Carvidex

Το Karvidex είναι ένα σύνθετο φάρμακο που αναστέλλει μη επιλεκτικά τη δράση των α1- και β-αδρενεργικών υποδοχέων. Δεν εμφανίζει ενδογενείς συμπαθομιμητικές επιδράσεις. Η αναλογία των ανασταλτικών επιδράσεων σε σχέση με τις α1- και β-άκρες είναι 1:100. Το φάρμακο έχει αντιοξειδωτική δράση, καθώς και μέτρια ανταγωνιστική δράση σε σχέση με τα ιόντα ασβεστίου.

Η μακροχρόνια χρήση του φαρμάκου έχει θετική επίδραση στις παραμέτρους των λιπιδίων στον ορό του αίματος. Το φάρμακο δεν οδηγεί σε αλλαγές στις τιμές του σακχάρου στο αίμα και μειώνει την υπερτροφία της αριστερής κοιλίας. [ 1 ]

Ενδείξεις Carvidex

Χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις συμφορητικήςκαρδιακής ανεπάρκειας, στεφανιαίας νόσου, καθώς και σε περιπτώσεις αυξημένης αρτηριακής πίεσης.

Τύπος απελευθέρωσης

Το φαρμακευτικό στοιχείο κυκλοφορεί σε μορφή δισκίου - 10 τεμάχια μέσα σε ξεχωριστή ταινία. Μέσα στο κουτί - 2 τέτοιες ταινίες.

Φαρμακοδυναμική

Η διαδικασία της αγγειοδιαστολής πραγματοποιείται κυρίως με ανταγωνιστική αλληλεπίδραση με τους α-αδρενεργικούς υποδοχείς. Το φάρμακο είναι μια ρακεμική ένωση που αποτελείται από 2 στερεοϊσομερή. Η ανασταλτική δράση σε σχέση με τους β-αδρενεργικούς υποδοχείς ασκείται από τα εναντιομερή S(-). Το Carvidex δεν έχει δική του συμπαθομιμητική δράση.

Το φάρμακο βελτιώνει σημαντικά τη μυοκαρδιακή δραστηριότητα σε άτομα με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια που σχετίζεται με δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας – μειώνει το μεταφορτίο χωρίς να έχει αρνητική επίδραση στον τελοδιαστολικό όγκο της αριστερής κοιλίας. [ 2 ]

Σε άτομα με μέτρια πρωτοπαθή υπέρταση, η χρήση φαρμάκων έχει ως αποτέλεσμα τη μείωση της υπερτροφίας της αριστερής κοιλίας. [ 3 ]

Φαρμακοκινητική

Όταν χορηγείται από το στόμα, η απορρόφηση είναι ταχεία, με τιμές Cmax στο πλάσμα να επιτυγχάνονται μετά από 1-2 ώρες.

Το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας είναι περίπου 25-35%, λόγω των μεταβολικών διεργασιών μετά την πρώτη ενδοηπατική διέλευση. Αυξημένες τιμές βιοδιαθεσιμότητας παρατηρούνται σε άτομα με ηπατικές παθολογίες και σε ηλικιωμένους. Στην κίρρωση του ήπατος, αυτός ο δείκτης τετραπλασιάζεται ή και περισσότερο. Η λήψη με τροφή δεν αλλάζει τις τιμές Cmax και βιοδιαθεσιμότητας, αλλά μειώνει την περίοδο επίτευξης του επιπέδου Cmax.

Περίπου το 99% του φαρμάκου εμπλέκεται στη σύνθεση πρωτεϊνών. Κατά την ενδοηπατική υδροξυλίωση και απομεθυλίωση, σχηματίζονται 3 μεταβολικά στοιχεία που έχουν πιο έντονη β-αναστολική δράση και αντιοξειδωτική δράση από την καρβεδιλόλη.

Ο χρόνος ημιζωής κυμαίνεται από 6 έως 10 ώρες. Το μεγαλύτερο μέρος του φαρμάκου απεκκρίνεται στα κόπρανα και τη χολή με τη μορφή μεταβολικών συστατικών. Μια μικρή ποσότητα απεκκρίνεται στα ούρα.

Δοσολογία και χορήγηση

Χρήση για αυξημένη αρτηριακή πίεση.

