Fexofen

Το Fexofen είναι ένα αντιισταμινικό για συστηματική χρήση.

[ 1 ], [ 2 ]

Ενδείξεις Fexofen

Χρησιμοποιείται για την εξάλειψη της αλλεργικής ρινίτιδας εποχικής προέλευσης (δισκία των 0,12 g), καθώς και της ιδιοπαθούς μορφής κνίδωσης χρόνιας φύσης (δισκία των 0,18 g).

[ 3 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση γίνεται σε δισκία, 10 τεμάχια μέσα σε συσκευασία κυψέλης. Η συσκευασία περιέχει 1 ή 2 τέτοιες συσκευασίες.

[ 4 ], [ 5 ]

Φαρμακοδυναμική

Η φεξοφεναδίνη είναι ένας αναστολέας των υποδοχέων ισταμίνης (H1) με συγκεκριμένο πρότυπο δράσης. Η φεξοφεναδίνη είναι ένα φαρμακοενεργό προϊόν διάσπασης της τερφεναδίνης.

Όταν χρησιμοποιείται σε θεραπευτικές δόσεις, η φεξοφεναδίνη δεν έχει αντιντοπαμινεργικές, αντιαδρενεργικές ή αντιχολινεργικές επιδράσεις. Ακόμα και όταν χρησιμοποιείται σε υψηλές δόσεις, το στοιχείο δεν μπλοκάρει τους διαύλους καλίου στο εσωτερικό των μυοκαρδιοκυττάρων και, επιπλέον, δεν έχει καρδιοτοξικές ιδιότητες (αρρυθμία ή παράταση των τιμών του διαστήματος QT).

Η φεξοφεναδίνη δεν διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και επομένως δεν μπορεί να αλληλεπιδράσει με τα Η1-τελικά άκρα εντός του κεντρικού νευρικού συστήματος. Το φάρμακο δεν έχει ηρεμιστική δράση.

Δεδομένα από κλινικές δοκιμές που διεξήχθησαν σε ενήλικες με εποχική αλλεργική ρινίτιδα έδειξαν ότι 1 ώρα μετά τη λήψη δόσεων του φαρμάκου των 0,06, 0,12 και 0,18 g, παρατηρήθηκε ταχεία βελτίωση της κατάστασης και το θεραπευτικό αποτέλεσμα διατηρήθηκε για τις επόμενες 24 ώρες.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Φαρμακοκινητική

Όταν χορηγείται από το στόμα, η φεξοφεναδίνη απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα, επιτυγχάνοντας τιμές Cmax στο πλάσμα εντός 1-3 ωρών. Η μέση τιμή Cmax μετά από εφάπαξ δόση 120 mg την ημέρα ήταν περίπου 427 ng/mL. Η ίδια τιμή μετά από εφάπαξ δόση 180 mg την ημέρα ήταν περίπου 494 ng/mL.

Μία δόση 0,12 g του φαρμάκου έχει χρόνο ημιζωής (τιμές σταθερής κατάστασης) περίπου 14,4 ώρες. Σε άτομα άνω των 65 ετών, αυτές οι τιμές είναι παρόμοιες με την νεότερη ομάδα. Ο χρόνος ημιζωής στα παιδιά είναι 18 ώρες.

Η σύνθεση της ουσίας με πρωτεΐνες πλάσματος είναι περίπου 60-70%. Περίπου το 5% του καταναλισκόμενου μέρους μεταβολίζεται.

Το 80% της δόσης του φαρμάκου απεκκρίνεται στη χολή και το 11% στα ούρα.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Τα δισκία λαμβάνονται ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής, ενώ πλένονται με σκέτο νερό. Η τυπική δοσολογία (για ενήλικες και εφήβους άνω των 12 ετών) είναι 0,12 g για την εξάλειψη της εποχικής αλλεργικής ρινίτιδας και 0,18 g για την εξάλειψη των συμπτωμάτων της ιδιοπαθούς κνίδωσης (χρόνιας). Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται μία φορά την ημέρα (συνιστάται να το κάνετε αυτό το πρωί).

Η διάρκεια μιας τέτοιας θεραπείας επιλέγεται για κάθε άτομο από τον θεράποντα ιατρό, λαμβάνοντας υπόψη την πορεία της παθολογίας. Με συνεχή λήψη του φαρμάκου για 28 ημέρες, δεν αναπτύχθηκε ανοχή στη φεξοφεναδίνη.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Χρήση Fexofen κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Υπάρχουν πολύ λίγες πληροφορίες σχετικά με τη χρήση του Fexofen κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Οι λίγες δοκιμές σε ζώα δεν δείχνουν καμία άμεση ή έμμεση επίδραση στην πορεία της εγκυμοσύνης, στην εμβρυϊκή ανάπτυξη, στη διαδικασία του τοκετού ή στη μεταγεννητική ανάπτυξη του παιδιού.

Ωστόσο, εξακολουθεί να απαγορεύεται η συνταγογράφηση υδροχλωρικής φεξοφεναδίνης σε έγκυες γυναίκες, εκτός από περιπτώσεις όπου το πιθανό όφελος για τη γυναίκα είναι περισσότερο αναμενόμενο από την εμφάνιση επιπλοκών στο έμβρυο (εάν υπάρχουν ζωτικές ενδείξεις).

Δεδομένου ότι το στοιχείο φεξοφεναδίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, απαγορεύεται η χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.

