Capocin

Το Kapocin είναι ένα αντιβιοτικό από την κατηγορία των αντιφυματικών ουσιών.

Ενδείξεις Capocina

Χρησιμοποιείται στη σύνθετη θεραπεία της πνευμονικής φυματίωσης που προκαλείται από τη δράση μυκοβακτηρίων που είναι ευαίσθητα στην καπρεομυκίνη (εάν τα φάρμακα πρώτης γραμμής δεν έχουν το απαιτούμενο αποτέλεσμα ή δεν είναι κατάλληλα για τον ασθενή).

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση της θεραπευτικής ουσίας πραγματοποιείται με τη μορφή λυοφιλοποιημένου υγρού για ένεση, σε φιαλίδια του 1 g. Υπάρχει 1 τέτοιο φιαλίδιο σε κάθε κουτί.

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο αναστέλλει τη σύνδεση πρωτεϊνών στο εσωτερικό των βακτηριακών κυττάρων και επιδεικνύει βακτηριοστατική δράση. Επιδρά επιλεκτικά στα μυκοβακτήρια της φυματίωσης, τα οποία βρίσκονται στον ενδοκυτταρικό και εξωκυτταρικό χώρο.

Η μονοθεραπεία οδηγεί στην ταχεία εμφάνιση ανθεκτικών στελεχών· παρατηρείται επίσης διασταυρούμενη αντοχή στην καναμυκίνη.

Φαρμακοκινητική

Μετά τη χρήση 1000 mg της ουσίας, η τιμή Cmax στο πλάσμα είναι 20-47 mg/l και παρατηρείται μετά από 1-2 ώρες. Με ενδοφλέβια έγχυση 1000 mg του φαρμάκου που διαρκεί 1 ώρα, οι τιμές Cmax είναι 30 mg/l. Το φάρμακο δεν διεισδύει στο αιμοσφαιριοεγκεφαλικό φραγμό, αλλά είναι σε θέση να διαπεράσει τον πλακούντα.

Η ουσία δεν συμμετέχει σε μεταβολικές διεργασίες, απεκκρίνεται μέσω των νεφρών (52% του μέρους - σε διάστημα 12 ωρών) με σπειραματική διήθηση, σε ενεργή αμετάβλητη κατάσταση και σε μεγάλες ποσότητες. Ένα μικρό μέρος απεκκρίνεται με τη χολή. Οι δείκτες στα ούρα μετά τη χρήση ενός μέρους των 1000 mg (μετά από 6 ώρες) είναι κατά μέσο όρο 1,68 mg / ml. Ο χρόνος ημιζωής είναι εντός 3-6 ωρών.

Με καθημερινές ενέσεις (κατά τη διάρκεια 1 μήνα) 1000 mg του φαρμάκου, η ουσία δεν συσσωρεύεται σε άτομα με υγιή νεφρική λειτουργία.

Εάν ένα άτομο έχει προβλήματα με τη νεφρική λειτουργία, ο χρόνος ημιζωής του φαρμάκου αυξάνεται και, επιπλέον, υπάρχει η τάση συσσώρευσης της ουσίας.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται αποκλειστικά παρεντερικά - ενδομυϊκά. Είναι απαραίτητο να προδιαλυθούν 1000 mg σκόνης σε 0,9% NaCl ή σε αποστειρωμένο υγρό ένεσης (2 ml). Για έναν ενήλικα, το μέγεθος της δόσης μιας βαθιάς ενδομυϊκής ένεσης είναι 1000 mg μία φορά την ημέρα, κάθε μέρα, για μια περίοδο 60-120 ημερών. Στη συνέχεια, το φάρμακο χορηγείται 2-3 φορές την εβδομάδα για μια περίοδο 1-2 ετών, σε συνδυασμό με άλλες αντιφυματικές ουσίες.

Επιτρέπεται η μέγιστη δόση των 20 mg/kg του φαρμάκου την ημέρα.

