Felodip

Η φελοδιπίνη είναι ένα αντιυπερτασικό φάρμακο.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Ενδείξεις Felodipa

Χρησιμοποιείται για την εξάλειψη των ακόλουθων ασθενειών:

• στηθάγχη;
• ιδιοπαθής υπέρταση;
• αυθόρμητη στηθάγχη.

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο κυκλοφορεί σε δισκία, 10 τεμάχια ανά συσκευασία κυψέλης. Το κουτί περιέχει 3 ή 10 τέτοιες συσκευασίες.

Φαρμακοδυναμική

Σύμφωνα με την αρχή της φαρμακευτικής δράσης, είναι ένας αναστολέας αργών διαύλων Ca. Το ενεργό του στοιχείο είναι ένα παράγωγο του συστατικού διυδροπυριδίνης. Εκτός από τις αντιυπερτασικές ιδιότητες, το φάρμακο έχει επίσης αντιστηθαγχικές ιδιότητες. Η μείωση των τιμών της αρτηριακής πίεσης συμβαίνει λόγω της μείωσης των δεικτών της συνολικής περιφερικής αγγειακής αντίστασης.

Η ένταση της αντιισχαιμικής δράσης εξαρτάται από τη δοσολογία. Η φελοδιπίνη έχει την ικανότητα να προστατεύει από την ανάπτυξη επιπλοκών επαναιμάτωσης, καθώς και να μειώνει τους όγκους του μυοκαρδίου.

Όσον αφορά το σύστημα αγωγιμότητας, παρατηρείται μόνο μια ελάχιστη επίδραση· το ενεργό στοιχείο δεν έχει αρνητική ινοτροπική δράση.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Φαρμακοκινητική

Το δραστικό στοιχείο απορροφάται σχεδόν πλήρως όταν εισέρχεται στο γαστρεντερικό σωλήνα. Μετά την πρώτη διέλευση από το ήπαρ, παρατηρούνται εντατικές μεταβολικές διεργασίες. Το φάρμακο συντίθεται κατά 99% με πρωτεΐνες.

Το δραστικό συστατικό απεκκρίνεται με το μητρικό γάλα κατά τη διάρκεια της γαλουχίας και, επιπλέον, μπορεί να περάσει από το αιμοσφαιρινο-αιματοεγκεφαλικό φραγμό και τον πλακούντα. Τα γνωστά προϊόντα του μεταβολισμού των φαρμάκων δεν έχουν φαρμακευτική δράση.

Περίπου το 0,5% του φαρμάκου απεκκρίνεται αμετάβλητο, ένα άλλο 70% απεκκρίνεται ως προϊόντα αποσύνθεσης μέσω των νεφρών και το υπόλοιπο απεκκρίνεται μέσω των εντέρων. Στο στάδιο α, ο χρόνος ημιζωής είναι 4 ώρες και στο στάδιο β, 24 ώρες.

Σημειώνεται ότι σε ηλικιωμένους και άτομα με ηπατικές παθήσεις, τα επίπεδα φελοδιπίνης στο αίμα είναι πολύ υψηλότερα από τις τιμές που παρατηρούνται στη νεότερη ηλικιακή ομάδα.

Η μακροχρόνια χρήση του φαρμάκου δεν προκαλεί συσσώρευση του δραστικού στοιχείου. Μόνες εξαιρέσεις είναι οι ασθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, οι οποίοι παρουσιάζουν συσσώρευση ανενεργών μεταβολικών προϊόντων (σε τέτοιες περιπτώσεις, είναι απαραίτητη η ατομική προσαρμογή της δοσολογίας).

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται το πρωί - πριν ή μετά το πρωινό. Απαγορεύεται η σύνθλιψη ή το μάσημα των δισκίων.

Χρήση φαρμάκων για την εξάλειψη της ιδιοπαθούς υπέρτασης.