Αντενδείξεις

Η κύρια αντενδείξη είναι η υψηλή ευαισθησία στα φαρμακευτικά στοιχεία.

[ 13 ], [ 14 ]

Παρενέργειες Fexofen

Η λήψη των δισκίων μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση ορισμένων παρενεργειών:

• βλάβες που σχετίζονται με τη λειτουργία του νευρικού συστήματος: ζάλη, υπνηλία και πονοκέφαλοι.
• συμπτώματα στο γαστρεντερικό σωλήνα: ανάπτυξη ναυτίας.
• συστηματικές διαταραχές: ανάπτυξη σοβαρής κόπωσης.

Κατά τη διάρκεια των μετεγκριτικών μελετών, εντοπίστηκαν οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:

• ανοσολογική βλάβη: συμπτώματα δυσανεξίας που αναπτύσσονται με τη μορφή οιδήματος του Quincke, δύσπνοια, αίσθημα συστολής στην περιοχή του θώρακα και, επιπλέον, με τη μορφή συστηματικής αναφυλαξίας και εξάψεων.
• ψυχικές διαταραχές: αυξημένη διεγερσιμότητα του νευρικού συστήματος, αϋπνία, προβλήματα ύπνου ή ασυνήθιστα/εφιαλτικά όνειρα
• προβλήματα με την καρδιακή λειτουργία: εμφάνιση αίσθημα παλμών ή ταχυκαρδία.
• αντιδράσεις που σχετίζονται με το γαστρεντερικό σωλήνα: ανάπτυξη διάρροιας.
• αλλοιώσεις του υποδόριου ιστού και της επιδερμίδας: κνησμός με εξανθήματα και κνίδωση.

Τα άτομα που έχουν ιστορικό οποιασδήποτε παθολογίας που επηρεάζει τη λειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος ή που πάσχουν επί του παρόντος από αυτήν, πρέπει να λάβουν υπόψη ότι τα φάρμακα από την κατηγορία των αντιισταμινικών μπορούν να οδηγήσουν σε επιπλοκές όπως αυξημένο καρδιακό ρυθμό και ταχυκαρδία.

[ 15 ], [ 16 ]

Υπερβολική δόση

Υπάρχουν ενδείξεις υπνηλίας, ζάλης και ξηροστομίας σε περιπτώσεις δηλητηρίασης με Fexofen. Σε μελέτες που αφορούσαν εθελοντές, η χρήση εφάπαξ δόσης έως 0,8 g και διπλής δόσης 0,69 g την ημέρα για 1 μήνα ή δόσης 0,24 g μία φορά την ημέρα για 12 μήνες δεν προκάλεσε κλινικά σημαντικά ανεπιθύμητα συμπτώματα σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Δεν ήταν δυνατό να καθοριστεί το μέγιστο επιτρεπόμενο μέγεθος της ανεκτής δόσης φεξοφεναδίνης.

Σε περίπτωση δηλητηρίασης, είναι απαραίτητα συμπτωματικά και υποστηρικτικά μέτρα. Η διαδικασία αιμοκάθαρσης δεν θα είναι αποτελεσματική.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η φεξοφεναδίνη δεν υπόκειται σε ηπατικό μεταβολισμό και επομένως δεν αλληλεπιδρά με άλλα φάρμακα μέσω αυτού του μηχανισμού.

Ο συνδυασμός με κετοκοναζόλη ή ερυθρομυκίνη έχει ως αποτέλεσμα 2-3 φορές αύξηση των επιπέδων φεξοφεναδίνης στο πλάσμα. Η επίδραση στο μήκος του διαστήματος QT δεν σχετίζεται με αυτή την αλλαγή. Η συχνότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών δεν αυξήθηκε σε σύγκριση με τη χρήση οποιουδήποτε από τα δύο φάρμακα μόνο του.

Δεν παρατηρείται αλληλεπίδραση με την ουσία ομεπραζόλη.

Η χρήση αντιόξινων που περιέχουν μαγνήσιο και αλουμίνιο 15 λεπτά πριν από τη λήψη του Fexofen σε δόση 0,18 g αποδυναμώνει τις ιδιότητες της φεξοφεναδίνης, καθώς και τον βαθμό σύνθεσής της στο γαστρεντερικό σωλήνα. Είναι απαραίτητο να τηρείται ένα διάστημα 2 ωρών μεταξύ της λήψης αυτών των φαρμάκων.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Fexofen πρέπει να φυλάσσεται μακριά από μικρά παιδιά. Θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25°C.

[ 32 ], [ 33 ]

Διάρκεια ζωής

Το Fexofen επιτρέπεται να χρησιμοποιείται για 3 χρόνια από την ημερομηνία παρασκευής του θεραπευτικού φαρμάκου.

[ 34 ], [ 35 ]

Χρήση σε παιδιά

Απαγορεύεται η χρήση του Fexofen σε παιδιά κάτω των 12 ετών.

Ανάλογα

Τα ακόλουθα φάρμακα είναι ανάλογα του φαρμάκου: Altiva και Allergo με Fexofast και Fexomax, και επιπλέον Tigofast-120 και Telfast.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Κριτικές

Το Fexofen αντιμετωπίζει καλά τις αλλεργίες, καθώς και την ιδιοπαθή κνίδωση. Οι κριτικές δείχνουν ότι ανακουφίζει γρήγορα και αποτελεσματικά από κνησμώδη εξανθήματα, κόκκινες κηλίδες και άλλα συμπτώματα των παραπάνω διαταραχών.