Januvia

Το υπογλυκαιμικό φάρμακο Januvia είναι ένα φάρμακο που αναστέλλει τη διπεπτιδυλική πεπτιδάση-4.

Κωδικοποίηση ATC: A10BH01.

Ενδείξεις Januvia

Το φαρμακευτικό φάρμακο Januvia συνταγογραφείται σε συνδυασμό με αλλαγές στη διατροφή και θεραπευτική άσκηση για τη σταθεροποίηση και βελτίωση της κατάστασης των ασθενών με διαβήτη τύπου II.

Συνδυασμένη θεραπεία με φάρμακα τύπου μετφορμίνης ή θειαζολιδινεδιόνης προτείνεται σε περιπτώσεις όπου οι αλλαγές στη διατροφή και η μονοθεραπεία δεν παράγουν το αναμενόμενο αποτέλεσμα.

Τύπος απελευθέρωσης

Το Januvia παράγεται σε μορφή δισκίου, το οποίο περιέχει ένυδρη φωσφορική σιταγλιπτίνη.

Δοσολογία δισκίων:

• 50 mg (το φάρμακο που έχει 112 γραμμένο στη μία πλευρά)·
• 100 mg (φάρμακο με 277 γραμμένο στη μία πλευρά).

Τα μπεζ δισκία είναι συσκευασμένα σε πλάκες κυψέλης αλουμινίου τοποθετημένες σε χάρτινο κουτί. Το κιτ περιλαμβάνει σχολιασμό του φαρμακευτικού προϊόντος.

[ 1 ]

Φαρμακοδυναμική

Ο υπογλυκαιμικός παράγοντας Januvia είναι αποτελεσματικός όταν λαμβάνεται από το στόμα. Το δραστικό συστατικό έχει διαφορές στη χημική δομή και τις φαρμακολογικές ιδιότητες από παρόμοια παρασκευάσματα ινσουλίνης, παράγοντες με βάση τη σουλφονυλουρία, αμυλίνη, αγωνιστές γ-υποδοχέα κ.λπ. Καταστέλλοντας τη διπεπτιδυλική πεπτιδάση, το δραστικό συστατικό αυξάνει το επίπεδο των ινκρετινών ορμονών που παράγονται στο έντερο. Συνήθως, η ποσότητα αυτών των ορμονών αυξάνεται ως αποτέλεσμα της πρόσληψης τροφής. Οι ουσίες ινκρετίνης θεωρούνται στοιχείο της εσωτερικής φυσιολογικής διαδικασίας ρύθμισης της ομοιόστασης της γλυκόζης.

Εάν το επίπεδο σακχάρου στο αίμα είναι αυξημένο ή εντός του φυσιολογικού εύρους, οι ινκρετίνες διεγείρουν την ενεργό παραγωγή ινσουλίνης. Επιπλέον, ενεργοποιείται η έκκρισή της από τα β-κύτταρα στο πάγκρεας, γεγονός που εξηγείται από τη δράση των ενδοκυτταρικών διεργασιών ελέγχου.

Επίσης, το φάρμακο Januvia βοηθά στην καταστολή της υπερβολικής έκκρισης γλυκαγόνης. Η μείωση των επιπέδων γλυκαγόνης ταυτόχρονα με την αύξηση της ποσότητας ινσουλίνης οδηγεί σε μείωση της παραγωγής γλυκόζης στο ήπαρ. Ως αποτέλεσμα τέτοιων διεργασιών, η γλυκαιμία μειώνεται.

Σε χαμηλά επίπεδα γλυκόζης, οι παραπάνω ιδιότητες δεν εμφανίζονται.

Το δραστικό συστατικό του Januvia αποτρέπει την υδρόλυση των ινκρετινών ορμονών από το ένζυμο διπεπτιδυλ πεπτιδάση. Ως αποτέλεσμα, οι συγκεντρώσεις GLP-1 και GIP στο πλάσμα αυξάνονται, η παραγωγή ινσουλίνης που εξαρτάται από τη γλυκόζη αυξάνεται και η έκκριση γλυκαγόνης μειώνεται.

[ 2 ]

Φαρμακοκινητική

Η απορρόφηση του δραστικού συστατικού μπορεί να είναι περίπου 87%, η οποία δεν σχετίζεται με την πρόσληψη τροφής.

Η μέση ποσότητα του φαρμάκου που κατανέμεται μετά από μία εφάπαξ δόση 100 mg είναι ίση με 198 λίτρα. Το κλάσμα του δραστικού συστατικού που συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι μικρό και μόλις φτάνει το 38%.

Έως και 80% της ουσίας απεκκρίνεται αμετάβλητη στα ούρα. Μόνο έως και 15% μπορεί να απεκκριθεί στα κόπρανα. Μόνο μια μικρή ποσότητα του φαρμάκου μεταβολίζεται.

Ο μέσος χρόνος ημιζωής 100 mg Januvia που λαμβάνονται από το στόμα μπορεί να είναι 12,5 ώρες. Ο ρυθμός νεφρικής κάθαρσης είναι 350 ml ανά λεπτό.

