Azitrox

Το Azitrox είναι ένα αντιβακτηριακό φάρμακο για συστηματική χρήση. Ανήκει στην ομάδα των λινκομυκινών, των μακρολιδίων και των στρεπτογραμινών.

Ενδείξεις Azitroxa

Χρησιμοποιείται για την εξάλειψη διαφόρων λοιμώξεων που προκαλούνται από βακτήρια ευαίσθητα στη δράση της ουσίας αζιθρομυκίνη. Μεταξύ αυτών:

• λοιμώξεις στο στρώμα μαλακών ιστών και στο δέρμα: θυλακίτιδα, ερυσίπελα, καθώς και φουρουλκίαση με εμφύσημα και πυοδερμία, καθώς και μολυσμένα τραύματα.
• παθολογίες που επηρεάζουν το ουρογεννητικό σύστημα: τραχηλίτιδα (συμπεριλαμβανομένης της βακτηριακής μορφής της) και προστατίτιδα. Το φάρμακο μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για βακτηριακή ουρηθρίτιδα (αυτό περιλαμβάνει γονόρροια ουρηθρίτιδα και άλλα ΣΜΝ).
• λοιμώξεις στο αναπνευστικό σύστημα: βρογχίτιδα σε οξεία ή χρόνια μορφή, καθώς και πνευμονία (αυτό περιλαμβάνει και την άτυπη μορφή της).
• ΩΡΛ ασθένειες: αμυγδαλίτιδα με ιγμορίτιδα, φαρυγγίτιδα με ιγμορίτιδα, αμυγδαλίτιδα, μέση ωτίτιδα και οστρακιά.
• άλλες μολυσματικές παθολογίες: πρώιμο στάδιο ανάπτυξης της κροταφογναθικής μπορελίωσης, καθώς και συνδυασμένη θεραπεία για ελκώδεις νόσους στο δωδεκαδάκτυλο με στομάχι (που προκαλείται από τη δράση του μικροβίου Helicobacter pylori).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο απελευθερώνεται σε δισκία.

Το Azitrox 250 διατίθεται σε συσκευασία 3 ή 6 δισκίων ανά κυψέλη. Μέσα στη συσκευασία υπάρχει 1 πλάκα κυψέλης με δισκία.

Το Azitrox 500 διατίθεται σε ποσότητα 3 δισκίων μέσα σε κυψέλη. Μια ξεχωριστή συσκευασία περιέχει 1 πλάκα κυψέλης.

[ 4 ], [ 5 ]

Φαρμακοδυναμική

Η δραστική ουσία του φαρμάκου είναι η αζιθρομυκίνη, η οποία έχει ευρύ φάσμα αντιμικροβιακής δράσης. Το φάρμακο ανήκει στην υποομάδα αζαλιδίων της κατηγορίας των μακρολιδικών αντιβιοτικών.

Η αζιθρομυκίνη είναι μια ημισυνθετική ουσία που περιέχει μια 15μελή μακροκυκλική δομή που σχηματίζεται με την ενσωμάτωση ενός ατόμου αζώτου στον 14μελή δακτύλιο λακτόνης. Μια τέτοια τροποποίηση αφαιρεί τις μεμονωμένες ιδιότητες της λακτόνης, αλλά ταυτόχρονα συμβάλλει στην ενίσχυση της αντοχής της ουσίας στο οξύ (αυτός ο δείκτης για την αζιθρομυκίνη υπερβαίνει την ανάλογη τιμή της ερυθρομυκίνης κατά 300 φορές).

Το Azitrox έχει βακτηριοστατική δράση στα περισσότερα μικρόβια, αλλά μπορεί επίσης να έχει βακτηριοκτόνο δράση σε μεμονωμένα στελέχη (στην περίπτωση χρήσης υψηλών συγκεντρώσεων του φαρμάκου). Η δράση του φαρμάκου συμβαίνει με τον ακόλουθο τρόπο: το μόριο της ουσίας αντιδρά με τη ριβοσωμική ουσία 50S και, ως αποτέλεσμα αυτής της διαδικασίας, η τελευταία αρχίζει να αλλάζει. Μια τέτοια αντίδραση προκαλεί καταστολή της πεπτιδικής τρανσλοκάσης και καταστροφή της σύνδεσης πρωτεϊνών (αυτές είναι οι διαδικασίες που απαιτούνται από τα βακτήρια για την κανονική αναπαραγωγή και ανάπτυξη).

Η αζιθρομυκίνη είναι αποτελεσματική έναντι λοιμώξεων που προκαλούνται τόσο από βακτήρια που βρίσκονται έξω από τα κύτταρα όσο και από παθογόνα που βρίσκονται μέσα σε αυτά.

