Ικοναζόλη

Η ικοναζόλη είναι ένα αντιμυκητιασικό φάρμακο για συστηματική χρήση. Η δραστική ουσία είναι η ιτρακοναζόλη.

Ενδείξεις Ικοναζόλη

Ενδείκνυται για την εξάλειψη τέτοιων διαταραχών:

• πνευμονική ή άλλη εντοπισμένη βλαστομύκωση.
• Νόσος του Darling (πνευμονική κοιλιακή μορφή σε χρόνιο στάδιο, διάχυτη και επίσης μη μηνιγγική μορφή).
• πνευμονική ή άλλη εντοπισμένη ασπεργίλλωση σε άτομα που είναι ανθεκτικά ή υπερευαίσθητα στη θεραπεία με αμφοτερικίνη Β.
• ονυχομυκητίαση, η οποία προκαλείται από τη δράση δερματοφυτών (μπορεί να συνοδεύεται ή όχι από βλάβη των νυχιών).

Τύπος απελευθέρωσης

Διατίθεται σε κάψουλες. Μία ταινία περιέχει 4 τεμάχια.

Φαρμακοδυναμική

Η ιτρακοναζόλη αναστέλλει τη δράση της εξαρτώμενης από την αιμοπρωτεΐνη P450 διαδικασίας σύνδεσης με την εργοστερόλη, το πιο σημαντικό στοιχείο των κυτταρικών μεμβρανών των μυκήτων.

Το δραστικό συστατικό αναστέλλει επίσης τη δραστηριότητα των Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum, Histoplasma duboisii, Aspergillus lutea, Aspergillus fuming, Candida albicans και επιπλέον του Cryptococcus neoformans. Επιπλέον, Sporothrix schenckii, μύκητες του γένους Trichophyton, Candida krusei και άλλα βακτήρια του γένους Candida.

Η επίδραση του βιοδραστικού προϊόντος διάσπασης (υδροξυιτρακοναζόλη) στη δράση των Blastomyces dermatidis και Histoplasma capsulatum δεν έχει προσδιοριστεί.

Φαρμακοκινητική

Η μέγιστη βιοδιαθεσιμότητα της δραστικής ουσίας παρατηρείται στην περίπτωση χορήγησης του φαρμάκου αμέσως μετά τα γεύματα. Με μία μόνο χρήση, οι μέγιστες τιμές της ιτρακοναζόλης στο πλάσμα παρατηρούνται μετά από 3-4 ώρες.

Το συστατικό μεταβολίζεται στο ήπαρ, κυρίως μέσω του στοιχείου CYP3A4, με αποτέλεσμα τον σχηματισμό πολλών παραγώγων, ένα εκ των οποίων (υδροξυιτρακοναζόλη) έχει αντιμυκητιακές ιδιότητες σχεδόν συγκρίσιμες με εκείνες της ιτρακοναζόλης.

Η σύνθεση πρωτεϊνών πλάσματος της ιτρακοναζόλης είναι 99,8% και της υδροξυιτρακοναζόλης είναι 99,5%.

Η ουσία απεκκρίνεται από το πλάσμα σε 2 φάσεις. Ο τελικός χρόνος ημιζωής είναι 1-1,5 ημέρες. Η απέκκριση του αρχικού δραστικού συστατικού μέσω των νεφρών είναι <0,03% της ληφθείσας δόσης. Περίπου το 40% της δόσης απεκκρίνεται με τη μορφή αδρανών προϊόντων αποσύνθεσης στα ούρα. Η συνολική αναλογία καθενός από όλα τα απεκκρινόμενα προϊόντα αποσύνθεσης δεν υπερβαίνει το 5%. Η ένδειξη του αρχικού δραστικού συστατικού που απεκκρίνεται στα κόπρανα κυμαίνεται μεταξύ 3-18% της ληφθείσας δόσης.

Δοσολογία και χορήγηση

Για να διασφαλιστεί η πλήρης απορρόφηση του φαρμάκου από τον οργανισμό, η κάψουλα πρέπει να λαμβάνεται με τροφή.

Για την εξάλειψη της βλαστομυκητίασης, θα πρέπει να λαμβάνετε το φάρμακο σε δόση από 100 mg μία φορά την ημέρα έως 200 mg δύο φορές την ημέρα. Αυτή η αγωγή θα πρέπει να διαρκεί έξι μήνες.

Κατά την εξάλειψη της ιστοπλάσμωσης, η δοσολογία κυμαίνεται από 200 mg μία φορά την ημέρα έως 200 mg δύο φορές την ημέρα. Η διάρκεια της θεραπευτικής αγωγής είναι 8 μήνες.

Θεραπεία για ασπεργίλλωση - οι κάψουλες συνταγογραφούνται σε ποσότητα 200 mg μία φορά την ημέρα και στην ανάπτυξη διάχυτης ή διεισδυτικής μορφής παθολογίας, η δοσολογία αυξάνεται σε χρήση του φαρμάκου δύο φορές την ημέρα σε ποσότητα 200 mg. Η διάρκεια της θεραπείας είναι 2-5 μήνες.

