Εσομεπραζόλη

Το φάρμακο Εσομεπραζόλη ανήκει στην κατηγορία των φαρμάκων αναστολέων αντλίας πρωτονίων - πρόκειται για ένα ευρύ φάσμα φαρμάκων που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία των δωδεκαδακτυλικών ελκών και της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Ενδείξεις Εσομεπραζόλη

Η εσομεπραζόλη ενδείκνυται:

• ως αντιεκκριτικό φάρμακο.
• για παθολογία γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης σε άτομα με επιπλεγμένη παλινδρόμηση ή οισοφαγίτιδα.
• για γαστρικό έλκος που προκαλείται από τη λήψη μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων.
• για την πρόληψη της ανάπτυξης πεπτικού έλκους και δωδεκαδακτυλικού έλκους κατά τη διάρκεια της θεραπείας με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα.
• για βραχυπρόθεσμη διατήρηση της αιμόστασης και πρόληψη υποτροπιάζουσας αιμορραγίας σε ασθενείς μετά από ενδοσκοπική θεραπεία οξέος αιμορραγικού έλκους.

Τύπος απελευθέρωσης

Η εσομεπραζόλη παράγεται ως λυοφιλοποιημένο προϊόν για την παρασκευή ενέσιμου διαλύματος.

Ένα φιαλίδιο με λυοφιλοποιημένο προϊόν περιέχει το δραστικό συστατικό του φαρμάκου - εσομεπραζόλη νατρίου, σε μια εναλλακτική λύση στην εσομεπραζόλη σε ποσότητα 40 mg.

Η συσκευασία από χαρτόνι περιέχει ένα γυάλινο φιαλίδιο με ελαστικό πώμα και ένα τυλιγμένο αλουμινένιο καπάκι με μηχανισμό ανοίγματος.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Φαρμακοδυναμική

Η εσομεπραζόλη είναι το s-ισομερές της ομεπραζόλης, το οποίο μειώνει την παραγωγή γαστρικού οξέος. Είναι ένας ειδικός αναστολέας αντλίας πρωτονίων με στοχευμένη φαρμακοδυναμική δράση.

Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου, η εσομεπραζόλη, ανήκει σε ασθενείς βάσεις - η ουσία συσσωρεύεται και ενεργοποιείται στο όξινο περιβάλλον των απεκκριτικών αγωγών των βρεγματικών κυτταρικών δομών, όπου συμβαίνει αναστολή του ενζύμου H+K+ATPάση - της αντλίας οξέος, καθώς και αναστολή της παραγωγής οξέος.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Φαρμακοκινητική

Το φάρμακο απορροφάται ταχέως, φτάνοντας σε υψηλές συγκεντρώσεις εντός μισής ώρας από τη λήψη της δόσης. Η πλήρης βιοδιαθεσιμότητα μπορεί να είναι 90%. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 95%.

Η ταυτόχρονη χρήση τροφής μειώνει την απορρόφηση και επιβραδύνει την αφομοίωση της εσομεπραζόλης.

Το φάρμακο μεταβολίζεται από το σύστημα του κυτοχρώματος P450. Ένα μεγάλο ποσοστό του μεταβολισμού εξαρτάται από το CYP3A4, το οποίο είναι υπεύθυνο για τον σχηματισμό της εσομεπραζόλης σουλφόνης, του κύριου μεταβολίτη στο πλάσμα.

Ο χρόνος ημιζωής είναι 60-90 λεπτά. Η σχέση συγκέντρωσης στο πλάσμα-χρόνου αυξάνεται με την επαναλαμβανόμενη χορήγηση του φαρμάκου. Αυτή η αύξηση εξαρτάται από τη δόση και έχει ως αποτέλεσμα μια μη γραμμική σχέση με την επαναλαμβανόμενη χορήγηση.

Αυτή η χρονική εξάρτηση οφείλεται σε μείωση των μεταβολικών διεργασιών πρώτης διόδου, καθώς και σε συστηματικούς ρυθμούς κάθαρσης λόγω αναστολής του ενζύμου CYP2C19.

Η δραστική ουσία αποβάλλεται πλήρως από την κυκλοφορία του αίματος κατά την περίοδο μεταξύ των δόσεων, χωρίς συσσώρευση, με την ημερήσια χορήγηση εσομεπραζόλης μία φορά την ημέρα.

Η παρουσία των κύριων μεταβολικών προϊόντων δεν δείχνει καμία επίδραση στην παραγωγή γαστρικού υγρού. Περίπου το 80% της ληφθείσας ποσότητας του φαρμάκου αποβάλλεται από το σώμα με τα ούρα και το υπόλοιπο με τα κόπρανα.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Σε άτομα που αντενδείκνυται η εσωτερική χρήση του φαρμάκου μπορεί να συνταγογραφηθεί παρεντερική χορήγηση σε ποσότητα 20 έως 40 mg ημερησίως. Για την οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση, λαμβάνονται 40 mg εσομεπραζόλης ημερησίως. Για συμπτωματική θεραπεία της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης, συνταγογραφούνται 20 mg του φαρμάκου ημερησίως.

Για γαστρικά και δωδεκαδακτυλικά έλκη που προκαλούνται από τη λήψη μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων, συνταγογραφείται μια τυπική δόση 20 mg ημερησίως. Για προληπτικούς σκοπούς, η ποσότητα του φαρμάκου δεν αλλάζει.

Η διάρκεια της θεραπείας με εσομεπραζόλη καθορίζεται από τον γιατρό και δεν είναι μακροπρόθεσμη.

