Lancerol

Το Lancerol είναι ένας αναστολέας αντλίας πρωτονίων που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης (ΓΟΠΝ) και των ελκωτικών παθολογιών.

Ενδείξεις Lancerola

Εμφανίζεται για:

• δωδεκαδακτυλικό έλκος ή γαστρικό έλκος (καλοήθεις μορφές), επίσης στη θεραπεία αυτών των ασθενειών που έχουν προκύψει ως αποτέλεσμα της λήψης ΜΣΑΦ.
• θεραπεία της ΓΟΠΝ;
• θεραπεία γαστρινώματος,
• για την καταστροφή του παθογόνου βακτηρίου Helicobacter pylori (συνδυάζοντας το φάρμακο με αντιβιοτικά).

Τύπος απελευθέρωσης

Διατίθεται σε κάψουλες, 1 κυψέλη περιέχει 10 τεμάχια. Μέσα σε μία συσκευασία υπάρχει 1 πλάκα κυψέλης.

Φαρμακοδυναμική

Η λανσοπραζόλη αναστέλλει τις διεργασίες δράσης της αντλίας πρωτονίων H ⁺ K ⁺ -ATPάσης μέσα στα βρεγματικά κύτταρα του γαστρικού βλεννογόνου. Αυτό επιτρέπει στο φάρμακο να καταστείλει το τελικό στάδιο σχηματισμού οξέος μέσα στο γαστρικό υγρό. Ένα τέτοιο αποτέλεσμα μειώνει την οξύτητά του και μειώνει τον όγκο του οξέος που περιέχεται σε αυτό. Ως αποτέλεσμα, η αρνητική επίδραση του υγρού στον γαστρικό βλεννογόνο γίνεται πολύ ασθενέστερη.

Η ισχύς της καταστολής εξαρτάται από τη διάρκεια της θεραπείας, καθώς και από το μέγεθος της δόσης. Ακόμα και η χρήση μίας εφάπαξ δόσης του φαρμάκου (30 mg) μειώνει την έκκριση του γαστρικού υγρού κατά 70-90%. Η δράση του φαρμάκου ξεκινά μετά από 1-2 ώρες και στη συνέχεια συνεχίζεται καθ' όλη τη διάρκεια της ημέρας.

Φαρμακοκινητική

Το συστατικό απορροφάται στο έντερο. Αφού ένα υγιές άτομο λάβει 30 mg του φαρμάκου, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα φτάνει τα 0,75-1,15 mg/l μετά από 1-2 ώρες. Το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας, καθώς και οι μέγιστες τιμές στο πλάσμα, δεν αλλάζουν ανάλογα με τη συχνότητα χρήσης του φαρμάκου. Η μεταβολή των τιμών σε αυτή την περίπτωση εξαρτάται από τα ατομικά χαρακτηριστικά του ατόμου.

Η σύνθεση της δραστικής ουσίας με πρωτεΐνη πλάσματος είναι 98%.

Η λανσοπραζόλη απεκκρίνεται στα ούρα και τη χολή (αποκλειστικά με τη μορφή προϊόντων αποσύνθεσης, όπως η σουλφόνη λανσοπραζόλης με υδροξυλανσοπραζόλη). Κατά τη διάρκεια της ημέρας, το 21% του φαρμάκου απεκκρίνεται (στα ούρα). Ο χρόνος ημιζωής είναι 1,5 ώρες. Αυτός ο δείκτης αυξάνεται σε άτομα που πάσχουν από σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, καθώς και σε ηλικιωμένους ασθενείς (άνω των 69 ετών). Σε περίπτωση νεφρικής δυσλειτουργίας, οι ρυθμοί απορρόφησης του φαρμάκου παραμένουν σχεδόν αμετάβλητοι.

Δοσολογία και χορήγηση

Λαμβάνεται από το στόμα. Η τυπική δοσολογία του φαρμάκου είναι 30 mg μία φορά την ημέρα (πριν από τα γεύματα, 30-40 λεπτά). Οι κάψουλες πλένονται με νερό (150-200 ml) και δεν μασώνται. Εάν είναι αδύνατο να πραγματοποιηθεί τέτοιος χειρισμός, επιτρέπεται να ανοιχτεί η κάψουλα και στη συνέχεια να διαλυθεί η ουσία που περιέχεται σε αυτήν σε χυμό μήλου (1 κουταλιά της σούπας του ποτού είναι αρκετή). Μια παρόμοια διαδικασία απαιτείται για την εισαγωγή του φαρμάκου χρησιμοποιώντας ρινογαστρικό σωλήνα.