Η δοσολογία επιλέγεται ξεχωριστά. Αρχικά, πρέπει να λαμβάνετε 12,5 mg μία φορά την ημέρα (κατά τη διάρκεια των πρώτων 1-2 εβδομάδων) και η δόση μπορεί να χωριστεί σε 2 δόσεις σε δόση 6,25 mg. στη συνέχεια, λαμβάνονται 25 mg του φαρμάκου μία φορά την ημέρα.

Εάν είναι απαραίτητο να αυξηθεί η δόση, αυτή θα πρέπει να πραγματοποιείται με ελάχιστο διάστημα 14 ημερών. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 50 mg με 1 χορήγηση (ή αυτή η δόση διαιρείται σε 2 εφαρμογές).

Χορήγηση σε άτομα με στεφανιαία νόσο.

Τα μεγέθη των μερίδων επιλέγονται ξεχωριστά. Στο αρχικό στάδιο, λαμβάνονται 12,5 mg του φαρμάκου δύο φορές την ημέρα (τις πρώτες 1-2 εβδομάδες) και αργότερα, χρησιμοποιούνται 25 mg δύο φορές την ημέρα.

Εάν απαιτείται αύξηση της δοσολογίας, αυτή πραγματοποιείται με ένα διάλειμμα τουλάχιστον 2 εβδομάδων. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 0,1 g (διαιρούμενη σε 2 δόσεις).

Χρήση σε άτομα με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια.

Η δοσολογία θα πρέπει να επιλέγεται ξεχωριστά, υπό ιατρική παρακολούθηση. Αρχικά, χορηγούνται 3,125 mg του φαρμάκου δύο φορές την ημέρα (για τις πρώτες 14 ημέρες). Εάν αυτή η δόση είναι καλά ανεκτή, αυξάνεται με διαλείμματα τουλάχιστον 14 ημερών σε 6,25 mg δύο φορές την ημέρα. Στη συνέχεια, αυξάνεται σε 12,5 mg δύο φορές την ημέρα και στη συνέχεια σε 25 mg δύο φορές την ημέρα. Η δοσολογία θα πρέπει να αυξάνεται στα μέγιστα όρια εντός των οποίων το φάρμακο είναι ανεκτό χωρίς επιπλοκές.

Άτομα με σοβαρή συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (και άτομα με ήπια ή μέτρια συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια που ζυγίζουν λιγότερο από 85 kg) μπορούν να λάβουν το πολύ 25 mg του φαρμάκου 2 φορές την ημέρα.

Άτομα με βάρος άνω των 85 kg, με μέτρια ή ήπια συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, θα πρέπει να λαμβάνουν το πολύ 50 mg Carvidex 2 φορές την ημέρα.

Πριν από την αύξηση της δοσολογίας, ο ασθενής θα πρέπει να εξεταστεί από γιατρό για να διαπιστωθεί εάν οι εκδηλώσεις αγγειοδιαστολής ή καρδιακής ανεπάρκειας έχουν επιδεινωθεί.

Εάν υπάρχει ανάγκη διακοπής της φαρμακευτικής αγωγής, αυτή πραγματοποιείται σταδιακά, σε διάστημα 7-14 ημερών. Εάν η θεραπεία διακόπηκε για διάστημα μεγαλύτερο των 2 εβδομάδων, συνεχίζεται με δόση 3,125 mg, 2 φορές την ημέρα, μετά την οποία η δοσολογία επιλέγεται σύμφωνα με τις παραπάνω οδηγίες.

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται με τροφή για να μειωθεί ο ρυθμός απορρόφησης της θεραπευτικής ουσίας και η σοβαρότητα των ορθοστατικών συμπτωμάτων.

Εάν απαιτούνται δόσεις κάτω των 6,25 mg, χρησιμοποιούνται δισκία κατάλληλου όγκου.

• Αίτηση για παιδιά

Δεν πρέπει να συνταγογραφείται στην παιδιατρική (κάτω των 18 ετών).

