Εναδιπίνη

Η εναδιπίνη είναι ένα σύνθετο φάρμακο με υποτασικές ιδιότητες.

Ενδείξεις Εναδιπίνη

Χρησιμοποιείται για τη μείωση της υψηλής αρτηριακής πίεσης, καθώς και για τη θεραπεία της στηθάγχης και της παραλλαγής στηθάγχης.

Τύπος απελευθέρωσης

Ο θεραπευτικός παράγοντας απελευθερώνεται σε μορφή δισκίου.

Φαρμακοδυναμική

Η εναναδιπίνη είναι ένα συνδυαστικό φάρμακο με υποτασική δράση, που περιέχει τις ουσίες εναλαπρίλη με αμλοδιπίνη. Η φαρμακευτική δράση παρέχεται από τις ιδιότητες των δραστικών συστατικών της.

Η αμλοδιπίνη αναστέλλει τη δράση των αργών διαύλων Ca και επίσης εμποδίζει τη διείσδυση ιόντων ασβεστίου μέσω των τοιχωμάτων των αργών διαύλων Ca στα αγγειακά κύτταρα και στα καρδιομυοκύτταρα των λείων μυών. Ως αποτέλεσμα, μειώνεται η συνολική αντίσταση των περιφερειακών αγγείων, γεγονός που οδηγεί σε μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Αυτό δεν οδηγεί σε αλλαγή στους δείκτες καρδιακού ρυθμού και, ως αποτέλεσμα της μείωσης του φορτίου στον καρδιακό μυ, μειώνεται η ανάγκη της καρδιάς για οξυγόνο.

Το θεραπευτικό αποτέλεσμα επιτρέπει την επέκταση των κύριων αρτηριδίων με τις στεφανιαίες αρτηρίες - εντός των ισχαιμικών και υγιών μυοκαρδιακών ζωνών. Λόγω αυτού, η διέλευση οξυγόνου στο μυοκάρδιο ενισχύεται και σε άτομα με παραλλαγμένη στηθάγχη, αποτρέπει την εμφάνιση στεφανιαίων σπασμών. Σε άτομα με αυξημένες τιμές αρτηριακής πίεσης, μία εφάπαξ ημερήσια δόση του φαρμάκου οδηγεί σε μείωση αυτών των δεικτών για 24 ώρες. Η αμλοδιπίνη έχει σταδιακή έναρξη δράσης, λόγω της οποίας δεν προκαλεί σημάδια οξείας υπότασης.

Σε άτομα με στηθάγχη, η λήψη μίας εφάπαξ δόσης Εναδιπίνης την ημέρα αυξάνει την ανοχή στην άσκηση, μειώνει τη συχνότητα των κρίσεων στηθάγχης και τον αριθμό των δισκίων νιτρογλυκερίνης που λαμβάνονται.

Η μαλεϊκή εναλαπρίλη είναι ένας αναστολέας ΜΕΑ. Αναστέλλει τον σχηματισμό της αγγειοτενσίνης 1 και 2. Κατά τη διάρκεια της δράσης της, μειώνεται η συνολική αντίσταση των περιφερικών αγγείων, η αρτηριακή πίεση και το προ- και μετα-φορτίο σε σχέση με το μυοκάρδιο. Επιπλέον, η ουσία μειώνει τον ρυθμό αποικοδόμησης της βραδυκινίνης και αυξάνει τη σύνδεση της PG.

Η μακροχρόνια χρήση οδηγεί σε εξασθένηση της μυοκαρδιακής υπερτροφίας και, επιπλέον, σε μυοκύτταρα αρτηριακών μεμβρανών ανθεκτικής φύσης. Το συστατικό βοηθά στη βελτίωση της παροχής αίματος σε ισχαιμικές περιοχές του μυοκαρδίου. Ταυτόχρονα, επιβραδύνει την εξέλιξη της δυσλειτουργίας της αριστερής κοιλίας σε άτομα που έχουν υποστεί προηγουμένως έμφραγμα του μυοκαρδίου.

Η μέγιστη αντιυπερτασική δράση παρατηρείται μετά από 4-6 ώρες και διαρκεί 12-24 ώρες.

Φαρμακοκινητική

Τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά του φαρμάκου καθορίζονται από την αλληλεπίδραση των στοιχείων του. Οι μέγιστες τιμές της αμλοδιπίνης στο πλάσμα του αίματος παρατηρούνται 3-4 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου και παραμένουν σε αυτό το επίπεδο για 24 ώρες. Η λήψη τροφής δεν επηρεάζει τον βαθμό απορρόφησης της ουσίας στο στομάχι. Σταθερές τιμές εναλαπρίλης στο πλάσμα καταγράφονται μετά από 7-8 ημέρες.

Η εναδιπίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ και η απέκκριση του φαρμάκου γίνεται κυρίως μέσω των νεφρών.

Σε ηλικιωμένους, παρατηρείται μείωση της κάθαρσης, λόγω της οποίας ο χρόνος ημιζωής του φαρμάκου στο πλάσμα μπορεί να αυξηθεί.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής, ενώ τα δισκία πλένονται με 0,5 ποτήρι καθαρό νερό.

Η δοσολογία του φαρμάκου θα πρέπει να επιλέγεται ξεχωριστά για κάθε ασθενή, λαμβάνοντας υπόψη την κατάστασή του και τη φύση της νόσου. Στους ενήλικες συνήθως συνταγογραφείται 1 δισκίο του φαρμάκου μία φορά την ημέρα. Λαμβάνοντας υπόψη την ατομική ευαισθησία του ασθενούς, επιτρέπονται έως και 2 δισκία του φαρμάκου την ημέρα.

