Καπρεομυκίνη

Η καπρεομυκίνη είναι ένας αντιφυματικός παράγοντας.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Ενδείξεις Καπρεομυκίνη

Χρησιμοποιείται για την πνευμονική φυματίωση, η οποία αναπτύσσεται λόγω ευαίσθητων στα φάρμακα στελεχών μυκοβακτηρίων (ο βάκιλος του Koch είναι ένας μικροοργανισμός που προκαλεί φυματίωση), σε περιπτώσεις όπου τα φάρμακα κατά της φυματίωσης τύπου 1 δεν έχουν το απαιτούμενο αποτέλεσμα ή δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν λόγω τοξικών επιδράσεων ή παρουσίας ανθεκτικών βακίλων φυματίωσης.

[ 4 ], [ 5 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο απελευθερώνεται με τη μορφή σκόνης για ενδομυϊκές ενέσεις.

[ 6 ], [ 7 ]

Φαρμακοδυναμική

Ένα αντιβιοτικό που εξάγεται από το στοιχείο Streptomyces capreolus. Το φάρμακο επιδεικνύει δράση έναντι διαφόρων στελεχών του βακίλου του Koch.

Δεν παρατηρείται διασταυρούμενη αντοχή μεταξύ της καπρεομυκίνης και της κυκλοσερίνης, της ισονιαζίδης, της PAS, της στρεπτομυκίνης, της αιθιοναμίδης και της αιθαμβουτόλης. Ωστόσο, διασταυρούμενη αντοχή ανιχνεύεται όταν η ουσία συνδυάζεται με καναμυκίνη, φλοριμυκίνη ή νεομυκίνη.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Φαρμακοκινητική

Το φάρμακο σχεδόν δεν απορροφάται στο γαστρεντερικό σωλήνα (λιγότερο από 1%). Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση σε δόση 1000 mg, η τιμή Cmax στο πλάσμα (ίση με 20-47 mg/l) παρατηρείται μετά από 1-2 ώρες. Όταν χρησιμοποιείται ενδοφλέβια έγχυση 1000 mg του φαρμάκου διάρκειας 60 λεπτών, οι τιμές Cmax είναι ίσες με 30-50 mg/l. Το επίπεδο AUC μετά από ενδομυϊκή και ενδοφλέβια χορήγηση είναι το ίδιο. Το φάρμακο διέρχεται από τον πλακούντα, αλλά όχι από τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.

Δεν υπόκειται σε μεταβολικές διεργασίες, η απέκκριση πραγματοποιείται αμετάβλητη, κυρίως μέσω των νεφρών (σε διάστημα 12 ωρών - περίπου 50-60% του μέρους), μέσω σπειραματικής διήθησης. Ένα μικρό μέρος του στοιχείου απεκκρίνεται μαζί με τη χολή. Στα ούρα, οι δείκτες της ουσίας σε διάστημα 6 ωρών από τη στιγμή της χορήγησης του φαρμάκου σε μερίδα 1 g είναι κατά μέσο όρο ίσοι με 1,68 mg / ml. Ο χρόνος ημιζωής κυμαίνεται από 3-6 ώρες.

Σε άτομα με υγιή νεφρική λειτουργία, η ουσία δεν συσσωρεύεται όταν χρησιμοποιείται καθημερινά σε δόση 1000 mg (σε διάστημα 30 ημερών). Εάν υπάρχει διαταραχή στη νεφρική λειτουργία, ο χρόνος ημιζωής αυξάνεται και αναπτύσσεται τάση συσσώρευσης του φαρμάκου.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Πριν από τη χρήση, συνιστάται να προσδιοριστεί η ευαισθησία του ασθενούς στο φάρμακο της μικροχλωρίδας που προκάλεσε την ασθένεια. Το φάρμακο πρέπει να χορηγείται βαθιά, ενδομυϊκά. Χρησιμοποιείται με προσοχή σε άτομα με οποιαδήποτε μορφή αλλεργίας (ειδικά φαρμακευτικής αγωγής).