Χρήση Carvidex κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Carvidex δεν χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού και της εγκυμοσύνης.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• σοβαρή δυσανεξία που προκαλείται από την καρβεδιλόλη ή άλλα συστατικά του φαρμάκου.
• ενεργή φάση καρδιακής ανεπάρκειας ή CHF στο στάδιο της αποζημίωσης.
• ηπατική δυσλειτουργία;
• αποκλεισμός στο 2ο-3ο στάδιο (ελλείψει μόνιμου βηματοδότη).
• σοβαρή βραδυκαρδία (κάτω από 50 παλμούς ανά λεπτό).
• SSSU;
• Μπλοκ SA;
• μια απότομη μείωση των τιμών της αρτηριακής πίεσης.
• που έχουν αποφρακτική μορφή αλλοιώσεων της αναπνευστικής οδού, συμπεριλαμβανομένου του βρογχικού σπασμού.
• παρουσία ιστορικού άσθματος.

Παρενέργειες Carvidex

Κύριες παρενέργειες:

• προβλήματα με το κεντρικό νευρικό σύστημα: ζάλη, πονοκέφαλοι και αδυναμία. Περιστασιακά, παρατηρούνται παραισθησία, καταθλιπτική διάθεση, εξασθένιση και διαταραχές ύπνου.
• Δυσλειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος: μειωμένη αρτηριακή πίεση, βραδυκαρδία και ορθοστατικά συμπτώματα. Περιστασιακά, η περιφερική ροή του αίματος διαταράσσεται (κρύα άκρα), οι εκδηλώσεις της νόσου Raynaud ή της διαλείπουσας χωλότητας επιδεινώνονται και εμφανίζεται λιποθυμία. Σποραδικά παρατηρείται εξέλιξη της καρδιακής ανεπάρκειας και διαταραχή της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας.
• Γαστρεντερικές διαταραχές: στομαχικός πόνος, ναυτία, διάρροια και ξηροστομία. Δυσκοιλιότητα, έμετος και αυξημένα επίπεδα ενδοηπατικών τρανσαμινασών παρατηρούνται περιστασιακά.
• αλλαγές στις μεταβολικές διεργασίες: υπο- ή υπεργλυκαιμία, καθώς και υπερχοληστερολαιμία και αύξηση βάρους.
• διαταραχές των αιμοποιητικών διεργασιών: λευκοπενία ή θρομβοπενία.
• διαταραχές του ουροποιητικού συστήματος: σε άτομα με νεφρική δυσλειτουργία, οι διαταραχές μπορεί να επιδεινωθούν. Περιστασιακά, μπορεί να εμφανιστεί οίδημα ή νεφρική ανεπάρκεια.
• αναπνευστικές διαταραχές: φτέρνισμα, ρινική συμφόρηση και βρογχικός σπασμός.
• σημάδια αλλεργίας: επιδερμικές εκδηλώσεις αλλεργίας (κνίδωση και κνησμός), καθώς και επιδείνωση του εκζέματος.
• βλάβη στα οπτικά όργανα: ερεθισμός στην περιοχή των ματιών και οπτική βλάβη.
• άλλα: αρθραλγία ή μυαλγία. Σπάνια - στυτική δυσλειτουργία.

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση δηλητηρίασης, μπορεί να εμφανιστεί καρδιακή ανεπάρκεια, βραδυκαρδία, έμετος, καρδιογενές σοκ, ισχυρή μείωση της αρτηριακής πίεσης, καθώς και γενικευμένοι σπασμοί, σύγχυση, αναπνευστική δυσχέρεια και καρδιακή ανακοπή.

Εκτελούνται συμπτωματικές ενέργειες. Η δραστηριότητα των ζωτικών οργάνων παρακολουθείται και διορθώνεται. Εάν είναι απαραίτητο, ο ασθενής μπορεί να τοποθετηθεί σε μονάδα εντατικής θεραπείας.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η συνδυασμένη χρήση του φαρμάκου με διγοξίνη προκαλεί αύξηση των δεικτών της τελευταίας. Η χορήγηση μαζί με SG παρατείνει την περίοδο της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας. Εξαιτίας αυτού, με την έναρξη χρήσης καρβεδιλόλης, κατά την επιλογή της δοσολογίας της ή όταν διακόπτεται το φάρμακο, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται συνεχώς οι τιμές της διγοξίνης στο πλάσμα.

Το φάρμακο μπορεί να ενισχύσει τη δράση άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων ή ουσιών με αντιυπερτασική δράση.

