Invega

Το Invega είναι ένα αντιψυχωσικό φάρμακο.

[ 1 ]

Ενδείξεις Invega

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της σχιζοφρένειας σε εφήβους από την ηλικία των 15 ετών, καθώς και σε ενήλικες. Συνταγογραφείται επίσης σε ενήλικες για τη θεραπεία σχιζοσυναισθηματικών διαταραχών.

Τύπος απελευθέρωσης

Κυκλοφορεί σε δισκία, 7 τεμάχια μέσα σε συσκευασία κυψέλης. Σε συσκευασία - 4 κυψέλες με δισκία.

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο περιέχει ένα ρακεμικό μείγμα της ουσίας παλιπεριδόνη.

Η παλιπεριδόνη είναι ένας επιλεκτικός αναστολέας με μονοαμινική δράση. Η φαρμακευτική της δράση διαφέρει από τα τυπικά νευροληπτικά. Η ουσία συντίθεται στενά με υποδοχείς σεροτονίνης (τύπος 5-HT2), καθώς και με ντοπαμίνη (D2). Ταυτόχρονα, δρα ως ανταγωνιστής των α1-αδρενεργικών υποδοχέων, καθώς και των υποδοχέων ισταμίνης (H1) και α2-αδρενεργικών υποδοχέων (δρα λιγότερο ενεργά προς τους δύο τελευταίους). Η φαρμακευτική δράση των (+) και (-)-εναντιομερών της δραστικής ουσίας είναι παρόμοια τόσο σε ποσότητα όσο και σε βαθμό δράσης.

Η παλιπεριδόνη δεν συντίθεται με υποδοχείς ακετυλοχολίνης. Αν και η ουσία δρα ως ισχυρός ανταγωνιστής των αγωγών D2, γεγονός που υποδηλώνει μείωση των θετικών σημείων της σχιζοφρένειας, συμβάλλει στην ανάπτυξη καταληψίας, καθώς και στην εξασθένηση των κινητικών επιδράσεων όχι τόσο όσο τα τυπικά νευροληπτικά. Δεδομένου ότι το φάρμακο έχει κυρίως κεντρικό ανταγωνισμό της σεροτονίνης, αυτό μπορεί να αποδυναμώσει την ιδιότητα του δραστικού συστατικού να προκαλεί παρενέργειες εξωπυραμιδικής αιτιολογίας.

[ 2 ]

Φαρμακοκινητική

Η φαρμακοκινητική του φαρμάκου είναι ανάλογη με το μέγεθος της δοσολογίας εντός του διαθέσιμου εύρους.

Όταν χρησιμοποιείται μία εφάπαξ δόση του φαρμάκου, παρατηρείται σταδιακή αύξηση του ρυθμού απελευθέρωσής του, λόγω της οποίας η τιμή της παλιπεριδόνης στο πλάσμα αυξάνεται σταθερά. Οι μέγιστες τιμές του φαρμάκου παρατηρούνται μετά από 24 ώρες. Πολλοί ασθενείς έχουν σταθερές τιμές της ουσίας μετά από 4-5 ημέρες ημερήσιας εφάπαξ λήψης δισκίων.

Η παλιπεριδόνη είναι το ενεργό προϊόν διάσπασης της ρισπεριδόνης. Το προφίλ απελευθέρωσης του Invega είναι αποτέλεσμα μιας ασθενούς μέγιστης διακύμανσης σε σύγκριση με αυτό που παρατηρείται με τη ρισπεριδόνη άμεσης αποδέσμευσης (δείκτης διακύμανσης 38% σε σύγκριση με 12,5%).

Οι δείκτες βιοδιαθεσιμότητας του φαρμάκου όταν λαμβάνεται από το στόμα φτάνουν το 28%.

Όταν τα δισκία λαμβάνονται σε συνδυασμό με τροφές υψηλής θερμιδικής αξίας ή λιπαρές τροφές, οι μέγιστες τιμές και τα επίπεδα AUC της παλιπεριδόνης αυξάνονται κατά 50-60% σε σύγκριση με τη λήψη του φαρμάκου με άδειο στομάχι.

