Cefantral

Το Cefantral είναι ένα συστηματικό αντιμικροβιακό φάρμακο από την κατηγορία των κεφαλοσπορινών 3ης γενιάς. Ανήκει επίσης στην ομάδα άλλων β-λακταμικών αντιβιοτικών.

[ 1 ]

Ενδείξεις Cefantral

Χρησιμοποιείται για την εξάλειψη μολυσματικών αλλοιώσεων που προκαλούνται από τη δράση μικροβίων ευαίσθητων στο φάρμακο:

• Σύστημα ΩΡΛ (ωτίτιδα, καθώς και αμυγδαλίτιδα).
• αλλοιώσεις που επηρεάζουν το αναπνευστικό σύστημα (πνευμονία, βρογχίτιδα, απόστημα και πλευρίτιδα)·
• λοιμώξεις στο ουρογεννητικό σύστημα.
• δηλητηρίαση αίματος, καθώς και βακτηριαιμία.
• λοιμώξεις που εντοπίζονται στην ενδοκοιλιακή περιοχή (αυτό περιλαμβάνει επίσης την περιτονίτιδα).
• αλλοιώσεις μαλακών ιστών με δέρμα.
• διαταραχές που επηρεάζουν τις αρθρώσεις με τα οστά·
• μηνιγγίτιδα (εκτός από τη μορφή λιστερίωσης), καθώς και άλλες λοιμώξεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Για την πρόληψη της εμφάνισης λοιμώξεων μετά από χειρουργικές επεμβάσεις στο πεπτικό σύστημα, καθώς και μετά από μαιευτικές-γυναικολογικές ή ουρολογικές επεμβάσεις.

Τύπος απελευθέρωσης

Το προϊόν κυκλοφορεί με τη μορφή λυοφιλοποιημένου προϊόντος που χρησιμοποιείται στην παρασκευή φαρμακευτικών διαλυμάτων. Το κουτί περιέχει 1 φιάλη σκόνης.

Φαρμακοδυναμική

Το στοιχείο κεφοταξίμη είναι ένα ημισυνθετικό αντιβιοτικό από την 3η γενιά κεφαλοσπορινών. Χρησιμοποιείται παρεντερικά. Έχει βακτηριοκτόνο δράση και ευρύ φάσμα φαρμακευτικής δράσης.

Τα ακόλουθα είναι ευαίσθητα στο φάρμακο:

• στρεπτόκοκκοι (εκτός από την κατηγορία D), συμπεριλαμβανομένου του πνευμονιόκοκκου·
• Staphylococcus aureus, καθώς και στελέχη που παράγουν και δεν παράγουν πενικιλλινάση.
• βάκιλος σανού και βάκιλος μανιταριών.
• γονοκόκκοι (στελέχη που παράγουν και δεν παράγουν πενικιλλινάση), μηνιγγιτιδόκοκκοι και άλλοι τύποι Neisseria.
• Ε. coli;
• Klebsiella (αυτό περιλαμβάνει επίσης τον βάκιλο του Friedlander).
• Enterobacter (ορισμένα στελέχη είναι ανθεκτικά) και Serratia;
• Πρωτέας (ινδολικά θετικοί και επίσης ινδολικά αρνητικοί τύποι)
• σαλμονέλα, κιτροβακτήριο, σιγκέλλα, προβιντένσια, γερσίνια;
• βάκιλος της γρίπης και Haemophilus parainfluenzae (στελέχη που παράγουν/δεν παράγουν πενικιλλινάση και είναι επίσης ανθεκτικά στην αμπικιλλίνη), καθώς και το βακτήριο Bordet-Gengou·
• Moraxella, υδρόφιλη Aeromonas, Veillonella, Clostridium perfringens;
• ευβακτήρια, βακτήρια προπιονικού οξέος, φουζοβακτήρια, βακτηριοειδή, καθώς και Morganella.

Τα ακόλουθα έχουν μεταβλητή ευαισθησία στο φάρμακο: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis και Clostridium difficile.

Ανθεκτικότητα στο Cefantral αποδεικνύεται από σταφυλόκοκκους ανθεκτικούς στη μεθικιλλίνη, καθώς και από στρεπτόκοκκους κατηγορίας D και Listeria.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση.