Μετά την ενδοσκοπική διακοπή της γαστρικής αιμορραγίας, χρησιμοποιούνται 80 mg εσομεπραζόλης ως έγχυση μισής ώρας, μετά την οποία αναμένεται παρατεταμένη (72 ώρες) ενδοφλέβια έγχυση 8 mg ανά ώρα.

Μετά την παρεντερική χορήγηση του φαρμάκου, συνταγογραφούνται παράγοντες που αναστέλλουν την έκκριση οξέος από το στομάχι - ιδιαίτερα, δισκία με βάση την εσομεπραζόλη.

[ 23 ]

Χρήση Εσομεπραζόλη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το φάρμακο Εσομεπραζόλη δεν συνταγογραφείται σε έγκυες και θηλάζουσες ασθενείς, καθώς δεν υπάρχουν αξιόπιστες κλινικές πληροφορίες σχετικά με την ασφάλεια του προτεινόμενου φαρμάκου για το έμβρυο και το νεογέννητο μωρό.

Αντενδείξεις

Η εσομεπραζόλη αντενδείκνυται:

• σε περίπτωση αντιδράσεων υπερευαισθησίας στα συστατικά του φαρμάκου.
• σε συνδυασμό με Νελφιγκαβίρη ή Αταζαναβίρη.
• παιδιατρικοί ασθενείς (κάτω των 18 ετών)·
• κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης;
• κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

[ 19 ], [ 20 ]

Παρενέργειες Εσομεπραζόλη

Η θεραπεία με εσομεπραζόλη μπορεί να συνοδεύεται από:

• μειωμένα επίπεδα λευκοκυττάρων και αιμοπεταλίων στο αίμα.
• αλλεργίες, συμπεριλαμβανομένης της αναφυλαξίας
• πρήξιμο των άκρων.
• διαταραχή ύπνου;
• κατάθλιψη, διαταραχές συνείδησης;
• πονοκεφάλους, κόπωση;
• οπτική και ακουστική βλάβη;
• ζάλη;
• σημάδια βρογχόσπασμου.
• δυσπεψία, κοιλιακό άλγος;
• δίψα;
• ίκτερος, ηπατίτιδα;
• δερματίτιδα, δερματικά εξανθήματα, ζωνική αλωπεκία
• πόνος στις αρθρώσεις και τους μύες.
• αυξημένη εφίδρωση.

[ 21 ], [ 22 ]

Υπερβολική δόση

Λίγες πληροφορίες είναι διαθέσιμες σχετικά με την υπερδοσολογία εσομεπραζόλης. Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας μπορεί να αντιστοιχούν σε παρενέργειες και να εμφανιστούν μετά από χορήγηση από το στόμα άνω των 280 mg του φαρμάκου.

Δεν έχει καθιερωθεί ειδικό αντίδοτο.

Η αιμοκάθαρση θεωρείται αναποτελεσματική και για το λόγο αυτό, σε περίπτωση υπερβολικής δοσολογίας, οι γιατροί περιορίζονται σε συμπτωματικά και υποστηρικτικά θεραπευτικά μέτρα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η μειωμένη γαστρική οξύτητα κατά τη λήψη εσομεπραζόλης μπορεί να επηρεάσει την απορρόφηση φαρμάκων εάν οι διαδικασίες απορρόφησής τους εξαρτώνται από τον βαθμό οξύτητας. Έχει παρατηρηθεί ότι η λήψη άλλων φαρμάκων που αναστέλλουν την παραγωγή οξέος, καθώς και αντιόξινων, προκαλεί μείωση στην απορρόφηση της κετοκοναζόλης ή της ιτρακοναζόλης κατά τη διάρκεια της θεραπείας με εσομεπραζόλη.

Η εσομεπραζόλη σε συνδυασμό με φάρμακα που μεταβολίζουν το CYP2C19 (διαζεπάμη, φαινυτοΐνη, ιμιπραμίνη) μπορεί να προκαλέσει αύξηση της συγκέντρωσης των αναφερόμενων φαρμάκων. Λαμβάνοντας αυτό υπόψη, είναι απαραίτητο να μειωθεί η δοσολογία τους.

Η συγχορήγηση 30 mg εσομεπραζόλης θα οδηγήσει σε μείωση κατά 45% στην κάθαρση του υποστρώματος διαζεπάμη.

Η ταυτόχρονη χρήση εσομεπραζόλης θα οδηγήσει σε αυξημένες συγκεντρώσεις φαινυτοΐνης στον ορό σε άτομα με επιληψία. Η ποσότητα του φαρμάκου στην κυκλοφορία του αίματος θα πρέπει να παρακολουθείται κατά τη συνταγογράφηση ή τη διακοπή της εσομεπραζόλης.

Η λήψη εσομεπραζόλης σε συνδυασμό με το φάρμακο Warfarin απαιτεί την παρακολούθηση της ποιότητας της πήξης του αίματος.

Ο συνδυασμός με βορικοναζόλη και άλλους αναστολείς των CYP2C19 και CYP3A4 μπορεί να οδηγήσει σε υπερδιπλάσια αύξηση της έκθεσης στο δραστικό συστατικό εσομεπραζόλη, η οποία, ωστόσο, δεν απαιτεί προσαρμογή της δοσολογίας του φαρμάκου.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η εσομεπραζόλη πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασία δωματίου, μακριά από παιδιά.

[ 29 ], [ 30 ]

Διάρκεια ζωής

Η εσομεπραζόλη με τη μορφή λυοφιλοποιημένου προϊόντος φυλάσσεται στην αρχική, κλειστή συσκευασία για έως και 2 χρόνια. Το αχρησιμοποίητο διάλυμα εσομεπραζόλης δεν υπόκειται σε αποθήκευση - απορρίπτεται.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]