Το φάρμακο έχει ένα ευρύ φάσμα αντιμικροβιακής δράσης. Για παράδειγμα, το δραστικό συστατικό έχει βακτηριοστατικές ιδιότητες και επηρεάζει τα ακόλουθα στελέχη:

• Gram-θετικά αερόβια (συμπεριλαμβανομένων των βακτηρίων που παράγουν β-λακταμάσες): Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, πνευμονιόκοκκος και Streptococcus pyogenes. Επιπλέον, επίσης στρεπτόκοκκοι των ομάδων C, G και F, Staphylococcus epidermidis και Staphylococcus aureus.
• Gram-αρνητικά αερόβια: βάκιλος γρίπης, βάκιλος Ducrey, Campylobacter jejuni και Haemophilus parainfluenzae, καθώς και Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, βάκιλος κοκκύτη και βάκιλος parapertussis, καθώς και Moraxella catarrhalis και γονόκοκκος.

Το φάρμακο είναι δραστικό σε παθολογίες που προκαλούνται από ορισμένα αναερόβια μικρόβια, συμπεριλαμβανομένων των πεπτοστρεπτόκοκκων, του clostridium perfringens και του Bacteroides bivius.

Μικρόβια όπως τα Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae και Mycoplasma pneumoniae, καθώς και τα Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi και Listeria monocytogenes είναι ευαίσθητα στην αζιθρομυκίνη.

Τα ακόλουθα στελέχη είναι ανθεκτικά στη δράση του φαρμάκου: Acinetobacter, Pseudomonas και μικρόβια από την ομάδα Enterobacter.

Η αζιθρομυκίνη παρουσιάζει επίσης διασταυρούμενη αντοχή με την ουσία ερυθρομυκίνη.

[ 6 ]

Φαρμακοκινητική

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, η βιοδιαθεσιμότητα της ουσίας είναι περίπου 37%. Η μέγιστη στάθμη στον ορό παρατηρείται 2-3 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου.

Μετά τη χρήση, η αζιθρομυκίνη κατανέμεται σε όλο το σώμα. Φαρμακοκινητικές δοκιμές έχουν δείξει ότι το επίπεδο της ουσίας στους ιστούς υπερβαίνει σημαντικά τις τιμές πλάσματος (50 φορές). Αυτό υποδηλώνει ότι η ουσία έχει υψηλή σύνθεση με τους ιστούς.

Η σύνθεση με πρωτεΐνες πλάσματος κυμαίνεται ανάλογα με τις τιμές εντός του πλάσματος και μπορεί να φτάσει σε ελάχιστο ποσοστό 12% στην περίπτωση τιμής 0,5 μg/ml και μέγιστο ποσοστό 52% στην περίπτωση τιμής 0,05 μg/ml εντός του ορού. Ο όγκος κατανομής σε σταθερή κατάσταση είναι 31,1 L/kg.

Ο τελικός χρόνος ημιζωής του συστατικού από το πλάσμα είναι απολύτως συμβατός με τον χρόνο ημιζωής του από τους ιστούς σε διάστημα 2-4 ημερών.

Περίπου το 12% της ουσίας απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα σε διάστημα 3 ημερών. Η αμετάβλητη αζιθρομυκίνη παρατηρείται σε πολύ υψηλές συγκεντρώσεις στη χολή. Υπάρχουν επίσης 10 από τα προϊόντα αποσύνθεσής της που λαμβάνονται με διαδικασίες Ν- και Ο-απομεθυλίωσης, καθώς και κατά τη διάσπαση του συζυγούς κλαδινόζης και την υδροξυλίωση των δακτυλίων αγλυκόνης και δεσοζαμίνης.

[ 7 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Τα δισκία λαμβάνονται από το στόμα - είτε 1 ώρα πριν από το γεύμα είτε 2 ώρες μετά. Η ημερήσια δόση λαμβάνεται σε 1 δόση. Το φάρμακο πρέπει να καταπίνεται με νερό, το δισκίο δεν πρέπει να μασάται. Η διάρκεια της θεραπείας και οι δόσεις συνταγογραφούνται από τον θεράποντα ιατρό ξεχωριστά.

Δοσολογικά μεγέθη για ενήλικες:

• για την εξάλειψη λοιμώξεων στα αναπνευστικά και ΩΡΛ όργανα: είναι απαραίτητο να λαμβάνετε 500 mg του φαρμάκου μία φορά την ημέρα για 3 ημέρες.
• εξάλειψη μολυσματικών παθολογιών εντός μαλακών ιστών και στο δέρμα: η αρχική δόση είναι μία εφάπαξ δόση 1000 mg και στη συνέχεια, από τη 2η ημέρα του μαθήματος, η δόση μειώνεται στα 500 mg (εφάπαξ δόση ανά ημέρα). Η διάρκεια μιας τέτοιας θεραπείας είναι 5 ημέρες (για ολόκληρη τη διάρκεια, είναι απαραίτητο να ληφθούν 3 g του φαρμάκου).
• λοιμώξεις στο ουρογεννητικό σύστημα: μία εφάπαξ δόση 1000 mg του φαρμάκου.
• στο στάδιο 1 της κροταφογναθικής μπορελίωσης: η αρχική ημερήσια δόση είναι 1000 mg (εφάπαξ δόση) και στη συνέχεια καθ 'όλη τη διάρκεια της θεραπείας απαιτείται η λήψη 500 mg Azitrox μία φορά την ημέρα. Συνολικά, η διάρκεια της θεραπείας είναι 5 ημέρες (κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου απαιτείται η λήψη συνολικά 3 g του φαρμάκου).
• σε συνδυασμένη θεραπεία για την εξάλειψη ελκών στο δωδεκαδάκτυλο ή στο στομάχι (που σχετίζονται με το μικρόβιο Helicobacter pylori): μία εφάπαξ δόση 1000 mg του φαρμάκου την ημέρα για μια περίοδο 3 ημερών.

Δοσολογία για παιδιά άνω των 12 ετών: υπολογίζεται λαμβάνοντας υπόψη το βάρος του ασθενούς. Βασικά, η ημερήσια δόση είναι 10 mg / kg ανά 1 δόση. Η διάρκεια της θεραπείας είναι 3 ημέρες.

Το ακόλουθο σχήμα μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για θεραπεία: την πρώτη ημέρα, θα πρέπει να λαμβάνονται 10 mg/kg του φαρμάκου και στη συνέχεια, για μια περίοδο 4 ημερών, 5 mg/kg μία φορά την ημέρα. Ταυτόχρονα, ανεξάρτητα από το σχήμα που χρησιμοποιείται, η συνολική δόση για την πορεία δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 30 mg/kg.

Κατά τη θεραπεία της μπορελίωσης που μεταδίδεται από κρότωνες σε πρώιμο στάδιο, στα παιδιά συνταγογραφείται αρχική δόση 20 mg/kg (μία φορά την ημέρα) και από τη 2η ημέρα μειώνεται στα 10 mg/kg. Η διάρκεια της θεραπείας είναι 5 ημέρες (η συνολική δόση για ολόκληρη τη διάρκεια της θεραπείας μπορεί να είναι το μέγιστο 60 mg/kg).

[ 10 ], [ 11 ]

Χρήση Azitroxa κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Azitrox μπορεί να χρησιμοποιηθεί από έγκυες γυναίκες μόνο σε περιπτώσεις όπου το πιθανό όφελος για τη γυναίκα υπερβαίνει την πιθανότητα διαφόρων επιπλοκών στο έμβρυο. Μόνο ο θεράπων ιατρός μπορεί να συνταγογραφήσει το φάρμακο.

Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου μπορεί να διεισδύσει στο μητρικό γάλα, γι' αυτό και, εάν το φάρμακο χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, είναι απαραίτητο να διακοπεί ο θηλασμός για όλη τη διάρκεια της θεραπείας.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• η παρουσία δυσανεξίας στα στοιχεία του φαρμάκου, καθώς και σε άλλα φάρμακα από την κατηγορία μακρολιδίων.
• διαταραχές των νεφρών ή του ήπατος (αυτό περιλαμβάνει νεφρική/ηπατική ανεπάρκεια)
• παιδιά κάτω των 12 ετών.

Απαιτείται προσοχή όταν χρησιμοποιείται σε άτομα με ιστορικό αρρυθμίας.

Το φάρμακο δεν πρέπει να συνταγογραφείται σε συνδυασμό με παράγωγα ερυσιβώδους όλυρας, επειδή ένας τέτοιος συνδυασμός θα μπορούσε, θεωρητικά, να προκαλέσει την ανάπτυξη εργοτισμού.

[ 8 ], [ 9 ]

Παρενέργειες Azitroxa

Η χρήση δισκίων μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση των ακόλουθων παρενεργειών:

• αντιδράσεις από το καρδιαγγειακό σύστημα: ανάπτυξη καρδιαλγίας ή ταχυκαρδίας.
• εκδηλώσεις από το ΠΝΚ και το ΚΝΣ: εμφάνιση ζάλης, πονοκεφάλων, αίσθημα έντονης κόπωσης και άγχους, καθώς και διαταραχή ισορροπίας και προβλήματα με τον κύκλο ύπνου-αφύπνισης.
• Γαστρεντερικές και ηπατοχολικές διαταραχές: έμετος, κοιλιακό άλγος, ναυτία, εντερικές διαταραχές, επιγαστρικό άλγος και φούσκωμα. Επιπλέον, μπορεί να παρατηρηθούν διαταραχές της εκροής της χολής, ίκτερος, απώλεια όρεξης και αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών ενζύμων. Σε ορισμένους ασθενείς (με παρατεταμένη χρήση δισκίων), εμφανίστηκε καντιντυμυκητίαση στον στοματικό βλεννογόνο.
• εκδηλώσεις αλλεργιών: εμφάνιση κνησμού και εξανθημάτων, ανάπτυξη φωτοευαισθησίας, κνίδωση, οίδημα του Quincke και αλλεργική επιπεφυκίτιδα.
• Άλλα: Μερικά άτομα εμφάνισαν μερικές φορές άφθες και νεφρίτιδα.

