Lansoprol

Η λανσοπρόλη είναι ένας αναστολέας αντλίας πρωτονίων.

[ 1 ], [ 2 ]

Ενδείξεις Lansoprola

Εμφανίζεται για:

• καλοήθης μορφή δωδεκαδακτυλικού έλκους ή γαστρικού έλκους (που σχετίζεται επίσης με τη χρήση ΜΣΑΦ).
• ανάπτυξη ΓΟΠΝ;
• ελκογόνο αδένωμα του παγκρέατος.
• εξάλειψη του μικροοργανισμού Helicobacter pylori (σε συνδυασμό με τη χρήση αντιβιοτικών).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Παράγεται σε κάψουλες των 7 τεμαχίων ανά κυψέλη (η συσκευασία περιέχει 2 ή 4 πλάκες κυψέλης). Επίσης, μπορεί να υπάρχουν 14 κάψουλες σε 1 κυψέλη (σε αυτήν την περίπτωση, θα υπάρχουν 1 ή 2 πλάκες κυψέλης στη συσκευασία). Μερικές φορές η κυψέλη αποτελείται από 4 κάψουλες (σε αυτήν την περίπτωση, μία συσκευασία θα περιέχει 1 πλάκα κυψέλης).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Φαρμακοδυναμική

Η λανσοπραζόλη αναστέλλει την ενεργό δράση της αντλίας πρωτονίων H ⁺ K ⁺ ATPάσης εντός των βρεγματικών κυττάρων του γαστρικού βλεννογόνου. Αυτό επιτρέπει στο φάρμακο να καταστείλει τη διαδικασία παραγωγής γαστρικού οξέος που συμβαίνει στο τελικό στάδιο και να μειώσει την οξύτητά του και την ποσότητά του στο γαστρικό υγρό. Λόγω αυτών των δράσεων, η αρνητική επίδραση του γαστρικού υγρού στον βλεννογόνο μειώνεται σημαντικά.

Η ισχύς της καταστολής της δραστικότητας εξαρτάται από τη διάρκεια της θεραπευτικής διαδικασίας, καθώς και από το μέγεθος της δόσης του φαρμάκου. Ακόμα και με μία εφάπαξ δόση 30 mg του φαρμάκου, η έκκριση γαστρικού υγρού καταστέλλεται κατά περίπου 70-90%. Η λανσοπραζόλη αρχίζει να δρα περίπου 1-2 ώρες μετά τη χορήγηση. Η επίδραση της δόσης του φαρμάκου διαρκεί 1 ημέρα.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Φαρμακοκινητική

Η ουσία απορροφάται στο έντερο. Η μέγιστη στάθμη στο πλάσμα σε εθελοντές που έλαβαν 30 mg του φαρμάκου ήταν 0,75-1,15 mg/l και χρειάστηκαν 1,5-2 ώρες για να επιτευχθεί. Οι τιμές στο πλάσμα και τα επίπεδα βιοδιαθεσιμότητας εξαρτώνται από τα ατομικά χαρακτηριστικά ενός ατόμου, επομένως δεν αλλάζουν σε σχέση με τη συχνότητα χρήσης του φαρμάκου.

Το φάρμακο συντίθεται κατά 98% με πρωτεΐνη.

Η λανσοπραζόλη απεκκρίνεται με τη χολή και τα ούρα (αποκλειστικά με τη μορφή προϊόντων αποσύνθεσης - σουλφόνη λανσοπραζόλης με υδροξυλανσοπραζόλη). Περίπου το 21% του φαρμάκου απεκκρίνεται στα ούρα ανά ημέρα.

