Cardivas

Το Kardivas είναι ένα φάρμακο για τη θεραπεία καρδιαγγειακών παθολογιών και ανήκει στην κατηγορία των α- και β-αδρενεργικών αναστολέων. Έχει ανασταλτική δράση στους α1-, β1- και β2-αδρενεργικούς υποδοχείς και, επιπλέον, επιδεικνύει αντιστηθαγχική και αγγειοδιασταλτική δράση.

Η αγγειοδιασταλτική δράση αναπτύσσεται κυρίως μέσω επιλεκτικού αποκλεισμού των α1-τελών. Κατά τη διάρκεια της αγγειοδιαστολής, η συστηματική αντίσταση των περιφερικών αγγείων εξασθενεί. Το φάρμακο δεν έχει δικές του αντιοξειδωτικές ιδιότητες, αλλά έχει σταθεροποιητική δράση στη μεμβράνη. [ 1 ]

Ενδείξεις Cardivas

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της στεφανιαίας νόσου (στηθάγχη), της υψηλής αρτηριακής πίεσης και της συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας.

Τύπος απελευθέρωσης

Η φαρμακευτική ουσία απελευθερώνεται σε δισκία (όγκος 6,25 mg) - 10 μέσα σε μια ταινία. σε μια συσκευασία - 3 τέτοιες ταινίες. Επιπλέον, τα δισκία μπορούν να έχουν όγκο 12,5, καθώς και 25 mg - μια ντουζίνα μέσα σε μια ταινία, 1 ή 3 τέτοιες ταινίες μέσα σε ένα κουτί.

Φαρμακοδυναμική

Η αγγειοδιαστολή μαζί με τον αποκλεισμό της δράσης των β-αδρενεργικών υποδοχέων σε άτομα με αυξημένους δείκτες αρτηριακής πίεσης προκαλεί τη μείωσή τους, στο πλαίσιο της οποίας δεν υπάρχει αύξηση της συστηματικής αντίστασης των περιφερειακών αγγείων και εξασθένηση της περιφερειακής κυκλοφορίας (αυτό διακρίνει το φάρμακο από τους β-αδρενεργικούς αναστολείς). Ταυτόχρονα, η μείωση του καρδιακού ρυθμού είναι αρκετά ασήμαντη.

Σε άτομα με στεφανιαία νόσο, το φάρμακο επιδεικνύει αντιστηθαγχική δράση. Επιπλέον, μειώνει το μετα- και το προφορτίο. [ 2 ]

Σε ασθενείς με ανεπάρκεια ροής αίματος ή δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας, έχει θετική επίδραση στις αιμοδυναμικές τιμές, σταθεροποιεί το μέγεθος της αριστερής κοιλίας και βελτιώνει το κλάσμα εξώθησής της. [ 3 ]

Έχει αντιοξειδωτικές ιδιότητες – καταστρέφοντας τις ελεύθερες ρίζες οξυγόνου.

Φαρμακοκινητική

Το φάρμακο απορροφάται με υψηλή ταχύτητα, σχεδόν πλήρως, μετά από χορήγηση από το στόμα. Η πρωτεϊνοσύνθεση είναι 99% και ο δείκτης βιοδιαθεσιμότητας είναι 25%. Οι τιμές Cmax στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά από 60 λεπτά.

Οι ενδοηπατικές μεταβολικές διεργασίες οδηγούν στο σχηματισμό μεταβολικών στοιχείων με θεραπευτικές επιδράσεις, τα οποία έχουν αντιοξειδωτικές και αδρενεργικές αναστολείς δράσης.

Η απέκκριση του μεγαλύτερου μέρους του φαρμάκου πραγματοποιείται με χολή. Σε περίπτωση ηπατικής ανεπάρκειας, το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας αυξάνεται στο 80%. Ο χρόνος ημιζωής κυμαίνεται από 7-10 ώρες.

Τα μέσα επίπεδα καρβεδιλόλης στο πλάσμα σε ηλικιωμένα άτομα είναι 50% υψηλότερα από αυτά σε νεότερα άτομα.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα – καταπίνοντας τα δισκία ολόκληρα και πλένοντάς τα με σκέτο νερό.