[ 2 ]

Χρήση Εναδιπίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την ασφάλεια χρήσης του φαρμάκου σε έγκυες ή θηλάζουσες μητέρες.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• η παρουσία δυσανεξίας στα συστατικά του φαρμάκου ·
• στένωση που επηρεάζει το αορτικό στόμιο.
• υπερτροφική μορφή καρδιομυοπάθειας, συνοδευόμενη από απόφραξη της οδού εξόδου της αριστερής κοιλίας.
• μειωμένη αρτηριακή πίεση;
• καρδιογενές σοκ;
• Διμερής ή μονομερής στένωση που επηρεάζει τις αρτηρίες στο εσωτερικό των νεφρών.
• υπερκαλιαιμία;
• ασθενείς που έχουν υποβληθεί πρόσφατα σε μεταμόσχευση νεφρού.

Παρενέργειες Εναδιπίνη

Η λήψη των δισκίων μπορεί να προκαλέσει τις ακόλουθες παρενέργειες: αίσθημα θερμότητας, εξάψεις, πονοκεφάλους, ορθοστατική υπόταση, μειωμένη αρτηριακή πίεση, ζάλη και ταχυκαρδία. Επιπλέον, μπορεί να εμφανιστούν πρήξιμο των ποδιών, συμπτώματα αλλεργίας (κνησμός, εξανθήματα, υπεραιμία του δέρματος, κνίδωση και οίδημα Quincke), έμετος, ξηρός βήχας, μυοσίτιδα, αρθρίτιδα, καθώς και ναυτία, αρθραλγία, σύνδρομο Stevens-Johnson και ηπατική δυσλειτουργία. Η μακροχρόνια χρήση οδηγεί στην εμφάνιση παραισθησίας, αίσθημα έντονης κόπωσης ή αδυναμίας, καθώς και πόνου στα άκρα.

Σπάνια παρατηρείται αύξηση της κρεατινίνης με ουρία στο πλάσμα του αίματος. Μετά το τέλος της χρήσης του φαρμάκου, αυτοί οι δείκτες επιστρέφουν σε φυσιολογικές τιμές. Τέτοια αρνητικά συμπτώματα παρατηρούνται συνήθως σε άτομα με νεφρικά προβλήματα ή όταν συνδυάζονται με διουρητικά φάρμακα από άτομα που πάσχουν από καρδιακή ανεπάρκεια.

[ 1 ]

Υπερβολική δόση

Τις περισσότερες φορές, τα ακόλουθα συμπτώματα παρατηρούνται κατά τη διάρκεια της δηλητηρίασης: απότομη μείωση της αρτηριακής πίεσης (περίπου 6 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου), κατάσταση λήθαργου και ταχυκαρδία.

Για την αντιμετώπιση διαταραχών, συνταγογραφείται πλύση στομάχου, διατήρηση της καρδιαγγειακής λειτουργίας, έλεγχος της πνευμονικής και καρδιακής λειτουργίας και παρακολούθηση του βασικού κυστικού όγκου (BCC) και των τιμών διούρησης. Είναι επίσης απαραίτητο να διατηρούνται τα άκρα του ασθενούς σε ανύψωση και να χορηγείται ενδοφλέβια ντοπαμίνη με γλυκονικό ασβέστιο.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με διουρητικά καλίου (όπως σπιρονολακτόνη και τριαμτερένη με αμιλορίδη) απαγορεύεται επειδή μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα καλίου στο πλάσμα. Με αυτή τη θεραπεία, τα επίπεδα καλίου στο πλάσμα πρέπει να παρακολουθούνται.

Η χρήση του φαρμάκου μαζί με φάρμακα που μπλοκάρουν τα κανάλια Ca, διουρητικά, υδραλαζίνη, καθώς και με β-αναστολείς και πραζοσίνη ενισχύει την αντιυπερτασική δράση.

Η συνδυασμένη χρήση εναδιπίνης με ΜΣΑΦ μπορεί να μειώσει τη θεραπευτική δράση του φαρμάκου.

Ο συνδυασμός με φάρμακα λιθίου μπορεί να προκαλέσει καθυστέρηση στην απέκκριση λιθίου, με αποτέλεσμα αυξημένο κίνδυνο τοξικών επιδράσεων.

Η συγχορήγηση του φαρμάκου με βαρφαρίνη έχει ως αποτέλεσμα μια μικρή αλλαγή στην επίδραση της βαρφαρίνης στις νέες τιμές PTT.

[ 3 ], [ 4 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η εναδιπίνη πρέπει να φυλάσσεται σε ξηρό μέρος, μακριά από μικρά παιδιά. Οι δείκτες θερμοκρασίας πρέπει να κυμαίνονται μεταξύ 18-25°C.

Διάρκεια ζωής

Η εναδιπίνη επιτρέπεται να χρησιμοποιείται εντός 24 μηνών από την ημερομηνία κυκλοφορίας του θεραπευτικού φαρμάκου.

Αίτηση για παιδιά

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τη χρήση της εναδιπίνης στην παιδιατρική.

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Amapin, Gipril, Ekvator και Bi-Prestarium με Eneas, καθώς και τα Bi-Ramag, Rami-azomex και Enap-combi.