Η αντιυπερτασική θεραπεία θα πρέπει να ξεκινά με ελάχιστη δόση 5 mg. Εάν αυτή η δοσολογία είναι αναποτελεσματική, η δόση θα πρέπει να αυξάνεται στα 10 mg. Η φελοδιπίνη λαμβάνεται μία φορά την ημέρα.

Εάν ο ασθενής πάσχει από ηπατικές παθολογίες, είναι απαραίτητο να ξεκινήσει η θεραπεία με δόση 2,5 mg, ενώ παρακολουθούνται οι δείκτες ηπατικής λειτουργίας.

Θεραπεία για σταθερή στηθάγχη.

Το μέγεθος της δοσολογίας θα πρέπει να επιλέγεται ξεχωριστά, η αρχική ημερήσια δόση είναι 5 mg. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 20 mg.

Εάν ο ασθενής λαμβάνει αναστολείς ΜΕΑ, β-αναστολείς ή διουρητικά μαζί με το φάρμακο, ενδέχεται να απαιτηθούν προσαρμογές της δοσολογίας για να αποφευχθεί η μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Εάν ο ασθενής έχει κάποια ασθένεια που επηρεάζει το ήπαρ, η δοσολογία επιλέγεται ξεχωριστά.

[ 14 ]

Χρήση Felodipa κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το φάρμακο δεν πρέπει να συνταγογραφείται σε θηλάζουσες μητέρες ή έγκυες γυναίκες.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• αορτική στένωση (η νόσος έχει κλινικά σημαντική έκφραση).
• έμφραγμα του μυοκαρδίου (στο οξεικό στάδιο, έως 1 μήνα).
• μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια.
• σημαντική μείωση των τιμών της αρτηριακής πίεσης.
• ασταθής στηθάγχη;
• δυσανεξία στα συστατικά του φαρμάκου.
• καρδιογενές σοκ;
• παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών (καθώς δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την ασφάλεια του φαρμάκου και την αποτελεσματικότητα της χρήσης του).

Απαιτείται προσοχή κατά τη χρήση σε άτομα με νεφρικές και ηπατικές παθήσεις - Η φελοδιπίνη πρέπει να λαμβάνεται με παρακολούθηση των βιοχημικών τιμών του αίματος.

Παρενέργειες Felodipa

Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει την ανάπτυξη τέτοιων αρνητικών συμπτωμάτων:

• ταχεία έναρξη κόπωσης.
• πονοκεφάλους έντονης φύσης (παρόμοιους με την ημικρανία).
• ερυθρότητα του δέρματος στο πρόσωπο.
• αυξημένος καρδιακός ρυθμός;
• ζάλη.

Όλα τα παραπάνω συμπτώματα εξαφανίζονται από μόνα τους μετά από 2-3 εβδομάδες θεραπείας και μπορεί να επανεμφανιστούν λόγω αύξησης της δοσολογίας του φαρμάκου. Λόγω της ανάπτυξης προτριχοειδικής αγγειοδιαστολής, μπορεί να εμφανιστεί περιφερικό οίδημα.

Κατά την περιοδοντίτιδα παρατηρείται οίδημα στην περιοχή των ούλων, το οποίο έχει ασθενή βαθμό έκφρασης. Εάν τηρηθεί προσεκτικά η στοματική υγιεινή, αυτές οι εκδηλώσεις εξαφανίζονται γρήγορα.

Η λήψη του φαρμάκου συχνά προκαλεί τις ακόλουθες παρενέργειες: φωτοευαισθησία, κνησμό του δέρματος, κνίδωση και οίδημα Quincke. Επιπλέον, αρθραλγία με μυαλγία, περιφερικό οίδημα, υπερπλασία των ούλων και παραισθησία, καθώς και αύξηση των τιμών AST και ALT.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση δηλητηρίασης, παρατηρείται μείωση της αρτηριακής πίεσης και έντονη μορφή βραδυκαρδίας.

