Enagexal Compositum

Το Enagexal compositum είναι ένα σύνθετο φάρμακο από την κατηγορία των αναστολέων ΜΕΑ.

[ 1 ]

Ενδείξεις Enagexala compositum

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία διαφόρων τύπων υπέρτασης με ποικίλους βαθμούς σοβαρότητας.

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο κυκλοφορεί σε δισκία, τα οποία συσκευάζονται σε 10 τεμάχια σε ταινίες κυψέλης. Η συσκευασία περιέχει 3 τέτοιες ταινίες.

Φαρμακοδυναμική

Ένα συνδυασμένο αντιυπερτασικό φάρμακο που περιέχει εναλαπρίλη, έναν αναστολέα ΜΕΑ, και υδροχλωροθειαζίδη, ένα θειαζιδικό διουρητικό.

Η εναλαπρίλη αναστέλλει τον σχηματισμό της αγγειοτενσίνης 2 και εξαλείφει την αγγειοσυσπαστική της δράση. Επιπλέον, μειώνει τη συνολική αντίσταση των περιφερικών αγγείων, μειώνει τη σοβαρότητα του μεταφορτίου, την αρτηριακή πίεση και την πίεση στον δεξιό κόλπο και την πνευμονική κυκλοφορία. Ταυτόχρονα, η εναλαπρίλη μειώνει την αγγειακή αντίσταση των νεφρών, με αποτέλεσμα να βελτιώνεται η νεφρική κυκλοφορία του αίματος.

Η υδροχλωροθειαζίδη έχει νατριουρητική και διουρητική δράση και επίσης ενισχύει τις αντιυπερτασικές ιδιότητες της εναλαπρίλης.

Μείωση των τιμών της αρτηριακής πίεσης παρατηρείται περίπου 1 ώρα μετά τη λήψη του φαρμάκου και αυτή η επίδραση διαρκεί περίπου 24 ώρες (κατά μέσο όρο).

[ 2 ]

Φαρμακοκινητική

Εναλαπρίλη.

Μετά τη λήψη του δισκίου, απορροφάται περίπου το 50-70% της ουσίας μαλεϊκή εναλαπρίλη.

Οι τιμές Cmax στον ορό σημειώνονται μετά από 1 ώρα. Μετά την απορρόφηση, η ουσία υδρολύεται, μετατρέποντας την εναλαπριλάτη, η οποία είναι ένας ακόμη ισχυρότερος αναστολέας ΜΕΑ από την εναλαπρίλη. Οι μέγιστες τιμές της εναλαπριλάτης στο πλάσμα του αίματος σημειώνονται μετά από 3-4 ώρες από τη στιγμή της χορήγησης του φαρμάκου.

Περίπου το 50-60% της εναλαπριλάτης υφίσταται πρωτεϊνοσύνθεση στο πλάσμα.

Περίπου το 94% της δόσης της μαλεϊκής εναλαπρίλης απεκκρίνεται στα ούρα και τα κόπρανα ως εναλαπρίλη με εναλαπριλάτη. Το κύριο συστατικό των ούρων είναι η ουσία εναλαπριλάτη, η οποία αποτελεί περίπου το 94% της δόσης. Ο χρόνος ημιζωής του φαρμάκου είναι 35 ώρες.

Η απέκκριση μειώνεται σε άτομα με εξασθενημένη νεφρική λειτουργία - ανάλογα με τον βαθμό ανεπάρκειας. Η αιμοκάθαρση του συστατικού της εναλαπριλάτης γίνεται με ρυθμό 62 ml/ώρα.

Υδροχλωροθειαζίδη.

Ο ρυθμός απορρόφησης της υδροχλωροθειαζίδης είναι 65-75%. Σε ασθενείς με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, η απορρόφηση της ουσίας μειώνεται. Τα μέγιστα επίπεδα υδροχλωροθειαζίδης στο πλάσμα κυμαίνονται από 70-490 ng/ml και χρειάζονται 1,5-4 ώρες για να επιτευχθούν μετά από χορήγηση 12,5 mg από το στόμα και 25 ώρες μετά από χορήγηση 25 mg της ουσίας από το στόμα.

