Aprovel

Το Aprovel είναι η εμπορική ονομασία ενός φαρμάκου του οποίου το κύριο δραστικό συστατικό είναι η ιρβεσαρτάνη. Η ιρβεσαρτάνη ανήκει σε μια κατηγορία φαρμάκων γνωστών ως ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης II (ARA II) ή αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υπέρτασης (υψηλή αρτηριακή πίεση) και για την προστασία των νεφρών σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 που συνοδεύεται από πρωτεΐνη στα ούρα (μικρολευκωματινουρία) για την πρόληψη της εξέλιξης της χρόνιας νεφρικής νόσου.

Η ιρβεσαρτάνη δρα αναστέλλοντας τη δράση της αγγειοτενσίνης II, η οποία είναι μια ισχυρή αγγειοσυσπαστική ορμόνη. Αναστέλλοντας τους υποδοχείς της αγγειοτενσίνης, η ιρβεσαρτάνη διευρύνει τα αιμοφόρα αγγεία και μειώνει την αγγειακή αντίσταση, γεγονός που οδηγεί σε χαμηλότερη αρτηριακή πίεση. Μπορεί επίσης να βοηθήσει στη μείωση της πίεσης στα νεφρά και στην προστασία τους από βλάβες που σχετίζονται με την υπέρταση και τον διαβήτη.

Ενδείξεις Aprovelz

• Υπέρταση: Το Aprovel χρησιμοποιείται για τη μείωση της υψηλής αρτηριακής πίεσης σε ενήλικες ασθενείς. Μπορεί να βοηθήσει στην πρόληψη επιπλοκών που σχετίζονται με την υψηλή αρτηριακή πίεση, όπως εγκεφαλικό επεισόδιο, καρδιακή προσβολή και νεφρική βλάβη.
• Χρόνια νεφρική νόσος σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2: Το Aprovel μπορεί να συνταγογραφηθεί για την προστασία των νεφρών και τη μείωση της εξέλιξης της χρόνιας νεφρικής νόσου σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2, ειδικά σε εκείνους με μικρολευκωματινουρία (πρωτεΐνη στα ούρα).
• Καρδιακή ανεπάρκεια: Σε ορισμένες περιπτώσεις, το Aprovel μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της καρδιακής ανεπάρκειας σε ασθενείς, ειδικά εάν δεν μπορούν να ανεχθούν τους αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (αναστολείς ΜΕΑ) ή εάν οι αναστολείς ΜΕΑ δεν είναι αρκετά αποτελεσματικοί.

Τύπος απελευθέρωσης

Το Aprovel συχνά παράγεται σε μορφή δισκίου για χορήγηση από το στόμα. Τα δισκία διατίθενται σε διαφορετικές δοσολογίες, επιτρέποντας την επιλογή της βέλτιστης δόσης ανάλογα με τις ανάγκες του κάθε ασθενούς.

Φαρμακοδυναμική

• Αποκλεισμός των υποδοχέων της αγγειοτασίνης II: Η ιρβεσαρτάνη συνδέεται με τους υποδοχείς της αγγειοτασίνης II στον αγγειακό ιστό και σε άλλα όργανα, επηρεάζοντας τις επιδράσεις αυτής της ορμόνης. Η αγγειοτασίνη II κανονικά προκαλεί αγγειοσύσπαση, αυξάνοντας την αρτηριακή πίεση και επίσης διεγείρει την απελευθέρωση αλδοστερόνης, η οποία οδηγεί σε κατακράτηση νατρίου και νερού. Ο αποκλεισμός των υποδοχέων της αγγειοτασίνης II με ιρβεσαρτάνη προκαλεί αγγειοδιαστολή και μείωση της αρτηριακής πίεσης.
• Μειωμένη περιφερική αγγειακή αντίσταση: Δεδομένου ότι η ιρβεσαρτάνη αναστέλλει τις αγγειοσυσπαστικές επιδράσεις της αγγειοτενσίνης II, αυτό οδηγεί σε μείωση της περιφερικής αγγειακής αντίστασης, η οποία με τη σειρά της βοηθά στη μείωση της αρτηριακής πίεσης.
• Μείωση του φόρτου εργασίας στην καρδιά: Μειώνοντας την αρτηριακή πίεση και την αγγειακή αντίσταση, η ιρβεσαρτάνη μειώνει το φόρτο εργασίας στην καρδιά, κάτι που μπορεί να είναι ωφέλιμο για ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια.
• Προστασία των νεφρών: Η ιρβεσαρτάνη μπορεί να έχει προστατευτική δράση στους νεφρούς, ειδικά σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη, εμποδίζοντας την εξέλιξη των πρωτεϊνών στα ούρα (μικρολευκωματινουρία) και διατηρώντας τη νεφρική λειτουργία.