Το φάρμακο κατανέμεται ταχέως στα υγρά με τους ιστούς. Ο όγκος κατανομής είναι 487 λίτρα. Ο βαθμός σύνδεσης με τις πρωτεΐνες στο πλάσμα φτάνει το 74%. Η ουσία συντίθεται κυρίως με αλβουμίνες, καθώς και με α1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη.

Μετά από εφάπαξ δόση 1 mg παλιπεριδόνης σεσημασμένης με 14C, το 59% της δόσης απεκκρίνεται μετά από 7 ημέρες, με το αμετάβλητο φάρμακο να απεκκρίνεται στα ούρα. Αυτό καταδεικνύει ότι το φάρμακο δεν μεταβολίζεται εκτενώς από το ήπαρ. Περίπου το 80% του σεσημασμένου φαρμάκου βρίσκεται στα ούρα και περίπου το 11% στα κόπρανα.

Δοσολογία και χορήγηση

Για ενήλικες με σχιζοφρένεια.

Συνιστάται η λήψη του φαρμάκου σε ποσότητα 6 mg μία φορά την ημέρα (λαμβανόμενη το πρωί). Δεν υπάρχει ανάγκη τιτλοποίησης της δόσης στο αρχικό στάδιο της θεραπείας. Σε ορισμένους ασθενείς, η φαρμακευτική δράση του φαρμάκου παρατηρείται κατά τη λήψη της μικρότερης ή μεγαλύτερης δόσης (εντός του επιτρεπόμενου εύρους χρήσης - 3-12 mg μία φορά την ημέρα). Η αλλαγή της δόσης επιτρέπεται εάν υπάρχουν τέτοιες ενδείξεις, καθώς και μετά από προσεκτική επανεκτίμηση της κατάστασης της υγείας. Εάν είναι απαραίτητο να αυξηθεί η δόση, αυτή η αύξηση πρέπει να πραγματοποιείται σύμφωνα με το ακόλουθο σχήμα: 3 mg / ημέρα με διαλείμματα τουλάχιστον 5 ημερών.

Για ενήλικες με σχιζοσυναισθηματικές διαταραχές.

Είναι απαραίτητο να λαμβάνετε το φάρμακο το πρωί σε ποσότητα 6 mg μία φορά την ημέρα. Σε ορισμένους ασθενείς, η θεραπευτική αποτελεσματικότητα αναπτύσσεται μετά τη χρήση μεγάλης δόσης (εντός του επιτρεπόμενου εύρους - 6-12 mg μία φορά την ημέρα). Εάν είναι απαραίτητο να αυξηθεί η δόση, είναι απαραίτητο να αυξηθεί προσθέτοντας 3 mg / ημέρα με διαστήματα τουλάχιστον 4 ημερών.

Άτομα με λειτουργική νεφρική δυσλειτουργία.

Άτομα με ήπια μορφή της νόσου (επίπεδο CC ≥50/<80 ml/min) θα πρέπει να λαμβάνουν το φάρμακο μία φορά την ημέρα σε δόση 3 mg. Επιτρέπεται η αύξηση της δόσης σε εφάπαξ λήψη των 6 mg την ημέρα, αλλά μόνο αφού αξιολογηθεί η ανεκτικότητα του ασθενούς στο φάρμακο, καθώς και η φαρμακευτική του αποτελεσματικότητα.

Άτομα με μέτριες ή σοβαρές μορφές της διαταραχής (CC ≥10/<50 ml/min) θα πρέπει να λαμβάνουν το φάρμακο σε ποσότητα 1,5 mg, μία φορά την ημέρα. Οι μερίδες μπορούν να αυξηθούν σε εφάπαξ δόση που δεν υπερβαίνει τα 3 mg την ημέρα μετά από κλινική αξιολόγηση της κατάστασης της υγείας.

Δεν έχει διεξαχθεί μελέτη χρήσης του Invega σε άτομα με επίπεδο CrCl <10 ml/min, επομένως δεν συνιστάται η συνταγογράφηση του φαρμάκου σε αυτήν την ομάδα ασθενών.