Η διάρκεια της θεραπείας και η δοσολογία συνταγογραφούνται από τον γιατρό, λαμβάνοντας υπόψη τα χαρακτηριστικά του ασθενούς, την πορεία της παθολογίας και την κλινική εικόνα της νόσου.

Δεν επιτρέπονται περισσότερα από 60 mg του φαρμάκου την ημέρα και άτομα με ηπατικές διαταραχές - όχι περισσότερα από 30 mg. Για άτομα με γαστρίνωμα, τα μεγέθη της δόσης μπορούν να αυξηθούν.

Εάν είναι απαραίτητο να λαμβάνετε 2 ημερήσιες δόσεις, είναι απαραίτητο να διαιρέσετε την πρόσληψη σε 2 δόσεις - το πρωί πριν από το πρωινό και το βράδυ πριν από το δείπνο.

Εάν παραλείψετε μια δόση του φαρμάκου, θα πρέπει να προσπαθήσετε να πάρετε την κάψουλα το συντομότερο δυνατό. Ωστόσο, εάν απομένει πολύ λίγος χρόνος μέχρι την επόμενη δόση, δεν πρέπει να χρησιμοποιήσετε την προηγούμενη κάψουλα που παραλείψατε.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας του δωδεκαδακτυλικού έλκους: η ενεργός φάση πρέπει να αντιμετωπίζεται με μία εφάπαξ δόση 30 mg του φαρμάκου για διάστημα 0,5-1 μηνός. Κατά την εξάλειψη των ελκών που προκαλούνται από τη χρήση ΜΣΑΦ, η δοσολογία είναι παρόμοια, αλλά η ίδια η πορεία της θεραπείας διαρκεί 1-2 μήνες.

Στη θεραπεία καλοήθων γαστρικών ελκών: η ενεργός φάση αντιμετωπίζεται με 30 mg του φαρμάκου (μία φορά την ημέρα) για 2 μήνες. Για να απαλλαγείτε από τα έλκη που προκαλούνται από τη χρήση ΜΣΑΦ, θα πρέπει να χρησιμοποιείτε παρόμοια δοσολογία του φαρμάκου για 1-2 μήνες.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας της ΓΟΠΝ: τα σοβαρά και μέτρια στάδια της νόσου αντιμετωπίζονται κατά τη διάρκεια του 1ου μήνα (λαμβάνοντας 30 mg του φαρμάκου μία φορά την ημέρα). Εάν δεν υπάρχει αποτέλεσμα μετά από 4 εβδομάδες λήψης, η περίοδος θεραπείας πρέπει να διπλασιαστεί. Με τη μακροχρόνια πρόληψη της υποτροπής της παθολογίας, θα πρέπει επίσης να λαμβάνετε 30 mg μία φορά την ημέρα. Έχουν επιβεβαιωθεί πληροφορίες ότι η θεραπεία συντήρησης για 1 έτος είναι αποτελεσματική και ασφαλής για την υγεία.

Καταστροφή του παθογόνου βακτηρίου Helicobacter pylori: Απαιτείται 2 φορές την ημέρα χρήση του φαρμάκου σε δόση 30 mg (πριν το πρωινό και πριν το δείπνο). Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται σε συνδυασμό με επιλεγμένα αντιβιοτικά σύμφωνα με ένα προεπιλεγμένο σχήμα (σε διάστημα 1-2 εβδομάδων).

Θεραπεία του γαστρινώματος: οι δόσεις συνταγογραφούνται ξεχωριστά, λαμβάνοντας υπόψη την πρόληψη της υπέρβασης της βασικής έκκρισης οξέος (10 mmol/ώρα). Συχνά, το μέγεθος της αρχικής δόσης είναι 60 mg την ημέρα (μία φορά πριν από το πρωινό). Σε περίπτωση λήψης του φαρμάκου σε ποσότητα μεγαλύτερη από 120 mg, είναι απαραίτητο να πίνετε 1 μέρος της δόσης πριν από το πρωινό και το 2ο - πριν από το δείπνο. Η αγωγή διαρκεί μέχρι να εξαφανιστούν πλήρως τα συμπτώματα της νόσου.

[ 1 ]

Χρήση Lancerola κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Απαγορεύεται η λήψη καψουλών Lancerol από έγκυες γυναίκες.

