Infulgan

Το Infulgan ανήκει στην ομάδα των αντιπυρετικών και αναλγητικών φαρμάκων.

Η παρακεταμόλη που περιέχεται στο φάρμακο επιδεικνύει αντιπυρετική και αναλγητική δράση. Λόγω του γεγονότος ότι το φάρμακο δεν επηρεάζει τις διαδικασίες σύνδεσης PG στους περιφερειακούς ιστούς, δεν οδηγεί στην ανάπτυξη αρνητικής επίδρασης στους δείκτες του EBV (κατακράτηση υγρών και νατρίου), καθώς και στον βλεννογόνο του πεπτικού συστήματος. [ 1 ]

Ενδείξεις Infulgan

Χρησιμοποιείται για βραχυπρόθεσμη θεραπεία για μέτριο πόνο (ειδικά μετά από χειρουργική επέμβαση), καθώς και για βραχυπρόθεσμη θεραπεία υπερθερμικών συμπτωμάτων (σε περιπτώσεις όπου υπάρχει κλινική δικαιολογία για ενδοφλέβια χορήγηση του φαρμάκου ή όταν είναι αδύνατο να χρησιμοποιηθούν άλλες μέθοδοι χορήγησης).

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση του φαρμάκου πραγματοποιείται με τη μορφή υγρού έγχυσης - μέσα σε φιάλες χωρητικότητας 20, 50 ή 100 ml. Μέσα στο κουτί - 1 τέτοιο μπουκάλι.

Φαρμακοδυναμική

Η παρακεταμόλη έχει ανασταλτική δράση στη δράση των COX-1 και COX-2 αποκλειστικά εντός του κεντρικού νευρικού συστήματος – δρα στα κέντρα πόνου και θερμορρύθμισης.

Εντός των φλεγμαινόμενων ιστών, οι κυτταρικές υπεροξειδάσες εξουδετερώνουν την επίδραση που έχει η παρακεταμόλη στην COX, γεγονός που μπορεί να εξηγήσει την σχεδόν πλήρη έλλειψη αντιφλεγμονώδους δράσης. [ 2 ]

Φαρμακοκινητική

Η ανακούφιση από τον πόνο παρατηρείται μετά από 5-10 λεπτά από τη στιγμή της εφαρμογής του Infulgan. Η μέγιστη αναλγητική δράση αναπτύσσεται μετά από 60 λεπτά και η διάρκεια αυτής της δράσης είναι συνήθως 4-6 ώρες.

Το φάρμακο μειώνει τη θερμοκρασία εντός μισής ώρας μετά τη χρήση και η αντιπυρετική του δράση διαρκεί τουλάχιστον 6 ώρες.

Απορρόφηση.

Με μία εφάπαξ χορήγηση έως και 2 g του φαρμάκου και με επαναλαμβανόμενη χρήση τις επόμενες 24 ώρες, τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά της παρακεταμόλης παραμένουν γραμμικά.

Το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας κατά τη χρήση έγχυσης 0,5 και 1 g του φαρμάκου είναι παρόμοιο με τους δείκτες που παρατηρούνται στην περίπτωση χρήσης 1 και 2 g προπακεταμόλης (περιέχει 0,5 και 1 g παρακεταμόλης, αντίστοιχα). Το επίπεδο Cmax στο πλάσμα σημειώνεται μέχρι το τέλος της έγχυσης, η οποία για 0,5 ή 1 g της ουσίας διαρκεί 15 λεπτά και είναι ίση με 15 ή 30 mcg/ml, αντίστοιχα.

Διαδικασίες διανομής.

Ο όγκος κατανομής του φαρμάκου είναι περίπου 1 l/kg. Η παρακεταμόλη έχει ασθενή σύνθεση με πρωτεΐνες. Όταν χρησιμοποιείται 1 g Infulgan, το μεγαλύτερο μέρος της (περίπου 1,5 mcg/ml) προσδιορίζεται στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό μετά από 20 λεπτά από τη στιγμή της έγχυσης.

Διαδικασίες ανταλλαγής.

Το μεγαλύτερο μέρος της παρακεταμόλης εμπλέκεται στον ενδοηπατικό μεταβολισμό, περνώντας από 2 κύριες φάσεις: σύζευξη με γλυκουρονικό και θειικό οξύ. Η τελευταία φάση έχει ταχύ κορεσμό σε περίπτωση χρήσης δόσεων που υπερβαίνουν τις φαρμακευτικές.