Για παιδιά με σχιζοφρένεια.

Οι έφηβοι άνω των 15 ετών συνιστώνται αρχικά να λαμβάνουν το φάρμακο σε δόση 3 mg - μία δόση το πρωί.

Τα παιδιά με βάρος <51 kg δεν μπορούν να λαμβάνουν περισσότερο από 6 mg του φαρμάκου την ημέρα.

Τα παιδιά που ζυγίζουν ≥51 kg μπορούν να λάβουν το πολύ 12 mg του φαρμάκου την ημέρα.

Η δόση μπορεί να αλλάξει εάν υπάρχουν κατάλληλες ενδείξεις. Η αύξηση πρέπει να γίνεται σύμφωνα με το ακόλουθο σχήμα: κατά 3 mg την ημέρα με διαστήματα τουλάχιστον 5 ημερών.

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια του φαρμάκου στη θεραπεία της σχιζοφρένειας σε εφήβους ηλικίας 12-14 ετών δεν έχουν μελετηθεί.

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα - καταπίνοντας το δισκίο ολόκληρο, χωρίς μάσημα ή σύνθλιψη, και επίσης πλένεται με νερό. Το κέλυφος του δισκίου είναι αδιάλυτο και το δραστικό συστατικό απελευθερώνεται σταδιακά από κάτω από αυτό. Το κέλυφος, μαζί με τα αδιάλυτα στοιχεία του πυρήνα, αποβάλλεται πλήρως από το σώμα.

Η χρήση του φαρμάκου εξαρτάται από την κατανάλωση τροφής. Είναι απαραίτητο να ενημερωθεί ο ασθενής ότι τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται συνεχώς είτε με άδειο στομάχι είτε με το πρωινό, χωρίς να εναλλάσσονται αυτές οι μέθοδοι χορήγησης κατά τη διάρκεια της περιόδου θεραπείας.

Χρήση Invega κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα σχετικά με τη χρήση της παλιπεριδόνης κατά την εγκυμοσύνη. Η ουσία δεν έχει αποδειχθεί τερατογόνος σε δοκιμές σε ζώα, αλλά έχουν παρατηρηθεί και άλλοι τύποι αναπαραγωγικής τοξικότητας.

Η χρήση αντιψυχωσικών φαρμάκων (συμπεριλαμβανομένης της παλιπεριδόνης) στο 3ο τρίμηνο αυξάνει την πιθανότητα ανεπιθύμητων ενεργειών, συμπεριλαμβανομένων εξωπυραμιδικών εκδηλώσεων ή συνδρόμου στέρησης στα νεογνά. Αυτά τα συμπτώματα μπορεί να ποικίλλουν σε διάρκεια και σοβαρότητα. Υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την ανάπτυξη υπερ- και υπότασης, διέγερσης, υπνηλίας και τρόμου, καθώς και αναπνευστικής ανεπάρκειας και προβλημάτων με τη σίτιση του μωρού. Εξαιτίας αυτού, η κατάσταση των νεογνών πρέπει να παρακολουθείται συνεχώς και πολύ προσεκτικά.

Το φάρμακο δεν πρέπει να συνταγογραφείται σε έγκυες γυναίκες (εκτός από ειδικές ζωτικές ενδείξεις). Εάν είναι απαραίτητο να διακοπεί η λήψη του Invega κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, το φάρμακο πρέπει να διακοπεί σταδιακά.

Η παλιπεριδόνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, επομένως είναι αναμενόμενη η επίδραση του φαρμάκου σε ένα θηλάζον βρέφος. Συνεπώς, η χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της γαλουχίας απαγορεύεται.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις: υπερευαισθησία στην παλιπεριδόνη, τη ρισπεριδόνη και οποιοδήποτε άλλο πρόσθετο συστατικό του φαρμάκου. Απαγορεύεται η συνταγογράφηση σε παιδιά κάτω των 15 ετών.