Υπερβολική δόση

Κλινικές δοκιμές των επιδράσεων της αζιθρομυκίνης στον οργανισμό έχουν δείξει ότι οι ανεπιθύμητες ενέργειες που προκύπτουν από την υπερδοσολογία είναι παρόμοιες με εκείνες που εμφανίζονται με τις τυπικές θεραπευτικές δόσεις. Αυτές περιλαμβάνουν θεραπεύσιμη απώλεια ακοής, καθώς και ναυτία, διάρροια και έμετο.

Για την εξάλειψη των διαταραχών, είναι απαραίτητο να λαμβάνετε ενεργό άνθρακα, καθώς και να εκτελείτε γενικές υποστηρικτικές και συμπτωματικές διαδικασίες θεραπείας.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Ως αποτέλεσμα του συνδυασμού του Azitrox με αντιόξινα που περιέχουν υδροξείδιο του μαγνησίου ή αργιλίου, καθώς και με τροφή και αιθανόλη, το επίπεδο απορρόφησης της αζιθρομυκίνης μειώνεται.

Κατά τον συνδυασμό του φαρμάκου με βαρφαρίνη, δεν παρατηρήθηκαν αλλαγές στους δείκτες PT, αλλά σε κάθε περίπτωση, είναι απαραίτητο να συνδυάζονται αυτά τα φάρμακα με προσοχή, επειδή τα φάρμακα από την κατηγορία των μακρολιδίων μπορούν να ενισχύσουν τις αντιπηκτικές ιδιότητες της βαρφαρίνης.

Η λήψη του φαρμάκου σε συνδυασμό με διγοξίνη αυξάνει τα επίπεδά του στο αίμα.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με τις ουσίες διυδροεργοταμίνη και εργοταμίνη οδηγεί σε αύξηση των τοξικών ιδιοτήτων τους.

Λόγω των διεργασιών οξείδωσης των μικροσωμάτων στο ήπαρ, οι τοξικές ιδιότητες της αζιθρομυκίνης ενισχύονται και αυξάνεται το επίπεδο μεμονωμένων φαρμάκων στο πλάσμα. Μεταξύ αυτών είναι: τερφεναδίνη με κυκλοσπορίνη και βρωμοκρυπτίνη, καθώς και βαλπροϊκό οξύ, καρβαμαζεπίνη με θεοφυλλίνη, δισοπυραμίδη και αλκαλοειδή της ερυσιβώδους όλυρας με εξοβαρβιτάλη και φαινυτοΐνη.

Όταν συνδυάζεται με αζιθρομυκίνη, παρατηρείται αύξηση στο επίπεδο ορισμένων φαρμάκων στο πλάσμα: μεθυλπρεδνιζολόνη με τριαζολάμη, καθώς και φελοδιπίνη, κυκλοσερίνη και έμμεσα αντιπηκτικά. Ως αποτέλεσμα, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται οι δείκτες αυτών των φαρμάκων στο αίμα κατά τη διάρκεια της συνδυασμένης θεραπείας και επίσης να προσαρμόζονται οι δοσολογίες ανάλογα.

Οι λινκομυκίνες σε συνδυασμό με αζιθρομυκίνη αποδυναμώνουν τις φαρμακευτικές ιδιότητες της τελευταίας.

Η φαρμακευτική δράση της αζιθρομυκίνης ενισχύεται όταν συνδυάζεται με τις ουσίες χλωραμφενικόλη και τετρακυκλίνη.

Η χρήση αζιθρομυκίνης από άτομα που λαμβάνουν από του στόματος αντιδιαβητικά φάρμακα μπορεί να προκαλέσει υπογλυκαιμική κρίση.

Η δραστική ουσία του φαρμάκου είναι ασυμβίβαστη με την ηπαρίνη.

[ 12 ], [ 13 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Azitrox πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος όπου δεν διεισδύει υγρασία και ηλιακό φως και δεν είναι προσβάσιμο σε παιδιά. Τα όρια θερμοκρασίας είναι 15-25 ^° C.

Διάρκεια ζωής

Το Azitrox επιτρέπεται να χρησιμοποιείται για περίοδο 3 ετών από την ημερομηνία κατασκευής των δισκίων.