Ο χρόνος ημιζωής είναι 1,5 ώρα. Αυτή η περίοδος επιμηκύνεται σε άτομα με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία και σε ηλικιωμένους ασθενείς (άνω των 69 ετών). Σε περίπτωση νεφρικής δυσλειτουργίας, οι ρυθμοί απορρόφησης της δραστικής ουσίας παραμένουν σχεδόν αμετάβλητοι.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα. Η δοσολογία είναι συνήθως 30 mg μία φορά την ημέρα (30-40 λεπτά πριν από τα γεύματα). Η κάψουλα πρέπει να λαμβάνεται με νερό (150-200 ml) χωρίς μάσημα. Εάν δεν είναι δυνατή η λήψη του φαρμάκου με αυτόν τον τρόπο, η κάψουλα μπορεί να ανοιχτεί και στη συνέχεια η σκόνη που περιέχεται να διαλυθεί σε χυμό μήλου (1 γεμάτο κουτάλι είναι αρκετό) και στη συνέχεια να καταποθεί αμέσως χωρίς μάσημα του μείγματος. Παρόμοια διαδικασία εκτελείται και κατά τη χορήγηση του φαρμάκου μέσω ρινογαστρικού σωλήνα.

Όσον αφορά τη διάρκεια της θεραπευτικής αγωγής, καθώς και τα μεγέθη δόσεων, καθορίζονται από τον θεράποντα ιατρό, λαμβάνοντας υπόψη τη φύση της παθολογίας, καθώς και την κλινική εικόνα.

Δεν μπορούν να ληφθούν περισσότερα από 60 mg του φαρμάκου την ημέρα και για άτομα με ηπατικές διαταραχές - όχι περισσότερα από 30 mg. Για άτομα με ελκογόνο αδένωμα του παγκρέατος, η δόση μπορεί να αυξηθεί.

Εάν χρειάζεται να λαμβάνετε 2 ημερήσιες δόσεις, πρέπει να λαμβάνετε τη μία το πρωί, πριν από το πρωινό, και τη δεύτερη το βράδυ, πριν από το δείπνο.

Εάν δεν πάρετε το φάρμακο εντός της καθορισμένης περιόδου, πρέπει να πάρετε την κάψουλα το συντομότερο δυνατό μετά από αυτήν την περίοδο. Αλλά εάν απομένει λίγος χρόνος πριν από τη λήψη της επόμενης κάψουλας, δεν χρειάζεται να πάρετε τη δόση που ξεχάσατε.

Σε περίπτωση δωδεκαδακτυλικού έλκους: οι ενεργές φάσεις της παθολογίας αντιμετωπίζονται με 30 mg μία φορά την ημέρα για 0,5-1 μήνα. Σε περίπτωση ελκών που προκαλούνται από ΜΣΑΦ, η δοσολογία είναι η ίδια όπως αναφέρεται παραπάνω και η διάρκεια της θεραπείας είναι 1-2 μήνες.

Για την πρόληψη ελκών που προκαλούνται από μακροχρόνια χρήση ΜΣΑΦ, άτομα από την κατηγορία κινδύνου (άνω των 65 ετών ή με ιστορικό δωδεκαδακτυλικού έλκους ή γαστρίτιδας) - η ημερήσια δόση είναι 15 mg. Εάν δεν υπάρχει αποτέλεσμα, θα πρέπει να αυξηθεί στα 30 mg.

Καλοήθης μορφή γαστρικού έλκους: κατά την εξάλειψη της ενεργού φάσης, είναι απαραίτητο να πίνετε 30 mg του φαρμάκου την ημέρα μία φορά για 2 μήνες. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας των ελκών που προέκυψαν λόγω της χρήσης ΜΣΑΦ, το φάρμακο στην ίδια δόση χρησιμοποιείται για περίοδο 1-2 μηνών.

Για τη θεραπεία της ΓΟΠΝ: συνιστάται η λήψη 15-30 mg την ημέρα. Με αυτή τη θεραπεία, η κατάσταση βελτιώνεται γρήγορα. Λαμβάνονται επίσης υπόψη οι ατομικές δόσεις. Εάν δεν υπάρξει βελτίωση μετά από 1 μήνα χρήσης του φαρμάκου σε ημερήσια δόση 30 mg, απαιτούνται πρόσθετες εξετάσεις.