Για την ονυχομυκητίαση, το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται 200 mg μία φορά την ημέρα για 12 εβδομάδες, χωρίς διαλείμματα.

Άτομα με διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος (για παράδειγμα, μετά από μεταμόσχευση οργάνου ή με AIDS ή ουδετεροπενία) μπορεί να χρειαστούν υψηλότερη δόση.

[ 1 ]

Χρήση Ικοναζόλη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Για τη θεραπεία μυκήτων, το φάρμακο συνταγογραφείται σε έγκυες γυναίκες μόνο εάν η ανάγκη χρήσης του είναι μεγαλύτερη από τον πιθανό κίνδυνο από τη χρήση του.

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, απαγορεύεται η χρήση Ικοναζόλης για την εξάλειψη της ονυχομυκητίασης (καθώς και κατά τον προγραμματισμό της εγκυμοσύνης). Πριν από την έναρξη της θεραπείας για αυτήν την ασθένεια, οι γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας θα πρέπει να φροντίζουν για αποτελεσματική αντισύλληψη. Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται από τη 2η-3η ημέρα του επόμενου φυσιολογικού εμμηνορροϊκού κύκλου. Η αντισύλληψη θα πρέπει να χρησιμοποιείται καθ' όλη τη διάρκεια της θεραπείας με Ικοναζόλη και στη συνέχεια για άλλους 2 μήνες μετά την ολοκλήρωσή της.

Το φάρμακο περνά στο μητρικό γάλα, γι' αυτό και ο θηλασμός πρέπει να διακόπτεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• χρήση μαζί με ορισμένα φάρμακα (σισαπρίδη, αστεμιζόλη, καθώς και τερφεναδίνη, και επιπλέον μιδαζολάμη και τριαζολάμη για από του στόματος χρήση).
• χρήση με αναστολείς της HMG-CoA αναγωγάσης (όπως λοβαστατίνη ή σιμβαστατίνη), που μεταβολίζονται με τη συμμετοχή του συστήματος P450 ZA4 (κατά τη διάρκεια της χρήσης τους, η χρήση της Ικοναζόλης θα πρέπει να διακόπτεται).
• παιδική ηλικία.

Παρενέργειες Ικοναζόλη

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που εμφανίζονται από τη λήψη καψουλών είναι ναυτία, δυσπεπτικά συμπτώματα, δυσκοιλιότητα, κοιλιακό άλγος και, επιπλέον, αυξημένη δραστηριότητα των τρανσαμινασών στο αίμα. Σπάνια, μπορεί να αναπτυχθεί ηπατίτιδα (ως αποτέλεσμα παρατεταμένης θεραπείας).

Επιπλέον, μπορεί να εμφανιστούν πονοκέφαλοι, πρήξιμο, αυξημένη αρτηριακή πίεση, λευκοπενία ή θρομβοπενία, καρδιακή ανεπάρκεια, πολυνευροπάθεια, αλωπεκία και δυσμηνόρροια. Επιπλέον, οι πνεύμονες μπορεί να πρηστούν.

Μπορεί να εμφανιστούν οι ακόλουθες αλλεργικές αντιδράσεις: κνησμός, εξανθήματα, οίδημα Quincke, κνίδωση. Υπάρχουν πληροφορίες για σπάνιες περιπτώσεις συνδρόμου Stevens-Johnson, καθώς και αναφυλαξία.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η ιτρακοναζόλη παρατείνει την επίδραση της διγοξίνης με έμμεσα αντιπηκτικά, καθώς και της κυκλοσπορίνης Α, της βαρφαρίνης, της βινκριστίνης και της μεθυλπρεδνιζολόνης με αναστολείς διαύλων ασβεστίου.

Η ιτρακοναζόλη, μαζί με το κύριο προϊόν διάσπασής της, την υδροξυιτρακοναζόλη, είναι αναστολείς του ενζυμικού συστήματος αιμοπρωτεΐνης P450 3A4. Ο συνδυασμός με φάρμακα που μεταβολίζονται επίσης από το παραπάνω σύστημα μπορεί να αυξήσει ή να παρατείνει τη φαρμακευτική δράση αυτών των φαρμάκων και να προκαλέσει την ανάπτυξη αρνητικών αντιδράσεων. Για το λόγο αυτό, είναι απαραίτητο να διακοπεί η χρήση τέτοιων φαρμάκων κατά την περίοδο λήψης της Ικοναζόλης.

Αντενδείκνυται σε συνδυασμό με αστεμιζόλη, τερφεναδίνη και σισαπρίδη.

Όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με φαινυτοΐνη ή ριφαμπικίνη, η βιοδιαθεσιμότητα της ιτρακοναζόλης μειώνεται.

[ 2 ], [ 3 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το φάρμακο φυλάσσεται σε σκοτεινό μέρος, μακριά από παιδιά. Η θερμοκρασία είναι 15-25ºC.

[ 4 ]

Διάρκεια ζωής

Η χρήση της ικοναζόλης επιτρέπεται για 3 χρόνια από την ημερομηνία κυκλοφορίας του φαρμάκου.