Bicard

Το Bicard είναι ένας εξαιρετικά επιλεκτικός β1-αδρενοαναστολέας με καρδιοτροπική δράση και επίδραση στις αιμοδυναμικές τιμές.

[ 1 ]

Ενδείξεις Bicarda

Χρησιμοποιείται για τις ακόλουθες επώδυνες παθήσεις:

• αυξημένη αρτηριακή πίεση;
• στηθάγχη, η οποία μπορεί να είναι σταθερή ή ασταθής.
• πρόληψη της ανάπτυξης δευτερογενούς στεφανιαίας νόσου.
• καρδιακή ανεπάρκεια;
• συμπτωματική θεραπεία για ημικρανίες, θυρεοτοξίκωση.
• περιεγχειρητική μείωση της πιθανότητας θνησιμότητας που σχετίζεται με την καρδιά.

[ 2 ], [ 3 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο παράγεται σε δισκία των 5 ή 10 mg, σε ποσότητα 10 τεμαχίων μέσα σε συσκευασίες κυψέλης. Υπάρχουν 3 τέτοιες συσκευασίες σε ένα κουτί.

Φαρμακοδυναμική

Η βισοπρολόλη επηρεάζει κυρίως τις καρδιακές β1-αδρενεργικές απολήξεις. Το φάρμακο συντίθεται με τις απολήξεις και εμποδίζει την αλληλεπίδρασή τους με τις κατεχολαμίνες, γεγονός που οδηγεί στην αναστολή των διεργασιών σύνδεσης cAMP. Τέτοιες αλλαγές καταστρέφουν τις διεργασίες που συμβαίνουν μέσα στα κανάλια Ca2 της μεμβράνης και αλλάζουν το επίπεδο Ca2 μέσα στα κύτταρα του συστήματος αγωγιμότητας. Αυτό οδηγεί σε μείωση του καρδιακού ρυθμού, καταστολή της αγωγιμότητας των παλμών μέσω της δέσμης του Kent με τον κολποκοιλιακό κόμβο και ταυτόχρονα αποδυναμώνει τον αυτοματισμό των κόμβων. Όταν οι διεργασίες αγωγιμότητας καταστέλλονται, αναπτύσσεται αντιαρρυθμική δράση. Η απουσία ιόντων ασβεστίου μέσα στα καρδιομυοκύτταρα προκαλεί την καταστροφή της αλληλεπίδρασης της μυοσίνης με την ακτίνη, λόγω της οποίας μειώνεται η δύναμη των καρδιακών συσπάσεων.

Ο μειωμένος καρδιακός ρυθμός και η εξασθένηση της έντασης αυτής της διαδικασίας μειώνουν την απαίτηση οξυγόνου των μυοκαρδιακών ινών, με αποτέλεσμα μια αντιστηθαγχική δράση και μια αύξηση του επιπέδου της μυοκαρδιακής αιμάτωσης.

Η βισοπρολόλη μπορεί να ομαλοποιήσει τα τοιχώματα των λυσοσωμάτων και των κυττάρων και να επιβραδύνει τη συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων. Το φάρμακο μπλοκάρει τη δραστηριότητα των β1-αδρενεργικών υποδοχέων εντός των νεφρών, με αποτέλεσμα τη μείωση της αγγειοτενσίνης 2 με ρενίνη. Σε συνδυασμό με τη μείωση του καρδιακού ρυθμού και της έντασης των συσπάσεων, τέτοιες επιδράσεις οδηγούν σε επίμονη μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Το Bicard επηρεάζει τις διαδικασίες αναδιάρθρωσης των αντιδράσεων βαροϋποδοχέα της αορτικής αψίδας και του καρωτιδικού κόλπου και ταυτόχρονα ενισχύει την απελευθέρωση αγγειοδιασταλτικών συστατικών (PNP με PG και μονοξείδιο του αζώτου).