Εάν χρειάζεται να πάρετε το φάρμακο κατά τη διάρκεια της περιόδου γαλουχίας, θα πρέπει να διακόψετε τον θηλασμό για αυτήν την περίοδο.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των κύριων αντενδείξεων του φαρμάκου:

• σοβαρή δυσανεξία στη λανσοπραζόλη ή σε άλλα συστατικά που περιέχονται στις κάψουλες.
• συνδυασμός του φαρμάκου με την ουσία αταζαναβίρη.
• η παρουσία κακοήθων όγκων στο πεπτικό σύστημα.
• την παιδική ηλικία του ασθενούς.

Παρενέργειες Lancerola

Κατά τη θεραπεία με Lancerol, συνήθως εμφανίζονται παρενέργειες όπως ναυτία, κοιλιακό άλγος και διάρροια (συχνότερα). Σε ορισμένες περιπτώσεις, έχουν εμφανιστεί και πονοκέφαλοι. Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες:

• καρδιαγγειακά όργανα: σοκ, μείωση/αύξηση της αρτηριακής πίεσης, έμφραγμα του μυοκαρδίου, ανάπτυξη στηθάγχης, αίσθημα παλμών, εγκεφαλοαγγειακές αλλαγές και αγγειοδιαστολή.
• Όργανα του πεπτικού συστήματος: ανάπτυξη εμέτου, δυσκοιλιότητας, ανορεξίας, χολολιθίασης, καρδιοσπασμού, ηπατοτοξικότητας και ηπατίτιδας με ίκτερο. Επιπλέον, εμφανίζονται δίψα, ξηροστομία, βλεννώδης καντιντίαση στο εσωτερικό του γαστρεντερικού σωλήνα, ρέψιμο με δυσφαγία και δυσπεπτικά συμπτώματα. Μπορεί επίσης να εμφανιστούν κολίτιδα, οισοφαγίτιδα, έλκος/στένωση οισοφάγου, φούσκωμα, γαστρεντερίτιδα, γαστρικοί πολύποδες και γαστρεντερική αιμορραγία. Υπάρχει αλλαγή στο χρώμα των κοπράνων, επιδείνωση/αύξηση της όρεξης, διαταραχή των γευστικών καλύκων, έμετος με αίμα, αυξημένη σιελόρροια, μέλαινα, γλωσσίτιδα με στοματίτιδα, ελκώδης κολίτιδα, παγκρεατίτιδα και τεινεσμός, καθώς και αιμορραγία από τον πρωκτό.
• όργανα του ενδοκρινικού συστήματος: ανάπτυξη υπο- ή υπεργλυκαιμίας, βρογχοκήλης και σακχαρώδη διαβήτη.
• λεμφικό και αιμοποιητικό σύστημα: ανάπτυξη ουδετεροπενίας, λευκοπενίας, θρομβοκυτταροπενίας ή πανκυτταροπενίας, αιμόλυσης, αναιμίας (επίσης αιμολυτικών ή απλαστικών μορφών της νόσου), ηωσινοφιλίας με ακοκκιοκυτταραιμία, καθώς και θρομβοπενικής/θρομβωτικής πορφύρας.
• συνδετικοί ιστοί, καθώς και μυοσκελετικά όργανα: ανάπτυξη μυαλγίας ή αρθραλγίας/αρθρίτιδας, πόνος στον σκελετό και τους μύες.
• όργανα του νευρικού συστήματος: ανάπτυξη απάθειας, αμνησίας, κατάθλιψης, αυξημένης διέγερσης, ιλίγγου. Επιπλέον, εμφάνιση λιποθυμίας ή ζάλης, παραισθήσεων, συναισθημάτων φόβου, νευρικότητας, εχθρότητας και υπνηλίας. Εμφάνιση τρόμου, ημιπληγίας, παραισθησίας, αϋπνίας, σύγχυσης, καθώς και διαταραχής των διαδικασιών σκέψης και μειωμένης λίμπιντο.
• όργανα του αναπνευστικού συστήματος: εμφάνιση ρινικής καταρροής, λόξυγγας, βήχας, δύσπνοια, ανάπτυξη φαρυγγίτιδας, άσθματος, μολυσματικών διεργασιών στην κάτω και άνω αναπνευστική οδό (πνευμονία ή βρογχίτιδα), αιμορραγία στους πνεύμονες ή από τη μύτη.