Θεραπευτικό σχήμα σε περίπτωση αυξημένης αρτηριακής πίεσης.

Σε περίπτωση αυξημένης αρτηριακής πίεσης, θα πρέπει πρώτα να λαμβάνετε 12,5 mg του φαρμάκου μία φορά την ημέρα για 2 ημέρες. Σε αυτή την περίπτωση, χρησιμοποιείται ημερήσιο σχήμα με 1 δισκίο των 12,5 mg που λαμβάνεται μία φορά ή 1 δισκίο των 6,25 mg που λαμβάνεται δύο φορές την ημέρα. Η δόση συντήρησης είναι 25 mg (1 δόση των 25 mg το πρωί ή 1 δισκίο των 12,5 mg που λαμβάνεται δύο φορές την ημέρα).

Εάν δεν επιτευχθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα, αλλά όχι νωρίτερα από την 14η ημέρα της θεραπείας, η ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί στη μέγιστη τιμή των 50 mg (2 φορές την ημέρα από 1 δισκίο των 25 mg). Σε αυτή την περίπτωση, δεν μπορούν να καταναλωθούν περισσότερα από 25 mg του φαρμάκου ανά εφαρμογή και όχι περισσότερα από 50 mg την ημέρα.

Οι ηλικιωμένοι θα πρέπει να λαμβάνουν 12,5 mg Cardivas ημερησίως καθ' όλη τη διάρκεια της θεραπείας. Ωστόσο, εάν δεν υπάρχει επιθυμητή ανταπόκριση, η δόση μπορεί να αυξηθεί σταδιακά – με διαλείμματα 14 ημερών.

Χρήση σε άτομα με σταθερή στηθάγχη.

Αρχικά (κατά τη διάρκεια των πρώτων 2 ημερών) είναι απαραίτητο να χρησιμοποιείτε 12,5 mg του φαρμάκου 2 φορές την ημέρα. Η δόση συντήρησης είναι 25 mg με 2 δόσεις την ημέρα.

Εάν το φάρμακο δεν είναι αρκετά αποτελεσματικό (αλλά τουλάχιστον μετά από μια περίοδο 2 εβδομάδων), η δοσολογία μπορεί να αυξηθεί σε μέγιστο 50 mg με χορήγηση 2 φορές την ημέρα (1 δισκίο των 25 mg). Δεν επιτρέπεται η χρήση περισσότερου από 0,1 g της ουσίας την ημέρα.

Οι ηλικιωμένοι θα πρέπει αρχικά (τις πρώτες 2 ημέρες) να λαμβάνουν το φάρμακο 2 φορές την ημέρα στα 12,5 mg. Αργότερα, η θεραπεία συνεχίζεται με ημερήσια 2 φορές λήψη των 25 mg (μέγιστη ημερήσια δόση).

Θεραπεία σε περίπτωση συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας.

Η δοσολογία θα πρέπει να επιλέγεται ξεχωριστά, παρακολουθώντας προσεκτικά την κατάσταση του ασθενούς κατά την αύξησή της. Είναι επίσης απαραίτητο να παρακολουθείται η κατάστασή του για 2-3 ώρες από τη στιγμή της πρώτης χρήσης του φαρμάκου ή μετά την 1η αύξηση της δόσης. Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί επιπλέον μόνο σε περίπτωση σταθερών κλινικών δεικτών.

Το μέγεθος των μερίδων και άλλων φαρμάκων (διουρητικά, διγοξίνη και αναστολείς ΜΕΑ) θα πρέπει να προσαρμόζεται πριν από τη χρήση του Cardivas. Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται με τροφή (για να μειωθεί η πιθανότητα ορθοστατικής κατάρρευσης).

Αρχικά, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται 3,125 mg (0,5 δισκία των 6,25 mg) δύο φορές την ημέρα για 2 εβδομάδες. Εάν η θεραπεία είναι καλά ανεκτή, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 6,25 mg χορηγούμενα δύο φορές την ημέρα. Αργότερα, η δόση μπορεί επίσης να αυξηθεί σε 12,5 mg χορηγούμενα δύο φορές την ημέρα και αργότερα σε 25 mg χορηγούμενα δύο φορές την ημέρα. Η δόση θα πρέπει να αυξάνεται στα μέγιστα όρια της καλής ανοχής του ασθενούς στο φάρμακο.