Η παρουσία ήπιας ή μέτριας νεφρικής ανεπάρκειας στον ασθενή, καθώς και η προχωρημένη ηλικία του ασθενούς, δεν έχουν κλινική σημασία.

[ 3 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Η τυπική δόση του Januvia είναι 100 mg την ημέρα, λαμβανόμενα εφάπαξ. Η λήψη του φαρμάκου δεν σχετίζεται με την πρόσληψη τροφής.

Εάν ο ασθενής για κάποιο λόγο δεν πήρε τη δόση του φαρμάκου εγκαίρως, τότε η συνταγογραφούμενη ποσότητα του φαρμάκου θα πρέπει να ληφθεί το συντομότερο δυνατό. Μην λαμβάνετε διπλάσια ποσότητα Januvia ταυτόχρονα.

Οι ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία δεν χρειάζονται καμία αλλαγή στη δοσολογία του φαρμάκου. Το ίδιο ισχύει και για τους ηλικιωμένους ασθενείς.

Οι κανόνες για την αλλαγή της δοσολογίας του Januvia σε σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια είναι άγνωστοι, καθώς δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σε αυτόν τον τομέα.

[ 6 ], [ 7 ]

Χρήση Januvia κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν έχουν διεξαχθεί αξιόπιστες μελέτες σχετικά με τις επιδράσεις του Januvia στην εγκυμοσύνη, τη γαλουχία ή την υγεία του εμβρύου και του παιδιού. Για αυτούς τους λόγους, η θεραπεία με Januvia δεν συνιστάται στις παραπάνω περιπτώσεις.

Αντενδείξεις

Οι αντενδείξεις για τη συνταγογράφηση του υπογλυκαιμικού φαρμάκου Januvia μπορεί να περιλαμβάνουν:

• αυξημένη πιθανότητα αλλεργικής αντίδρασης στο σώμα.
• η περίοδος τεκνοποίησης και θηλασμού ενός παιδιού ·
• Σακχαρώδης διαβήτης τύπου Ι;
• φαινόμενα διαβητικής κετοξέωσης.

Επιπλέον, οι γιατροί δεν συνιστούν τη θεραπεία με Januvia σε ασθενείς κάτω των 18 ετών λόγω έλλειψης πρακτικής έρευνας.

[ 4 ], [ 5 ]

Παρενέργειες Januvia

Συνήθως το φάρμακο δεν προκαλεί αρνητικές επιπτώσεις, ανεξάρτητα από την παρουσία οποιωνδήποτε θεραπευτικών συνδυασμών με άλλους υπογλυκαιμικούς παράγοντες. Σε εξαιρετικά σπάνιες περιπτώσεις, παρατηρήθηκαν οι ακόλουθες παρενέργειες:

• φλεγμονώδεις διεργασίες στην ανώτερη αναπνευστική οδό.
• πονοκεφάλους;
• διαταραχή του εντέρου;
• πόνος στις αρθρώσεις;
• κρίσεις ναυτίας ή εμέτου.

Οι εργαστηριακές εξετάσεις μπορεί να δείξουν αύξηση του επιπέδου των λευκοκυττάρων και των ουδετερόφιλων, καθώς και μείωση του επιπέδου της αλκαλικής φωσφατάσης. Και οι δύο δείκτες δεν παίζουν σημαντικό ρόλο και δεν μπορούν να θεωρηθούν κλινικά σημαντικοί.

Υπερβολική δόση

Οι αυξήσεις της εφάπαξ δόσης του Januvia σε 800 mg κατά τη διάρκεια της δοκιμής δεν αποκάλυψαν καμία ανεπιθύμητη καρδιακή αντίδραση. Δεν παρατηρήθηκαν πρόσθετες παρενέργειες.

Η λήψη περισσότερων από 800 mg του φαρμάκου ταυτόχρονα δεν έχει μελετηθεί.

Εάν η πιθανότητα υπερδοσολογίας του Januvia γίνει θεωρητικά αποδεκτή, η κύρια εστίαση θα πρέπει να είναι στη συμπτωματική και υποστηρικτική θεραπεία. Η αποτελεσματικότητα της αιμοκάθαρσης σε αυτή την περίπτωση είναι αμφισβητήσιμη.

[ 8 ], [ 9 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Δεν βρέθηκαν κλινικά σημαντικές φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις με το Januvia κατά τη διάρκεια των μελετών.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το φάρμακο φυλάσσεται σε θερμοκρασία από +15° έως +30°C. Τα φάρμακα, συμπεριλαμβανομένου του Januvia, δεν πρέπει να φυλάσσονται σε μέρη προσβάσιμα σε παιδιά.

[ 13 ]

Διάρκεια ζωής

Το Januvia μπορεί να αποθηκευτεί για έως και 2 χρόνια, μετά τα οποία το φάρμακο πρέπει να απορριφθεί.

[ 14 ]