Η πρωτεϊνική σύνθεση του στοιχείου στο πλάσμα είναι περίπου 40-68%.

Η απέκκριση της υδροχλωροθειαζίδης είναι σχεδόν πλήρης – >95% απεκκρίνεται αμετάβλητο μέσω των νεφρών. Ο χρόνος ημιζωής είναι εντός 6-15 ωρών.

Η υδροχλωροθειαζίδη διαπερνά τον πλακούντα αλλά δεν διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Σε νεφρική ανεπάρκεια, ο ρυθμός απέκκρισης μπορεί να μειωθεί και ο χρόνος ημιζωής μπορεί να παραταθεί.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα, επιλέγοντας ένα δοσολογικό σχήμα ξεχωριστά για κάθε ασθενή, λαμβάνοντας υπόψη την κατάστασή του και τον βαθμό υπέρτασης. Η θεραπεία ξεκινά με τη χρήση μικρών δόσεων του φαρμάκου, αυξάνοντας σταδιακά τις.

Η συνταγογράφηση του σταθερού συνδυασμού του Enahexal Compositum επιτρέπεται μόνο σε περιπτώσεις όπου προηγούμενες προσαρμογές της δόσης (τιτλοποίηση) ή μεμονωμένοι συνδυασμοί (εναλαπρίλη ή υδροχλωροθειαζίδη) δεν έχουν αποφέρει αποτελέσματα. Άτομα με κατάλληλες κλινικές ενδείξεις θα πρέπει να εξετάσουν την πιθανότητα άμεσης μετάβασης από τη μονοθεραπεία στη χρήση ενός σταθερού συνδυασμού φαρμάκων.

Σχέδια για τη χρήση της δοσολογίας του φαρμάκου 10/25.

Το μέγεθος της αρχικής ημερήσιας δόσης για άτομα που έχουν συνταγογραφηθεί σύνθετη θεραπεία: λήψη 1 δισκίου με τη μορφή 10/25 mg, μία φορά την ημέρα.

Η μέση ημερήσια δόση είναι 1-2 από αυτά τα δισκία, που λαμβάνονται μία ή δύο φορές την ημέρα.

Στη θεραπεία συντήρησης, το φάρμακο χρησιμοποιείται επίσης για χρήση μία φορά την ημέρα.

Επιτρέπεται η μέγιστη δόση 40 mg εναλαπρίλης και 0,1 g υδροχλωροθειαζίδης ανά ημέρα, που αντιστοιχεί σε 4 δισκία της θεραπευτικής ουσίας. Αυτή η δόση πρέπει να καταναλώνεται σε 1 ή 2 δόσεις.

Μέθοδοι χορήγησης της δόσης του φαρμάκου 20/12,5.

Αρχικά, τα άτομα στα οποία έχει συνταγογραφηθεί συνδυαστική θεραπεία θα πρέπει να λαμβάνουν 0,5 δισκία του φαρμάκου σε δόση 20/12,5 mg την ημέρα.

Η μέση ημερήσια δόση είναι μία εφάπαξ δόση 1 δισκίου των 20/12,5 mg.

Για θεραπεία συντήρησης, λάβετε 0,5 δισκία των 20/12,5 mg μία φορά την ημέρα.

Μπορείτε να πάρετε το πολύ 2 δισκία των 20/12,5 mg Enahexal Compositum την ημέρα – είτε ως εφάπαξ δόση είτε διαιρεμένα σε 2 δόσεις.

Το φάρμακο λαμβάνεται ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής, πλένοντας το δισκίο με άφθονο καθαρό νερό.