Φαρμακοκινητική

• Απορρόφηση: Η ιρβεσαρτάνη απορροφάται γενικά καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα μετά από χορήγηση από το στόμα. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα επιτυγχάνονται συνήθως 1-2 ώρες μετά τη χορήγηση.
• Βιοδιαθεσιμότητα: Η βιοδιαθεσιμότητα της ιρβεσαρτάνης μετά από χορήγηση από το στόμα είναι περίπου 60-80% της δόσης.
• Μεταβολισμός: Η ιρβεσαρτάνη υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό στο ήπαρ, όπου υφίσταται οξείδωση και γλυκουρονιδίωση. Οι κύριοι μεταβολίτες είναι η ιρβεσαρτάνη-2-Ο-γλυκουρονίδη και ο ιρβεσαρτάνη-3-καρβοξυμεθυλαιθέρας.
• Δέσμευση με πρωτεΐνες: Περίπου το 90–95% της ιρβεσαρτάνης συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, κυρίως με την αλβουμίνη.
• Κατανομή: Ο όγκος κατανομής της ιρβεσαρτάνης είναι περίπου 53-93 λίτρα. Διεισδύει καλά στους ιστούς, συμπεριλαμβανομένων των νεφρών, του ήπατος και της καρδιάς.
• Απέκκριση: Περίπου το 20% της δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο μέσω των νεφρών και το υπόλοιπο μέσω των κοπράνων. Ο χρόνος ημιζωής της ιρβεσαρτάνης στο πλάσμα είναι περίπου 11-15 ώρες.
• Επίδραση της τροφής: Η τροφή δεν έχει κλινικά σημαντική επίδραση στην απορρόφηση της ιρβεσαρτάνης, επομένως το φάρμακο μπορεί να λαμβάνεται με ή χωρίς τροφή.

Δοσολογία και χορήγηση

1. Υπέρταση:

   • Η αρχική δόση για ενήλικες είναι συνήθως 150 mg μία φορά την ημέρα.
   • Εάν απαιτείται περαιτέρω μείωση της αρτηριακής πίεσης, η δόση μπορεί να αυξηθεί στο μέγιστο, το οποίο είναι συνήθως 300 mg μία φορά την ημέρα.
   • Σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή υπέρταση και σακχαρώδη διαβήτη, συνιστάται η έναρξη με δόση 300 mg.

2. Σακχαρώδης διαβήτης με μικρολευκωματινουρία:

   • Η αρχική δόση για ενήλικες είναι συνήθως 150 mg μία φορά την ημέρα.
   • Εάν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 300 mg την ημέρα.

3. Συγκοπή:

   • Η αρχική δόση για ενήλικες είναι συνήθως 75 mg μία φορά την ημέρα.
   • Εάν η δόση είναι καλά ανεκτή, μπορεί να αυξηθεί στα 150 mg και στη συνέχεια στα 300 mg την ημέρα, ανάλογα με την ανταπόκριση στη θεραπεία.

Η ιρβεσαρτάνη λαμβάνεται συνήθως μία φορά την ημέρα, με ή χωρίς τροφή. Το δισκίο πρέπει να καταπίνεται ολόκληρο με νερό.

Χρήση Aprovelz κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

• Εμβρυοτοξικότητα:

  • Μελέτες έχουν δείξει ότι οι αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ΜΕΑ) και οι ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης II μπορεί να προκαλέσουν εμβρυοτοξικότητα όταν χορηγούνται κατά τη διάρκεια του δεύτερου και τρίτου τριμήνου της εγκυμοσύνης. Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις εξεγκεφαλίας και μονομερούς νεφρικής αγενεσίας σε έμβρυα γυναικών που έλαβαν ιρβεσαρτάνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης (Boix et al., 2005).

• Αρνητικά αποτελέσματα εγκυμοσύνης:

  • Μια μελέτη που εξέτασε τη χρήση ανταγωνιστών των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης II κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης διαπίστωσε ότι η μακροχρόνια χρήση αυτών των φαρμάκων συσχετίστηκε με υψηλό κίνδυνο ανεπιθύμητων αποτελεσμάτων κατά την εγκυμοσύνη, συμπεριλαμβανομένης της καθυστέρησης ανάπτυξης των άκρων και της αυθόρμητης αποβολής (Velázquez-Armenta et al., 2007).

• Επίδραση στο έμβρυο:

  • Η χρήση ιρβεσαρτάνης πριν από τη σύλληψη και στην αρχή της εγκυμοσύνης μπορεί να οδηγήσει σε περιορισμό της ανάπτυξης του εμβρύου και σε αυξημένο κίνδυνο ανεπιθύμητων αποτελεσμάτων. Σε μία περίπτωση, μια γυναίκα που λάμβανε ιρβεσαρτάνη διαγνώστηκε με έμβρυο με σύνδρομο Turner και καθυστερημένη ανάπτυξη άκρων (Velázquez-Armenta et al., 2007).

