Carvethrand

Το Carvetrend έχει αγγειοδιασταλτική δράση και μη επιλεκτική β-αναστολέα. Επίσης, επιδεικνύει αντιοξειδωτική δράση και αναστέλλει επιλεκτικά τη δράση των α1-αδρενεργικών υποδοχέων.

Το φάρμακο μειώνει την περιφερική αγγειακή αντίσταση αναστέλλοντας επιλεκτικά τη δράση των α1-αδρενεργικών υποδοχέων και, επιπλέον, καταστέλλοντας την επίδραση του RAAS - μέσω μη επιλεκτικού αποκλεισμού των β-αδρενεργικών υποδοχέων. Ταυτόχρονα, παρατηρείται μείωση της δραστικότητας της ρενίνης πλάσματος, η οποία μειώνει την πιθανότητα κατακράτησης υγρών. [ 1 ]

Ενδείξεις Carvethrand

Χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις σταθερής στηθάγχης χρόνιου βαθμού, πρωτοπαθούς υπέρτασης, καθώς και σε περιπτώσεις σταθερής καρδιακής ανεπάρκειας (χρόνιου τύπου).

Τύπος απελευθέρωσης

Η φαρμακευτική ουσία απελευθερώνεται με τη μορφή δισκίων - 14 τεμάχια μέσα σε συσκευασία κυψέλης (όγκος δισκίου 3,125, 6,25 και 12,5 mg), 2 συσκευασίες μέσα σε μια συσκευασία. Παράγεται επίσης σε 28 τεμάχια μέσα σε ξεχωριστή πλάκα (όγκος 25 mg) - 1 τεμάχιο μέσα σε κουτί.

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο δεν έχει BCA και έχει σταθεροποιητική δράση στη μεμβράνη. Είναι ένα διστερεοϊσομερές ρακεμικό. Η ανάπτυξη ανασταλτικών παραγόντων της δράσης των β1-, καθώς και των β2-αδρενεργικών υποδοχέων πραγματοποιείται κυρίως με τη βοήθεια του εναντιομερούς S(-), και η α1-ανασταλτική δράση παρέχεται από τα εναντιομερή S(-), καθώς και από το R(+). Το Carvetrend έχει σημαντική αντιοξειδωτική δράση και απορροφά τις ελεύθερες ρίζες.

Σε περίπτωση χρήσης σε αυξημένη αρτηριακή πίεση, η μείωσή της υπό την επίδραση του φαρμάκου δεν συνοδεύεται από αλλαγές στις διαδικασίες της ενδονεφρικής κυκλοφορίας του αίματος και ενίσχυση της συστηματικής αντίστασης των περιφερικών αγγείων, κάτι που παρατηρείται συχνά κατά τη χορήγηση β-αναστολέων. [ 2 ]

Όταν χορηγείται σε άτομα με στηθάγχη, αποτρέπει την ανάπτυξη πόνου και ισχαιμίας του μυοκαρδίου. [ 3 ]

Σε άτομα με δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας ή συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, το φάρμακο έχει θετική επίδραση στην αιμοδυναμική, το μέγεθος της αριστερής κοιλίας και το κλάσμα εξώθησής της.

Το φάρμακο δεν μεταβάλλει τον μεταβολισμό των λιπιδίων.

Φαρμακοκινητική

Η βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου είναι περίπου 25-30% (μορφή R) και 15% (μορφή S). Η Cmax στο πλάσμα παρατηρείται μετά από 1 ώρα. Οι αναλογίες μεταξύ της δοσολογίας και των τιμών στο πλάσμα είναι γραμμικές. Η λήψη τροφής δεν αλλάζει τη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου.

Η καρβεδιλόλη είναι ένα εξαιρετικά λιπόφιλο στοιχείο. Περίπου το 98-99% της ουσίας συντίθεται με πρωτεΐνες. Ο όγκος κατανομής είναι περίπου 2 l/kg. Το 60-75% του απορροφούμενου φαρμάκου υφίσταται μεταβολικές διεργασίες κατά την πρώτη ενδοηπατική διέλευση.

Ο χρόνος ημιζωής του φαρμάκου κυμαίνεται από 6 έως 10 ώρες. Ο ρυθμός κάθαρσης είναι 590 ml ανά λεπτό. Η απέκκριση πραγματοποιείται κυρίως με τη χολή και στη συνέχεια με τα κόπρανα. Ένα μέρος απεκκρίνεται με τη μορφή μεταβολικών στοιχείων μέσω των νεφρών.