Άτομα που ζυγίζουν λιγότερο από 85 kg θα πρέπει να λαμβάνουν 25 mg της ουσίας δύο φορές την ημέρα. Άτομα που ζυγίζουν περισσότερο από 85 kg (με ήπια μορφή καρδιακής ανεπάρκειας) θα πρέπει να λαμβάνουν το φάρμακο σε διπλάσια δόση των 50 mg την ημέρα. Η δόση θα πρέπει να αυξάνεται στα 50 mg πολύ προσεκτικά και υπό συνεχή ιατρική παρακολούθηση.

Στην αρχική φάση της θεραπείας ή κατά την αύξηση της δοσολογίας, μπορεί να παρατηρηθεί παροδική επιδείνωση των εκδηλώσεων καρδιακής ανεπάρκειας, ειδικά σε άτομα με σοβαρή μορφή της νόσου ή κατά τη χρήση μεγάλων δόσεων διουρητικών. Σε αυτή την περίπτωση, δεν υπάρχει ανάγκη ακύρωσης της θεραπείας ή αύξησης της δοσολογίας.

Εάν η θεραπεία διακοπεί για διάστημα που υπερβαίνει τις 14 ημέρες, πρέπει να συνεχιστεί με εφάπαξ ημερήσια δόση 6,25 mg, με σταδιακή αύξηση σύμφωνα με το σχήμα που περιγράφεται παραπάνω.

Εάν είναι απαραίτητο να διακοπεί η θεραπεία, η φαρμακευτική αγωγή διακόπτεται σταδιακά σε διάστημα 14 ημερών.

Σε περίπτωση μέτριας ηπατικής δυσλειτουργίας ή ηπατικής ανεπάρκειας, η δόση επιλέγεται ξεχωριστά για τον ασθενή.

Το φάρμακο χρησιμοποιείται ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής, αλλά τα άτομα με καρδιακή ανεπάρκεια θα πρέπει να το λαμβάνουν με τροφή για να επιβραδύνουν την απορρόφηση και να μειώσουν την πιθανότητα ορθοστατικής κατάρρευσης.

• Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται στην παιδιατρική επειδή δεν υπάρχουν επαρκείς πληροφορίες σχετικά με τη χρήση του σε άτομα κάτω των 18 ετών.

Χρήση Cardivas κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Cardivas δεν χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Εάν απαιτείται θεραπεία κατά τη διάρκεια του θηλασμού, ο θηλασμός διακόπτεται.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• σοβαρή δυσανεξία που σχετίζεται με την καρβεδιλόλη ή άλλα συστατικά του φαρμάκου.
• CH 4ης τάξης σύμφωνα με την αξιολόγηση NYHA.
• χρόνια πνευμονική αποφρακτική παθολογία που συνοδεύεται από βρογχική απόφραξη.
• κλινικού τύπου ηπατική δυσλειτουργία;
• ΒΑ;
• καρδιογενές σοκ;
• Κολποκοιλιακός αποκλεισμός 2-3 σταδίων.
• έντονη βραδυκαρδία (κάτω από 50 παλμούς/λεπτό).
• SSSU (περιλαμβάνει επίσης το μπλοκ SA)·
• μια απότομη μείωση των επιπέδων αρτηριακής πίεσης (συστολική ένδειξη - λιγότερο από 85 mm Hg).
• μεταβολική οξέωση;
• παραλλαγμένη στηθάγχη;
• σοβαρή διαταραχή της ροής του αίματος στις περιφερειακές αρτηρίες.
• σύνθετη χορήγηση με διλτιαζέμη ή βεραπαμίλη.