Μετά από 5 λεπτά από μία εφάπαξ ένεση 1 g του φαρμάκου, το επίπεδο της ουσίας στον ορό φτάνει τα 100 mcg/ml. Οι μέγιστες τιμές του φαρμάκου στο αίμα παρατηρούνται μετά από μισή ώρα και είναι ίσες με 24 mcg/ml. Οι βακτηριοκτόνοι δείκτες στο αίμα διατηρούνται για άλλες 12 ώρες.

Τιμές κατανομής.

Η πρωτεϊνοσύνθεση στο πλάσμα του αίματος είναι περίπου 25-40% (μέσος όρος). Η κεφοταξίμη διεισδύει γρήγορα στους ιστούς με βιολογικά υγρά. Παρατηρούνται αποτελεσματικές φαρμακευτικές συγκεντρώσεις εντός του αρθρικού υμένα, του περιτοναϊκού και του πλευριτικού υγρού. Το φάρμακο διέρχεται από τον αιμοσφαιρινο-φραγμό. Κατά τη διάρκεια του μεταβολισμού, σχηματίζεται ένα ενεργό προϊόν αποσύνθεσης.

Απέκκριση.

Περίπου το 60-70% της χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται ως αμετάβλητη ουσία στα ούρα και το υπόλοιπο αποβάλλεται ως μεταβολικά προϊόντα. Μέρος του φαρμάκου απεκκρίνεται στη χολή.

Ο χρόνος ημιζωής είναι 1 ώρα μετά από ενδοφλέβια ένεση και 1-1,5 ώρες μετά από ενδομυϊκή ένεση.

Σε ηλικιωμένους, καθώς και σε περιπτώσεις νεφρικής ανεπάρκειας, ο χρόνος ημιζωής του φαρμάκου παρατείνεται περίπου στο διπλάσιο.

Στα νεογνά, ο χρόνος ημιζωής του φαρμάκου φτάνει τις 0,75-1,5 ώρες, και σε πρόωρα βρέφη - περίπου 1,4-6,4 ώρες.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο χρησιμοποιείται για ενδομυϊκές και ενδοφλέβιες (στάγδην ή με έγχυση) ενέσεις.

Πριν από τη χρήση του φαρμάκου, θα πρέπει να πραγματοποιηθεί δερματική δοκιμή για να προσδιοριστεί η ευαισθησία στο αντιβιοτικό με λιδοκαΐνη. Εάν η λιδοκαΐνη χρησιμοποιείται για ενδομυϊκές ενέσεις ως διαλύτης, είναι απαραίτητο να ληφθούν υπόψη τα δεδομένα σχετικά με την ασφάλεια αυτής της ουσίας.

Για ενέσεις με έγχυση, 1 g λυοφιλοποιημένου προϊόντος θα πρέπει να αραιώνεται σε νερό ένεσης (8 ml). Ο ρυθμός χορήγησης πρέπει να είναι χαμηλός – η διαδικασία διαρκεί 3-5 λεπτά.

Για ενδοφλέβια έγχυση, απαιτούνται 50 ml διαλύματος χλωριούχου νατρίου (0,9%) ή γλυκόζης (5%) για την αραίωση 1 g λυοφιλοποιημένου προϊόντος. Αυτή η έγχυση διαρκεί 50-60 λεπτά.

Εάν πραγματοποιηθεί ενδομυϊκή χορήγηση, 1 g του φαρμάκου αραιώνεται σε αποστειρωμένο νερό ένεσης (4 ml) ή σε διάλυμα λιδοκαΐνης (1%). Η ένεση γίνεται βαθιά στον γλουτό.

Η διάρκεια της θεραπευτικής αγωγής επιλέγεται ξεχωριστά από τον θεράποντα ιατρό.

Τα παιδιά που ζυγίζουν περισσότερο από 50 kg, καθώς και οι ενήλικες, πρέπει να χρησιμοποιούν το φάρμακο σε δόση 1 g, με διαστήματα 12 ωρών. Σε σοβαρές ασθένειες, το Cefantral σε δόση 1 g χορηγείται 3-4 φορές την ημέρα.