Οι μεταβολικές διεργασίες πραγματοποιούνται εντός του ήπατος – μέσω οξείδωσης, καθώς και γλυκουρονιδίωσης στην περιοχή του αρωματικού δακτυλίου. Τα μεταβολικά συστατικά επιδεικνύουν έντονη αδρενο-μπλοκαριστική και αντιοξειδωτική δράση.

Τα επίπεδα του φαρμάκου στο πλάσμα είναι περίπου 50% υψηλότερα σε ηλικιωμένους.

Σε άτομα με αυξημένη αρτηριακή πίεση και μέτρια (CC – εντός 20-30 ml ανά λεπτό) ή σοβαρή (CC – <20 ml ανά λεπτό) νεφρική δυσλειτουργία, παρατηρήθηκε αύξηση 40-55% στις τιμές LS στο πλάσμα.

Δοσολογία και χορήγηση

Το Carvetrend πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα, ξεκινώντας τη θεραπεία με μικρές δόσεις. Αργότερα, οι δόσεις αυξάνονται σταδιακά μέχρι να επιτευχθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα.

Σε περίπτωση πρωτοπαθούς υπέρτασης, θα πρέπει πρώτα να λάβετε 12,5 mg του φαρμάκου το πρωί (μετά τα γεύματα) ή 6,25 mg το πρωί και στη συνέχεια το βράδυ. Μετά από 2 ημέρες αυτού του σχήματος, η δόση αυξάνεται σε 25 mg μία φορά την ημέρα ή σε 12,5 mg δύο φορές την ημέρα. Μετά από 2 εβδομάδες θεραπείας, η δόση αυξάνεται σε 25 mg δύο φορές την ημέρα.

Σε περίπτωση υπέρτασης, δεν μπορούν να χορηγηθούν περισσότερα από 50 mg την ημέρα (διαιρεμένα σε 2 δόσεις).

Κατά τη διάρκεια της CH, το φάρμακο χρησιμοποιείται αρχικά σε δόση 3,125 mg (2 δόσεις την ημέρα).

Για στηθάγχη σταθερού τύπου, χορηγούνται 12,5 mg δύο φορές την ημέρα. Μετά από έναν τέτοιο κύκλο 2 ημερών, η δόση αυξάνεται στα 25 mg δύο φορές την ημέρα.

Κατά τη διάρκεια της χρόνιας στηθάγχης, μπορεί να χρησιμοποιηθεί μέγιστο 50 mg του φαρμάκου (σε 2 δόσεις).

Σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια που λαμβάνουν θεραπεία για στηθάγχη, η αρχική δόση είναι 3,125 mg (2 δόσεις την ημέρα).

• Αίτηση για παιδιά

Δεν προορίζεται για χρήση στην παιδιατρική.

Χρήση Carvethrand κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Carvetrend δεν συνταγογραφείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού ή της εγκυμοσύνης.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία στα συστατικά του φαρμάκου.
• καρδιογενές σοκ;
• που έχουν μια μη αντιρροπούμενη μορφή καρδιακής ανεπάρκειας (στάδιο 4 σύμφωνα με την ταξινόμηση NYHA), στην οποία είναι απαραίτητη η χρήση ινότροπων ουσιών.
• μεταβολική οξέωση;
• «πνευμονική καρδιοπάθεια» και υπέρταση που επηρεάζει τους πνεύμονες·
• φαιοχρωμοκύττωμα;
• χρήση σε συνδυασμό με βεραπαμίλη, διλτιαζέμη και άλλα αντιαρρυθμικά φάρμακα.
• Κολποκοιλιακός αποκλεισμός σταδίου 2-3 (χωρίς τη χρήση βηματοδότη).
• SSSU;
• βραδυκαρδία (οι τιμές καρδιακού ρυθμού είναι λιγότερες από 50 παλμούς ανά λεπτό).
• μειωμένη αρτηριακή πίεση (η συστολική αρτηριακή πίεση είναι μικρότερη από 85 mm Hg).
• που έχουν μια μη αντιρροπούμενη μορφή καρδιακής ανεπάρκειας, στην οποία είναι απαραίτητο να συνταγογραφούνται θετικοί ισότροποι παράγοντες και διουρητικά φάρμακα.
• BA και άλλες πνευμονικές παθήσεις αποφρακτικής φύσης.
• σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.
• χρήση ΜΑΟΙ (εκτός από ουσίες τύπου ΜΑΟΙ-Β).