Συχνά, χορηγούνται 1000 mg του φαρμάκου ημερησίως (μέγιστο 20 mg/kg της ουσίας ανά ημέρα) για μια περίοδο 60-120 ημερών και αργότερα 2-3 φορές την εβδομάδα στην ίδια δόση. Η θεραπεία θα πρέπει να συνεχίζεται για 1-2 χρόνια.

Τα άτομα με νεφρικά προβλήματα πρέπει να προσαρμόζουν τη δοσολογία και τη διάρκεια του διαστήματος μεταξύ των ενέσεων (λαμβάνοντας υπόψη τις τιμές CC). Όσο πιο σοβαρή είναι η νεφρική δυσλειτουργία, τόσο μεγαλύτερα πρέπει να είναι τα διαστήματα μεταξύ των ενέσεων.

Η φαρμακευτική σκόνη διαλύεται πρώτα σε φυσιολογικό υγρό ένεσης ή σε αποστειρωμένο νερό ένεσης (2 ml). Χρειάζονται 2-3 λεπτά για να διαλυθεί πλήρως η ουσία.

Η νεφρική λειτουργία πρέπει να παρακολουθείται συνεχώς καθ' όλη τη διάρκεια της θεραπείας (μία φορά την εβδομάδα) και, επιπλέον, πρέπει να πραγματοποιείται ακοομετρία (αξιολόγηση της οξύτητας της ακοής) και να ελέγχεται η λειτουργία της αιθουσαίας συσκευής.

Επειδή η χρήση της καπρεομυκίνης μπορεί να προκαλέσει την ανάπτυξη υποκαλιαιμίας, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται συνεχώς τα επίπεδα καλίου στο πλάσμα.

[ 16 ]

Χρήση Καπρεομυκίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την ασφάλεια χρήσης της καπρεομυκίνης κατά τη διάρκεια του θηλασμού ή της εγκυμοσύνης, γι' αυτό και μπορεί να συνταγογραφηθεί μόνο μετά από αξιολόγηση όλων των πιθανών κινδύνων και οφελών.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία που σχετίζεται με τη χρήση ναρκωτικών.
• συνδυασμένη χορήγηση με άλλους παρεντερικούς αντιφυματικούς παράγοντες που έχουν ωτοτοξικές και νεφροτοξικές επιδράσεις (για παράδειγμα, φλοριμυκίνη ή στρεπτομυκίνη).
• Η χρήση του φαρμάκου μαζί με αμικασίνη, τομπραμυκίνη, καθώς και θειική πολυμυξίνη ή βανκομυκίνη, νεομυκίνη ή κολιμυκίνη, καναμυκίνη ή γενταμικίνη πρέπει να γίνεται με εξαιρετική προσοχή, επειδή αυτό μπορεί να οδηγήσει σε συνδυασμό ωτοτοξικής και νεφροτοξικής δράσης.

Παρενέργειες Καπρεομυκίνη

Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει ορισμένες παρενέργειες:

• αύξηση των επιπέδων κρεατινίνης και ουρίας στο πλάσμα και, επιπλέον, εμφάνιση ερυθροκυττάρων και λευκοκυττάρων στα ούρα.
• υπάρχουν μεμονωμένα δεδομένα σχετικά με την ανάπτυξη ηλεκτρολυτικών διαταραχών και τοξικής νεφρίτιδας.
• η εμφάνιση ωτοτοξικότητας (βλάβη στη λειτουργικότητα των ακουστικών οργάνων) ·
• έχουν παρατηρηθεί αλλαγές στις δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας σε πολλά άτομα που χρησιμοποιούν το φάρμακο σε συνδυασμό με αντιφυματική θεραπεία.
• ηωσινοφιλία, λευκοπενία ή λευκοκυττάρωση. Σπάνια παρατηρείται θρομβοπενία.
• συμπτώματα αλλεργίας με τη μορφή κηλιδοβλατιδωδών εξανθημάτων, κνίδωσης και αυξημένης θερμοκρασίας (παρατηρούνται με συνδυασμένη θεραπεία).
• συμπύκνωση και πόνος στην περιοχή της ένεσης.
• Υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την εμφάνιση σοβαρής αιμορραγίας και αποστημάτων «κρύου» τύπου (αποστήματα ή αποστήματα φυματιώδους φύσης, με ασθενή φλεγμονώδη έκφραση) στο σημείο χορήγησης του φαρμάκου.