Μια μικρή ποσότητα (λιγότερο από 4%) του φαρμάκου εμπλέκεται στον μεταβολισμό με τη βοήθεια της αιμοπρωτεΐνης P450, κατά την οποία σχηματίζεται ένα ενδιάμεσο μεταβολικό στοιχείο (Ν-ακετυλοβενζοκινονοϊμίνη), το οποίο υπό σταθερές συνθήκες εξουδετερώνεται γρήγορα από τη δράση της αναγμένης γλουταθειόνης. Στη συνέχεια, απεκκρίνεται στα ούρα, έχοντας συντεθεί με μερκαπτοπουρινικό οξύ και κυστεΐνη. Αλλά σε περίπτωση μαζικής δηλητηρίασης, οι όγκοι αυτού του τοξικού μεταβολικού στοιχείου αυξάνονται.

Απέκκριση.

Τα μεταβολικά συστατικά της παρακεταμόλης απεκκρίνονται κυρίως με τα ούρα. Σε διάστημα 24 ωρών, το 90% του χορηγούμενου μέρους απεκκρίνεται - το μεγαλύτερο μέρος του με τη μορφή γλυκουρονιδίου (60-80%), καθώς και θειικού άλατος (20-30%). Λιγότερο από το 5% του φαρμάκου απεκκρίνεται αμετάβλητο. Ο χρόνος ημιζωής είναι 2,7 ώρες και η συστηματική κάθαρση είναι 18 l/ώρα.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να χορηγείται ενδοφλεβίως.

Ενήλικες, έφηβοι και παιδιά βάρους άνω των 33 κιλών χρησιμοποιούν υγρό από φιάλες των 0,1 λίτρων.

Τα παιδιά με βάρος μικρότερο από 33 κιλά συνταγογραφούν το φάρμακο από φιάλες των 20 ή 50 ml.

Το μέγεθος της μερίδας καθορίζεται με βάση το βάρος του ασθενούς:

• βάρος ≤10 kg: η δόση είναι 7,5 mg/kg (ο όγκος για 1 ένεση είναι 0,75 ml/kg). Δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν περισσότερα από 7,5 ml του φαρμάκου ανά ένεση. Δεν χορηγούνται περισσότερα από 30 mg/kg την ημέρα.
• βάρος στην περιοχή >10/≤33 kg: μέγεθος δόσης 15 mg/kg (όγκος 1,5 ml/kg). Μπορούν να χρησιμοποιηθούν 49,5 ml σε 1 χορήγηση. Ανά ημέρα – μέγιστο 60 mg/kg (όχι περισσότερο από 2 g).
• βάρος εντός εύρους >33/≤50 kg: η δοσολογία είναι 15 mg/kg (όγκος 1,5 ml/kg). Επιτρέπεται μέγιστο 75 ml για 1 ένεση. Δεν χρησιμοποιούνται περισσότερα από 60 mg/kg (μέγιστο 3 g) την ημέρα.
• βάρος >50 kg (με κίνδυνο ηπατοτοξικότητας): μέγεθος μερίδας – 1 g (όγκος 0,1 l). Δεν μπορεί να χορηγηθεί περισσότερο από 0,1 ml ανά έγχυση. Χρησιμοποιείται μέγιστο 3 g ανά ημέρα.
• βάρος >50 kg (χωρίς κίνδυνο ηπατοτοξικότητας): μέγεθος δόσης – 1 g (όγκος 0,1 l). Μην χρησιμοποιείτε περισσότερο από 0,1 l ανά ένεση. Μην χορηγείτε περισσότερο από 4 g την ημέρα.

Πρέπει να υπάρχει διάστημα τουλάχιστον 4 ωρών μεταξύ των διαδικασιών. Συχνά δεν χορηγούνται περισσότερες από 4 εγχύσεις την ημέρα.

Σε άτομα με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, πρέπει να τηρείται ένα ελάχιστο διάστημα 6 ωρών μεταξύ των εγχύσεων.

Οι μέγιστες ημερήσιες δόσεις συνταγογραφούνται σε άτομα που δεν χρησιμοποιούν άλλα φάρμακα που περιέχουν παρακεταμόλη, επομένως εάν χρειαστεί να χρησιμοποιήσουν τέτοια φάρμακα, πρέπει να αλλάξουν ανάλογα τη δοσολογία του Infulgan.

Άτομα με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.

Όταν χρησιμοποιείται παρακεταμόλη σε άτομα με τιμές CC ≤30 ml ανά λεπτό, το ελάχιστο διάστημα μεταξύ των διαδικασιών θα πρέπει να αυξηθεί σε 6 ώρες.

Άτομα με χρόνιο αλκοολισμό, ηπατοκυτταρική ανεπάρκεια, καθώς και άτομα με αφυδάτωση ή χρόνιο υποσιτισμό (χαμηλά επίπεδα ενδοηπατικών αποθεμάτων γλουταθειόνης).