Χρήση Enagexala compositum κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Enahexal compositum δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του θηλασμού.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• η παρουσία ισχυρής ευαισθησίας στην εναλαπρίλη ή σε άλλους αναστολείς ΜΕΑ.
• παρουσία οιδήματος Quincke στην αναμνησία.
• σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (επίπεδο κάθαρσης κρεατινίνης κάτω από 30 ml/λεπτό) ή συνεδρίες αιμοκάθαρσης·
• κλινικά σημαντικές αποκλίσεις στα επίπεδα ηλεκτρολυτών (ανάπτυξη υπερασβεστιαιμίας ή υποκαλιαιμίας και υπονατριαιμίας).
• αρτηριακή στένωση στην νεφρική περιοχή (αμφοτερόπλευρη ή μονόπλευρη (εάν ο ασθενής έχει μόνο 1 νεφρό))
• ασθενείς που έχουν υποβληθεί πρόσφατα σε μεταμόσχευση νεφρού·
• στένωση μιτροειδούς ή αορτικής βαλβίδας αιμοδυναμικής σημασίας.
• αποφρακτική καρδιομυοπάθεια υπερτροφικού τύπου.
• σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (κωματώδης κατάσταση ή ηπατικό κώμα).
• σακχαρώδης διαβήτης ή ουρική αρθρίτιδα σε σοβαρό στάδιο.

Παρενέργειες Enagexala compositum

Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη ορισμένων παρενεργειών:

• συστηματικά συμπτώματα: ζάλη, αίσθημα αδυναμίας και πόνος στην κοιλιά ή στο στήθος.
• διαταραχές που σχετίζονται με τη λειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος: ταχυκαρδία, ορθοστατική κατάρρευση ή αίσθημα παλμών.
• πεπτικές διαταραχές: φούσκωμα, ξηροστομία, παγκρεατίτιδα, δυσκοιλιότητα, χολοστατικός ίκτερος ή έμετος.
• βλάβες που επηρεάζουν το νευρικό σύστημα: αίσθημα υπνηλίας ή νευρικότητας, διέγερση, αϋπνία και παραισθησία.
• συμπτώματα που σχετίζονται με την επιδερμίδα: πολύμορφο ερύθημα, κνησμός, καθώς και σύνδρομο Stevens-Johnson και απολεπιστική δερματίτιδα, συμπεριλαμβανομένης της τριχόπτωσης και της τριχόπτωσης.
• προβλήματα με τη νεφρική λειτουργία: νεφρική ανεπάρκεια ή σωληναριοδιάμεση νεφρίτιδα.
• σημάδια αλλεργίας: κνίδωση, οίδημα του Quincke, αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις, καθώς και RDS.
• διαταραχές της αιμοποιητικής λειτουργίας: ακοκκιοκυτταραιμία, θρομβοκυτταροπενία ή λευκοπενία, καθώς και απλαστική ή αιμολυτική αναιμία.
• οπτική βλάβη: ξανθοψία ή παροδική θόλωση της όρασης.
• Άλλα συμπτώματα περιλαμβάνουν πόνο στην πλάτη, μυϊκή αδυναμία ή κράμπες, δύσπνοια, εμβοές, αρθραλγία, έντονη εφίδρωση και μειωμένη λίμπιντο.

Η μακροχρόνια χρήση φαρμάκων μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη υπονατριαιμίας ή β-καλιαιμίας.

Υπερβολική δόση

Ανάλογα με τη σοβαρότητα της δηλητηρίασης, μπορεί να εμφανιστούν τα ακόλουθα συμπτώματα: ανισορροπία αλάτων, πάρεση, μειωμένη αρτηριακή πίεση, μειωμένη συνείδηση (μέχρι κωματώδη κατάσταση), αρρυθμία, καρδιαγγειακό σοκ και, επιπλέον, σπασμοί, βραδυκαρδία, παραλυτικός ειλεός, οίδημα Quincke και νεφρική ανεπάρκεια.