Εάν εμφανιστούν τέτοια συμπτώματα, οι πρώτες βοήθειες είναι να τοποθετηθεί το θύμα σε οριζόντια θέση και να ανασηκωθούν τα πόδια του. Εάν παρατηρηθεί βραδυκαρδία, στον ασθενή χορηγούνται ενδοφλεβίως 0,5-1 mg ατροπίνης.

Για την αύξηση του όγκου του πλάσματος, στον ασθενή θα πρέπει να χορηγηθεί έγχυση διαλύματος δεξτράνης ή γλυκόζης ή διαλύματος NaCl. Εάν αυτές οι διαδικασίες δεν παράγουν αποτελέσματα, απαιτείται η χρήση α-αδρενεργικών διεγερτικών.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Φάρμακα που αυξάνουν τα επίπεδα φελοδιπίνης στο αίμα και αναστέλλουν τον μεταβολισμό της: σιμετιδίνη με ερυθρομυκίνη, καθώς και ιτρακοναζόλη με κετοκοναζόλη.

Διαπιστώθηκε ότι ο συνδυασμός με διγοξίνη προκαλεί αύξηση των δεικτών της, αλλά αυτές οι αλλαγές δεν απαιτούν διόρθωση των μεγεθών των μερίδων της φελοδιπίνης.

Το επίπεδο του δραστικού στοιχείου του φαρμάκου μειώνεται όταν συνδυάζεται με φάρμακα όπως η καρβαμαζεπίνη με βαρβιτουρικά και η φαινυτοΐνη με ριφαμπικίνη.

Τα φάρμακα από την κατηγορία των ΜΣΑΦ δεν επηρεάζουν τον βαθμό έκφρασης των αντιυπερτασικών ιδιοτήτων του φαρμάκου. Οι υψηλές τιμές σύνθεσης του δραστικού στοιχείου με πρωτεΐνη πλάσματος δεν επηρεάζουν τη διαδικασία σύνθεσης κλασμάτων άλλων φαρμάκων, συμπεριλαμβανομένης της βαρφαρίνης.

Η αντιυπερτασική δράση ενισχύεται όταν το φάρμακο συνδυάζεται με τρικυκλικά, διουρητικά, β-αναστολείς και βεραπαμίλη.

Ο χυμός γκρέιπφρουτ περιέχει φλαβονοειδή που μπορούν να αυξήσουν τη βιοδιαθεσιμότητα της φελοδιπίνης, γι' αυτό και απαγορεύεται αυστηρά η λήψη του φαρμάκου με αυτόν τον χυμό.

[ 15 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η φελοδιπίνη πρέπει να φυλάσσεται σε κανονικές συνθήκες για φαρμακευτικά σκευάσματα. Επίπεδο θερμοκρασίας – εντός 10-25°C.

Διάρκεια ζωής

Η φελοδιπίνη επιτρέπεται να χρησιμοποιείται για 4 χρόνια από την ημερομηνία κυκλοφορίας του θεραπευτικού παράγοντα.

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι το Plendil και η Felodipine.

Κριτικές

Η φελοδιπίνη χρησιμοποιείται αρκετά σπάνια σε σύγκριση με άλλους αναστολείς MCC (όπως η νιφεδιπίνη με αμλοδιπίνη, καθώς και η λερκανιδιπίνη). Αυτό οφείλεται κυρίως στο υπερβολικά υψηλό κόστος του φαρμάκου.

Άτομα που έχουν χρησιμοποιήσει το φάρμακο το σχολιάζουν θετικά, σημειώνοντας την καλή ανεκτικότητα του φαρμάκου και την υψηλή φαρμακευτική αποτελεσματικότητα στη θεραπεία της ιδιοπαθούς υπέρτασης.

Τα άτομα που πάσχουν από στηθάγχη, στις κριτικές τους, λένε ότι με παρατεταμένη θεραπεία υπάρχει αισθητή βελτίωση στην κατάσταση, οι αισθήσεις του στηθάγχης γίνονται λιγότερο συχνές και έχουν μικρότερη ένταση.