[ 14 ], [ 15 ]

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση δηλητηρίασης, η νεφρική λειτουργία διαταράσσεται, η οποία μπορεί να εξελιχθεί σε οξεία σωληναριακή νέκρωση (αυξημένοι κίνδυνοι σε αυτή την περίπτωση υπάρχουν σε ηλικιωμένους και άτομα με αφυδάτωση ή υπάρχον πρόβλημα νεφρικής λειτουργίας). Επίσης, παρατηρείται βλάβη στις αιθουσαίες και ακουστικές ζώνες του 8ου ζεύγους κρανιακών νευρώνων. Είναι πιθανό να προκληθεί αποκλεισμός της δραστηριότητας του νευρομυϊκού συστήματος, φτάνοντας μερικές φορές στο σημείο διακοπής των αναπνευστικών διεργασιών (συχνά λόγω ταχείας χορήγησης φαρμάκων) και ηλεκτρολυτική ανισορροπία (υποκαλιαιμία, α-μαγνησιαιμία ή α-ασβεστιαιμία).

Λαμβάνονται συμπτωματικά μέτρα: υποστήριξη της ροής του αίματος και της αναπνευστικής λειτουργίας, και επιπλέον, ενυδάτωση, που επιτρέπει την επαναφορά της εκροής ούρων σε τιμή 3-5 ml/kg/ώρα (φυσιολογική νεφρική λειτουργία), η οποία θα αποτρέψει την παρεμπόδιση της νευρομυϊκής δραστηριότητας. Για την πρόληψη της άπνοιας και της αναπνευστικής καταστολής, χρησιμοποιούνται αντιχολινεστεράσες ή φάρμακα ασβεστίου, ενώ πραγματοποιείται και αιμοκάθαρση (ειδικά σε άτομα με σοβαρές μορφές νεφρικών διαταραχών). Είναι επίσης απαραίτητο να παρακολουθούνται οι τιμές του EBV και του CC.

[ 17 ], [ 18 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η σισπλατίνη με βανκομυκίνη αυξάνει τον κίνδυνο νεφροτοξικών ή ωτοτοξικών εκδηλώσεων.

Δεν υπάρχει συμβατότητα με φάρμακα που έχουν ωτοτοξικές (φουροσεμίδη με αμινογλυκοσίδες, καθώς και αιθακρυνικό οξύ με πολυμυξίνες) και νεφροτοξικές (αμινογλυκοσίδες με μεθοξυφλουράνιο και πολυμυξίνες) επιδράσεις, καθώς και με ουσίες που προκαλούν αποκλεισμό της νευρομυϊκής δραστηριότητας (πολυμυξίνες με αμινογλυκοσίδες, αλογονωμένα υδρογονανθρακικά στοιχεία για εισπνεόμενη αναισθησία, διαιθυλαιθέρα, καθώς και κιτρικά συντηρητικά αίματος).

Η μυοχαλαρωτική δράση μειώνεται με τη χρήση μεθυλοθειικής νεοστιγμίνης.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η καπρεομυκίνη πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος που δεν είναι προσβάσιμο σε μικρά παιδιά. Οι τιμές θερμοκρασίας είναι το μέγιστο 25°C.

[ 22 ]

Διάρκεια ζωής

Η καπρεομυκίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 2 ετών από την ημερομηνία παρασκευής της φαρμακευτικής ουσίας.

[ 23 ], [ 24 ]

Αίτηση για παιδιά

Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την ασφάλεια χρήσης του φαρμάκου στην παιδιατρική.

[ 25 ], [ 26 ]

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι η Benemicin, η Rifampicin, η Cycloserine με Kapocin, η Mdserin με Rifabutin, καθώς και η Coxerin, η Rifapentine, η Makox με R-cinex και η R-butin με Rifacin. Η λίστα περιλαμβάνει επίσης τη Mikobutin, την R-cin και τη Rifapex.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]