Σε περίπτωση θεραπείας σοβαρής ή μέτριας οισοφαγίτιδας, απαιτείται η λήψη 30 mg του φαρμάκου την ημέρα μία φορά κατά τη διάρκεια του πρώτου μήνα. Εάν η παθολογία δεν εξαλειφθεί κατά τη διάρκεια της καθορισμένης χρονικής περιόδου, η αγωγή μπορεί να παραταθεί για έναν ακόμη μήνα.

Για τη μακροχρόνια πρόληψη της υποτροπής της διαβρωτικής οισοφαγίτιδας, η εφάπαξ ημερήσια δόση είναι 15-30 mg. Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της θεραπείας συντήρησης σε τέτοιες δόσεις για μια περίοδο 12 μηνών έχει επιβεβαιωθεί.

Καταστροφή του μικροβίου Helicobacter pylori: λάβετε 30 mg του φαρμάκου το πρωί και το βράδυ (και τις δύο φορές πριν από τα γεύματα). Οι κάψουλες πρέπει να λαμβάνονται για 1-2 εβδομάδες σε συνδυασμό με αντιβιοτικά σύμφωνα με το επιλεγμένο θεραπευτικό σχήμα.

Ελκώδες αδένωμα του παγκρέατος: η δοσολογία καθορίζεται ξεχωριστά, λαμβάνοντας υπόψη ότι ο βασικός ρυθμός έκκρισης οξέος δεν είναι υψηλότερος από 10 mmol/ώρα. Στην αρχή της θεραπείας, συνιστάται η λήψη 60 mg μία φορά την ημέρα πριν από το πρωινό γεύμα. Σε περίπτωση χρήσης περισσότερων από 120 mg την ημέρα, η μισή δόση πρέπει να λαμβάνεται πριν από το πρωινό και το δεύτερο μέρος πριν από το βραδινό γεύμα. Η αγωγή διαρκεί μέχρι να εξαφανιστούν τα συμπτώματα της νόσου.

[ 23 ], [ 24 ]

Χρήση Lansoprola κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται σε έγκυες ή θηλάζουσες γυναίκες. Εάν το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, ο θηλασμός θα πρέπει να διακόπτεται για όλη τη διάρκεια της θεραπείας.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• υπερευαισθησία στη λανσοπραζόλη ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου.
• συνδυασμένη χρήση με αταζαναβίρη.
• η παρουσία κακοήθων όγκων στο πεπτικό σύστημα.
• παιδική ηλικία.

[ 19 ], [ 20 ]

Παρενέργειες Lansoprola

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, υπάρχουν συχνά αναφορές για διάρροια (τις περισσότερες φορές), καθώς και ναυτία και κοιλιακό άλγος. Συχνά παρατηρούνται επίσης πονοκέφαλοι. Μεταξύ άλλων παρενεργειών:

• καρδιαγγειακά όργανα: ανάπτυξη αγγειοδιαστολής, στηθάγχης, εμφράγματος του μυοκαρδίου, σοκ, καθώς και αίσθημα παλμών και εγκεφαλοαγγειακών αλλαγών, καθώς και αύξηση/μείωση της αρτηριακής πίεσης.
• Όργανα του πεπτικού συστήματος: έμετος ή δυσκοιλιότητα, ανορεξία, χολολιθίαση, καρδιόσπασμος, ηπατίτιδα με ηπατοτοξικότητα και ίκτερος. Μπορεί επίσης να εμφανιστούν δίψα και ξηροστομία, καντιντίαση στο εσωτερικό του πεπτικού συστήματος (στους βλεννογόνους), ρέψιμο, διαταραχή κατάποσης, στένωση οισοφάγου και φούσκωμα. Είναι πιθανά συμπτώματα δυσπεπτίας, γαστρικοί πολύποδες, οισοφαγίτιδα, κολίτιδα με γαστρεντερίτιδα και αλλαγές στο χρώμα των κοπράνων. Επιπλέον, μπορεί να εμφανιστούν τα ακόλουθα: έμετος με αίμα, αιμορραγία στο γαστρεντερικό σωλήνα ή στον πρωκτό, επιδείνωση ή αύξηση της όρεξης, αυξημένη σιελόρροια, στοματίτιδα, μέλαινα, παγκρεατίτιδα με γλωσσίτιδα, ελκώδης κολίτιδα, διαταραχή γεύσης και τεινεσμός.
• μεταβολικές διεργασίες: ανάπτυξη υπομαγνησιαιμίας.
• όργανα του ενδοκρινικού συστήματος: εμφάνιση βρογχοκήλης, ανάπτυξη σακχαρώδους διαβήτη, καθώς και υπερ- ή υπογλυκαιμία.
• λεμφικό και αιμοποιητικό σύστημα: ανάπτυξη αναιμίας (επίσης αιμολυτικών ή απλαστικών μορφών), ακοκκιοκυτταραιμία, ουδετερο-, θρομβοκυτταροπενία-, λευκοπενία- και πανκυτταροπενία, καθώς και ηωσινοφιλία, αιμόλυση και θρομβωτική, καθώς και θρομβοπενικές μορφές πορφύρας.
• σκελετική και μυϊκή δομή: μυϊκός πόνος ή πόνος στις αρθρώσεις, αρθρίτιδα, μυοσκελετικός πόνος
• όργανα του νευρικού συστήματος: εμφάνιση αμνησίας, ζάλης, παραισθήσεων, καθώς και αισθήματα φόβου, κατάθλιψης, απάθειας, νευρικότητας και εχθρότητας. Επιπλέον, εμφανίζεται υπνηλία ή αϋπνία, αυξημένη διέγερση, ίλιγγος, παραισθησία με τρόμο, ημιπάρεση και σύγχυση. Εμφανίζονται λιποθυμίες και ψυχικές διαταραχές, μειώνεται η λίμπιντο.
• όργανα του αναπνευστικού συστήματος: εμφάνιση βήχα, δύσπνοια, λόξυγκας, ανάπτυξη ρινικής καταρροής, άσθμα και φαρυγγίτιδα. Λοιμώδεις διεργασίες εμφανίζονται επίσης στο κατώτερο και ανώτερο αναπνευστικό σύστημα (πνευμονία και βρογχίτιδα), αιμορραγία από τη μύτη και στους πνεύμονες.
• υποδόριος ιστός με δέρμα: σύνδρομα Lyell και Stevens-Johnson, οίδημα Quincke, ακμή, πολύμορφο ερύθημα, τριχόπτωση, εξανθήματα με κνησμό και κνίδωση, υπεραιμία του προσώπου, φωτοφοβία, πετεχίες, πορφύρα και αυξημένη εφίδρωση.