Παρενέργειες Carvethrand

Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν:

• αλλαγές στα δεδομένα των αιματολογικών εξετάσεων: ανάπτυξη υπο- ή υπεργλυκαιμίας, υπερχοληστερολαιμίας, β-καλιαιμίας ή β-τριγλυκεριδαιμίας, καθώς και θρομβοκυτταροπενίας ή λευκοπενίας, αναιμίας και υπονατριαιμίας, καθώς και αύξηση των τιμών της αλκαλικής φωσφατάσης, της κρεατινίνης και της ουρίας και μείωση των επιπέδων προθρομβίνης.
• συμπτώματα αλλεργίας: αναφυλακτικές αντιδράσεις.
• σπασμοί, ζάλη, ορθοστατική κατάρρευση και παραισθησία, αύξηση βάρους, πονοκεφάλους, κατάθλιψη, διαταραχές ύπνου και απώλεια συνείδησης.
• ξηρότητα της βλεννογόνου μεμβράνης του οφθαλμού ή ερεθισμός στην περιοχή των ματιών, καθώς και οπτικές διαταραχές.
• οίδημα, στηθάγχη, καρδιακή ανεπάρκεια, βραδυκαρδία, δύσπνοια, κρύα άκρα και υπόταση, αίσθημα παλμών, αυξημένη αρτηριακή πίεση, νόσος Raynaud και επιδείνωση διαλείπουσας χωλότητας.
• ρινική συμφόρηση, πνευμονικό οίδημα και άσθμα.
• κοιλιακό άλγος, ξηροστομία, ναυτία, περιοδοντίτιδα, δυσκοιλιότητα ή διάρροια, μέλαινα και ηπατική δυσλειτουργία (αυξημένα επίπεδα ALT, AST και GGT)
• εξάνθημα, αλωπεκία, κνίδωση, υπεριδρωσία, κνησμός και δερματίτιδα
• αρθραλγία και πόνος που επηρεάζει τα άκρα.
• διαταραχές του ουροποιητικού συστήματος, νεφρική ανεπάρκεια, ακράτεια ούρων και αιματουρία.
• υπερουρικαιμία, γλυκοζουρία ή λευκωματινουρία.
• στυτική δυσλειτουργία;
• αυξημένη θερμοκρασία, εξασθένιση και συμπτώματα γρίπης.

Υπερβολική δόση

Σε περιπτώσεις δηλητηρίασης παρατηρούνται καρδιακή ανεπάρκεια, βραδυκαρδία, καρδιογενές σοκ, μειωμένη αρτηριακή πίεση, έμετος, γενικευμένοι σπασμοί, αναπνευστική δυσχέρεια, σύγχυση και καρδιακή ανακοπή.

Πραγματοποιείται πλύση στομάχου, χρήση προσροφητικών ουσιών και συμπτωματικές ενέργειες, παρακολούθηση και αλλαγή των τιμών των ζωτικών συστημάτων. Σε περίπτωση βραδυκαρδίας, συνταγογραφείται χορήγηση 0,5-2 mg ατροπίνης.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με βεραπαμίλη, διλτιαζέμη ή άλλους αντιαρρυθμικούς παράγοντες τύπου Ι (IV), καθώς και ΜΑΟΙ (εκτός από ΜΑΟ-Β).

Χρησιμοποιώντας SG.

Η συγχορήγηση με διγοξίνη αυξάνει το επίπεδο σταθερής κατάστασης κατά περίπου 16% (η διγοξίνη αυξάνεται επίσης κατά περίπου 13%) σε άτομα με αυξημένη αρτηριακή πίεση. Τα επίπεδα διγοξίνης στο πλάσμα θα πρέπει να παρακολουθούνται κατά την έναρξη της θεραπείας με Carvetrend, στο τέλος της και κατά τη διάρκεια των προσαρμογών της δόσης.

Όταν χρησιμοποιείται με ουσίες SG, μπορεί να αναπτυχθεί παράταση της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας.

Η προσεκτική παρακολούθηση της κατάστασης των ατόμων που χρησιμοποιούν β-αναστολείς ή φάρμακα που μειώνουν τα επίπεδα κατεχολαμινών (συμπεριλαμβανομένης της ρεσερπίνης ή των ΜΑΟΙ) είναι απαραίτητη, καθώς αυτό μπορεί να προκαλέσει σοβαρή βραδυκαρδία ή την ανάπτυξη συμπτωμάτων μειωμένης αρτηριακής πίεσης.

Άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα.

Το φάρμακο ενισχύει τη δράση άλλων υποτασικών φαρμάκων (συμπεριλαμβανομένων των ανταγωνιστών των α1-τελικών υποδοχέων). Είναι επίσης πιθανή η ενίσχυση των αρνητικών αντιυπερτασικών επιδράσεων των φαινοθειαζινών, των αγγειοδιασταλτικών, των βαρβιτουρικών με αλκοόλ και τρικυκλικά.

Κυκλοσπορίνη.

Τα επίπεδα κυκλοσπορίνης στο πλάσμα θα πρέπει να παρακολουθούνται κατά τη χρήση του Carvetrend, καθώς αυξάνονται από αυτόν τον συνδυασμό.

Υπογλυκαιμικά φάρμακα, συμπεριλαμβανομένης της ινσουλίνης.

Δεδομένου ότι η ινσουλίνη και άλλοι υπογλυκαιμικοί παράγοντες μπορούν να μειώσουν τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα πιο έντονα όταν χορηγείται το φάρμακο και η ίδια η καρβεδιλόλη μπορεί να καλύψει τα σημάδια της υπογλυκαιμίας, είναι πολύ σημαντικό να παρακολουθούνται συνεχώς τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα.

Κλονιδίνη.

Όταν διακόπτετε τη συνδυαστική θεραπεία με Carvetrend και κλονιδίνη, διακόψτε πρώτα τη χρήση του πρώτου και στη συνέχεια μειώστε σταδιακά τη δόση της κλονιδίνης.

Αναισθητικά που χορηγούνται με εισπνοή.

Κατά τη χορήγηση της αναισθησίας, είναι απαραίτητο να λαμβάνεται υπόψη η αρνητική αντιυπερτασική και ισοτροπική αλληλεπίδραση του φαρμάκου με τα αναισθητικά.

Φάρμακα που επάγουν ή αναστέλλουν τη δράση των ενζύμων της αιμοπρωτεΐνης 450.

Άτομα που χρησιμοποιούν φάρμακα που επάγουν ένζυμα της δομής της αιμοπρωτεΐνης 450 (βαρβιτουρικά με ριφαμπικίνη) ή τα αναστέλλουν (συμπεριλαμβανομένων κετοκοναζόλης, ερυθρομυκίνης με σιμετιδίνη, αλοπεριδόλης και βεραπαμίλης με φλουοξετίνη) θα πρέπει να βρίσκονται υπό συνεχή παρακολούθηση κατά τη χρήση τέτοιων φαρμάκων ταυτόχρονα με καρβεδιλόλη, επειδή οι επαγωγείς ενζύμων μπορούν να μειώσουν τα επίπεδα της τελευταίας στον ορό, ενώ οι αναστολείς μπορούν να τα αυξήσουν.

Οιστρογόνα με ΜΣΑΦ και κορτικοστεροειδή.

Η υποτασική δράση των φαρμάκων μειώνεται στην περίπτωση χρήσης φαρμάκων που κατακρατούν Na και υγρά στο σώμα.

Συμπαθομιμητικά και α- και β-αδρενεργικοί αγωνιστές.

Η χορήγηση μαζί με αυτά τα φάρμακα ενισχύει την αγγειοσυσπαστική δράση.

Μυοχαλαρωτικά και εργοταμίνη.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου και μυοχαλαρωτικών ή εργοταμίνης οδηγεί σε ενίσχυση της νευρομυϊκής αναστολής.

Παράγωγα ξανθίνης.

Είναι απαραίτητο να είστε εξαιρετικά προσεκτικοί όταν συνδυάζετε το φάρμακο με παράγωγα ξανθίνης (αυτό περιλαμβάνει θεοφυλλίνη και αμινοφυλλίνη), επειδή αυτό αποδυναμώνει τη β-αδρενεργική ανασταλτική δράση.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Carvetrend πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασίες που κυμαίνονται από 15-25°C.

Διάρκεια ζωής

Το Carvetrend μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 36 μηνών από την ημερομηνία πώλησης της θεραπευτικής ουσίας.

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Atram, Kardivas και Coriol με Karvid, καθώς και τα Dilator, Cardoz και Carvedigamma με Karvidex, Carvedilol και Cardiostad με Protecard, καθώς και τα Karvium, Talliton και Corvazan με Medocardil.