποίας εμφανίζεται υπερχοληστερολαιμία, μια ημερήσια δόση 40 mg για 2,5 χρόνια χρήσης προκαλεί αισθητή επιβράδυνση στην εξέλιξη της στεφανιαίας αθηροσκλήρωσης. Η χορήγηση του Lescol κατά τη διάρκεια της στεφανιαίας νόσου μειώνει την πιθανότητα μιας επικίνδυνης καρδιαγγειακής αντίδρασης 1ης αιτιολογίας (έμφραγμα του μυοκαρδίου, αιφνίδιος καρδιακός θάνατος, ανάγκη για επείγουσα επαναγγείωση ή χειρουργική επέμβαση παράκαμψης στεφανιαίας αρτηρίας).

Η πιθανότητα αιφνίδιου καρδιακού θανάτου ή καρδιακής προσβολής μειώνεται κατά 31% κατά τη χρήση του φαρμάκου.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Φαρμακοκινητική

Μετά την από του στόματος χορήγηση, η φλουβαστατίνη απορροφάται πλήρως και ταχέως (60-90%). Όταν λαμβάνεται με τροφή, αυτή η διαδικασία επιβραδύνεται ασήμαντα. Η βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου είναι 24%. Πάνω από το 98% της φλουβαστατίνης συντίθεται με ενδοπλασματική πρωτεΐνη. Ο ρυθμός σύνθεσης σε αυτή την περίπτωση δεν συνδέεται με το επίπεδο της φλουβαστατίνης, τις τιμές της βαρφαρίνης, της γλυβουρίδης και του σαλικυλικού οξέος στο πλάσμα.

Οι διεργασίες μεταβολισμού της φλουβαστατίνης συμβαίνουν κυρίως στο ήπαρ.

Η απέκκριση γίνεται μέσω των εντέρων (93%) και ένα άλλο 6% της ουσίας απεκκρίνεται μέσω των νεφρών. Η αμετάβλητη φλουβαστατίνη αντιπροσωπεύει μόνο το 2% του αποβαλλόμενου όγκου.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Τα δισκία μπορούν να ληφθούν ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής. Το τυπικό μέγεθος της αρχικής δόσης είναι 80 mg. Σε περίπτωση εμφάνισης ήπιων συμπτωμάτων της νόσου, μπορούν να ληφθούν μόνο 20 mg του φαρμάκου. Η αρχική δόση πρέπει να επιλέγεται ξεχωριστά, λαμβάνοντας υπόψη τις αρχικές τιμές της LDL/χοληστερόλης και τον σκοπό της θεραπείας.

Η υπολιπιδαιμική δράση φτάνει στο μέγιστο μέχρι το τέλος της 4ης εβδομάδας θεραπείας. Σε αυτό το στάδιο, πραγματοποιείται η πρώτη αναθεώρηση του μεγέθους της μερίδας, λαμβάνοντας υπόψη τη φαρμακευτική δράση. Είναι απαραίτητο να τηρείται μια δίαιτα με υποχοληστερόλη καθ' όλη τη διάρκεια της θεραπείας.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Χρήση Leskola κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση του Lescol οδηγεί σε μείωση της παραγωγής χοληστερόλης και άλλων βιοδραστικών συστατικών. Μια τέτοια επίδραση μπορεί να είναι επιβλαβής για το έμβρυο και το βρέφος, γι' αυτό και το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού και της εγκυμοσύνης.

Οι γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας πρέπει να χρησιμοποιούν αξιόπιστη αντισύλληψη. Εάν συμβεί εγκυμοσύνη κατά τη διάρκεια της θεραπείας, το φάρμακο πρέπει να διακοπεί αμέσως.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία που σχετίζεται με στοιχεία του φαρμάκου.
• σοβαρές μορφές ηπατοπαθολογιών.
• επίμονη αύξηση των τιμών των τρανσαμινασών ορού άγνωστης προέλευσης.