Παρενέργειες Cardivas

Στην αρχική φάση της θεραπείας (αντίδραση της πρώτης δόσης) και σε περίπτωση αύξησης της δόσης, μπορεί να παρατηρηθεί έντονη πτώση της αρτηριακής πίεσης. Σε αυτές τις περιπτώσεις, η διαταραχή υποχωρεί από μόνη της, χωρίς αλλαγή της δοσολογίας του φαρμάκου. Μεταξύ άλλων παρενεργειών:

• βλάβες που επηρεάζουν το κεντρικό νευρικό σύστημα: ζάλη, μυϊκή αδυναμία, πονοκέφαλοι και συγκοπή (σπάνια και συχνά μόνο στην αρχή του κύκλου θεραπείας), καθώς και κατάθλιψη, διαταραχές ύπνου και παραισθησία.
• προβλήματα με τα οπτικά όργανα: μειωμένη δακρύρροια, οπτική βλάβη και ερεθισμός που επηρεάζει τα μάτια
• διαταραχές που σχετίζονται με το γαστρεντερικό σωλήνα: διάρροια, δυσκοιλιότητα, ναυτία, πόνος στην κοιλιακή χώρα και έμετος.
• διαταραχές του καρδιαγγειακού συστήματος: ορθοστατικά συμπτώματα, κρίσεις στηθάγχης, βραδυκαρδία, διαταραχή της αγωγιμότητας του κολποκοιλιακού αγγείου, μειωμένη περιφερική ροή αίματος, ανάπτυξη οξείας καρδιακής ανεπάρκειας και εξέλιξη υπάρχουσας καρδιακής ανεπάρκειας.
• επιδερμικές αλλοιώσεις: περιστασιακά εμφανίζονται κνησμός, αλλεργικά εξανθήματα, κνίδωση και εκδηλώσεις παρόμοιες με τον ομαλό λειχήνα. Ταυτόχρονα, μπορεί να εμφανιστούν πλάκες ψωρίασης ή να αναπτυχθεί επιδείνωση της υπάρχουσας ψωρίασης.
• μεταβολικές διαταραχές: υπερογκαιμία ή β-χοληστερολαιμία, περιφερικό οίδημα, κατακράτηση υγρών και υπεργλυκαιμία (σε διαβητικούς).
• Άλλα: λευκοπενία ή θρομβοπενία, ρινική συμφόρηση, προβλήματα ούρησης, πόνος στα άκρα, πρήξιμο των ποδιών ή των γεννητικών οργάνων, μειωμένη νεφρική λειτουργία, ξηροφθαλμία, αυξημένη δραστηριότητα τρανσαμινασών ορού και αύξηση βάρους.

Τα άτομα με τάση να αναπτύσσουν άσθμα βιώνουν κρίσεις σοβαρής ασφυξίας ή δύσπνοιας ασθματικής αιτιολογίας.

Σπάνια, ηπατική δυσλειτουργία και οξεία νεφρική ανεπάρκεια έχουν αναπτυχθεί σε άτομα με αθηροσκλήρωση.

Σε διαβητικούς, το Cardivas μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη λανθάνοντος σακχαρώδη διαβήτη. Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει μέτρια διαταραχή της ισορροπίας του σακχάρου, αλλά αυτό συμβαίνει μόνο σπάνια.

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση δηλητηρίασης, μπορεί να εμφανιστεί καρδιακή ανεπάρκεια, βραδυκαρδία, καρδιογενές σοκ, απότομη μείωση της αρτηριακής πίεσης και καρδιακή ανακοπή.

Εάν το θύμα δεν έχει χάσει τις αισθήσεις του, θα πρέπει να προκληθεί εμετός, μετά τον οποίο θα πρέπει να τοποθετηθεί οριζόντια ανάσκελα με το κεφάλι προς τα κάτω και τα πόδια σηκωμένα. Εάν ο ασθενής έχει χάσει τις αισθήσεις του, θα πρέπει να τοποθετηθεί στο πλάι. Επιπλέον, εκτελούνται συμπτωματικές ενέργειες.

Μεταξύ των μεθόδων θεραπείας:

• σε περίπτωση σοβαρής βραδυκαρδίας, χορηγούνται 0,5-2 mg ατροπίνης.
• χρήση συμπαθομιμητικών (λαμβάνοντας υπόψη την ένταση της δράσης τους, καθώς και το βάρος του ασθενούς) - ισοπρεναλίνη, δοβουταμίνη ή αδρεναλίνη.