Υπάρχει κίνδυνος αυξημένων επιπέδων κυκλοσπορίνης στο πλάσμα όταν συνδυάζεται με καρβεδιλόλη. Τα επίπεδα κυκλοσπορίνης θα πρέπει να παρακολουθούνται συνεχώς από την έναρξη της θεραπείας με Carvidex και η δοσολογία της πρώτης να προσαρμόζεται ανάλογα με τις ανάγκες.

Η γενική αναισθησία πρέπει να χορηγείται με εξαιρετική προσοχή σε άτομα που χρησιμοποιούν το φάρμακο, επειδή όταν συνδυάζεται με μεμονωμένα αναισθητικά, μπορεί να παρατηρηθεί συνεργιστική αρνητική ισότροπη δράση του φαρμάκου.

Οι ουσίες που εμφανίζουν β-αναστολέα δράση είναι ικανές να αυξήσουν την αντιδιαβητική δράση της ινσουλίνης ή των υπογλυκαιμικών φαρμάκων που λαμβάνονται από το στόμα.

Ο συνδυασμός με κλονιδίνη μπορεί να προκαλέσει βραδυκαρδία και να ενισχύσει την υποτασική δράση της καρβεδιλόλης. Κατά τη διακοπή της συνδυασμένης θεραπείας με κλονιδίνη, διακόψτε πρώτα τη λήψη του Carvidex και μετά από μερικές ημέρες - την κλονιδίνη.

Οι ουσίες που επάγουν ενδοηπατικές μικροσωμικές οξειδάσες (όπως η ριφαμπικίνη με φαινοβαρβιτάλη) αυξάνουν τον ρυθμό των μεταβολικών διεργασιών, μειώνοντας τα επίπεδα καρβεδιλόλης στο πλάσμα. Ταυτόχρονα, παράγοντες που επιβραδύνουν την παραπάνω διαδικασία (όπως η σιμετιδίνη) αυξάνουν το επίπεδο του φαρμάκου στο πλάσμα.

Η χρήση του φαρμάκου μαζί με παράγοντες που μπλοκάρουν τη δραστηριότητα των διαύλων Ca (με βεραπαμίλη) ή αντιαρρυθμικά φάρμακα τύπου Ι απαιτεί παρακολούθηση των μετρήσεων του ΗΚΓ και των επιπέδων της αρτηριακής πίεσης, επειδή υπάρχουν δεδομένα για διαταραχές αγωγιμότητας κατά τη χρήση του φαρμάκου μαζί με διλτιαζέμη. Το φάρμακο δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε άτομα που λαμβάνουν ενδοφλέβιες ενέσεις βεραπαμίλης ή διλτιαζέμης, καθώς αυτό μπορεί να προκαλέσει σοβαρή βραδυκαρδία και μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Τα φάρμακα που μειώνουν τα επίπεδα κατεχολαμινών (αυτό περιλαμβάνει τους ΜΑΟΙ και τη ρεσερπίνη) αυξάνουν την πιθανότητα έντονης βραδυκαρδίας και μειωμένης αρτηριακής πίεσης.

Είναι απαραίτητο να συνδυάσετε το φάρμακο πολύ προσεκτικά με ουσίες που επιβραδύνουν τη δράση των ενζύμων της δομής της αιμοπρωτεΐνης P450 2D6 (αυτό περιλαμβάνει προπαφαινόνη και ομεπραζόλη με κινιδίνη, καθώς και τρικυκλικά), καθώς εμπλέκεται στις μεταβολικές διεργασίες της καρβεδιλόλης (μπορεί να αυξήσει την πιθανότητα εμφάνισης αρνητικών συμπτωμάτων του φαρμάκου - ιδιαίτερα της μείωσης της αρτηριακής πίεσης).

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Carvidex πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό μέρος, μακριά από μικρά παιδιά, προστατευμένο από την υγρασία. Δείκτες θερμοκρασίας - όχι περισσότερο από 25 ° C.

Διάρκεια ζωής

Το Carvidex μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 2 ετών από την ημερομηνία κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα φάρμακα Coriol, Kardivas και Corvazan με Carvedigama, καθώς και Carvid, Carvedilol, Cardiostad με Carvetrend και Cardilol. Επιπλέον, ο κατάλογος περιλαμβάνει το Medocardil με Talliton, το Protecard και το Lacardia.