Σε περίπτωση δηλητηρίασης, είναι απαραίτητο να πραγματοποιηθούν διαδικασίες που βοηθούν στην απομάκρυνση του φαρμάκου από το σώμα (πλύση στομάχου και χρήση ενεργού άνθρακα για μισή ώρα από τη στιγμή της λήψης του φαρμάκου) και, επιπλέον, να παρακολουθείται η εργασία των ζωτικών συστημάτων στο νοσοκομείο.

Σε σοβαρές περιπτώσεις δηλητηρίασης, εκτελούνται νοσοκομειακές διαδικασίες για τη σταθεροποίηση των τιμών της αρτηριακής πίεσης: ενδοφλέβια ένεση διαλύματος NaCl με υποκατάστατα πλάσματος, καθώς και συνεδρίες αιμοκάθαρσης και ενέσεις αγγειοτενσίνης 2, εάν είναι απαραίτητο.

Εάν εμφανιστεί οίδημα του Quincke ή άλλα αναφυλακτικά συμπτώματα, συνταγογραφείται απευαισθητοποιητική θεραπεία, κατά την οποία χρησιμοποιούνται αντιισταμινικά (όπως λοραταδίνη με υπεραστίνη) και κορτικοστεροειδή (συμπεριλαμβανομένης της δεξαμεθαζόνης με πρεδνιζολόνη) και, επιπλέον, λαμβάνονται μέτρα για τη διασφάλιση της βατότητας της αναπνευστικής οδού.

Παράλληλα με αυτό, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται τακτικά οι τιμές της οξεοβασικής ισορροπίας, του νερού και του αλατιού, καθώς και η γλυκόζη και οι ενώσεις που απεκκρίνονται στα ούρα. Σε περίπτωση υποκαλιαιμίας, τα αποθέματα καλίου πρέπει να αναπληρωθούν.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Ο συνδυασμός με αντιυπερτασικά φάρμακα (συμπεριλαμβανομένων άλλων διουρητικών φαρμάκων και φαρμάκων που μπλοκάρουν τη δράση των β-υποδοχέων), αγγειοδιασταλτικά, νιτρικά, φαινοθειαζίνες, καθώς και βαρβιτουρικά, τρικυκλικά και αλκοολούχα ποτά προκαλεί ενίσχυση των υποτασικών ιδιοτήτων του φαρμάκου.

Τα αντιφλεγμονώδη και αναλγητικά φάρμακα (συμπεριλαμβανομένης της ινδομεθακίνης και της ασπιρίνης) μπορεί να μειώσουν την αντιυπερτασική δράση του Enahexal Compositum. Σε άτομα με υποογκαιμία, αυτός ο συνδυασμός μπορεί να οδηγήσει σε οξεία νεφρική ανεπάρκεια.

Η χρήση μεγάλων δόσεων σαλικυλικών μαζί με το φάρμακο οδηγεί σε ενίσχυση των τοξικών ιδιοτήτων τους σε σχέση με το κεντρικό νευρικό σύστημα (αυτό επηρεάζεται από τη δράση της υδροχλωροθειαζίδης).

Τα διουρητικά, το κάλιο και οι καλιοσυντηρητικοί παράγοντες (για παράδειγμα, αμιλορίδη με σπινορολακτόνη και τριαμτερένη), καθώς και άλλα φάρμακα που αυξάνουν τα επίπεδα καλίου (συμπεριλαμβανομένης της ηπαρίνης) οδηγούν σε ισχυρή αύξηση των επιπέδων καλίου υπό την επίδραση της εναλαπρίλης.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με διουρητικά (όπως φουροσεμίδη), καρβενοξολόνη, κορτικοστεροειδή, καθώς και σαλικυλικά, ACTH, αμφοτερικίνη Β και πενικιλίνη G, ή η κατάχρηση καθαρτικών φαρμάκων οδηγεί σε αύξηση της ανεπάρκειας μαγνησίου ή καλίου υπό την επίδραση της υδροχλωροθειαζίδης.