• υποδόριο στρώμα και δέρμα: ανάπτυξη πολύμορφου ερυθήματος, οιδήματος Quincke, συνδρόμων Lyell ή Stevens-Johnson, υπεραιμίας του προσώπου, καθώς και κνησμού με ακμή και πολύμορφο ερύθημα. Επίσης, εμφανίζεται εξάνθημα με πορφύρα, αρχίζει η αλωπεκία, η φωτοευαισθησία, η κνίδωση και, επιπλέον, η αυξημένη εφίδρωση και οι πετεχίες.
• αισθητήρια όργανα: εμφάνιση πόνου στα μάτια, επιδείνωση της οπτικής ευκρίνειας, καθώς και ελαττώματα των οπτικών πεδίων. Επιπλέον, εμβοές, ανάπτυξη μέσης ωτίτιδας ή κώφωση. Μπορεί να εμφανιστούν διαταραχές ομιλίας και να αλλάξει η αντίληψη της γεύσης.
• όργανα του ουρογεννητικού συστήματος: ανάπτυξη σωληναριοδιάμεσης νεφρίτιδας, η οποία μπορεί να εξελιχθεί σε νεφρική ανεπάρκεια, κατακράτηση ούρων, σχηματισμό λίθων στο εσωτερικό των νεφρών, εμφάνιση αιματουρίας, γλυκοζουρίας ή λευκωματουρίας. Πιθανή ανάπτυξη ανικανότητας, διόγκωσης (γυναικομαστία) ή ευαισθησίας των μαστικών αδένων, διαταραχές της εμμήνου ρύσεως.
• συνδυασμένη χρήση λανσοπραζόλης με αμοξικιλλίνη, καθώς και κλαριθρομυκίνη: συχνότερα, με τριπλή θεραπεία με τα προαναφερθέντα φάρμακα, εμφανίζονται πονοκέφαλοι, διάρροια και διαταραχές γεύσης σε διάστημα 2 εβδομάδων. Στην περίπτωση χρήσης λανσοπραζόλης μόνο με αμοξικιλλίνη, συχνά εμφανίζονται μόνο πονοκέφαλοι και διάρροια. Αυτές οι αντιδράσεις είναι βραχυπρόθεσμες και υποχωρούν μόνες τους, χωρίς διακοπή της θεραπείας.
• Αλλαγές στα αποτελέσματα των εξετάσεων: αυξημένα επίπεδα αλκαλικής φωσφατάσης και ALT με AST, καθώς και σφαιρινών με κρεατινίνη και γ-GTP, καθώς και ανισορροπία λευκωματινών με σφαιρίνες. Επιπλέον, αναπτύσσεται μείωση/αύξηση των τιμών των λευκοκυττάρων, ηωσινοφιλία και χολερυθριναιμία με υπερλιπιδαιμία, αλλαγές στον αριθμό των ερυθροκυττάρων, αύξηση/μείωση των τιμών των αιμοπεταλίων, ηλεκτρολυτών ή χοληστερόλης, αύξηση των επιπέδων γαστρίνης, ουρίας και καλίου, καθώς και των λιποπρωτεϊνών (χαμηλής πυκνότητας) και των γλυκοκορτικοειδών. Το επίπεδο αιμοσφαιρίνης μειώνεται επίσης και η εξέταση απόκρυφης αιμορραγίας δίνει θετικό αποτέλεσμα. Στα ούρα παρατηρείται εμφάνιση αλάτων, καθώς και αιματουρία, λευκωματουρία ή γλυκοζουρία. Υπάρχουν πληροφορίες για αύξηση των τιμών των ηπατικών ενζύμων στο τελικό στάδιο της θεραπείας (πάνω από τρεις φορές πάνω από το μέγιστο επιτρεπόμενο φυσιολογικό όριο), αλλά δεν αναπτύχθηκε ίκτερος.
• Άλλα: εμφάνιση αναφυλαξίας, εξασθένιση, αναφυλακτοειδείς εκδηλώσεις, καντιντίαση, πρήξιμο, πόνος στο στήθος, κακοσμία του στόματος. Επιπλέον, παρατηρούνται αυξημένη κόπωση, πυρετός, ανάπτυξη λοιμώξεων, αίσθημα αδυναμίας και σύνδρομο που μοιάζει με γρίπη.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η λανσοπραζόλη, όπως και άλλοι αναστολείς αντλίας πρωτονίων, μειώνει τα επίπεδα της αταζαναβίρης (η οποία είναι αναστολέας πρωτεάσης HIV), η απορρόφηση της οποίας σχετίζεται με την γαστρική οξύτητα. Ως αποτέλεσμα, το Lancerol μπορεί να επηρεάσει την αποτελεσματικότητα της αταζαναβίρης και επίσης να συμβάλει στην ανάπτυξη αντοχής στον HIV. Για το λόγο αυτό, ο συνδυασμός αυτών των φαρμάκων απαγορεύεται.