Μπορούν να χρησιμοποιηθούν έως και 3 g του φαρμάκου την ημέρα. Η παρακεταμόλη χορηγείται μέσω έγχυσης, η διάρκεια της οποίας είναι 15 λεπτά.

Παιδιά βάρους ≤10 kg.

Λόγω του μικρού όγκου της χρησιμοποιούμενης ουσίας, η φιάλη με το φάρμακο δεν εναιωρείται για έγχυση. Η απαιτούμενη ποσότητα του φαρμάκου λαμβάνεται από τη φιάλη μέσω σύριγγας και στη συνέχεια χορηγείται αδιάλυτη (ή διαλυμένη σε 5% γλυκόζη ή 0,9% NaCl (σε αναλογία 1:9)) σε διάστημα 15 λεπτών.

Το αραιωμένο φαρμακευτικό υγρό πρέπει να χρησιμοποιηθεί εντός 60 λεπτών από τη στιγμή της παρασκευής του (αυτή η περίοδος περιλαμβάνει τον χρόνο της έγχυσης).

Για την επιλογή της απαιτούμενης δόσης (λαμβάνοντας υπόψη το βάρος του παιδιού) χρησιμοποιείται σύριγγα των 5 ή 10 ml. Το μέγεθος της μερίδας δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 7,5 ml.

• Αίτηση για παιδιά

Μπορεί να χρησιμοποιηθεί από τη στιγμή της γέννησης του παιδιού. Δεν μπορεί να συνταγογραφηθεί μόνο σε πρόωρα νεογνά.

Χρήση Infulgan κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Υπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με την κλινική χρήση του φαρμάκου. Οι επιδημιολογικές πληροφορίες σχετικά με τη χορήγηση θεραπευτικών δόσεων παρακεταμόλης δεν δείχνουν ανεπιθύμητες ενέργειες στην πορεία της εγκυμοσύνης ή στην ανάπτυξη του εμβρύου.

Προοπτικά δεδομένα σχετικά με τη δηλητηρίαση από φάρμακα κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν έχουν δείξει αυξημένο κίνδυνο αναπτυξιακών ανωμαλιών.

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, το Infulgan χρησιμοποιείται μόνο μετά από προσεκτική αξιολόγηση όλων των πιθανών κινδύνων και οφελών και κατά την επιλογή της δοσολογίας και της διάρκειας της θεραπείας, πρέπει να ακολουθείτε αυστηρά τις οδηγίες.

Η παρακεταμόλη που χορηγείται από το στόμα απεκκρίνεται σε μικρές ποσότητες στο μητρικό γάλα. Δεν έχουν παρατηρηθεί ανεπιθύμητα συμπτώματα σε θηλάζοντα βρέφη όταν χρησιμοποιείται παρακεταμόλη κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται σε άτομα με σοβαρή δυσανεξία στην παρακεταμόλη, την υδροχλωρική προπακεταμόλη (πρόδρομο της παρακεταμόλης) ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου. Επιπλέον, μην το χρησιμοποιείτε σε σοβαρή ηπατοκυτταρική ανεπάρκεια.

Παρενέργειες Infulgan

Κύριες παρενέργειες:

• συστηματικές διαταραχές: εμφανίζεται περιστασιακά αδιαθεσία. Σημάδια δυσανεξίας παρατηρούνται σποραδικά.
• καρδιακές διαταραχές: περιστασιακά παρατηρείται μείωση των τιμών της αρτηριακής πίεσης.
• προβλήματα με την πεπτική λειτουργία: περιστασιακά υπάρχει αύξηση των επιπέδων ηπατικών τρανσαμινασών.
• αλλοιώσεις του αιμοποιητικού και λεμφικού συστήματος: παρατηρούνται περιστασιακά λευκο-, θρομβοπενία ή ουδετεροπενία.

Κλινικές δοκιμές οδήγησαν σε συχνή εμφάνιση αρνητικών συμπτωμάτων στο σημείο της ένεσης (καύσος και πόνος).

Σημάδια σοβαρής δυσανεξίας εμφανίστηκαν σποραδικά: από εξανθήματα ή κνίδωση έως την ανάπτυξη αναφυλαξίας, η οποία απαιτούσε διακοπή της θεραπείας.

Επιπλέον, υπάρχουν αναφορές για εμφάνιση ερυθρότητας, ερυθήματος, κνησμού ή ταχυκαρδίας.

Υπερβολική δόση

Ο κίνδυνος ηπατικής βλάβης (συμπεριλαμβανομένης της χολοστατικής, κεραυνοβόλου ή κυτταρολυτικής ηπατίτιδας, καθώς και της ηπατικής ανεπάρκειας) αυξάνεται σε μικρά παιδιά, ηλικιωμένους, άτομα με χρόνιο αλκοολισμό, ηπατικές παθολογίες, πεπτική δυστροφία και με μειωμένη ενζυμική δραστηριότητα. Σε τέτοιες περιπτώσεις, η δηλητηρίαση με Infulgan μπορεί να είναι θανατηφόρα.

