Leflox

Η λεφλοξασίνη ανήκει σε μια υποομάδα αντιβακτηριακών φαρμάκων από την κατηγορία των φθοροκινολονών με κινολόνες.

Το θεραπευτικό αποτέλεσμα αναπτύσσεται λόγω της δράσης που ασκεί το δραστικό συστατικό του φαρμάκου - λεβοφλοξασίνη. Πρόκειται για μια τεχνητή αντιβακτηριακή ουσία, η οποία είναι επίσης το S-εναντιομετρητή του ρακεμικού μείγματος της οφλοξασίνης. Το φάρμακο έχει επίσης επίδραση στην τοποϊσομεράση 4 και την DNA γυράση. [ 1 ]

Η σοβαρότητα της αντιβακτηριακής δράσης καθορίζεται από τα επίπεδα του φαρμάκου στον ορό του αίματος. [ 2 ]

Υπάρχει πιθανότητα διασταυρούμενης αντοχής με άλλες φθοροκινολόνες, αλλά δεν έχει παρατηρηθεί διασταυρούμενη αντοχή με αντιβιοτικά από άλλες κατηγορίες. [ 3 ]

Ενδείξεις Leflox

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία φλεγμονών, η ανάπτυξη των οποίων σχετίζεται με τη δραστηριότητα μικροβίων που είναι ευαίσθητα στη λεβοφλοξασίνη. Μεταξύ αυτών είναι:

• ενεργός φάση της ιγμορίτιδας;
• επιδείνωση της χρόνιας βρογχίτιδας.
• πνευμονία (κοινοτικής ή νοσοκομειακής)
• λοιμώξεις της ουρήθρας, που αναπτύσσονται με ή χωρίς επιπλοκές (συμπεριλαμβανομένης της απλής κυστίτιδας και της πυελονεφρίτιδας).
• αλλοιώσεις των υποδόριων στρωμάτων και της επιδερμίδας.
• χρόνιο στάδιο προστατίτιδας βακτηριακής προέλευσης.

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση του θεραπευτικού στοιχείου πραγματοποιείται με τη μορφή δισκίων - 10 τεμάχια μέσα σε συσκευασία κυψέλης ή 5 τεμάχια μέσα σε βάζο (όγκος δισκίου - 0,25 g). Επίσης 10 τεμάχια μέσα σε πλάκα συσκευασίας ή 5 ή 7 τεμάχια μέσα σε βάζο (όγκος δισκίου - 0,5 και 0,75 g).

Φαρμακοδυναμική

Η αντοχή στη λεβοφλοξασίνη εκδηλώνεται με σταδιακή μετάλλαξη των θέσεων-στόχων τόσο στις τοποϊσομεράσες τύπου 2, όσο και στην τοποϊσομεράση 4 και στην DNA γυράση. Η ευαισθησία στη λεβοφλοξασίνη μεταβάλλεται επίσης από άλλους μηχανισμούς αντοχής, όπως αλλαγές στη διαπερατότητα της κυτταρικής μεμβράνης (που βρίσκεται στο Pseudomonas aeruginosa) και την κυτταρική εκροή.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση.

Μετά από χορήγηση από το στόμα, η λεβοφλοξασίνη απορροφάται σχεδόν πλήρως και ταχέως, επιτυγχάνοντας επίπεδα Cmax στο πλάσμα εντός 1-2 ωρών. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 99-100%. Η λήψη τροφής έχει μικρή επίδραση στην απορρόφηση της λεβοφλοξασίνης.

Η ουσία φτάνει σε όρια κορεσμού μετά από 48 ώρες στην περίπτωση χορήγησης 0,5 g λεβοφλοξασίνης 1-2 φορές την ημέρα.

Διαδικασίες διανομής.

Περίπου το 30-40% του φαρμάκου συντίθεται με πρωτεΐνη ορού γάλακτος. Οι τιμές κατανομής του φαρμάκου είναι κατά μέσο όρο 100 l με εφάπαξ ή πολλαπλή ενδοφλέβια χορήγηση 0,5 g της ουσίας. Αυτό υποδηλώνει ότι η λεβοφλοξασίνη διεισδύει καλά στα όργανα και τους ιστούς.

Είναι γνωστό ότι το φάρμακο προσδιορίζεται μέσα στο επιθηλιακό υγρό, τον βρογχικό βλεννογόνο, τον πνευμονικό ιστό, τα κυψελιδικά μακροφάγα, τον ιστό του προστάτη, την επιδερμίδα (φουσκάλες) και τα ούρα, αλλά δεν διεισδύει καλά στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό.

Διαδικασίες ανταλλαγής.