Το φάρμακο χορηγείται με εξαιρετική προσοχή στις ακόλουθες παθήσεις:

• παρουσία ιστορικού ηπατοπαθολογιών.
• κατάχρηση αλκοόλ;
• προδιάθεση για την ανάπτυξη ραβδομυόλυσης.
• μυϊκές ασθένειες κληρονομικής φύσης.
• ιστορικό τοξικής μυοσκελετικής βλάβης που σχετίζεται με τη χορήγηση άλλων στατινών ή φιβρατών.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Παρενέργειες Leskola

Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν:

• αλλοιώσεις που επηρεάζουν το κεντρικό νευρικό σύστημα: δυσαισθησία, αϋπνία, υποαισθησία, καθώς και παραισθησία και πονοκέφαλοι.
• διαταραχές που σχετίζονται με την πεπτική λειτουργία: ναυτία, δυσπεψία, κοιλιακό άλγος, ηπατίτιδα και παγκρεατίτιδα.
• προβλήματα με τη λειτουργία των αιμοφόρων αγγείων: αγγειίτιδα;
• διαταραχές της αιμοποίησης: θρομβοπενία;
• αλλοιώσεις υποδόριων ιστών με την επιδερμίδα: δερματίτιδα, κνίδωση, φυσαλιδώδης τύπος εξανθήματος και έκζεμα.
• Μυοσκελετικά συμπτώματα: μυαλγία, ραβδομυόλυση, μυϊκή αδυναμία, εκδηλώσεις τύπου ερυθηματώδους λύκου, μυοσίτιδα και μυοπάθεια.

Υπερβολική δόση

Η δηλητηρίαση με το φάρμακο μπορεί να οδηγήσει σε ενίσχυση των αρνητικών συμπτωμάτων.

Εκτελούνται συμπτωματικές ενέργειες για την υποστήριξη ζωτικών λειτουργιών του σώματος.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το φάρμακο συνδυάζεται προσεκτικά με νιασίνη και φιβράτες, κυκλοσπορίνη και φλουκοναζόλη.

Οι παράγοντες δέσμευσης χολικών οξέων μπορούν να συνθέσουν φλουβαστατίνη, γι' αυτό είναι απαραίτητο να διατηρείται ένα διάστημα τουλάχιστον 4 ωρών μεταξύ της χορήγησης χολεστυραμίνης και Lescol.

Η ριφαμπικίνη μπορεί να μειώσει τη βιοδιαθεσιμότητα της φλουβαστατίνης κατά περίπου 50%, απαιτώντας αλλαγή στη δοσολογία του Lescol κατά τη χρήση ενός τέτοιου συνδυασμού.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Lescol πρέπει να φυλάσσεται σε μέγιστη θερμοκρασία 30°C.

[ 27 ]

Διάρκεια ζωής

Το Lescol μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 36 μηνών από την ημερομηνία πώλησης της φαρμακευτικής ουσίας.

[ 28 ]

Αίτηση για παιδιά

Δεν πρέπει να χορηγείται σε άτομα κάτω των 9 ετών.

[ 29 ], [ 30 ]

Κριτικές

Το Lescol λαμβάνει καλές κριτικές από τους γιατρούς - θεωρείται ένα πολύ αποτελεσματικό φάρμακο, που επιτρέπει πάντα την επίτευξη θετικής θεραπευτικής δυναμικής. Η δόση και το θεραπευτικό σχήμα θα πρέπει να επιλέγονται ξεχωριστά, λαμβάνοντας υπόψη τα επίπεδα χοληστερόλης.

Τα μειονεκτήματα περιλαμβάνουν την μάλλον υψηλή τιμή του φαρμάκου, η οποία δεν είναι πάντα βολική και προσιτή για τους ασθενείς, επειδή πρέπει να λαμβάνεται για αρκετά μεγάλο χρονικό διάστημα.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]