Δοσολογίες για νεφρικές διαταραχές:

• Τιμές CC κάτω από 110 ml/λεπτό – 13,9 mg/kg ουσίας ανά ημέρα.
• Επίπεδο CC μικρότερο από 100 ml/λεπτό – 12,7 mg/kg του φαρμάκου ανά ημέρα.
• Ρυθμός CC μικρότερος από 80 ml/λεπτό – 10,4 mg/kg.
• Τιμές CC μικρότερες από 60 ml/λεπτό – 8,16 mg/kg.
• Επίπεδο CC κάτω από 50 ml/λεπτό – 7,01 ανά ημέρα ή 14 mg/kg ανά 48 ώρες.
• ο δείκτης CC είναι λιγότερο από 40 ml/λεπτό – 5,87 (ανά ημέρα) ή 11,7 mg/kg (ανά 48 ώρες).
• Τιμές CC κάτω των 30 ml/λεπτό – 4,72 (ανά ημέρα), 9,45 (ανά 48 ώρες) ή 14,2 mg/kg (ανά 72 ώρες).
• Τιμές CC μικρότερες από 20 ml/λεπτό – 3,58, 7,16 ή 10,7 mg/kg ουσίας.
• το επίπεδο της CC είναι μικρότερο από 10 ml/λεπτό – 2,43, 4,87 ή 7,3 mg/kg του φαρμάκου.
• Οι τιμές CC ίσες με μηδέν είναι 1,29 (ανά ημέρα), 2,58 (ανά 48 ώρες) ή 3,87 mg/kg (ανά 72 ώρες).

[ 2 ]

Χρήση Capocina κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν συνταγογραφείται σε έγκυες ή θηλάζουσες γυναίκες.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται η χρήση σε άτομα με δυσανεξία στην καπρεομυκίνη.

Παρενέργειες Capocina

Η εισαγωγή μιας φαρμακευτικής ουσίας μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση ορισμένων παρενεργειών:

• διαταραχές που επηρεάζουν το ουρογεννητικό σύστημα: νεφροτοξικότητα, νεφρική βλάβη συνοδευόμενη από σωληναριακή νέκρωση, νεφρική ανεπάρκεια, δυσουρία, αύξηση των επιπέδων αζώτου στο αίμα σε επίπεδο άνω των 20-30 mg/100 ml (κατά 46%), καθώς και κρεατινίνη ορού. Εμφάνιση μη φυσιολογικού ιζήματος ή σχηματισμένων σωματιδίων αίματος στα ούρα.
• διαταραχές στα αισθητήρια όργανα και το νευρικό σύστημα: παράξενη αδυναμία ή κόπωση, υπνηλία και ωτοτοξικότητα. Μπορεί να παρατηρηθεί απώλεια ακοής (υποκλινική στο 11% των περιπτώσεων και κλινικά σημαντική στο 3%), μερικές φορές ανίατη, καθώς και βουητό, κουδούνισμα, θόρυβος ή αίσθημα συμφόρησης στα αυτιά. Είναι πιθανή η ανάπτυξη αιθουσαίας τοξικότητας - διαταραχή του κινητικού συντονισμού, ζάλη, ασταθές βάδισμα και αποκλεισμός της νευρομυϊκής δραστηριότητας.
• βλάβη στα πεπτικά όργανα: αίσθημα δίψας, ναυτία, ανορεξία ή έμετος, καθώς και ηπατοτοξικότητα, συνοδευόμενη από ηπατική δυσλειτουργία (ειδικά σε άτομα με ιστορικό ηπατικής νόσου).
• σημάδια αλλεργίας: κνησμός, πρήξιμο, επιδερμικό εξάνθημα, πυρετός και ερυθρότητα του δέρματος.
• προβλήματα με τη λειτουργία του αιμοποιητικού συστήματος (αιμόσταση και αιμοποιητικές διεργασίες) και του καρδιαγγειακού συστήματος: λευκοκυττάρωση, θρομβοπενία ή λευκοπενία, διαταραχές του καρδιακού ρυθμού και ηωσινοφιλία.
• Άλλα: προβλήματα με την ισορροπία των ηλεκτρολυτών (πιθανή υποκαλιαιμία), δυσκολία στην αναπνοή (λόγω εξασθενημένου τόνου των αναπνευστικών μυών), μυαλγία. Πιθανή αύξηση της θερμοκρασίας (με συνδυασμένη θεραπεία). Μπορεί να εμφανιστεί διήθηση, αυξημένη αιμορραγία ή στείρα αποστήματα στο σημείο της ένεσης.

