Κυκλοσερίνη

Η κυκλοσερίνη είναι ένα αντιβιοτικό βακτηριοκτόνου τύπου δράσης. Έχει αντιβακτηριακή δράση. Το φάρμακο έχει αρκετά ευρύ φάσμα θεραπευτικής δράσης - πολλά παθογόνα βακτήρια είναι ευαίσθητα σε αυτό.

Το φάρμακο επιδεικνύει υψηλή φαρμακευτική αποτελεσματικότητα στη θεραπεία της χρόνιας φυματίωσης. Χρησιμοποιείται συχνά σε καταστάσεις όπου τα βακτήρια που προκαλούν την παθολογία εμφανίζουν αντοχή σε άλλα αντιφυματικά φάρμακα. [ 1 ]

Ενδείξεις Κυκλοσερίνη

Χρησιμοποιείται για μυκοβακτηριακές λοιμώξεις άτυπης φύσης, καθώς και για χρόνια φυματίωση (ως εφεδρικό φάρμακο).

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο απελευθερώνεται με τη μορφή κάψουλων με όγκο 0,25 g - 100 τεμάχια ανά συσκευασία.

Φαρμακοδυναμική

Η φαρμακευτική ουσία σχηματίζεται κατά τη διάρκεια της ζωής του Streptomyces orchidaceus ή λαμβάνεται τεχνητά. Η αρχή της φαρμακευτικής επίδρασης βασίζεται στην καταστροφή των διεργασιών σύνδεσης των κυτταρικών μεμβρανών (αναστέλλει τα ένζυμα που είναι υπεύθυνα για τη σύνδεσή τους).

Το φάρμακο επιδεικνύει δράση έναντι των τρυπονεμάτων και των ρικέτσια, καθώς και έναντι των μυκοβακτηρίων της φυματίωσης. Η θεραπευτική αντοχή αναπτύσσεται αρκετά αργά. [ 2 ]

Φαρμακοκινητική

Ο ρυθμός απορρόφησης είναι 70-90%. Το φάρμακο πρακτικά δεν εμπλέκεται στη σύνθεση πρωτεϊνών. Οι τιμές Cmax παρατηρούνται μετά από 4 ώρες.

Το δραστικό στοιχείο βρίσκεται στη χολή, τα πτύελα, το μητρικό γάλα, τα σωματικά υγρά και την πλευριτική συλλογή. Το 60-100% του επιπέδου του φαρμάκου στον ορό βρίσκεται στην πλευριτική κοιλότητα. Το 35% της δόσης εμπλέκεται σε μεταβολικές διεργασίες. [ 3 ]

Ο χρόνος ημιζωής είναι 10 ώρες. Η απέκκριση γίνεται κυρίως μέσω των νεφρών. Μια μικρή ποσότητα απεκκρίνεται στα κόπρανα. Σε περίπτωση χρόνιας νεφρικής ανεπάρκειας, είναι πιθανή η συσσώρευση του φαρμάκου.

Δοσολογία και χορήγηση

Η κυκλοσερίνη λαμβάνεται από το στόμα, πριν από τα γεύματα. Εάν υπάρχουν ενδείξεις ερεθισμού στον γαστρεντερικό βλεννογόνο, θα πρέπει να λαμβάνεται μετά τα γεύματα.

Για τους ενήλικες, η δοσολογία είναι 0,25 g σε διαστήματα 12 ωρών. Εάν είναι απαραίτητο και δεν υπάρχουν επιπλοκές από τη λήψη αυτής της δοσολογίας, μπορεί να χρησιμοποιηθεί με διάλειμμα 6 ωρών. Η ημερήσια δόση είναι 1000 mg. για ένα παιδί - μέγιστη 750 mg.

Η τοξική επίδραση μπορεί να μειωθεί με τη συνταγογράφηση γλουταμινικού οξέος από το στόμα και ενδομυϊκής πυριδοξίνης με ATP. Σε περίπτωση αλκοολισμού, η πιθανότητα εμφάνισης επιληπτικών κρίσεων αυξάνεται. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η ηπατική και νεφρική λειτουργία, καθώς και οι εξετάσεις περιφερικού αίματος. Σε περίπτωση αλλεργικής δερματίτιδας ή σημείων νευροτοξικότητας, η θεραπεία διακόπτεται.

