Cefoctam

Η κεφοκτάμη είναι ένα αντιβιοτικό, μια κεφαλοσπορίνη δεύτερης γενιάς.

Ενδείξεις Cefoctama

Χρησιμοποιείται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• λοιμώξεις που επηρεάζουν την αναπνευστική οδό (βρογχίτιδα ή βρογχεκτασίες μολυσμένης φύσης, πνευμονικό απόστημα ή πνευμονία βακτηριακής προέλευσης, καθώς και λοιμώξεις που εμφανίζονται μετά από χειρουργική επέμβαση και επηρεάζουν τα όργανα του στέρνου).
• μολυσματικές αλλοιώσεις της μύτης ή του λαιμού ( αμυγδαλίτιδα, καθώς και ιγμορίτιδα ή πανιγμορίτιδα, καθώς και φαρυγγίτιδα).
• λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος (κυστίτιδα ή πυελονεφρίτιδα ή ασυμπτωματική βακτηριουρία)
• λοιμώξεις που επηρεάζουν τους μαλακούς ιστούς (που σχετίζονται με τραύματα, καθώς και ερυσιβυλοειδίτιδα ή κυτταρίτιδα)
• ασθένειες που επηρεάζουν τις αρθρώσεις ή τα οστά (οστεομυελίτιδα ή αρθρίτιδα σηπτικής φύσης)·
• γυναικολογικές και μαιευτικές λοιμώξεις (γονόρροια ή αλλοιώσεις που επηρεάζουν τα πυελικά όργανα)
• άλλες μολυσματικές παθολογίες (μηνιγγίτιδα ή σηψαιμία).
• πρόληψη της ανάπτυξης επιπλοκών μολυσματικής φύσης μετά από χειρουργικές επεμβάσεις στις θωρακικές, αγγειακές, γυναικολογικές, κοιλιακές, καθώς και πρωκτολογικές και ορθοπεδικές περιοχές.

Τύπος απελευθέρωσης

Η φαρμακευτική ουσία απελευθερώνεται με τη μορφή λυοφιλοποιημένου υγρού για ένεση (0,75 ή 1,5 g ανά φιαλίδιο).

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο έχει βακτηριοκτόνες ιδιότητες και επίσης διαταράσσει τις διαδικασίες σύνδεσης των βακτηριακών κυτταρικών μεμβρανών. Το φάρμακο έχει ένα ευρύ φάσμα δράσης. Είναι ανθεκτικό στην επίδραση ενός μεγάλου αριθμού β-λακταμασών, επομένως έχει επίδραση σε πολλά στελέχη ανθεκτικά στην αμοξικιλλίνη ή την αμπικιλλίνη.

Είναι δραστικό έναντι των ακόλουθων οργανισμών:

• Gram-αρνητικά αερόβια (Klebsiella μαζί με Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae και Haemophilus influenzae (συμπεριλαμβανομένων στελεχών ανθεκτικών στην αμπικιλλίνη), Proteus mirabilis, Providencia, Proteus rettgeri, μηνιγγιτιδόκοκκοι, Moraxella catarrhalis μαζί με γονοκόκκους (συμπεριλαμβανομένων στελεχών που παράγουν πενικιλλινάση) και Salmonella)
• Gram-θετικά αερόβια (χρυσοί ή επιδερμικοί σταφυλόκοκκοι (συμπεριλαμβανομένων στελεχών που παράγουν πενικιλλινάση, εκτός από τα στελέχη μεθικιλλίνης), πνευμονιόκοκκοι, πυογονικοί στρεπτόκοκκοι (και άλλοι β-αιμολυτικοί στρεπτόκοκκοι), στρεπτόκοκκοι υποτύπου Β (στρεπτόκοκκος agalactiae), στρεπτόκοκκος mitis (κατηγορία viridans), καθώς και βάκιλοι κοκκύτη)·
• αναερόβια;
• κόκκοι Gram-αρνητικών και Gram-θετικών κόκκων (σε αυτόν τον κατάλογο πεπτόκοκκοι και είδη Peptostreptococcus)·
• Gram-θετικά (συμπεριλαμβανομένων των περισσότερων κλωστριδίων) και Gram-αρνητικά μικρόβια (σε αυτήν την κατηγορία φουζοβακτήρια και βακτηριοειδή), καθώς και προπιονιβακτήρια.
• άλλα μικρόβια: Borrelia burgdorferi.

Τα ακόλουθα βακτήρια είναι ανθεκτικά στην κεφουροξίμη: ψευδομονάδες μαζί με το Clostridium difficile, καθώς και campylobacter, Listeria monocytogenes, Acinetobacter calcoaceticus, legionella, καθώς και στελέχη Staphylococcus epidermidis ή Staphylococcus aureus ανθεκτικά στη μεθικιλλίνη.