Οι ασθενείς επιτρέπεται να χορηγούν όχι περισσότερο από 12 g διαλύματος την ημέρα.

Συχνότητα χορήγησης φαρμάκων και μεγέθη μερίδων:

• θεραπεία απλών λοιμώξεων, καθώς και αλλοιώσεων στο ουροποιητικό σύστημα - ενδοφλέβια ή ενδομυϊκή χορήγηση 1 g του φαρμάκου σε διαστήματα 12 ωρών.
• θεραπεία του οξεικού σταδίου της απλής γονόρροιας - χρήση σε δόση 1 g, χορηγούμενη μία φορά την ημέρα ενδοφλεβίως ή ενδομυϊκά.
• εξάλειψη μέτριων λοιμώξεων – χρήση διαλύματος σε δόση 1-2 g, σε διαστήματα 12 ωρών.
• θεραπεία για σοβαρές μορφές λοιμωδών νοσημάτων (όπως μηνιγγίτιδα) – χορήγηση του φαρμάκου σε δόσεις των 2 g σε διαστήματα 6-8 ωρών.

Για ένα παιδί βάρους μικρότερου από 50 kg, το φάρμακο πρέπει να συνταγογραφείται σε δόση 50-100 mg / kg / ημέρα. Αυτή η δόση πρέπει να διαιρεθεί σε 3-4 ενδοφλέβιες ή ενδομυϊκές διαδικασίες χορήγησης. Εάν ο ασθενής έχει σοβαρή μορφή της διαταραχής (για παράδειγμα, μηνιγγίτιδα), επιτρέπεται η αύξηση της ημερήσιας δόσης στα 100-200 mg / kg, με ενδοφλέβια ή ενδομυϊκή χορήγηση 4-6 φορές.

Τα πρόωρα βρέφη και τα βρέφη ηλικίας κάτω των 7 ημερών θα πρέπει να λαμβάνουν 50 mg/kg του φαρμάκου την ημέρα. Αυτή η δόση διαιρείται σε 2 ίσα μέρη και χορηγείται ενδοφλεβίως.

Σε βρέφη ηλικίας από 8 ημερών έως 1 μηνός θα πρέπει να χορηγούνται 50-100 mg/kg του φαρμάκου την ημέρα. Η δόση διαιρείται σε 3 ίσες δόσεις και χορηγείται ως ενδοφλέβια ένεση.

Για την πρόληψη της εμφάνισης λοιμώξεων ως αποτέλεσμα χειρουργικής επέμβασης, είναι απαραίτητο να χορηγηθεί στον ασθενή μία εφάπαξ ένεση 1 g του φαρμάκου πριν από τη χορήγηση αναισθησίας. Εάν είναι απαραίτητο, η διαδικασία αυτή θα πρέπει να επαναληφθεί μετά από 6-12 ώρες.

Εάν ένα άτομο έχει προβλήματα με τη νεφρική λειτουργία, η δόση του Cefantral θα πρέπει να μειωθεί. Με τιμές CC έως 10 ml/λεπτό, η ημερήσια δόση του φαρμάκου θα πρέπει να μειωθεί στο μισό.

Χρήση Cefantral κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση του Cefantral κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης απαγορεύεται.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, ο θηλασμός θα πρέπει να διακόπτεται.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• υπερευαισθησία στα κεφαλοσπορινικά αντιβιοτικά και σε άλλα β-λακταμικά αντιβιοτικά, καθώς και δυσανεξία στη λιδοκαΐνη (με ενδομυϊκή χορήγηση).
• παρουσία αιμορραγίας.
• ιστορικό εντεροκολίτιδας (ιδιαίτερα ελκώδους κολίτιδας, η οποία είναι μη ειδική)
• Κολποκοιλιακά μπλοκ μέχρι να προσδιοριστεί ο δείκτης καρδιακού ρυθμού.
• σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια.

Απαγορεύεται η χορήγηση του φαρμάκου ενδομυϊκά σε παιδιά κάτω των 2,5 ετών.