[ 1 ]

Υπερβολική δόση

Η τοξίκωση προκαλεί νεφρική δυσλειτουργία, η οποία μπορεί να φτάσει σε σωληναριακή νέκρωση στο οξεικό στάδιο (η πιθανότητα αυξάνεται στους ηλικιωμένους, με αφυδάτωση ή υπάρχουσα νεφρική δυσλειτουργία), και επιπλέον, βλάβη στην αιθουσαία και ακουστική περιοχή του 8ου ζεύγους κρανιακών νευρώνων. Μπορεί επίσης να εμφανιστεί νευρομυϊκός αποκλεισμός, ο οποίος μπορεί να οδηγήσει σε αναπνευστική ανακοπή (συχνά λόγω του γρήγορου ρυθμού χορήγησης φαρμάκου). Μπορεί να αναπτυχθεί ηλεκτρολυτική ανισορροπία (υπομαγνησιαιμία, β-καλιαιμία ή β-ασβεστιαιμία).

Εκτελούνται συμπτωματικές διαδικασίες: υποστήριξη της ροής του αίματος και των αναπνευστικών διεργασιών, και επιπλέον, ενυδάτωση, διασφάλιση της εκροής ούρων εντός ορίων 3-5 ml/kg/ώρα (υγιής νεφρική λειτουργία). Αυτό είναι απαραίτητο για την άρση του αποκλεισμού της νευρομυϊκής εργασίας (για παράδειγμα, πρόληψη της ανάπτυξης άπνοιας ή αναπνευστικής καταστολής). Χρησιμοποιούνται επίσης αντιχολινεστεράσες και φάρμακα ασβεστίου, πραγματοποιείται αιμοκάθαρση (ειδικά σε άτομα με σοβαρά νεφρικά προβλήματα). Παράλληλα, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται οι δείκτες CC και VEB.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η καποκίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με εξαιρετική προσοχή μαζί με κολιστίνη, καθώς και με θειική πολυμυξίνη Α ή γενταμικίνη, καθώς και με αμικασίνη ή καναμυκίνη, βανκομυκίνη ή νεομυκίνη, και επιπλέον της τομπραμυκίνης, επειδή σε αυτές τις περιπτώσεις μπορεί να εμφανιστεί άθροισμα ωτοτοξικών και νεφροτοξικών επιδράσεων.

Απαγορεύεται ο συνδυασμός του φαρμάκου με διαλύματα που περιέχουν σύμπλεγμα βιταμινών Β.

Ο συνδυασμός με αντιδιαρροϊκούς παράγοντες αυξάνει την πιθανότητα ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας.

Δεν είναι συμβατό με αμπικιλλίνη, αμινοφυλλίνη, θειικό μαγνήσιο, καθώς και με βαρβιτουρικά, ερυθρομυκίνη, γλυκονικό ασβέστιο και διφαινυλυδαντοΐνη.

Απαγορεύεται η χρήση του φαρμάκου μαζί με άλλα ενέσιμα αντιφυματικά φάρμακα (βιομυκίνη ή στρεπτομυκίνη), επειδή αυτό μπορεί να ενισχύσει την τοξική επίδραση (ειδικά σε σχέση με τη νεφρική λειτουργία και το 8ο ζεύγος κρανιακών νευρώνων).

Δεν υπάρχει συμβατότητα με φάρμακα που έχουν ωτο- (πολυμυξίνη, αιθακρυνικό οξύ και αμινογλυκοσίδες με φουροσεμίδη) και νεφροτοξική (μεθοξυφλουράνιο με αμινογλυκοσίδες και πολυμυξίνη) δράση, καθώς και με φάρμακα που προκαλούν αποκλεισμό της νευρομυϊκής λειτουργίας (πολυμυξίνη, κιτρικά συντηρητικά αίματος, αμινογλυκοσίδες με διαιθυλαιθέρα, καθώς και αλογονωμένοι υδρογονάνθρακες που χρησιμοποιούνται στην εισπνεόμενη αναισθησία). Η αποδυνάμωση του αποκλεισμού της νευρομυϊκής δραστηριότητας συμβαίνει κατά τη χρήση νεοστιγμίνης.

[ 3 ], [ 4 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Kapocin πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος που δεν είναι προσβάσιμο σε μικρά παιδιά. Θερμοκρασία - εντός 25 ° C.

Διάρκεια ζωής

Το Kapocin επιτρέπεται να χρησιμοποιείται εντός 2 ετών από την ημερομηνία παρασκευής του θεραπευτικού φαρμάκου.

Αίτηση για παιδιά

Η χρήση του Kapocin στην παιδιατρική απαγορεύεται.

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι οι ουσίες Capastat, Capreostat, Capreom με Capremabol, και επιπλέον αυτού, Lycocin, Capreomycin και Capreomycin sulfate.