Το φάρμακο είναι ικανό να αυξήσει τα επίπεδα στο πλάσμα φαρμάκων των οποίων ο μεταβολισμός πραγματοποιείται με τη βοήθεια του στοιχείου CYP3A4 (όπως ιβουπροφαίνη και πρεδνιζολόνη με βαρφαρίνη, καθώς και αντιπυρίνη με φαινυτοΐνη και ινδομεθακίνη, προπρανολόλη με κλαριθρομυκίνη και τερφεναδίνη με διαζεπάμη).

Τα φάρμακα που αναστέλλουν το 2C19 (π.χ., η φλουβοξαμίνη) μπορούν να αυξήσουν σημαντικά (περίπου τετραπλάσια) το επίπεδο της λανσοπραζόλης στο πλάσμα, επομένως όταν συνδυάζονται με αυτά, η δόση της τελευταίας πρέπει να προσαρμόζεται.

Οι επαγωγείς των στοιχείων 2C19, καθώς και του CYP3A4 (μεταξύ των οποίων το βαλσαμόχορτο με ριφαμπικίνη) είναι ικανοί να μειώσουν σημαντικά τις τιμές της λανσοπραζόλης στο πλάσμα, επομένως, όταν συνδυάζονται με αυτούς, η δόση του Lancerol πρέπει να προσαρμόζεται.

Η λανσοπραζόλη είναι ικανή να καταστέλλει την εκκριτική λειτουργία του στομάχου για μεγάλο χρονικό διάστημα, γι' αυτό και, θεωρητικά, μπορεί να επηρεάσει το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας των φαρμάκων για την απορρόφηση των οποίων οι δείκτες οξύτητας είναι σημαντικοί (μεταξύ των οποίων η διγοξίνη με κετοκοναζόλη, τα άλατα σιδήρου με ιτρακοναζόλη, καθώς και οι εστέρες αμπικιλλίνης).

Τα αντιόξινα και η σουκραλφάτη μπορούν να μειώσουν τη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου, γι' αυτό και πρέπει να λαμβάνεται τουλάχιστον 1 ώρα μετά τη χρήση των προαναφερθέντων φαρμάκων.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με θεοφυλλίνη (στοιχεία CYP1A2 και CYP3A) προκαλεί μέτρια αύξηση (όχι περισσότερο από 10%) στον ρυθμό κάθαρσης αυτής της ουσίας, αλλά η πιθανότητα μια τέτοια αλληλεπίδραση να έχει φαρμακευτική σημασία είναι πολύ χαμηλή. Πρέπει να σημειωθεί ότι ορισμένα άτομα πρέπει να προσαρμόσουν τη δοσολογία της θεοφυλλίνης στο αρχικό στάδιο της συνδυαστικής θεραπείας και μετά την ολοκλήρωση της χρήσης του Lancerol, προκειμένου να διατηρηθούν οι φαρμακευτικά αποτελεσματικές τιμές της θεοφυλλίνης.

Η λανσοπραζόλη δεν επηρεάζει τον χρόνο προθρομβίνης ή τις φαρμακοκινητικές ιδιότητες της βαρφαρίνης.

Η αύξηση των τιμών PT και INR μπορεί να προκαλέσει αιμορραγία και, στο μέλλον, ακόμη και θανατηφόρα έκβαση.

Η συνδυασμένη χορήγηση με διγοξίνη προάγει την αύξηση των επιπέδων αυτής της ουσίας στο πλάσμα.

Η ταυτόχρονη χρήση με τακρόλιμους αυξάνει τα επίπεδα στο πλάσμα (ειδικά σε άτομα που έχουν υποβληθεί σε μεταμόσχευση οργάνων).

[ 2 ], [ 3 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος που δεν είναι προσβάσιμο σε μικρά παιδιά, σε συνθήκες κατάλληλες για φάρμακα. Η μέγιστη θερμοκρασία είναι 25°C.

[ 4 ]

Διάρκεια ζωής

Το Lancerol επιτρέπεται για χρήση για περίοδο 2 ετών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.