Ο συνδυασμός με λίθιο προκαλεί αύξηση των επιπέδων λιθίου στον ορό (αυτός ο δείκτης πρέπει να παρακολουθείται συνεχώς), με αποτέλεσμα να ενισχύονται οι νευροτοξικές και καρδιοτοξικές επιδράσεις του.

Οι γλυκοζιτικές ουσίες της δακτυλίτιδας μπορεί να αυξήσουν τη σοβαρότητα των επιδράσεων και των παρενεργειών της δακτυλίτιδας σε άτομα με υπομαγνησιαιμία ή β-καλιαιμία.

Οι κατεχολαμίνες (όπως η επινεφρίνη) μειώνουν τη θεραπευτική δράση της υδροχλωροθειαζίδης.

Τα ναρκωτικά, τα υπνωτικά χάπια και τα αναισθητικά αυξάνουν σημαντικά τις τιμές της αρτηριακής πίεσης (επομένως, πριν από τη χορήγηση αναισθησίας, πρέπει να ενημερώσετε τον αναισθησιολόγο σχετικά με τη θεραπεία με Enahexal Compositum).

Τα ανοσοκατασταλτικά, η προκαϊναμίδη, καθώς και η αλλοπουρινόλη με συστηματικά GCS και φάρμακα που καταστέλλουν τη δραστηριότητα του μυελού των οστών, μειώνουν τον αριθμό των λευκοκυττάρων στο αίμα και προκαλούν λευκοπενία.

Η χρήση κυτταροστατικών (συμπεριλαμβανομένης της κυκλοφωσφαμίδης και της μεθοτρεξάτης με φθοροουρακίλη) οδηγεί σε ενίσχυση της τοξικής επίδρασης στον μυελό των οστών (ιδιαίτερα στην κοκκιοκυτταροπενία) - συμβαίνει λόγω της δράσης της υδροχλωροθειαζίδης.

Ο συνδυασμός με από του στόματος χορηγούμενα υπογλυκαιμικά φάρμακα (συμπεριλαμβανομένων των διγουανιδίων ή της σουλφονυλουρίας), καθώς και με ινσουλίνη, οδηγεί σε εξασθένηση της υπογλυκαιμικής δράσης.

Η ταυτόχρονη λήψη του με κολεστιπόλη ή χολεστυραμίνη μειώνει την έκταση της απορρόφησης της υδροχλωροθειαζίδης.

Τα μυοχαλαρωτικά τύπου κουραρίου, καθώς και οι μη πολωτικοί παράγοντες που μπλοκάρουν τη νευρομυϊκή διαβίβαση, αυξάνουν τη διάρκεια και ενισχύουν τη μυοχαλαρωτική δράση της υδροχλωροθειαζίδης (ο αναισθησιολόγος θα πρέπει να ενημερώνεται εκ των προτέρων για τη χρήση του φαρμάκου).

Ο συνδυασμός με μεθυλντόπα προκαλεί μερικές φορές αιμόλυση λόγω του σχηματισμού αντισωμάτων κατά της ουσίας υδροχλωροθειαζίδη.

[ 3 ], [ 4 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Enagexal Compositum πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό και ξηρό μέρος, μακριά από μικρά παιδιά. Η θερμοκρασία δεν πρέπει να υπερβαίνει τους 25°C.

Διάρκεια ζωής

Το Enagexal Compositum επιτρέπεται να χρησιμοποιείται εντός 36 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμακευτικού προϊόντος.

Αίτηση για παιδιά

Απαγορεύεται η συνταγογράφηση του φαρμάκου στην παιδιατρική.

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Berlipril plus, Enap H, Enalozid 25, Enafril με Enzix, καθώς και τα Enap HL, Enapril H, Enap 20 HL με Enzix Duo και Ena Sandoz με Enzix Duo Forte.