Η βισοπρολόλη δεν έχει επίδραση στους β2-αδρενεργικούς υποδοχείς, λόγω της οποίας μειώνεται η σοβαρότητα και η συχνότητα των αρνητικών εκδηλώσεών της - αυτός είναι ο λόγος για την καλή ανεκτικότητα του φαρμάκου. Σε μεγάλες δόσεις, το φάρμακο μπορεί να επηρεάσει τη δραστηριότητα των β1-, καθώς και των β2-αδρενεργικών υποδοχέων.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Φαρμακοκινητική

Το φάρμακο έχει καλή απορρόφηση από το γαστρεντερικό σωλήνα. Οι τιμές Cmax στο αίμα καταγράφονται μετά από 1-3 ώρες.

Η σύνθεση της ουσίας με λευκωματίνη αίματος είναι 30%. Το συστατικό bisoprolol μπορεί να περάσει μέσω του πλακούντα και του αιμοσφαιρινο-φραγμού και επίσης απεκκρίνεται σε μικρές ποσότητες με το μητρικό γάλα.

Ο χρόνος ημιζωής του στοιχείου είναι έως 12 ώρες και η διάρκεια κυκλοφορίας και η φαρμακευτική δράση είναι έως 24 ώρες.

Δεδομένου ότι η βισοπρολόλη είναι ένα αμφόφιλο συστατικό, το φάρμακο απεκκρίνεται με 2 εξίσου αποτελεσματικούς τρόπους - περίπου το 50% αποβάλλεται μέσω του ήπατος και ένα άλλο 50% απεκκρίνεται από τους νεφρούς με τη μορφή ενεργών μεταβολικών προϊόντων (έχοντας έτσι ισορροπημένη κάθαρση). Λόγω αυτού, το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί με ίση επιτυχία σε περιπτώσεις νεφρικών ή ηπατικών προβλημάτων, χωρίς να χρειάζεται προσαρμογή της δόσης του φαρμάκου.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα. Συνιστάται η λήψη ενός δισκίου μία φορά την ημέρα, κατά προτίμηση το πρωί. Το φάρμακο πρέπει να πλένεται με σκέτο νερό, χωρίς να δαγκώνετε ή να μασάτε το δισκίο. Το φάρμακο μπορεί να λαμβάνεται ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής.

Η αρχική δόση του φαρμάκου είναι 5 mg που λαμβάνονται μία φορά την ημέρα. Η δόση του φαρμάκου μπορεί να αυξηθεί σταδιακά (εβδομαδιαίως κατά 5 mg). Μερικές φορές η αρχική δόση είναι 10 mg. Η αύξηση της δόσης μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση αρνητικών συμπτωμάτων - σε αυτήν την περίπτωση, πρέπει να επιστρέψετε στην προηγούμενη δόση. Η μέγιστη επιτρεπόμενη ημερήσια δόση είναι 20 mg που λαμβάνονται μία φορά την ημέρα.

Εάν ένας ασθενής πάσχει από χρόνια νεφρική ανεπάρκεια σε σοβαρή μορφή, μπορεί να πάρει όχι περισσότερο από 10 mg της ουσίας την ημέρα.

Ο κύκλος θεραπείας θα πρέπει να συνεχιστεί για μεγάλο χρονικό διάστημα.

[ 27 ], [ 28 ]

Χρήση Bicarda κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το φάρμακο δεν πρέπει να συνταγογραφείται σε έγκυες ή θηλάζουσες γυναίκες. Το φάρμακο μπορεί να επιβραδύνει την ενδομήτρια ανάπτυξη, να καταστείλει το αναπνευστικό κέντρο στο έμβρυο και στη συνέχεια, μετά τη γέννηση, να προκαλέσει σοβαρές υπογλυκαιμικές καταστάσεις στο νεογέννητο μωρό (κατά τις πρώτες 3 ημέρες της ζωής).

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• σημεία κολποκοιλιακού ή φλεβοκομβικού αποκλεισμού σοβαρότητας 2-3 βαθμών.
• τιμές καρδιακού ρυθμού κάτω από 50 παλμούς/λεπτό·
• SSSU;
• χαμηλή συστολική πίεση (λιγότερο από 90 mmHg).
• σοβαρές διαταραχές της περιφερικής ροής του αίματος.
• ΧΑΠ ή βρογχικό άσθμα.
• ψωρίαση ή φαιοχρωμοκύτωμα
• χρήση μαζί με ΜΑΟΙ.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Παρενέργειες Bicarda

Η βισοπρολόλη έχει καλό προφίλ ασφάλειας φαρμάκου. Οι παρενέργειες μετά τη χρήση της εμφανίζονται αρκετά σπάνια.