Επιλεγμένα μικροβιακά στελέχη που δεν είναι ευαίσθητα στην κεφουροξίμη περιλαμβάνουν τα Enterococcus faecalis και Proteus spp., τον βάκιλο του Morgan, τα Citrobacter, Enterobacter, Serratia και Bacteroides fragilis.

Φαρμακοκινητική

Όταν χρησιμοποιείται σε δόση 0,75 g, οι τιμές Cmax στον ορό του αίματος παρατηρούνται μετά από 30-45 λεπτά, που ανέρχονται σε περίπου 27 mcg/ml. Μετά από ενδοφλέβια ένεση 0,75 ή 1,5 g, στο τέλος της έγχυσης, οι μέγιστες τιμές είναι 50 και 100 mcg/ml, αντίστοιχα.

Οι ρυθμοί σύνθεσης με πρωτεΐνες πλάσματος αίματος κυμαίνονται μεταξύ 33-50%. Οι θεραπευτικές τιμές του φαρμάκου παρατηρούνται εντός του αρθρικού υμένα, του εγκεφαλονωτιαίου υγρού (εάν οι μήνιγγες έχουν φλεγμονή) και του πλευριτικού υγρού, καθώς και εντός των πτυέλων, της χολής, του μυοκαρδίου με οστίτη ιστό, του υποδόριου στρώματος και της επιδερμίδας. Το φάρμακο διεισδύει στον πλακούντα και απεκκρίνεται με το μητρικό γάλα. Είναι επίσης απαραίτητο να ληφθεί υπόψη ότι διέρχεται από τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό εάν ο ασθενής έχει φλεγμονή που επηρεάζει τις μήνιγγες.

Περίπου το 85-90% της ουσίας απεκκρίνεται αμετάβλητο μέσω των νεφρών μετά από 24 ώρες (το 50% του φαρμάκου απεκκρίνεται μέσω των νεφρικών σωληναρίων και ένα άλλο 50% υφίσταται σπειραματική διήθηση).

Ο χρόνος ημιζωής μετά από ενδομυϊκή ή ενδοφλέβια ένεση είναι περίπου 70 λεπτά (στα νεογνά μπορεί να παραταθεί κατά 3-5 φορές).

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να χορηγείται ενδοφλεβίως ή ενδομυϊκά. Πριν από την έναρξη της θεραπείας, πρέπει να αποκλειστεί η πιθανότητα δυσανεξίας στον ασθενή με τη διενέργεια δερματικής δοκιμασίας.

Οι έφηβοι άνω των 12 ετών ή με βάρος άνω των 50 kg, καθώς και οι ενήλικες, θα πρέπει επίσης να λαμβάνουν 0,75 g του φαρμάκου 2-3 φορές την ημέρα. Εάν η λοίμωξη είναι σοβαρή ή το φάρμακο δεν είναι πολύ αποτελεσματικό, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 0,75 g 4 φορές την ημέρα.

Για τα νεογνά (συμπεριλαμβανομένων των πρόωρων βρεφών), απαιτείται δόση 30-100 mg/kg ημερησίως, η οποία πρέπει να διαιρεθεί σε διάφορα μέρη.

[ 2 ]

Χρήση Cefoctama κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η κεφοκτάμη μπορεί να διαπεράσει τον πλακούντα, αλλά η ασφάλειά της όταν χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης έχει μελετηθεί ελάχιστα.

Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου απεκκρίνεται σε μικρές συγκεντρώσεις στο μητρικό γάλα, γι' αυτό και είναι απαραίτητο να διακοπεί ο θηλασμός κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται η χρήση του φαρμάκου σε περίπτωση δυσανεξίας στις κεφαλοσπορίνες (σε περίπτωση υπερευαισθησίας στις πενικιλίνες, υπάρχει κίνδυνος εμφάνισης διασταυρούμενης αντίδρασης).

Παρενέργειες Cefoctama

Η χρήση του θεραπευτικού παράγοντα μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση των ακόλουθων παρενεργειών:

• αλλοιώσεις μολυσματικής φύσης: μυκητιάσεις στην περιοχή των γεννητικών οργάνων, μυκητιασικές λοιμώξεις δευτερογενούς τύπου, καθώς και λοιμώξεις που προκαλούνται από τη δραστηριότητα ανθεκτικών βακτηρίων.
• διαταραχές του λεμφικού και αιμοποιητικού συστήματος: θρομβοπενία, λευκοπενία ή κοκκιοκυτταροπενία, αιμολυτική αναιμία, ηωσινοφιλία, αυξημένες τιμές PT, αυξημένα επίπεδα κρεατινίνης, ακοκκιοκυτταραιμία και διαταραχές πήξης του αίματος,
• προβλήματα με την πεπτική λειτουργία: στοματίτιδα, απόφραξη της χοληφόρου οδού, διάρροια, παγκρεατίτιδα, ναυτία και γλωσσίτιδα. Σπάνια εμφανίζεται ψευδομεμβρανώδης εντεροκολίτιδα.
• συμπτώματα από το ηπατοχολικό σύστημα: ιάσιμη χολολιθίαση, εναποθέσεις αλάτων Ca μέσα στη χοληδόχο κύστη, καθώς και αύξηση των επιπέδων ηπατικών ενζύμων (ALT, AST ή ALP) στο αίμα.
• αλλοιώσεις του υποδόριου ιστού ή της επιδερμίδας: κνίδωση, αλλεργική δερματίτιδα, κνησμός, εξάνθημα, TEN, εξάνθημα, οίδημα ή πολύμορφο ερύθημα.
• δυσλειτουργία του ουροποιητικού συστήματος: νεφρική ανεπάρκεια, ολιγουρία, σχηματισμός νεφρικών λίθων, γλυκοζουρία και αιματουρία.
• συστηματικές διαταραχές: φλεβίτιδα, πυρετός, ρίγη, πονοκέφαλοι, αναφυλακτοειδή ή αναφυλακτικά συμπτώματα και ζάλη.
• αλλαγές στα αποτελέσματα των εργαστηριακών εξετάσεων: ψευδώς θετικό αποτέλεσμα στη δοκιμασία Coombs ή σε εξετάσεις για γλυκοζουρία ή γαλακτοζαιμία.

[ 1 ]

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση δηλητηρίασης με αυτόν τον παράγοντα, μπορεί να εμφανιστούν εκδηλώσεις εγκεφαλικού ερεθισμού, συμπεριλαμβανομένων σπασμών.

Για την εξάλειψη της διαταραχής, πραγματοποιούνται διαδικασίες αιμοκάθαρσης ή περιτοναϊκής κάθαρσης, καθώς και τα απαραίτητα συμπτωματικά μέτρα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Τα φάρμακα που αποδυναμώνουν τη συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων (συμπεριλαμβανομένων των σαλικυλικών με ΜΣΑΦ και της σουλφινπυραζόνης), σε συνδυασμό με την κεφουροξίμη, αναστέλλουν την εντερική μικροχλωρίδα, εμποδίζοντας τη σύνδεση της βιταμίνης Κ. Ως αποτέλεσμα, αυξάνεται η πιθανότητα αιμορραγίας.

Τα αντιπηκτικά ενισχύουν την αντιπηκτική δράση, η οποία επίσης αυξάνει τον κίνδυνο αιμορραγίας.

Τα διουρητικά και τα δυνητικά νεφροτοξικά αντιβιοτικά (ένα τέτοιο φάρμακο είναι οι αμινογλυκοσίδες) μπορεί να προκαλέσουν νεφροτοξικές επιδράσεις. Ο συνδυασμός με αμινογλυκοσίδες οδηγεί σε εθισμό και μερικές φορές αναπτύσσεται συνέργεια.

Η προβενεσίδη αποδυναμώνει την εκκριτική δραστηριότητα των σωληναρίων και μειώνει το επίπεδο κάθαρσης της κεφουροξίμης στα νεφρά, λόγω του οποίου αυξάνονται τα επίπεδα ορού της.

Όταν συνδυάζονται φάρμακα με από του στόματος αντισύλληψη, η εντερική μικροχλωρίδα καταστέλλεται, με αποτέλεσμα να εξασθενεί η εντερική επαναρρόφηση των οιστρογόνων, γεγονός που οδηγεί σε μείωση της θεραπευτικής αποτελεσματικότητας των αντισυλληπτικών.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με κεφουροξίμη, συνιστάται ο προσδιορισμός των επιπέδων σακχάρου στο αίμα και στο πλάσμα χρησιμοποιώντας τη μέθοδο της κινάσης εξόζης ή της οξειδάσης γλυκόζης.

Η κεφουροξίμη δεν επηρεάζει τα αποτελέσματα των ενζυμικών μεθόδων για τον προσδιορισμό της παρουσίας γλυκοζουρίας.

Η κεφουροξίμη έχει μικρή επίδραση στις δοκιμασίες αναγωγής χαλκού (Fehling, Benedict ή Clinistest). Η επίδρασή της δεν προκαλεί την ανάπτυξη ψευδώς θετικής αντίδρασης, η οποία παρατηρείται με ορισμένες άλλες κεφαλοσπορίνες.

Το φάρμακο δεν επηρεάζει τα δεδομένα των δοκιμών κρεατινίνης που πραγματοποιούνται με αλκαλικό πικρικό.

[ 3 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η κεφοκτάμη πρέπει να διατηρείται σε θερμοκρασίες μεταξύ 15-25°C.

Διάρκεια ζωής

Το Cefoctam μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 24 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Abitsef, Cefur, Aksef, Spizef, Biofuroxime με Mikrex, καθώς και τα Zinacef, Cefumax, Yokel με Cefunort, Kimacef με Furocef, καθώς και τα Enfexia και Cefurox με Cefutil.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]