Genfastat

Το Genfastat είναι ένα ανάλογο της ουσίας σωματοστατίνη. Χρησιμοποιείται σε εντατικές θεραπευτικές διαδικασίες στη γαστρεντερολογία.

Ενδείξεις Genfastata

Χρησιμοποιείται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• ακρομεγαλία (εάν η ακτινοθεραπεία, οι χειρουργικές επεμβάσεις και η χρήση αγωνιστών ντοπαμίνης δεν είχαν το επιθυμητό αποτέλεσμα)
• νεοπλάσματα στα οποία παρατηρείται αυξημένη παραγωγή σωματολιβερίνης (STH-RF).
• εξάλειψη των εκδηλώσεων που προκύπτουν από την έκκριση νεοπλασμάτων στο γαστρεντερικό σωλήνα (αυτό περιλαμβάνει καρκινοειδή νεοπλάσματα που συνοδεύονται από καρκινοειδές σύνδρομο, καθώς και ινσουλινώματα με γλυκαγονώματα και γαστρινώματα).
• πρόληψη της ανάπτυξης μετεγχειρητικών επιπλοκών στο πάγκρεας.
• διάρροια ανθεκτική σε άλλους τύπους θεραπείας σε άτομα με AIDS.

Χρησιμοποιείται επίσης για τη διακοπή της αιμορραγίας και την πρόληψη της επανεμφάνισής της σε κιρσούς του οισοφάγου σε άτομα με κίρρωση του ήπατος (σε συνδυασμό με ενδοσκοπική σκληροθεραπεία).

[ 1 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Ο θεραπευτικός παράγοντας απελευθερώνεται με τη μορφή υγρού για υποδόριες ή ενδοφλέβιες ενέσεις, σε γυάλινες φιάλες όγκου 1 ml. Μέσα στο κουτί υπάρχουν 5 τέτοιες φιάλες.

Φαρμακοδυναμική

Το Genfastat είναι ένα τεχνητό ανάλογο του στοιχείου σωματοστατίνη, το οποίο έχει μακρά διάρκεια θεραπευτικής δράσης. Το φάρμακο καταστέλλει την απελευθέρωση της STH μέσω του πρόσθιου λοβού της υπόφυσης και, επιπλέον, την απελευθέρωση της TSH.

Ταυτόχρονα, καταστέλλει την ενδοκρινική (γλυκαγόνη με ινσουλίνη) και εξωκρινή έκκριση του παγκρέατος, τις διαδικασίες έκκρισης υδροχλωρικού οξέος με γαστρίνη, σεκρετίνης με χολοκυστοκινίνη, αγγειοεντερικού πεπτιδίου με μεμονωμένα άλλα πεπτίδια, πεπτικά ένζυμα και βιοδραστικά συστατικά, των οποίων η έκκριση παράγεται μέσω του γαστρεντεροπαγκρεατικού συστήματος. Το φάρμακο καταστέλλει επίσης την κινητική λειτουργία του γαστρεντερικού σωλήνα.

[ 2 ]

Φαρμακοκινητική

Μετά την υποδόρια ένεση, το φάρμακο απορροφάται ταχέως στην κυκλοφορία του αίματος με μεγάλη ταχύτητα. Το επίπεδο Cmax του δραστικού συστατικού στο πλάσμα παρατηρείται μετά από μισή ώρα. Η ενδοπλασματική σύνθεση με πρωτεΐνες είναι 65% και συνδέεται πολύ ασθενώς με τα σχηματιζόμενα συστατικά του αίματος. Οι τιμές Vd είναι 0,27 l/kg.

Οι τιμές ολικής κάθαρσης είναι 160 ml/min. Ο χρόνος ημιζωής με υποδόρια ένεση είναι 100 λεπτά. Με ενδοφλέβια ένεση, η απέκκριση γίνεται σε 2 στάδια, με χρόνους ημιζωής 10 και 90 λεπτών, αντίστοιχα.

[ 3 ], [ 4 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο χρησιμοποιείται για ενδοφλέβιες και υποδόριες ενέσεις.