Η χρήση για μονοθεραπεία προκαλεί την ανάπτυξη αντοχής, γεγονός που καθιστά απαραίτητο τον συνδυασμό του φαρμάκου με άλλα αντιφυματικά φάρμακα.

• Αίτηση για παιδιά

Στην παιδιατρική, χρησιμοποιήστε με προσοχή.

Χρήση Κυκλοσερίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η κυκλοσερίνη αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία στο φάρμακο.
• επιληψία;
• ασθένειες που επηρεάζουν το κεντρικό νευρικό σύστημα και είναι οργανικής φύσης.
• ψυχικές διαταραχές;
• αλκοολισμός;
• περίοδο θηλασμού.

Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με εξαιρετική προσοχή σε περιπτώσεις χρόνιας νεφρικής ανεπάρκειας.

Παρενέργειες Κυκλοσερίνη

Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν:

• πονοκεφάλους, ψύχωση, σπασμούς (επίσης κλονικού τύπου), σύγχυση και δυσαρθρία, πάρεση και επιθετικότητα.
• κνησμός και εξανθήματα στην επιδερμίδα.
• διάρροια, ναυτία και καούρα.
• μεγαλοβλαστική αναιμία;
• ενεργή μορφή της CHF.

Υπερβολική δόση

Η οξεία δηλητηρίαση αναπτύσσεται όταν χρησιμοποιούνται περισσότερα από 1000 mg του φαρμάκου την ημέρα. Στη χρόνια μορφή δηλητηρίασης, η οποία αναπτύσσεται ως αποτέλεσμα παρατεταμένης χρήσης δόσεων άνω των 0,5 g την ημέρα, παρατηρούνται σύγχυση, ψύχωση, πονοκέφαλοι, σπασμοί, παραισθησία, ζάλη, πάρεση και ευερεθιστότητα. Μπορεί να αναπτυχθεί κωματώδης κατάσταση.

Εκτελούνται συμπτωματικές ενέργειες - η χρήση αντισπασμωδικών και ενεργού άνθρακα. Η πυριδοξίνη χρησιμοποιείται για την πρόληψη της εμφάνισης νευροτοξικών συμπτωμάτων.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η επίδραση του φαρμάκου εξουδετερώνεται από όξινους χυμούς φρούτων.

Όταν συνδυάζεται με αιθυλική αλκοόλη, ο κίνδυνος εμφάνισης επιληπτικών κρίσεων αυξάνεται.

Ο συνδυασμός κυκλοσερίνης με ισονιαζίδη προκαλεί υπνηλία και ζάλη.

Η χρήση με αιθιοναμίδη αυξάνει τις παρενέργειες που σχετίζονται με το κεντρικό νευρικό σύστημα.

Συνθήκες αποθήκευσης

Η κυκλοσερίνη πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασίες που δεν υπερβαίνουν τους 25°C.

Διάρκεια ζωής

Η κυκλοσερίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός περιόδου 2 ετών από την ημερομηνία παρασκευής του θεραπευτικού στοιχείου.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα φάρμακα Coxamin, Coxerine με Cycloserine-Ferein και Mizer.

Κριτικές

Η κυκλοσερίνη λαμβάνει ανάμεικτες κριτικές. Τα σχόλια των ασθενών επισημαίνουν την υψηλή τοξικότητα του φαρμάκου - κυρίως αιματο- και νευροτοξικότητα. Η χρήση του συχνά οδηγεί στην εμφάνιση περιφερικής νευρίτιδας και αναιμίας. Αλλά σε αυτή την περίπτωση, πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι είναι εξαιρετικά σπάνιο οι ανθεκτικοί τύποι φυματίωσης να αντιμετωπίζονται με φάρμακα που δεν οδηγούν στην εμφάνιση αρνητικών συμπτωμάτων.

Οι αναφορές δείχνουν επίσης ότι η μακροχρόνια χρήση του φαρμάκου οδηγεί σε ανεπάρκεια πυριδοξίνης, κυανοκοβαλαμίνης και βιταμίνης Β9.