Το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει διαταραχές του ΚΝΣ, όπως ζάλη, συμπτώματα αδυναμίας και πονοκεφάλους που εμφανίζονται στο αρχικό στάδιο της θεραπείας. Επιπλέον, μπορεί να εμφανιστούν κατάθλιψη, διαταραχές ύπνου ή παραισθησία. Έχουν αναφερθεί σποραδικά ψευδαισθήσεις. Τέτοιες διαταραχές εξαφανίζονται από μόνες τους μετά από 10-14 ημέρες από την έναρξη της θεραπείας.

Μπορεί να εμφανιστούν οπτικές διαταραχές – επιπεφυκίτιδα, μειωμένη δακρύρροια και οπτική βλάβη.

Μπορεί να παρατηρηθούν αρνητικά σημάδια στο έργο του καρδιαγγειακού συστήματος - μείωση της αρτηριακής πίεσης ή του καρδιακού ρυθμού, διαταραχή των διαδικασιών αποκλεισμού και ρυθμού, καρδιακή ανεπάρκεια που συνοδεύεται από συμπτώματα περιφερικού οιδήματος και προσωρινή διαλείπουσα χωλότητα στο αρχικό στάδιο της χρήσης ναρκωτικών.

Περιστασιακά, εμφανίζονται δυσλειτουργίες του αναπνευστικού συστήματος, όπως βρογχικοί σπασμοί.

Παρατηρείται η εμφάνιση διαταραχών των κοπράνων, δυσπεπτικών συμπτωμάτων και αύξηση της δραστηριότητας των ηπατικών τρανσαμινασών · μπορεί να εμφανιστεί ηπατίτιδα.

Περιστασιακά, καταγράφεται η ανάπτυξη μυϊκής αδυναμίας, αρθραλγίας ή κράμπες.

Η θεραπεία μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση σημείων αλλεργίας - σε αυτές τις περιπτώσεις είναι απαραίτητο να διακόψετε τη χρήση του Bicard.

Σε διαβητικούς, το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει υπογλυκαιμικά συμπτώματα. Σε μη διαβητικούς, έχουν αναφερθεί σπάνια αυξημένα επίπεδα TG και μειωμένη ανοχή στη γλυκόζη.

Στους άνδρες, η χρήση της βισπροόλης μπορεί να προκαλέσει προβλήματα με τη στυτική λειτουργία ή την ανάπτυξη αλωπεκίας.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Υπερβολική δόση

Όταν το φάρμακο χορηγείται σε μεγάλες δόσεις, εμφανίζονται διαταραχές στον καρδιακό ρυθμό, συμπτώματα βραδυκαρδίας, βρογχικοί σπασμοί, επιληπτικές κρίσεις, λιποθυμία και σημάδια καρδιακής ανεπάρκειας και, επιπλέον, μειώνεται η αρτηριακή πίεση.

Για την εξάλειψη αυτών των διαταραχών, πραγματοποιείται πλύση στομάχου και χορήγηση προσροφητικών ουσιών. Όταν μειωθεί η αρτηριακή πίεση και τα επίπεδα βραδυκαρδίας, χορηγούνται ενδοφλεβίως 1,5-2 mg ατροπίνης, καθώς και ντοπαμίνη και επινεφρίνη.

Όταν εμφανίζεται καρδιακή ανεπάρκεια, χρησιμοποιούνται διουρητικά, γλυκαγόνη και CG.

Σε περίπτωση ανάπτυξης βρογχικών σπασμών, πραγματοποιούνται εισπνοές β2-αδρενεργικών παραγόντων.

[ 29 ], [ 30 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η βισοπρολόλη αλληλεπιδρά με αντιυπερτασικά φάρμακα, επιδεικνύοντας συνέργεια, με αποτέλεσμα να ενισχύονται οι θεραπευτικές τους ιδιότητες.