• αισθητήρια όργανα: πόνος στα μάτια, προβλήματα ομιλίας, ανάπτυξη κώφωσης ή μέσης ωτίτιδας, θολή όραση, ελαττώματα στα οπτικά πεδία, διαταραχές των γευστικών καλύκων, εμβοές.
• όργανα του ουρογεννητικού συστήματος: σωληναριοδιάμεση νεφρίτιδα (μπορεί να εξελιχθεί σε νεφρική ανεπάρκεια), σχηματισμός νεφρικών λίθων, προβλήματα ούρησης, λευκωματουρία ή αιματουρία με γλυκοζουρία, ανάπτυξη ανικανότητας, διαταραχές της εμμήνου ρύσεως, πόνος στους μαστικούς αδένες, διόγκωση των μαστικών αδένων ή γυναικομαστία.
• με τριπλή θεραπεία με κλαριθρομυκίνη, λανσοπραζόλη και αμοξικιλλίνη: συχνότερα κατά τη διάρκεια μιας περιόδου 2 εβδομάδων, παρατηρούνται διάρροια, αλλαγές στις αισθήσεις γεύσης και πονοκέφαλοι. με διπλή θεραπεία με συνδυασμό λανσοπραζόλης και αμοξικιλλίνης: ανάπτυξη πονοκεφάλων, καθώς και διάρροια. Τέτοιες εκδηλώσεις είναι βραχύβιες και περνούν χωρίς να σταματήσει η πορεία της θεραπείας.
• Δεδομένα ανάλυσης: αύξηση της ALP, της ALT με AST, καθώς και των σφαιρινών, της κρεατινίνης και της γ-GTP, καθώς και ανισορροπία στις αναλογίες των λευκωματινών με τις σφαιρίνες. Παράλληλα, παρατηρείται μείωση/αύξηση του δείκτη λευκοκυττάρων, ηωσινοφιλία με χολερυθριναιμία και υπερλιπιδαιμία, καθώς και αλλαγή στον αριθμό των ερυθροκυττάρων. Επιπλέον, ο δείκτης ηλεκτρολυτών μειώνεται/αυξάνεται, η χοληστερόλη μειώνεται/αυξάνεται, οι τιμές ουρίας ή καλίου αυξάνονται, η αιμοσφαιρίνη μειώνεται, τα γλυκοκορτικοειδή ή οι λιποπρωτεΐνες χαμηλής πυκνότητας αυξάνονται. Είναι πιθανή η αύξηση των τιμών γαστρίνης, η μείωση/αύξηση των επιπέδων αιμοπεταλίων, καθώς και ένα θετικό αποτέλεσμα εξέτασης για κρυφό αίμα. Στα ούρα - η ανάπτυξη αιματουρίας, λευκωματουρίας ή γλυκοζουρίας, καθώς και η εμφάνιση αλάτων. Υπάρχουν πληροφορίες για αύξηση των τιμών των ηπατικών ενζύμων (3 φορές υψηλότερες από το μέγιστο φυσιολογικό όριο) μέχρι το τέλος της θεραπείας, αλλά χωρίς την ανάπτυξη ίκτερου.
• άλλα: αναφυλαξία, αναφυλακτοειδείς εκδηλώσεις, ανάπτυξη καντιντίασης, εξασθένιση, πυρετός. Επιπλέον, υπάρχει επίσης αυξημένη κόπωση, πρήξιμο, πόνος στο στέρνο, κακή αναπνοή, ανάπτυξη συνδρόμου που μοιάζει με γρίπη, μολυσματικές διεργασίες, καθώς και αίσθημα αδυναμίας.