Εάν το πιο έντονο σύμπτωμα δηλητηρίασης είναι η διαστολή των περιφερειακών αγγείων, θα πρέπει να χρησιμοποιείται μεσατόνη ή νορεπινεφρίνη. Ταυτόχρονα, οι διαδικασίες ροής του αίματος θα πρέπει να παρακολουθούνται συνεχώς.

Για την εξάλειψη του βρογχικού σπασμού, χρησιμοποιούνται β-αδρενεργικοί αγωνιστές (ενδοφλέβια ή σε μορφή αεροζόλ) ή ενδοφλέβια αμινοφυλλίνη.

Εάν εμφανιστούν σπασμοί, η κλοναζεπίνη ή η διαζεπάμη θα πρέπει να χορηγούνται ενδοφλεβίως με χαμηλή ταχύτητα.

Σε περιπτώσεις σοβαρής δηλητηρίασης, με κυρίαρχα σημάδια σοκ, η θεραπεία συνεχίζεται μέχρι να σταθεροποιηθεί η κατάσταση του ασθενούς, λαμβάνοντας υπόψη τον χρόνο ημιζωής της καρβεδιλόλης (ο οποίος είναι εντός 6-10 ωρών).

Το φάρμακο δεν απεκκρίνεται κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το φάρμακο ενισχύει τη δράση της ινσουλίνης (μειώνει την ένταση ή καλύπτει τις εκδηλώσεις της υπογλυκαιμίας).

Η χορήγηση μαζί με διλτιαζέμη ή SG μπορεί να προκαλέσει επιβράδυνση των διαδικασιών αγωγιμότητας του κολποκοιλιακού αγγείου.

Το φάρμακο αυξάνει τα επίπεδα διγοξίνης στον ορό.

Τα αναισθητικά ενισχύουν τις αρνητικές ινότροπες και αντιυπερτασικές ιδιότητες της καρβεδιλόλης.

Όταν χρησιμοποιείται με ριφαμπικίνη και φαινοβαρβιτάλη, παρατηρείται αύξηση του ρυθμού μεταβολισμού και μείωση των τιμών του φαρμάκου στο πλάσμα.

Η εισαγωγή αναστολέων ΜΕΑ και διουρητικών αυξάνει τη σοβαρότητα της υπότασης.

Απαγορεύεται η χρήση του Cardivas σε συνδυασμό με τρικυκλικά, ηρεμιστικά, υπνωτικά χάπια και αιθανόλη - επειδή αυτό μπορεί να ενισχύσει τη θεραπευτική δράση.

Ο συνδυασμός με ΜΣΑΦ οδηγεί σε μείωση των αντιυπερτασικών ιδιοτήτων του φαρμάκου.

Το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται μαζί με ανταγωνιστές ασβεστίου, οι οποίοι χορηγούνται μέσω ενδοφλέβιας ένεσης.

Η χρήση φαρμάκων από άτομα που χρησιμοποιούν διουρητικά, αναστολείς CG ή ΜΕΑ στην ανάπτυξη καρδιακής ανεπάρκειας πρέπει να γίνεται με εξαιρετική προσοχή.

Απαγορεύεται η συνταγογράφηση του φαρμάκου σε συνδυασμό με ουσίες που μπλοκάρουν τη δράση των διαύλων Ca (με βεραπαμίλη) και αντιαρρυθμικά φάρμακα κατηγορίας Ι.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Cardivas πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος μακριά από μικρά παιδιά. Θερμοκρασία – μέγιστη 25°C.

Διάρκεια ζωής

Το Cardivas μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 24 μηνών από την ημερομηνία πώλησης του θεραπευτικού παράγοντα.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα φάρμακα Corvazan, Carvidex με Carvedigama, Coriol και Carvedilol με Carvid και Cardilol, καθώς και Medocardil και Carvetrend, Cardiostad και Talliton, καθώς και Protecard με Lacardia.