[ 3 ]

Παρενέργειες Invega

Οι πιο συχνές παρενέργειες που αναπτύσσονται είναι:

• ρινοφαρυγγίτιδα;
• μια κατάσταση μανίας ή αϋπνίας
• αύξηση βάρους;
• πονοκεφάλους ή μυϊκούς πόνους
• κοιλιακή δυσφορία, ναυτία, δυσκοιλιότητα ή διάρροια και αυξημένη όρεξη.
• δυσαρθρία ή ακαθησία;
• αυξημένος μυϊκός τόνος, καθώς και παράλυση με τρέμουλο.
• αίσθημα υπνηλίας
• υπερσιελόρροια.

Ανεπιθύμητες ενέργειες που εμφανίζονται λιγότερο συχνά:

• κυστίτιδα;
• λοιμώξεις των αυτιών, αμυγδαλίτιδα με βρογχίτιδα και ιγμορίτιδα.
• αναφυλακτικά συμπτώματα;
• λευκο- ή ουδετεροπενία, καθώς και αναιμία.
• υπερπρολακτιναιμία;
• υπερ- ή υπογλυκαιμία, και επιπλέον ανορεξία.
• ανάπτυξη σακχαρώδους διαβήτη
• διαταραχές ύπνου, εφιάλτες;
• προβλήματα συγκέντρωσης, εμφάνιση παραισθησίας ή επιληπτικών κρίσεων, καθώς και ψυχοκινητική υπερδραστηριότητα.
• ξηρότητα των βλεννογόνων των ματιών, επιπεφυκίτιδα και δακρύρροια.
• βουητό ή πόνος στα αυτιά
• αύξηση ή μείωση της αρτηριακής πίεσης, βραδυκαρδία, παράταση του διαστήματος QT, κολποκοιλιακός αποκλεισμός.
• ακράτεια κοπράνων, φούσκωμα και γαστρεντερίτιδα.
• πρήξιμο και δυσκαμψία στις αρθρώσεις, καθώς και αρθραλγία.
• ακράτεια ούρων ή δυσουρία.
• η εμφάνιση έκκρισης από τις θηλές, η εξασθένηση της λίμπιντο και η ανάπτυξη γυναικομαστίας.
• προβλήματα με τη σεξουαλική λειτουργία, διαταραχές του εμμηνορροϊκού κύκλου.
• αίσθημα δίψας, υποθερμία, περιφερικό οίδημα και πυρετώδη κατάσταση.

[ 4 ]

Υπερβολική δόση

Γενικά, τα συμπτώματα της φαρμακευτικής δηλητηρίασης αναμένεται να εκδηλωθούν με τη μορφή ενίσχυσης των επιδράσεων του φαρμάκου. Αυτά τα συμπτώματα περιλαμβάνουν καταστολή, υπνηλία, μειωμένη αρτηριακή πίεση, ταχυκαρδία, εξωπυραμιδικά συμπτώματα και παράταση του διαστήματος QT. Αμφίδρομη κοιλιακή ταχυκαρδία και κοιλιακή μαρμαρυγή έχουν επίσης παρατηρηθεί μετά από δηλητηρίαση.

Κατά την αξιολόγηση της κατάστασης του ασθενούς, είναι σημαντικό να θυμόμαστε ότι το φάρμακο έχει παρατεταμένη δράση. Δεν έχει επίσης ειδικό αντίδοτο. Πρέπει να εκτελούνται γενικές υποστηρικτικές διαδικασίες. Είναι απαραίτητο να διασφαλίζεται η βατότητα της αναπνευστικής οδού και ο επαρκής αερισμός με οξυγόνωση, καθώς και να διατηρούνται αυτές οι λειτουργίες. Είναι επίσης απαραίτητο να παρακολουθείται συνεχώς η εργασία του καρδιαγγειακού συστήματος (αυτό περιλαμβάνει τη διαδικασία ΗΚΓ) για να προσδιοριστεί η πιθανή παρουσία αρρυθμίας. Η μείωση της πίεσης μαζί με την κυκλοφορική κατάρρευση αντιμετωπίζεται με ενδοφλέβιες ενέσεις υγρού ή συμπαθομιμητικών. Μερικές φορές μπορεί να απαιτείται γαστρική πλύση (εάν το θύμα είναι αναίσθητο, μετά τη διαδικασία διασωλήνωσης), χορήγηση ενεργού άνθρακα και καθαρτικών. Σε περίπτωση εμφάνισης εξωπυραμιδικών διαταραχών σε σοβαρό βαθμό, είναι απαραίτητο να χορηγηθούν αντιχολινεργικά φάρμακα. Η συνεχής παρατήρηση του θύματος, καθώς και η παρακολούθηση των ζωτικών φυσιολογικών λειτουργιών, πρέπει να πραγματοποιείται μέχρι να εξαφανιστούν όλες οι εκδηλώσεις της υπερδοσολογίας.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το φάρμακο πρέπει να συνταγογραφείται με προσοχή με φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT.

Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου δεν προκαλεί σημαντικές φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις με φάρμακα που μεταβολίζονται από το σύστημα αιμοπρωτεΐνης P450. Δοκιμές in vitro έδειξαν ότι η παλιπεριδόνη δεν έχει κατασταλτική ή επαγωγική δράση στα ισοένζυμα αυτής της αιμοπρωτεΐνης.

Απαιτείται προσοχή κατά τον συνδυασμό με άλλα φάρμακα που έχουν κεντρική δράση.

Απαγορεύεται ο συνδυασμός με φάρμακα που προκαλούν ορθοστατική υπόταση.

Το Invega εξουδετερώνει τις επιδράσεις της λεβοντόπα.

Η πιθανότητα αλληλεπίδρασης φαρμάκων με λίθιο είναι πολύ χαμηλή.

Όταν χορηγήθηκε σε συνδυασμό με βαλπροϊκό νάτριο, δεν υπήρξαν αλλαγές στις συγκεντρώσεις κανενός από τα δύο φάρμακα. Δεν ανιχνεύθηκαν σημαντικές φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις με την παροξετίνη.

Η συνδυασμένη χρήση με καρβαμαζεπίνη είχε ως αποτέλεσμα μείωση κατά 37% των επιπέδων παλιπεριδόνης στο αίμα. Αυτό απαιτεί προσαρμογή της δόσης του Invega με αυτόν τον συνδυασμό.

Η ταυτόχρονη χορήγηση με τριμεθοπρίμη δεν επηρέασε τη φαρμακοκινητική του φαρμάκου.

[ 8 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Invega πρέπει να φυλάσσεται μακριά από μικρά παιδιά. Η θερμοκρασία δεν πρέπει να υπερβαίνει τους 30°C.

[ 9 ], [ 10 ]

Ειδικές Οδηγίες

Κριτικές

Το Invega καταπολεμά αποτελεσματικά τις παραγωγικές εκδηλώσεις της σχιζοφρένειας (όπως η διέγερση με παραισθήσεις, καθώς και το παραλήρημα). Οι ψυχίατροι σημειώνουν ότι το φάρμακο είναι πιο αποτελεσματικό στη θεραπεία της σχιζοφρένειας, στο πλαίσιο του οποίου υπάρχει ένα απαθές-αβουλικό σύνδρομο (με συμπτώματα όπως η αδιαφορία και η απάθεια, καθώς και η παθολογική αδυναμία της θέλησης, το αίσθημα αποκόλλησης και η έλλειψη επιθυμίας για οτιδήποτε). Η χρήση του φαρμάκου έχει μια επανακοινωνικοποιητική επίδραση - το αίσθημα απάθειας απέναντι σε ό,τι συμβαίνει γύρω εξαφανίζεται και δημιουργείται η επιθυμία για δράση.

Οι κριτικές των ασθενών δείχνουν ότι το φάρμακο, εκτός από την υψηλή αποτελεσματικότητά του, έχει και σημαντικό αριθμό παρενεργειών.

Το Invega θεωρείται ασφαλέστερο φάρμακο σε σύγκριση με την ουσία ρισπεριδόνη, αλλά πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι μπορεί να συνταγογραφηθεί μόνο σε εφήβους και ενήλικες.

[ 11 ]

Διάρκεια ζωής

Το Invega μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 2 ετών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.

[ 12 ], [ 13 ]