Παρενέργειες Cefantral

Η χρήση του διαλύματος μπορεί να προκαλέσει τις ακόλουθες παρενέργειες:

• πεπτικές διαταραχές: εμφάνιση φούσκας, εμέτου, κοιλιακού άλγους, ναυτίας και διάρροιας, καθώς και ανάπτυξη δυσβολίας. Περιστασιακά παρατηρείται γλωσσίτιδα ή στοματίτιδα, καθώς και ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα.
• συμπτώματα αλλεργίας: κνησμός, εξανθήματα, βρογχικοί σπασμοί, υπεραιμία, κνίδωση, πολύμορφο ερύθημα, TEN και σύνδρομο Stevens-Johnson. Επιπλέον, η ανάπτυξη οιδήματος Quincke, πυρετού και αναφυλακτικών εκδηλώσεων. Περιστασιακά παρατηρείται αναφυλαξία.
• βλάβη στο ηπατοχολικό σύστημα: ανάπτυξη λειτουργικών ηπατικών διαταραχών, ηπατίτιδα, ίκτερος, οξύ στάδιο ηπατικής ανεπάρκειας και, επιπλέον, χολόσταση.
• βιοχημικά δεδομένα: αυξημένα επίπεδα ηπατικής τρανσαμινάσης, αλκαλικής φωσφατάσης, LDH και χολερυθρίνης, καθώς και επίπεδα αζώτου κρεατινίνης και ουρίας. Ταυτόχρονα, μπορεί να παρατηρηθεί θετικό τεστ Coombs.
• αλλοιώσεις της περιφερικής ροής του αίματος: ανάπτυξη ουδετερο-, θρομβοκυτταροπενίας και κοκκιοκυτταροπενίας, καθώς και παροδική λευκοπενία, ανισοκυττάρωση με ακοκκιοκυτταραιμία, υποπηξία, αιμολυτική αναιμία και ηωσινοφιλία με υποπροθρομβιναιμία.
• διαταραχές της λειτουργίας του νευρικού συστήματος: ζάλη, αίσθημα αδυναμίας ή έντονης κόπωσης, καθώς και κράμπες και πονοκεφάλους. Μπορεί επίσης να αναπτυχθεί θεραπεύσιμος εγκεφαλοπάθεια.
• εκδηλώσεις στην περιοχή της ένεσης: εμφάνιση διήθησης και πόνος στο σημείο της ένεσης, πόνος που εξαπλώνεται κατά μήκος της φλέβας, καθώς και φλεβίτιδα και φλεγμονή των ιστών.
• συμπτώματα που προκαλούνται από βιολογικές επιδράσεις: μπορεί να εμφανιστεί επιλοίμωξη (συμπεριλαμβανομένης κολπίτιδας με καντιντίαση).
• Άλλα: εμφάνιση αιμορραγιών ή αιμορραγίας, ανάπτυξη αιμολυτικής μορφής αναιμίας αυτοάνοσης φύσης ή σωληναριοδιάμεσης νεφρίτιδας, καθώς και αρρυθμία (εάν πραγματοποιηθεί ταχεία ένεση με πίδακα).

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας για λοιμώξεις που προκαλούνται από σπειροχαίτες, ενδέχεται να εμφανιστούν επιπλοκές (όπως η αντίδραση Jarisch-Herxheimer). Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε ρίγη, πυρετό, πόνο στις αρθρώσεις και πονοκεφάλους.

[ 2 ]

Υπερβολική δόση

Σημάδια δηλητηρίασης περιλαμβάνουν: λευκοπενία ή θρομβοπενία, πυρετό, οξεία αιμολυτική αναιμία, συμπτώματα από το δέρμα, το γαστρεντερικό σωλήνα και το ήπαρ, στοματίτιδα, δύσπνοια, ανορεξία και, επιπλέον, νεφρική ανεπάρκεια, προσωρινή απώλεια ακοής, εγκεφαλοπάθεια (ειδικά σε άτομα με νεφρική ανεπάρκεια) και απώλεια χωρικού προσανατολισμού.