Η λεβοφλοξασίνη μεταβολίζεται ελάχιστα. Τα μεταβολικά της συστατικά (συμπεριλαμβανομένης της δεσμεθυλολεβοφλοξασίνης και του Ν-οξειδίου της λεβοφλοξασίνης) αντιπροσωπεύουν μόνο <5% του τμήματος που απεκκρίνεται στα ούρα.

Η φαρμακευτική ουσία έχει στερεοχημική σταθερότητα και δεν υπόκειται σε χειρόμορφες διεργασίες αναστροφής.

Απέκκριση.

Όταν χορηγείται ενδοφλέβια ή από το στόμα, το φάρμακο απεκκρίνεται από το πλάσμα αίματος μάλλον αργά (ο χρόνος ημιζωής είναι 6-8 ώρες). Η απέκκριση πραγματοποιείται κυρίως από τους νεφρούς (πάνω από το 85% της ληφθείσας δόσης).

Η συστηματική κάθαρση του φαρμάκου μετά από εφάπαξ χρήση 0,5 g λεβοφλοξασίνης είναι 175 ± 29,2 ml ανά λεπτό.

Τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά μετά από ενδοφλέβια ένεση και χορήγηση από το στόμα του φαρμάκου είναι πρακτικά τα ίδια.

Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι του φαρμάκου είναι γραμμικές σε ένα εύρος δοσολογίας 50-1000 mg.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα. Η δοσολογία επιλέγεται από τον θεράποντα ιατρό, λαμβάνοντας υπόψη τη σοβαρότητα της παθολογίας.

Σε περίπτωση ενεργού φάσης της ιγμορίτιδας, χρησιμοποιούνται 0,5 g του φαρμάκου μία φορά την ημέρα. Ο κύκλος θεραπείας περιλαμβάνει 10-14 ημέρες.

Σε περίπτωση επιδείνωσης της χρόνιας βρογχίτιδας, λαμβάνονται 0,25-0,5 g του φαρμάκου μία φορά την ημέρα. Η θεραπεία συνεχίζεται για 7-10 ημέρες.

Σε περίπτωση πνευμονίας της κοινότητας, χρησιμοποιούνται 0,5-1 g της ουσίας 1-2 φορές την ημέρα. Η διάρκεια της αγωγής είναι 1-2 εβδομάδες.

Κατά τη διάρκεια λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος (χωρίς επιπλοκές), χορηγούνται 0,25 g του φαρμάκου μία φορά την ημέρα. Ο κύκλος θεραπείας διαρκεί 3 ημέρες.

Στο χρόνιο στάδιο της προστατίτιδας, η οποία έχει βακτηριακή αιτιολογία, χορηγούνται 0,5 g του φαρμάκου μία φορά την ημέρα. Η θεραπεία διαρκεί 4 εβδομάδες.

Σε περίπτωση λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος με επιπλοκές (για παράδειγμα, πυελονεφρίτιδα), λαμβάνονται 0,25 g του φαρμάκου μία φορά την ημέρα. Η διάρκεια του κύκλου είναι 7-10 ημέρες.

Σε περίπτωση λοιμώξεων του υποδόριου ιστού και της επιδερμίδας, λαμβάνεται 0,5-1 g του φαρμάκου 1-2 φορές την ημέρα. Η θεραπεία συνεχίζεται για 1-2 εβδομάδες.

Σε περίπτωση νεφρικής δυσλειτουργίας, οι δόσεις της λεφλοξασίνης θα πρέπει να μειωθούν.

Σε άτομα με ηπατική δυσλειτουργία και ηλικιωμένους μπορούν να συνταγογραφηθούν τυπικές δόσεις του φαρμάκου.

Η διάρκεια του θεραπευτικού κύκλου επιλέγεται ξεχωριστά και καθορίζεται από τον θεράποντα ιατρό.

• Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο δεν μπορεί να συνταγογραφηθεί στην παιδιατρική (μπορεί να αναπτυχθεί βλάβη στον αρθρικό χόνδρο).

Χρήση Leflox κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Ο θηλασμός θα πρέπει να διακόπτεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με λεφλοξασίνη.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία που σχετίζεται με τη δράση των συστατικών στοιχείων του φαρμάκου.
• επιληψία;
• ιστορικό τραυματισμού τένοντα που σχετίζεται με τη χρήση κινολονών.