Σε περίπτωση ενδοκρινικών νεοπλασμάτων, το φάρμακο χορηγείται υποδορίως, η αρχική δόση είναι 50 mcg με 1-2 χορηγήσεις την ημέρα. Στη συνέχεια, λαμβάνοντας υπόψη το αποτέλεσμα που προκύπτει, την επίδραση στα επίπεδα ορμονών που παράγονται από τον όγκο (σε περίπτωση καρκινοειδούς νεοπλάσματος - την επίδραση στην έκκριση 5-υδροξυινδολοοξικού οξέος με τα ούρα), καθώς και την ανοχή, η δόση μπορεί να αυξηθεί σταδιακά σε 100-200 mcg με χορήγηση 3 φορές την ημέρα. Για να επιτευχθεί γρήγορη ανταπόκριση, για παράδειγμα, σε περίπτωση καρκινοειδών όγκων, η αρχική δόση του φαρμάκου χορηγείται με τη μορφή αραιωμένης ένεσης bolus, παρακολουθώντας παράλληλα το επίπεδο του καρδιακού ρυθμού.

Εάν δεν υπάρξουν θετικές αλλαγές μετά από 1 εβδομάδα θεραπείας για έναν καρκινοειδή όγκο, αυτή μπορεί να διακοπεί.

Σε περίπτωση ακρομεγαλίας, το φάρμακο χρησιμοποιείται υποδόρια σε αρχική δόση 50-100 mcg, η οποία χρησιμοποιείται σε διαστήματα 12 ωρών. Στη συνέχεια, η δοσολογία επιλέγεται λαμβάνοντας υπόψη τα αποτελέσματα του προσδιορισμού των δεικτών GH στο αίμα, της ανάλυσης των κλινικών συμπτωμάτων και της ανοχής στο φάρμακο. Βασικά, απαιτείται η χορήγηση 200-300 mcg της ουσίας την ημέρα. Εάν ο δείκτης GH δεν μειωθεί στα απαιτούμενα επίπεδα μετά από 3 μήνες θεραπείας και η κλινική εικόνα της νόσου δεν βελτιωθεί, η θεραπεία ακυρώνεται.

Για την πρόληψη μετεγχειρητικών επιπλοκών στο πάγκρεας, η πρώτη δόση του φαρμάκου (100 mcg) χορηγείται υποδορίως 60 λεπτά πριν από τη λαπαροτομία. Στη συνέχεια, μετά την επέμβαση, χορηγούνται 100 mcg 3 φορές την ημέρα για τις επόμενες 7 ημέρες. Μόνο σε εξαιρετικές περιπτώσεις μπορεί να απαιτηθούν υψηλότερες δόσεις. Οι δόσεις συντήρησης επιλέγονται ξεχωριστά. Εάν δεν υπάρχει αποτέλεσμα μετά από 1 εβδομάδα θεραπείας με τις μέγιστες επιτρεπόμενες δόσεις, η αγωγή διακόπτεται.

Προετοιμασία υγρού για ενδοφλέβιες διαδικασίες.

Αμέσως πριν από τη διαδικασία, η φαρμακευτική ουσία από το φιαλίδιο πολλαπλής χρήσης διαλύεται σε 0,9% NaCl. Το φάρμακο δεν πρέπει να διαλύεται σε διάλυμα γλυκόζης. Σε αυτήν την περίπτωση, τα ελάχιστα όρια διάλυσης του φαρμάκου είναι 1:1 και τα μέγιστα είναι 1:9. Για την αποφυγή μόλυνσης από βακτήρια, το πώμα του φιαλιδίου πρέπει να τρυπηθεί το πολύ 10 φορές. Το παρασκευασμένο υγρό πρέπει να χρησιμοποιηθεί εντός των επόμενων 8 ωρών και η υπόλοιπη αχρησιμοποίητη ουσία πρέπει να απορριφθεί.

Ένα ανοιγμένο επαναχρησιμοποιήσιμο μπουκάλι του φαρμάκου (200 mcg/ml) πρέπει να φυλάσσεται στο ψυγείο (οι τιμές θερμοκρασίας είναι εντός 2-8°C). Η διάρκεια ζωής του είναι 15 ημέρες.

Πριν από τη χορήγηση, το υγρό ελέγχεται για την παρουσία ιζημάτων και σωματιδίων, καθώς και για αλλαγές στο χρώμα, τη διαφάνεια και τη διαρροή της φιάλης.

Απαγορεύεται η χρήση ουσίας με αλλαγμένη ή θολή απόχρωση, καθώς και εάν περιέχει ιζήματα με σωματίδια και εάν υπάρχουν ίχνη μουτζουριών στο μπουκάλι.