Η ανάπτυξη σοβαρής βραδυκαρδίας παρατηρείται στην περίπτωση συνδυασμού του φαρμάκου με κλονιδίνη, ρεσερπίνη, καθώς και α-μεθυλοδόπα ή γουανφακίνη.

Η ταυτόχρονη χρήση με φάρμακα γουανφασίνης, κλονιδίνης ή δακτυλίτιδας οδηγεί σε διαταραχές αγωγιμότητας και στην ανάπτυξη κολποκοιλιακού αποκλεισμού.

Τα συμπαθομιμητικά αποδυναμώνουν τις θεραπευτικές ιδιότητες της βισοπρολόλης.

Τα φάρμακα που μπλοκάρουν τους διαύλους Ca (παράγωγα διυδροπυριδίνης), καθώς και η νιφεδιπίνη, οδηγούν σε ισχυρή μείωση των τιμών της αρτηριακής πίεσης.

Η διλτιαζέμη με βεραπαμίλη και αντιαρρυθμικά φάρμακα όταν χρησιμοποιούνται μαζί με το Bicard οδηγούν σε μείωση της αρτηριακής πίεσης, ανάπτυξη μιας επίμονης μορφής βραδυκαρδίας, διαταραχών του καρδιακού ρυθμού, φτάνοντας σε καρδιακή ανεπάρκεια μαζί με καρδιακή ανακοπή.

Τα παράγωγα εργοταμίνης, σε συνδυασμό με το φάρμακο, ενισχύουν τα σημάδια διαταραχών της περιφερικής ροής του αίματος.

Η ριφαμπικίνη μειώνει τον χρόνο ημιζωής της βισοπρολόλης, αλλά αυτό το γεγονός δεν είναι κλινικά σημαντικό.

Το φάρμακο καταστρέφει την αποτελεσματικότητα των διαδικασιών γλυκαιμικού ελέγχου σε διαβητικούς.

Τα ΜΣΑΦ μειώνουν την αντιυπερτασική δράση του φαρμάκου.

Το φάρμακο αυξάνει τον χρόνο ημιζωής των κουμαρινικών αντιπηκτικών και των μυοχαλαρωτικών.

Τα υπνωτικά χάπια και τα ηρεμιστικά, τα αντικαταθλιπτικά, η αιθυλική αλκοόλη και τα νευροληπτικά καταστέλλουν σημαντικά τη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος όταν συνδυάζονται με φαρμακευτική αγωγή.

Οι ΜΑΟΙ διαταράσσουν τις μεταβολικές διεργασίες του Bicard, γεγονός που αυξάνει τη σοβαρότητα των αρνητικών εκδηλώσεών του. Το διάστημα μεταξύ της χρήσης του φαρμάκου και των ΜΑΟΙ πρέπει να είναι τουλάχιστον 14 ημέρες.

Η σουλφασαλαζίνη, όταν συνδυάζεται με το φάρμακο, αυξάνει τις τιμές Cmax της πρώτης στο πλάσμα.

Τα ακτινοσκιαγραφικά μέσα που περιέχουν ιώδιο, εάν χορηγηθούν κατά τη διάρκεια της χρήσης της βισοπρολόλης, σπάνια μπορεί να οδηγήσουν σε σοβαρά αναφυλακτικά συμπτώματα.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Bicard πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασίες περίπου 25°C.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Διάρκεια ζωής

Το Bicard μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 24 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμακευτικού προϊόντος.

[ 41 ]

Αίτηση για παιδιά

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την ασφάλεια και την φαρμακευτική αποτελεσματικότητα του Bicard όταν χρησιμοποιείται στην παιδιατρική, γι' αυτό και δεν συνταγογραφείται σε παιδιά.

[ 42 ], [ 43 ]

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι η Βισοπρολόλη, η Βισογάμα, η Αριτέλ με το Concor, η Νιπερτέν και η Κορονάλ με το Aritel Cor, καθώς και η Μπιντόπ και η Βιπρολόλη.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]