Παρενέργειες Leflox

Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν:

• μυκητίαση ή καντιντίαση.
• μυαλγία με αρθραλγία, βλάβη στον αρθρικό χόνδρο, τενοντίτιδα και βλάβη στους συνδέσμους (μπορεί ακόμη και να οδηγήσει σε ρήξεις).
• θρομβοκυτταροπενία, λευκο- ή πανκυτταροπενία, ακοκκιοκυτταραιμία και ηωσινοφιλία.
• αναφυλαξία;
• υπογλυκαιμία και ανορεξία.
• νευρικότητα, διέγερση, αϋπνία, παραισθήσεις και άγχος
• τρόμος, δυσγευσία, επιληπτικές κρίσεις, ανοσμία και αγυσία.
• εμβοές και ίλιγγος
• μειωμένη αρτηριακή πίεση, ταχυκαρδία και παράταση του διαστήματος QT.
• δύσπνοια, βρογχικός σπασμός και αλλεργική πνευμονίτιδα.
• δυσπεψία, ναυτία, διάρροια και έμετος.
• ίκτερο ή ηπατίτιδα.
• Οίδημα του Quincke, κνησμός, εξανθήματα και υπεριδρωσία.
• πυρεξία, εξασθένιση και πόνος στην πλάτη, το στέρνο και τα άκρα
• εξασθένηση της νεφρικής λειτουργίας, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε οξεία νεφρική ανεπάρκεια (που σχετίζεται με σωληναριοδιάμεση νεφρίτιδα).
• κρίσεις πορφυρίας.

Υπερβολική δόση

Η δηλητηρίαση έχει ως αποτέλεσμα τα ακόλουθα συμπτώματα: απώλεια συνείδησης, ζάλη, παράταση του διαστήματος QT και επιληπτικές κρίσεις.

Σε περίπτωση δηλητηρίασης, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η κατάσταση του ασθενούς - κυρίως οι μετρήσεις ΗΚΓ. Δεν υπάρχει αντίδοτο. Η διαδικασία αιμοκάθαρσης δεν έχει το επιθυμητό αποτέλεσμα. Εκτελούνται συμπτωματικές ενέργειες.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την έντονη μείωση του ορίου των σπασμών κατά τη χρήση κινολονών με φάρμακα που μειώνουν το όριο των εγκεφαλικών σπασμών. Αυτό ισχύει και για τον συνδυασμό κινολονών με θεοφυλλίνη, φενμπουφένη ή παρόμοια ΜΣΑΦ (ουσίες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ρευματικών παθήσεων).

Η δράση της λεφλοξασίνης μειώνεται σημαντικά όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με σουκραλφάτη (μια ουσία που προστατεύει τον γαστρικό βλεννογόνο). Το ίδιο αποτέλεσμα εμφανίζεται όταν χορηγείται με αντιόξινα που περιέχουν αργίλιο ή μαγνήσιο (φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη γαστραλγία ή την καούρα), καθώς και με άλατα σιδήρου (φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την αναιμία). Το φάρμακο πρέπει να χορηγείται τουλάχιστον 2 ώρες πριν ή μετά τη χορήγηση αυτών των φαρμάκων.

Η χορήγηση με GCS αυξάνει την πιθανότητα ρήξης στην περιοχή του τένοντα.

Η χρήση σε συνδυασμό με ανταγωνιστές βιταμίνης Κ απαιτεί παρακολούθηση της λειτουργίας πήξης του αίματος.

Οι ενδονεφρικοί ρυθμοί κάθαρσης φαρμάκων επιβραδύνονται ελαφρώς από τη σιμετιδίνη (κατά 24%) και την προβενεσίδη (κατά 34%). Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι τέτοιες αλληλεπιδράσεις είναι πρακτικά ασήμαντες. Ωστόσο, στην περίπτωση χορήγησης ουσιών όπως η σιμετιδίνη με προβενεσίδη, οι οποίες μπλοκάρουν μία από τις οδούς απέκκρισης (απέκκριση μέσω των σωληναρίων), η λεβοφλοξασίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με μεγάλη προσοχή. Αυτό ισχύει κυρίως για άτομα με προβλήματα στη νεφρική λειτουργία.

Το φάρμακο παρατείνει ελαφρώς τον χρόνο ημιζωής της κυκλοσπορίνης (έως 33%).

Η λεβοφλοξασίνη, όπως και άλλες φθοροκινολόνες, πρέπει να χρησιμοποιείται με εξαιρετική προσοχή σε άτομα που λαμβάνουν φάρμακα που μπορούν να παρατείνουν το διάστημα QT (συμπεριλαμβανομένων τρικυκλικών, μακρολιδικών αντιψυχωσικών και αντιαρρυθμικών φαρμάκων από τις υποκατηγορίες 1α και 3).

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Leflox πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος προστατευμένο από μικρά παιδιά και υγρασία. Θερμοκρασία – όχι μεγαλύτερη από 25°C.

Διάρκεια ζωής

Το Leflox μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 36 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής της φαρμακευτικής ουσίας.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Remedia, Leflobact με Tavanic, Glevo και Flexid με Lebel, καθώς και τα Lefoxin και Levolet με Eleflox. Στη λίστα περιλαμβάνονται επίσης η Levofloxacin, η Oftaquix και η Haileflox.