Χρήση Genfastata κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Genfastat μπορεί να συνταγογραφηθεί σε θηλάζουσες ή έγκυες γυναίκες μόνο εάν υπάρχουν αυστηρές ζωτικές ενδείξεις.

Αντενδείξεις

Η χρήση του φαρμάκου αντενδείκνυται σε περίπτωση δυσανεξίας στην οκτρεοτίδη.

[ 5 ], [ 6 ]

Παρενέργειες Genfastata

Η χορήγηση του φαρμάκου οδηγεί στην εμφάνιση των ακόλουθων παρενεργειών:

• Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος: έμετος, κοιλιακό άλγος, ανορεξία, διάρροια, στεατόρροια, ναυτία και μετεωρισμός. Μπορεί να εμφανιστεί δυσανεξία στη γλυκόζη. Περιστασιακά, υπάρχει πόνος κατά την ψηλάφηση, οξύς πόνος στην επιγάστρια περιοχή, μυϊκή ένταση στο περιτόναιο, υπερχολερυθριναιμία και οξεία ηπατίτιδα, και αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών ενζύμων. Η μακροχρόνια χρήση μερικές φορές οδηγεί στο σχηματισμό λίθων στο εσωτερικό της χοληδόχου κύστης.
• τοπικά συμπτώματα: κνησμός, αίσθημα καύσου, πόνος, ερυθρότητα και πρήξιμο στην περιοχή της ένεσης.

[ 7 ]

Υπερβολική δόση

Δόσεις του φαρμάκου έως και 2000 mcg ημερησίως, χορηγούμενες με τη μορφή υποδόριων ενέσεων για αρκετούς μήνες, συχνά γίνονται ανεκτές χωρίς επιπλοκές.

Με τη μέγιστη ενδοφλέβια ένεση bolus 1 φοράς για έναν ενήλικα, που αντιστοιχεί σε 1000 mcg του φαρμάκου, εμφανίζονται εκδηλώσεις όπως έξαψη του δέρματος στο πρόσωπο, μειωμένος καρδιακός ρυθμός και, επιπλέον, σπαστικός πόνος στην κοιλιακή χώρα, ναυτία, διάρροια και αίσθημα κενού στο στομάχι. Τέτοια συμπτώματα εξαφανίζονται εντός 24 ωρών από τη στιγμή της χορήγησης του φαρμάκου.

Σε περίπτωση τυχαίας χρήσης πολύ μεγάλης δόσης οκτρεοτίδης (250 mcg/ώρα, όχι 25 mcg/ώρα) μέσω παρατεταμένης έγχυσης, δεν έχουν αναφερθεί ανεπιθύμητα συμπτώματα. Η οξεία δηλητηρίαση επίσης δεν προκαλεί απειλητικά για τη ζωή συμπτώματα. Λαμβάνονται συμπτωματικά μέτρα για την εξάλειψη των διαταραχών.

[ 8 ], [ 9 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Ουσίες παρόμοιες με τη σωματοστατίνη είναι ικανές να μειώσουν την κάθαρση συστατικών των οποίων ο μεταβολισμός πραγματοποιείται με τη βοήθεια ισοενζύμων του συστήματος αιμοπρωτεΐνης P450 (αυτό μπορεί να σχετίζεται με την καταστολή της αυξητικής ορμόνης).

Η συνδυασμένη χρήση με βρωμοκρυπτίνη προκαλεί αύξηση της βιοδιαθεσιμότητάς της.

Ο συνδυασμός με ινσουλίνη μπορεί να ενισχύσει την αντιδιαβητική δράση του φαρμάκου.

Η χορήγηση μαζί με κυκλοσπορίνη μειώνει την απορρόφηση αυτού του στοιχείου.

Η χρήση του Genfastat και της σιμετιδίνης αναστέλλει την απορρόφηση της τελευταίας.

[ 10 ], [ 11 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Genfastat πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό μέρος, μακριά από παιδιά. Μην καταψύχετε το φάρμακο. Οι δείκτες θερμοκρασίας είναι μεταξύ 2-8°C.

Διάρκεια ζωής

Το Genfastat μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 36 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής της φαρμακευτικής ουσίας.

Αίτηση για παιδιά

Υπάρχουν μόνο περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με τη χρήση του φαρμάκου στην παιδιατρική, γι' αυτό και δεν συνταγογραφείται σε παιδιά.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα φάρμακα Octra με Octrestatin και Sandostatin.

[ 12 ]