Τα συμπτώματα εμφανίζονται κατά τη διάρκεια των πρώτων 24 ωρών και περιλαμβάνουν ανορεξία, κοιλιακό άλγος, έμετο, ωχρότητα και ναυτία.

Η δηλητηρίαση αναπτύσσεται με μία μόνο χρήση μιας δόσης 7,5+ g (για έναν ενήλικα) και 0,14 g/kg (για ένα παιδί). Σε τέτοιες περιπτώσεις, εμφανίζεται ηπατική ανεπάρκεια, ηπατική κυτταρόλυση, καθώς και μεταβολική οξέωση και εγκεφαλοπάθεια, οι οποίες μπορούν να προκαλέσουν κωματώδη κατάσταση και θάνατο. Σε διάστημα 12-48 ωρών, οι δείκτες των ενδοηπατικών τρανσαμινασών (AST και ALT) και της χολερυθρίνης με LDH αυξάνονται και οι τιμές της προθρομβίνης μειώνονται.

Κλινικά σημάδια ηπατικής βλάβης παρατηρούνται μετά από 2 ημέρες, φτάνοντας στο μέγιστο μετά από 4-6 ημέρες.

Μεταξύ των επειγόντων μέτρων που απαιτούνται είναι:

• επείγουσα νοσηλεία;
• ανίχνευση των επιπέδων παρακεταμόλης στο πλάσμα (πρέπει να πραγματοποιείται πριν από την έναρξη της θεραπείας, το συντομότερο δυνατό μετά από δηλητηρίαση).
• χορήγηση από το στόμα ή ενδοφλέβια ένεση αντιδότου - NAC. Συνιστάται η διεξαγωγή αυτής της διαδικασίας εντός 10 ωρών μετά την τοξίκωση. Το NAC μπορεί να χρησιμοποιηθεί αργότερα, αλλά η θεραπεία θα διαρκέσει περισσότερο.
• συμπτωματικές ενέργειες.

Πριν από την έναρξη της θεραπείας θα πρέπει να διενεργούνται δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας (θα πρέπει να επαναλαμβάνονται ανά 24 ώρες). Οι τιμές των ενδοηπατικών τρανσαμινασών συχνά επιστρέφουν στο φυσιολογικό μετά από 1-2 εβδομάδες. Η ηπατική λειτουργία αποκαθίσταται πλήρως. Ωστόσο, μερικές φορές οι ασθενείς μπορεί να χρειαστούν μεταμόσχευση ήπατος.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Όταν συνδυάζεται με προβενεσίδη, ο ρυθμός κάθαρσης της παρακεταμόλης μειώνεται στο μισό λόγω της αναστολής της σύνθεσης της τελευταίας με γλυκουρονικό οξύ. Από αυτή την άποψη, όταν αυτά τα φάρμακα χορηγούνται ταυτόχρονα, απαιτείται μείωση της δόσης της παρακεταμόλης.

Τα σαλικυλικά μπορούν να παρατείνουν τον χρόνο ημιζωής της παρακεταμόλης.

Ουσίες που προκαλούν ενδοηπατική οξείδωση μικροσωμάτων (αυτές περιλαμβάνουν βαρβιτουρικά, φαινυλοβουταζόνη με φαινυτοΐνη, τρικυκλικά, αιθυλική αλκοόλη και ριφαμπικίνη) μπορούν να οδηγήσουν στην ανάπτυξη σοβαρής δηλητηρίασης ακόμη και σε περίπτωση ελαφράς υπέρβασης της δοσολογίας.

Ο συνδυασμός παρακεταμόλης (4 g την ημέρα για τουλάχιστον 4 ημέρες) και από του στόματος αντιπηκτικών μπορεί να προκαλέσει μικρές αλλαγές στις τιμές INR. Με τέτοιους συνδυασμούς, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται το επίπεδο INR κατά τη διάρκεια της θεραπείας και για 7 ημέρες μετά τη διακοπή της χρήσης του Infulgan.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Infulgan πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος που δεν είναι προσβάσιμο σε παιδιά. Μην καταψύχετε το φάρμακο. Τιμές θερμοκρασίας - μέγιστη 25°C.

Διάρκεια ζωής

Το Infulgan μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 24 μηνών από την ημερομηνία παραγωγής του θεραπευτικού παράγοντα.

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Elgan, Panadol με Grippocitron, Anapiron, Piaron και Efferalgan με Paracetamol, Cefekon D και Ifimol με Rodapap DC 90 HSP.