Αντενδείξεις

• Υπερευαισθησία: Το φάρμακο αντενδείκνυται σε περιπτώσεις γνωστής υπερευαισθησίας στην ιρβεσαρτάνη ή σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του φαρμάκου. Αυτή μπορεί να εκδηλωθεί ως αλλεργικές αντιδράσεις, όπως δερματικό εξάνθημα, κνησμό, πρήξιμο του προσώπου ή δυσκολία στην αναπνοή.
• Εγκυμοσύνη: Η χρήση του Aprovel αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, ειδικά στο δεύτερο και τρίτο τρίμηνο, καθώς μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη σοβαρών ανωμαλιών στο έμβρυο, όπως μειωμένη νεφρική λειτουργία, υποπλασία του κρανίου και της οπίσθιας περιοχής του εγκεφάλου.
• Γαλουχία: Το Aprovel απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, επομένως η χρήση του αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
• Πήξη αίματος: Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με αιμορραγικές διαταραχές ή σε ασθενείς που λαμβάνουν αντιπηκτικά.
• Συμπτωματική υπόταση: Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με σοβαρή υπόταση, καθώς η ιρβεσαρτάνη μπορεί να προκαλέσει μείωση της αρτηριακής πίεσης.
• Καρδιακή ανεπάρκεια: Το Aprovel πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, ειδικά εάν υπάρχει ταυτόχρονη νεφρική δυσλειτουργία.
• Συνδυασμός με Alskept (άλφα-λισινοπρίλη): Η συνδυασμένη χρήση Aprovel και Alskept αντενδείκνυται λόγω του κινδύνου υποτασικών επιδράσεων.

Παρενέργειες Aprovelz

• Μειωμένη αρτηριακή πίεση: Αυτή είναι μια από τις τυπικές δράσεις του φαρμάκου. Σε σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί να προκαλέσει υπόταση (σοβαρή μείωση της αρτηριακής πίεσης), ειδικά σε ασθενείς με σοβαρή υποογκαιμία (χαμηλή περιεκτικότητα σε υγρά στο σώμα), η οποία μπορεί να οδηγήσει σε ζάλη ή λιποθυμία.
• Πονοκέφαλος: Μερικοί ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν πονοκέφαλο κατά τη λήψη του Aprovel.
• Ζάλη και υπνηλία: Αυτό ισχύει και για πιθανές παρενέργειες, ειδικά στην αρχή της θεραπείας ή κατά την αλλαγή της δοσολογίας.
• Υπερκαλιαιμία: Σε σπάνιες περιπτώσεις, το Aprovel μπορεί να προκαλέσει υψηλά επίπεδα καλίου στο αίμα, τα οποία μπορεί να είναι επικίνδυνα, ειδικά σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία ή κατά τη λήψη άλλων φαρμάκων που μπορούν επίσης να αυξήσουν τα επίπεδα καλίου.
• Αλλεργικές αντιδράσεις: Αυτές μπορεί να περιλαμβάνουν δερματικό εξάνθημα, κνησμό, κνίδωση, πρήξιμο του προσώπου ή δυσκολία στην αναπνοή. Εάν εμφανιστούν οποιαδήποτε σημάδια αλλεργίας, διακόψτε τη λήψη του Aprovel και συμβουλευτείτε έναν γιατρό.
• Αυξημένα επίπεδα ουρίας και κρεατινίνης στο αίμα: Αυτό μπορεί να εμφανιστεί σε ορισμένους ασθενείς, ειδικά σε εκείνους με μειωμένη νεφρική λειτουργία.
• Πόνος στους μύες ή στις αρθρώσεις: Αυτό μπορεί επίσης να είναι παρενέργεια του Aprovel.

Υπερβολική δόση

• Μια απότομη μείωση της αρτηριακής πίεσης, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε ζάλη και λιποθυμία.
• Νωθρότητα, υπνηλία και γενικό αίσθημα αδυναμίας.
• Είναι επίσης πιθανές καρδιακές αρρυθμίες ή αναπνευστικά προβλήματα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

• Φάρμακα που αυξάνουν τον κίνδυνο υπερκαλιαιμίας: Το Aprovel μπορεί να αυξήσει την αύξηση των επιπέδων καλίου στο αίμα όταν λαμβάνεται ταυτόχρονα με καλιοσυντηρητικά διουρητικά (π.χ. σπιρονολακτόνη, αμιλορίδη), συμπληρώματα καλίου ή άλλα φάρμακα που μπορεί επίσης να αυξήσουν τα επίπεδα καλίου.
• Άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα: Η συνδυασμένη χρήση του Aprovel με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα, όπως διουρητικά, αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ACE), ανταγωνιστές ασβεστίου ή βήτα-αναστολείς, μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη υποτασική δράση.
• Φάρμακα που αυξάνουν τον κίνδυνο υπότασης: Η συνδυασμένη χρήση του Aprovel με αλκοόλ, αντικαταθλιπτικά, ηρεμιστικά ή υπνωτικά μπορεί να ενισχύσει την υποτασική δράση και να αυξήσει τον κίνδυνο ορθοστατικής υπότασης (μείωση της αρτηριακής πίεσης κατά την αλλαγή θέσης του σώματος).
• Λίθιο: Η ιρβεσαρτάνη μπορεί να μειώσει την κάθαρση του λιθίου, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένα επίπεδα λιθίου στο αίμα και τοξικές επιδράσεις.
• Νεφροτοξικά φάρμακα: Η ιρβεσαρτάνη μπορεί να ενισχύσει τη νεφροτοξικότητα ορισμένων φαρμάκων, ιδιαίτερα των μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων (ΜΣΑΦ) και φαρμάκων που μεταβολίζονται στους νεφρούς.