[ 21 ], [ 22 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η λανσοπρόλη, όπως και άλλοι αναστολείς αντλίας πρωτονίων, μειώνει το επίπεδο της αταζαναβίρης (μιας ουσίας που αναστέλλει την πρωτεάση του HIV), η απορρόφηση της οποίας εξαρτάται από το επίπεδο οξύτητας του στομάχου, γι' αυτό και μπορεί να επηρεάσει τις θεραπευτικές ιδιότητες της αταζαναβίρης και ταυτόχρονα να προκαλέσει αντοχή στη λοίμωξη από τον ιό HIV. Ως εκ τούτου, ο συνδυασμός των παραπάνω φαρμάκων απαγορεύεται.

Η λανσοπραζόλη μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα στο πλάσμα φαρμάκων που μεταβολίζονται από το CYP3A4 (φάρμακα όπως η βαρφαρίνη με ινδομεθακίνη, η αντιπυρίνη, η φαινυτοΐνη, η διαζεπάμη με ιβουπροφαίνη, η κλαριθρομυκίνη, η προπρανολόλη, η τερφεναδίνη ή η πρεδνιζολόνη).

Τα φάρμακα που αναστέλλουν τη λειτουργία του 2C19 (όπως η φλουβοξαμίνη) αυξάνουν σημαντικά τα επίπεδα της λανσοπρόλης στο πλάσμα (4 φορές). Συνεπώς, εάν χορηγηθούν μαζί, η δόση της τελευταίας πρέπει να προσαρμόζεται.

Οι επαγωγείς των στοιχείων 2C19, καθώς και το CYP3A4 (όπως το βαλσαμόχορτο ή η ριφαμπικίνη) μπορούν να μειώσουν σημαντικά τον δείκτη λανσοπραζόλης στο πλάσμα. Ο συνδυασμός αυτών των φαρμάκων απαιτεί διόρθωση της δοσολογίας του τελευταίου.

Η λανσοπραζόλη καταστέλλει τη διαδικασία της γαστρικής έκκρισης για μεγάλο χρονικό διάστημα, γι' αυτό και μπορεί θεωρητικά να επηρεάσει τη βιοδιαθεσιμότητα εκείνων των φαρμάκων για τα οποία το επίπεδο pH είναι σημαντικό για την απορρόφηση (όπως η διγοξίνη, η κετοκοναζόλη και οι εστέρες αμπικιλλίνης με ιτρακοναζόλη και άλατα σιδήρου).

Η ταυτόχρονη χρήση με διγοξίνη μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα της στο πλάσμα. Συνεπώς, κατά τον συνδυασμό αυτών των φαρμάκων, θα απαιτείται συνεχής παρακολούθηση των επιπέδων της διγοξίνης, ακολουθούμενη από προσαρμογή της δόσης (εάν είναι απαραίτητο, καθώς και μετά τη διακοπή της χρήσης λανσοπραζόλης).

Ο συνδυασμός με αντιόξινα ή σουκραλφάτη μπορεί να μειώσει τη βιοδιαθεσιμότητα της λανσοπραζόλης, επομένως η τελευταία πρέπει να λαμβάνεται τουλάχιστον 1 ώρα μετά τη χρήση αυτών των φαρμάκων.

Η συνδυασμένη χορήγηση με θεοφυλλίνη (στοιχεία CYP1A2 και CYP3A) αυξάνει μέτρια την κάθαρση της τελευταίας (έως 10%), αλλά ταυτόχρονα, είναι απίθανη μια φαρμακευτικά σημαντική αλληλεπίδραση μεταξύ των φαρμάκων. Αν και, για να διατηρηθεί το επίπεδο της θεοφυλλίνης σε φαρμακευτικά αποτελεσματικές τιμές, μπορεί μερικές φορές να απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας στο αρχικό στάδιο ή μετά την ολοκλήρωση της χρήσης της λανσοπραζόλης.

Η λανσοπραζόλη δεν έχει καμία επίδραση στις φαρμακοκινητικές ιδιότητες της βαρφαρίνης, ούτε στον χρόνο προθρομβίνης της.

Η αύξηση του INR και του PT μπορεί να προκαλέσει αιμορραγία και, στις χειρότερες περιπτώσεις, θάνατο.

Ο συνδυασμός λανσοπραζόλης με τακρόλιμους μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα της τελευταίας στο πλάσμα. Αυτό ισχύει ιδιαίτερα για άτομα που έχουν υποβληθεί σε μεταμόσχευση οργάνου. Επομένως, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται τα επίπεδα της τακρόλιμους στο πλάσμα στην αρχή της θεραπείας και στη συνέχεια μετά τη διακοπή της λανσοπραζόλης.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το φάρμακο φυλάσσεται σε μέρος κλειστό για παιδιά. Οι δείκτες θερμοκρασίας δεν πρέπει να υπερβαίνουν τους 25°C.

[ 29 ], [ 30 ]

Διάρκεια ζωής

Η λανσοπρόλη επιτρέπεται να χρησιμοποιείται για 3 χρόνια από την ημερομηνία κυκλοφορίας του φαρμάκου.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]