Το φάρμακο δεν έχει ειδικό αντίδοτο. Οι τιμές της κεφοταξίμης στο πλάσμα μπορούν να μειωθούν με περιτοναϊκή κάθαρση ή αιμοκάθαρση. Εάν είναι απαραίτητο, θα πρέπει να πραγματοποιηθούν συμπτωματικές διαδικασίες.

Εάν το θύμα εμφανίσει αναφυλαξία, πρέπει να ληφθούν άμεσα μέτρα. Μόλις εμφανιστούν τα πρώτα συμπτώματα αντίδρασης δυσανεξίας (όπως κνίδωση, εξάνθημα, ναυτία, απώλεια συνείδησης και πονοκέφαλος), είναι απαραίτητο να διακοπεί η χορήγηση του φαρμάκου. Σε περίπτωση σοβαρών σημείων υπερευαισθησίας ή αναφυλακτικών εκδηλώσεων, είναι απαραίτητο να ληφθούν κατάλληλα μέτρα (χορήγηση GCS ή επινεφρίνης στον ασθενή). Εάν εμφανιστούν άλλες κλινικές καταστάσεις, μπορεί να χρειαστεί να χρησιμοποιηθούν πρόσθετες μέθοδοι, όπως η χρήση ανταγωνιστών υποδοχέων και η τεχνητή αναπνοή. Σε περίπτωση αγγειακής ανεπάρκειας, απαιτούνται διαδικασίες ανάνηψης.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Ο συνδυασμός με νεφροτοξικούς παράγοντες (π.χ. αμινογλυκοσίδες), καθώς και ισχυρά διουρητικά (όπως φουροσεμίδη ή αιθακρυνικό οξύ), πολυμυξίνη και κολιστίνη αυξάνει τον κίνδυνο νεφρικής ανεπάρκειας.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με κεφοταξίμη, η αποτελεσματικότητα της από του στόματος αντισύλληψης μπορεί να μειωθεί, γι' αυτό και πρέπει να χρησιμοποιούνται πρόσθετα αντισυλληπτικά μέτρα κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Το φάρμακο απαγορεύεται να συνδυάζεται με βακτηριοστατικά αντιβιοτικά (για παράδειγμα, ερυθρομυκίνη, τετρακυκλίνες και επίσης χλωραμφενικόλη), επειδή αυτό μπορεί να προκαλέσει ανταγωνιστικό αποτέλεσμα.

Απαγορεύεται η ανάμειξη διαλυμάτων κεφοταξίμης και αμινογλυκοσιδών στην ίδια σύριγγα – πρέπει να χορηγούνται ξεχωριστά.

Η συνδυασμένη χρήση με νιφεδιπίνη αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα της κεφοταξίμης κατά 70%.

Η προβενεσίδη αναστέλλει την σωληναριακή απέκκριση της κεφοταξίμης και παρατείνει τον χρόνο ημιζωής της.

Απαγορεύεται ο συνδυασμός Cefantral με λιδοκαΐνη:

• για ενδοφλέβιες ενέσεις.
• σε βρέφη κάτω των 2,5 ετών.
• άτομα με ιστορικό δυσανεξίας στη λιδοκαΐνη·
• άτομα με καρδιακό αποκλεισμό.

[ 3 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Cefantral πρέπει να φυλάσσεται μακριά από μικρά παιδιά. Οι δείκτες θερμοκρασίας δεν πρέπει να υπερβαίνουν τους 25°C.

Μετά την παρασκευή του φαρμακευτικού διαλύματος για ενδομυϊκή ένεση, το φάρμακο μπορεί να αποθηκευτεί για άλλες 12 ώρες σε θερμοκρασίες που δεν υπερβαίνουν τους 25°C και επίσης για μέγιστο διάστημα 7 ημερών στην αρχική συσκευασία - σε θερμοκρασίες 2-8°C (ψυγείο).

Το παρασκευασμένο διάλυμα για ενδοφλέβιες ενέσεις μπορεί να φυλάσσεται για μέγιστο 24 ώρες σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25°C και για μέγιστο 5 ημέρες σε θερμοκρασία 2-8°C.

[ 4 ]

Διάρκεια ζωής

Το Cefantral μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 3 χρόνια από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.